CHAMPIX*28CPR RIV 1MG

CHAMPIX COMPRESSE RIVESTITE CON FILM

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Altri farmaci del sistema nervoso; farmaci usati nei disturbi da dipendenza; farmaci usati nella dipendenza da nicotina.

PRINCIPI ATTIVI

Ogni compressa rivestita con film contiene 0,5 mg di vareniclina (cometartrato). Ogni compressa rivestita con film contiene 1 mg di varenic lina (come tartrato). Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

ECCIPIENTI

Nucleo della compressa. Compresse da 0,5 mg e da 1 mg: cellulosa microcristallina, calcio idrogeno fosfato anidro, sodio croscarmelloso, silice colloidale anidra, magnesio stearato. Rivestimento della compressa. Compresse da 0,5 mg: ipromellosa; titanio diossido (E171); macrogol 400; triacetina. Compresse da 1 mg: ipromellosa; titanio diossido (E171); macrogol 400; lacca di alluminio contenente indaco carminio (E132); triacetina.

ECCIPIENTI

CHAMPIX e' indicato per la cessazione dell'abitudine al fumo negli adulti.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

POSOLOGIA

Posologia: la dose raccomandata di vareniclina e' 1 mg due volte al giorno dopo una settimana di aumenti della dose effettuati secondo il seguente schema. Giorni 1- 3: 0,5 mg una volta al giorno; giorni 4 - 7: 0,5 mg due volte al giorno; giorno 8 - fine del trattamento: 1 mg due volte al giorno. Il paziente deve stabilire una data per smettere di fumare. Il trattamento con CHAMPIX deve iniziare generalmente 1-2 settimane prima di questa data (vedere paragrafo 5.1). I pazienti devono essere trattati con CHAMPIX per 12 settimane. Per i pazienti che hanno smesso di fumare con successo alla fine della 12^a settimana, si puo' prendere in considerazione un ulteriore ciclo di trattamento di 12 settimane con CHAMPIX alla dose di 1 mg due volte al giorno per il mantenimento dell'astinenza (vedere paragrafo 5.1). Per i pazienti che non sono in grado o non sono disposti a smettere di fumare repentinamente, si deve prendere in considerazione un approccio graduale alla cessazione dell'abitudine al fumo. I pazienti devono ridurre l'abitudine al fumo durante le prime 12 settimane di trattamento e smettere entro la fine di questo periodo. I pazienti devono continuare ad assumere CHAMPIX per ulteriori 12 settimane per un totale di 24 settimane di trattamento (vedere paragrafo 5.1). I pazienti che sono motivati, ma che non sono riusciti a smettere di fumare durante la precedente terapia con CHAMPIX, o che hanno ripreso a fumare dopo il trattamento, possono trarre beneficio da un altro tentativo di cessazione con CHAMPIX (vedere paragrafo 5.1). Nei pazienti che non tollerano le reazioni avverse di CHAMPIX la dose puo' essere ridotta temporaneamente o in modo permanente a0,5 mg due volte al giorno. Nel corso della terapia per la cessazione dell'abitudine al fumo, il rischio di ricaduta e' alto nel periodo im mediatamente successivo alla fine del trattamento. Nei pazienti ad alto rischio di ricaduta, si puo' prendere in considerazione una riduzione graduale della dose (vedere paragrafo 4.4). Anziani: non e' necessario un aggiustamento del dosaggio nei pazienti anziani (vedere paragrafo 5.2). Poiche' una riduzione della funzionalita' renale e' piu' probabile nei pazienti anziani, il medico prescrittore deve prendere in considerazione le condizioni renali dei pazienti anziani. Compromissione renale: non e' necessario un aggiustamento del dosaggio nei pazienti con compromissione renale da lieve (clearance della creatinina > 50 ml/min e <= 80 ml/min) a moderata (clearance della creatinina >= 30 ml/min e <= 50 ml/min). Nei pazienti con compromissione renale moderata chepresentano reazioni avverse non tollerate la dose puo' essere ridotta a 1 mg una volta al giorno. Nei pazienti con compromissione renale se vera (clearance della creatinina < 30 ml/min) la dose raccomandata di CHAMPIX e' di 1 mg una volta al giorno. La somministrazione deve iniziare alla dose di 0,5 mg una volta al giorno per i primi 3 giorni, per poi essere aumentata ad 1 mg una volta al giorno. A causa dell'esperienza clinica insufficiente con CHAMPIX in pazienti che si trovano nellafase terminale della malattia renale, il trattamento non e' raccomand ato in questa popolazione di pazienti (vedere paragrafo 5.2). Compromissione epatica: non e' necessario un aggiustamento del dosaggio nei pazienti con compromissione epatica (vedere paragrafo 5.2). Popolazione pediatrica: non e' raccomandato l'uso di CHAMPIX nei pazienti pediatrici, poiche' la sua efficacia in questa popolazione non e' stata dimostrata. (vedereparagrafi 5.1 e 5.2). Modo di somministrazione: CHAMPIX e' per uso orale e le compresse devono essere deglutite intere con acqua. CHAMPIX puo' essere assunto a stomaco pieno o vuoto.

