GABAPENTIN AURO*30CPS 400MG

GABAPENTIN AUROBINDO CAPSULE RIGIDE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Altri antiepilettici.

PRINCIPI ATTIVI

Ogni capsula rigida contiene 100 o 300 o 400 mg di gabapentin.

ECCIPIENTI

Contenuto delle capsula: amido di mais, talco. Involucro della capsula100 mg: titanio diossido (E171), sodio lauril solfato, gelatina. 300 mg: ossido di ferro giallo (E172), titanio diossido (E171), sodio lauril solfato, gelatina. 400 mg: ossido di ferro rosso (E172), ossido di ferro giallo (E172), titanio diossido (E171), sodio lauril solfato, gelatina. Inchiostro da stampa: Shellac, glicole propilenico, ossido di ferro nero, idrossido di potassio.

ECCIPIENTI

Epilessia. Gabapentin e' indicato come terapia aggiuntiva nel trattamento di attacchi epilettici parziali in presenza o meno di generalizzazione secondaria negli adulti e nei bambini dai 6 anni in poi. Gabapentin e' indicato in monoterapia nel trattamento delle convulsioni parziali in presenza o in assenza di generalizzazione secondaria negli adulti e negli adolescenti dai 12 anni di eta' in poi. Trattamento del dolore neuropatico periferico. Gabapentin e' indicato negli adulti nel trattamento del dolore neuropatico periferico, quale la neuropatia diabetica dolorosa e la nevralgia post-erpetica.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

POSOLOGIA

Posologia. Di seguito si descrive lo schema di titolazione per avviareil trattamento di tutte le indicazioni; si raccomanda tale schema pos ologico sia negli adulti che negli adolescenti di et? uguale e superiore a 12 anni. Le istruzioni sulla posologia da impiegare nei bambini di et? inferiore a 12 anni sono riportate in un sottocapitolo successivo di questa sezione. Schema di dosaggio - titolazione iniziale. Giorno1: 300 mg una volta al giorno. Giorno 2: 300 mg due volte al giorno. Giorno 3: 300 mg tre volte al giorno. Interruzione di gabapentin. In conformit? all'attuale pratica clinica, se il trattamento con gabapentin deve essere interrotto si raccomanda che ci? avvenga in maniera graduale almeno nell'arco di una settimana indipendentemente dall'indicazione. Epilessia. Generalmente l'epilessia richiede trattamenti a lungo termine. Il dosaggio viene stabilito dal medico curante in base alla tollerabilit? e alla efficacia per il singolo paziente. Adulti ed adolescenti. In studi clinici, l'intervallo posologico efficace ? stato di 900-3600 mg/die. Il trattamento pu? essere avviato attraverso una titolazione del dosaggio, cos? come descritto prima o somministrando 300 mg tre volte al giorno (TID) il primo giorno di trattamento. Successivamente, in base alla risposta ed alla tollerabilit? del singolo paziente, la dose pu? essere ulteriormente aumentata di 300 mg/die alla voltaogni 2-3 giorni fino ad un massimo di 3600 mg/die. In alcuni pazienti pu? essere appropriata una titolazione pi? lenta del dosaggio di gaba pentin. Il tempo minimo entro il quale raggiungere la dose di 1800 mg/die ? una settimana, per la dose da 2400 mg/die ? un totale di 2 settimane e per 3600 mg/die ? un totale di 3 settimane. Dosi fino a 4800 mg/die sono state ben tollerate nell'ambito di studi clinici a lungo termine condotti in aperto. La dose massima giornaliera deve essere suddivisa in tre somministrazioni singole e per prevenire la comparsa improvvisa di attacchi epilettici il massimo intervallo tra le dosi non deve superare le 12 ore. Bambini di et? uguale o superiore ai 6 anni. La dose iniziale deve variare tra 10 e 15 mg/kg/die e la dose efficace viene raggiunta aumentando la titolazione in un arco di tempo di circa tre giorni. La dose efficace di gabapentin nei bambini di et? uguale o superiore a 6 anni ? pari a 25-35 mg/kg/die. Dosi fino a 50 mg/kg/die sono state ben tollerate nell'ambito di uno studio clinico a lungo termine. La dose giornaliera totale deve essere suddivisa in tre somministrazioni singole e il massimo intervallo tra le dosi non deve superarele 12 ore. Non ? necessario monitorare le concentrazioni plasmatiche di gabapentin per ottimizzare la terapia. Inoltre, gabapentin pu? essere utilizzato in combinazione ad altre sostanze antiepilettiche senza il rischio di alterare le concentrazioni plasmatiche di gabapentin o le concentrazioni sieriche di altri medicinali antiepilettici. Dolore neuropatico periferico. Adulti. La terapia pu? essere avviata attraverso una titolazione della dose come descritto prima. In alternativa, la dose iniziale ? 900 mg/die suddivisa in tre somministrazioni uguali. Successivamente, in base alla risposta e alla tollerabilit? del singolopaziente la dose pu? essere ulteriormente aumentata di 300 mg/die all a volta ogni 2-3 giorni fino ad un massimo di 3600 mg/die. In alcuni pazienti pu? essere appropriata una titolazione pi? lenta del dosaggio di gabapentin. Il tempo minimo entro il quale raggiungere la dose di 1800 mg/die ? una settimana, per la dose da 2400 mg/die ? un totale di 2 settimane e per 3600 mg/die ? un totale di 3 settimane. Nel trattamento del dolore neuropatico periferico, quale la neuropatia diabetica dolorosa e la nevralgia post-erpetica, l'efficacia e la sicurezza non sono state esaminate nell'ambito di studi clinici per periodi di trattamento superiori ai 5 mesi. Se un paziente necessita di un trattamento superiore ai 5 mesi per il dolore neuropatico periferico, il medico curante deve valutare le condizioni cliniche del paziente e determinare la necessit? di un prolungamento del trattamento. Istruzioni per tuttele indicazioni. In pazienti con scarse condizioni di salute generale, p.es. basso peso corporeo, pazienti sottoposti a trapianto d'organo, ecc., la titolazione del dosaggio deve essere effettuata pi? lentamente, utilizzando dosaggi pi? bassi o intervalli di tempo pi? lunghi tra gli incrementi di dosaggio. Anziani (et? superiore a 65 anni). Nei pazienti anziani pu? essere necessario un adeguamento del dosaggio a causa di una riduzione della funzionalit? renale correlata all'et?. Sonnolenza, edema periferico e astenia possono essere pi? frequenti nei pazienti anziani. Compromissione renale. In pazienti con compromissione della funzione renale e/o in quelli sottoposti ad emodialisi, si raccomanda un adeguamento della dose come descritto in Tabella 2. Per seguirele raccomandazioni posologiche nei pazienti con insufficienza renale si possono utilizzare le capsule di Gabapentin da 100 mg. Con clearance della Creatinina ?80 ml/min il dosaggio totale giornaliero e' 900-3600 mg/die. Con clearance della Creatinina uguale a 50-79 ml/min il dosaggio totale giornaliero e' 600-1800 mg/die. Con clearance della Creatinina uguale a 30-49 ml/min il dosaggio totale giornaliero e' 300-900 mg/die. Con clearance della Creatinina uguale a 15-29 ml/min il dosaggio totale giornaliero e' 150 -600 mg/die. Con clearance della Creatinina <15 ml/min il dosaggio totale giornaliero e' 150-300 mg/die. Uso inpazienti sottoposti ad emodialisi. Nei pazienti con anuria sottoposti ad emodialisi che non sono mai stati trattati con gabapentin, si racc omanda una dose di carico da 300 a 400 mg, seguita da 200 a 300 mg di gabapentin dopo ogni seduta di emodialisi di 4 ore. Nei giorni in cui il paziente non ? sottoposto a dialisi, non deve essere effettuato il trattamento con gabapentin. Nei pazienti con compromissione della funzionalit? renale sottoposti ad emodialisi, la dose di mantenimento di gabapentin deve basarsi sulle raccomandazioni posologiche riportate prima. In aggiunta alla dose di mantenimento, si raccomanda un'ulteriore dose di 200-300 mg dopo ogni seduta di emodialisi di 4 ore. Modo di somministrazione. Per uso orale. Gabapentin pu? essere assunto con o senza cibo e deve essere deglutito intero con una quantit? sufficiente diliquidi (p.es. un bicchiere d'acqua).