CONSERVAZIONE

Blister: conservare a temperatura inferiore a 30 gradi C. Flacone in HDPE: questo medicinale non richiede alcuna speciale condizione di conservazione.

AVVERTENZE

Effetto della cessazione dell'abitudine al fumo: le modificazioni fisiologiche che derivano dalla cessazione dell'abitudine al fumo, con o senza trattamento con CHAMPIX, possono alterare la farmacocinetica o lafarmacodinamica di alcuni medicinali per i quali puo' essere necessar io un aggiustamento del dosaggio (ad esempio teofillina, warfarin e insulina). Poiche' il fumo induce il citocromo CYP1A2, la cessazione dell'abitudine al fumo puo' determinare un incremento dei livelli plasmatici dei substrati del CYP1A2. Sintomi neuropsichiatrici: alterazioni del comportamento o del pensiero, ansia, psicosi, oscillazioni dell'umore, comportamento aggressivo, depressione, idee suicide e comportamento suicidario e tentativi di suicidio sono stati segnalati in pazienti che hanno cercato di smettere di fumare con CHAMPIX nella fase successiva alla commercializzazione del prodotto. E' stato condotto un ampio studio randomizzato, in doppio cieco, controllato con farmaco attivo econ placebo per mettere a confronto il rischio di eventi neuropsichia trici gravi in pazienti con e senza anamnesi psichiatrica trattati perla cessazione dell'abitudine al fumo con vareniclina, bupropione, ter apia sostitutiva a base di nicotina ( NRT, N icotine Replacement Therapy ) in cerotto o placebo. L'endpoint primario di sicurezza era un composito degli eventi avversi neuropsichiatrici che sono stati segnalatidurante l'esperienza post-marketing. L'uso di vareniclina in pazienti con o senza storia di malattia psichiatrica non era associato a un ri schio aumentato degli eventi avversi neuropsichiatrici gravi dell'endpoint primario composito rispetto al placebo (vedere paragrafo 5.1 Proprieta' farmacodinamiche - Studio in soggetti con e senza storia di malattia psichiatrica ). L'umore depresso, raramente associato a ideazione suicidaria e tentativi di suicidio, puo' essere un sintomo della sospensione di nicotina. I medici devono essere consapevoli della possibile insorgenza di sintomi neuropsichiatrici gravi in pazienti che cercano di smettere di fumare con o senza trattamento. Nel caso in cui si verifichino gravi sintomi neuropsichiatrici durante il trattamento con vareniclina, i pazienti devono interrompere la vareniclina immediatamente e contattare un medico per la ri-valutazione del trattamento. Storia di malattie psichiatriche La cessazione dell'abitudine al fumo, cono senza farmacoterapia, e' stata associata ad un'esacerbazione di pat ologie psichiatriche preesistenti (ad esempio depressione). Gli studi su CHAMPIX sulla cessazione dell'abitudine al fumo hanno fornito dati in pazienti con una storia di malattie psichiatriche (vedere paragrafo5.1). In una sperimentazione clinica sulla cessazione dell'abitudine al fumo, eventi avversi neuropsichiatrici sono stati riferiti piu' frequentemente in pazienti con una storia di disturbi psichiatrici rispetto a quelli senza anamnesi psichiatrica, indipendentemente dal trattamento (vedere paragrafo 5.1). E' necessario fare attenzione nei pazienti con una storia di malattia psichiatrica e i pazienti devono essere consigliati di conseguenza. Crisi convulsive: nel corso di sperimentazioni cliniche e nella fase post-marketing sono stati riportati casi di crisi convulsive in pazienti trattati con CHAMPIX, con o senza storia di crisi convulsive. CHAMPIX deve essere usato con cautela nei pazienti con storia di crisi convulsive o in altre condizioni che potrebbero abbassare la soglia epilettica. Interruzione del trattamento: alla fine del trattamento, l'interruzione di CHAMPIX e' stata associata ad un aumento di irritabilita', desiderio compulsivo di fumare, depressione e/o insonnia fino al 3% dei pazienti. Di conseguenza il medico prescrittore deve informare il paziente e discutere o considerare la necessita' di una riduzione graduale della dose. Eventi cardiovascolari: i pazienti che assumono CHAMPIX devono sapere che devono informare il proprio medico della comparsa di nuovi sintomi cardiovascolari o di un peggioramento degli stessi, e nel caso manifestino segni e sintomi di infarto del miocardio o di ictus, devono consultare immediatamente un medico (vedere paragrafo 5.1). Reazioni di ipersensibilita': nella fase post-marketing, in pazienti trattati con vareniclina, sono stati riportati casi di reazioni di ipersensibilita' incluso angioedema. I segni clinici hanno incluso gonfiore di viso, bocca (lingua, labbra e gengive), collo (gola e laringe) ed estremita'. Sono stati riportati casi di angioedema con pericolo di vita per il paziente e che hanno richiesto un urgente intervento medico a causa di una compromissione respiratoria. I pazienti nei quali si presentano questi sintomi devono interrompere il trattamento con vareniclina e contattare immediatamente un operatore sanitario. Reazioni cutanee: nella fase post-marketing, in pazienti in trattamento con vareniclina ci sono state anche segnalazioni di reazioni cutanee rare ma severe, incluse la Sindrome di Stevens-Johnsone l'eritema multiforme. Poiche' queste reazioni cutanee possono costi tuire un pericolo di vita per il paziente, i pazienti devono interrompere il trattamento alla prima comparsa dei sintomi di rash cutaneo o di reazioni cutanee e contattare immediatamente un operatore sanitario.Informazioni sugli eccipienti: questo medicinale contiene meno di 1 m mol (23 mg) di sodio per ciascuna compressa, cioe' essenzialmente senza sodio".