CONSERVAZIONE

Non conservare a temperatura superiore ai 25 gradi C. Blister: conservare nella confezione originale. Flacone in HDPE: conservare nella confezione originale.

AVVERTENZE

Rash farmacologico con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS) In pazienti che assumono antiepilettici, incluso il gabapentin, sono state segnalate gravi reazioni di ipersensibilita' sistemica, anche pericoloseper la vita, come rash farmacologico con eosinofilia e sintomi sistem ici (DRESS). E' importante osservare che si possono verificare manifestazioni precoci di ipersensibilita', come febbre o linfoadenopatia, anche se il rash non e' evidente. Se sono presenti tali segni o sintomi il paziente deve essere valutato immediatamente. Se non puo' essere stabilita un'eziologia alternativa per questi segni o sintomi il trattamento con gabapentin deve essere interrotto. Anafilassi Gabapentin puo'causare anafilassi. I segni e i sintomi nei casi segnalati includono difficolta' respiratoria, gonfiore di labbra, gola e lingua e ipotensione che necessitano di un trattamento di emergenza. I pazienti devono essere istruiti ad interrompere il gabapentin e a cercare immediatamente assistenza medica se manifestano segni o sintomi di anafilassi. Ideazione e comportamento suicidari. Casi di ideazione e comportamento suicidari sono stati segnalati nei pazienti in trattamento con farmaci antiepilettici nelle loro diverse indicazioni. Una meta-analisi di studi clinici randomizzati di farmaci anti-epilettici rispetto al placebo ha, inoltre, evidenziato un piccolo incremento di rischio di ideazionee comportamento suicidari. Il meccanismo di tale rischio non e' conos ciuto e i dati disponibili non escludono la possibilita' di un incremento di rischio con gabapentin. Pertanto, i pazienti devono essere monitorati per eventuali segni di ideazione e comportamento suicidari e deve essere preso in considerazione un appropriato trattamento. I pazienti (e chi si occupa di loro) devono essere istruiti ad avvertire il proprio medico curante qualora emergano i segni di ideazione o comportamento suicidari. Pancreatite acuta Se un paziente sviluppa una pancreatite acuta durante il trattamento con gabapentin, deve essere presa in considerazione l'interruzione del trattamento con gabapentin. Crisi epilettiche. Sebbene non siano state evidenziate recidive di crisi epilettiche con l'uso di gabapentin, l'interruzione improvvisa degli agentianticonvulsivanti in pazienti epilettici puo' aggravare lo stato epil ettico. Con gabapentin, come con altri medicinali antiepilettici, alcuni pazienti hanno avuto un aumento nella frequenza degli attacchi epilettici o l'inizio di nuovi tipi di attacchi. Come con altri antiepilettici, i tentativi di sospendere gli antiepilettici somministrati contemporaneamente a gabapentin, in pazienti refrattari al trattamento con piu' farmaci antiepilettici, al fine di raggiungere la monoterapia congabapentin, hanno una bassa percentuale di successo. Gabapentin non e ' considerato efficace nel trattamento degli attacchi epilettici in presenza di generalizzazione primaria, come ad esempio le assenze, e puo' aggravare queste crisi in alcuni pazienti. Pertanto, gabapentin deveessere impiegato con cautela in pazienti con attacchi epilettici mist i, incluse le assenze. Anziani (al di sopra dei 65 anni di eta'). Non sono stati condotti studi sistematici con gabapentin in pazienti di eta' superiore o uguale a 65 anni. In uno studio in doppio cieco in pazienti con dolore neuropatico, si sono verificati sonnolenza, edema periferico ed astenia in una percentuale leggermente maggiore in pazienti di eta' superiore o uguale