INTERAZIONI

Sulla base delle caratteristiche di vareniclina e dell'esperienza clinica ad oggi disponibile, CHAMPIX non presenta interazioni clinicamentesignificative con altri medicinali. Non e' raccomandato un aggiustame nto del dosaggio di CHAMPIX o dei medicinali co-somministrati di seguito elencati. Gli studi in vitro indicano che e' improbabile che vareniclina alteri la farmacocinetica dei composti che vengono principalmente metabolizzati dagli enzimi del citocromo P450. Inoltre, poiche' il metabolismo di vareniclina rappresenta meno del 10% della sua clearance, e' improbabile che i farmaci che notoriamente agiscono sul sistema del citocromo P450 alterino la farmacocinetica di vareniclina (vedere paragrafo 5.2) e pertanto in questi casi non e' necessario un aggiustamento del dosaggio di CHAMPIX. Gli studi in vitro dimostrano che vareniclina alle concentrazioni terapeutiche non inibisce nell'uomo le proteine renali di trasporto. Pertanto, e' improbabile che la vareniclina alteri l'effetto dei farmaci eliminati attraverso la secrezione renale (ad esempio metformina - vedere di seguito). Metformina: Vareniclina non ha alterato la farmacocinetica di metformina. Metformina non ha avuto effetti sulla farmacocinetica di vareniclina. Cimetidina: la co-somministrazione di cimetidina e vareniclina ha aumentato l'esposizione sistemica di vareniclina del 29% a causa di una riduzione della clearance renale di vareniclina. Non si raccomanda un aggiustamento di dosaggio in caso di co-somministrazione di cimetidina in soggetti con funzionalita' renale normale o in pazienti con compromissione renale da lieve a moderata. In pazienti con compromissione renale severa, l'uso concomitante di cimetidina e vareniclina deve essere evitato. Digossina Vareniclina non ha alterato la farmacocinetica di digossina allo steady-state. Warfarin: Vareniclina non ha alterato la farmacocinetica di warfarin. Il tempo di protrombina (INR) non e' stato alterato dalla vareniclina. La stessa cessazione dell'abitudine al fumo puo' determinare alterazioni della farmacocinetica di warfarin (vedere paragrafo 4.4). Alcolici: i dati clinici su una potenziale interazione tra alcool e vareniclina sono limitati. Ci sono state segnalazioni post-marketing di aumento degli effetti tossici dell'alcool in pazienti trattati con vareniclina. Una relazione causale tra questi eventi e vareniclina non e' stata stabilita. Uso con altre terapie per la cessazione dell'abitudine al fumo Bupropione Vareniclina non ha alterato la farmacocinetica dibupropione allo steady-state. Terapia sostitutiva a base di nicotina (NRT): quando vareniclina e la NRT per via transdermica sono state somministrate insieme a soggetti fumatori per 12 giorni, e' stata osservata una riduzione statisticamente significativa della pressione media sistolica (media 2,6 mmHg) misurata l'ultimo giorno dello studio. In questo studio, l'incidenza di nausea, cefalea, vomito, capogiro, dispepsia e stanchezza e' stata superiore per la combinazione vareniclina ed NRT rispetto alla sola NRT. La sicurezza e l'efficacia di CHAMPIX in combinazione con altre terapie per la cessazione dell'abitudine al fumonon e' stata studiata.

EFFETTI INDESIDERATI

Riassunto del profilo di sicurezza. La cessazione dell'abitudine al fumo con o senza trattamento e' associata a diversi sintomi. Ad esempio,in pazienti che cercano di smettere di fumare sono stati riportati st ati d'animo disforico o umore depresso