a 65 anni rispetto a pazienti piu' giovani.A parte questi dati, le valutazioni cliniche in questo gruppo di pazi enti non indicano un profilo di sicurezza diverso da quello osservato in pazienti piu' giovani. Popolazione pediatrica Gli effetti della terapia con gabapentin a lungo termine (superiore a 36 settimane) sull'apprendimento, l'intelligenza e lo sviluppo nei bambini e negli adolescenti non sono stati studiati in modo adeguato. I benefici della terapiaprolungata devono pertanto essere valutati rispetto ai potenziali ris chi di tale terapia. Abuso e dipendenza Casi di abuso e dipendenza sono stati segnalati nel database della fase post-marketing. Valutare attentamente i pazienti per l'anamnesi di abuso di farmaci e tenerli sotto osservazione per possibili segni di abuso di gabapentin ad es. ricerca della sostanza, aumento della dose, sviluppo di tolleranza. Il trattamento con gabapentin e' stato associato a capogiri e sonnolenza che possono aumentare il rischio di lesioni accidentali (cadute). Nella fase di commercializzazione del medicinale, sono stati riferiti casi di perdita di coscienza, confusione e compromissione dello stato mentale.Pertanto, i pazienti devono essere avvertiti di fare attenzione fino a quando non hanno familiarizzato con i potenziali effetti di questo medicinale. Uso concomitante di oppioidi I pazienti che necessitano un trattamento concomitante con oppioidi devono essere tenuti sotto attenta osservazione per eventuali segni di depressione del sistema nervosocentrale (SNC), quali sonnolenza, sedazione e depressione respiratori a. I pazienti che usano gabapentin e morfina in concomitanza possono manifestare aumenti delle concentrazioni di gabapentin. La dose di gabapentin o degli oppioidi deve essere adeguatamente ridotta. Depressionerespiratoria. Gabapentin e' stato associato a una depressione respira toria severa. Pazienti con funzione respiratoria compromessa, malattierespiratorie o neurologiche, compromisione renale e uso concomitante di inibitori del SNC, nonche' in soggetti anziani, possono avere un rischio piu' alto di manifestare questa reazione avversa severa. Per questi pazienti puo' essere necessario un aggiustamento della dose. Esamidi laboratorio. Nella determinazione semi-quantitativa della proteinu ria totale con il dipstick test si possono ottenere falsi positivi. Siraccomanda pertanto di verificare un risultato positivo al dipstick t est con metodi che si basino su un principio analitico diverso, quale il metodo di Biuret, i metodi turbidimetrico o di legame colorimetrico, oppure di utilizzare questi metodi alternativi sin dall'inizio. Avviso: Il flacone in HDPE contiene essiccanti. Non ingerire.

INTERAZIONI

Tra le segnalazioni spontanee e in letteratura ci sono casi di depressione respiratoria e/o sedazione associati all'uso di gabapentin e oppioidi. In alcuni di questi casi, gli autori hanno ritenuto questo effetto particolarmente preoccupante per l'associazione di gabapentin e oppioidi, specialmente nei pazienti anziani. In uno studio condotto su volontari sani (N=12), quando una capsula a rilascio controllato di morfina da 60 mg e' stata somministrata 2 ore prima di una capsula di gabapentin da 600 mg, l'AUC media di gabapentin e' aumentata del 44% rispetto a quando gabapentin e' stato somministrato senza morfina. Pertanto, e' necessario tenere in osservazione i pazienti che necessitano di un trattamento concomitante con oppioidi per eventuali segni di depressione del SNC, come sonnolenza, sedazione e depressione respiratoria, ela dose di gabapentin o dell'oppioide deve essere ridotta in modo ade guato. Non sono state osservate interazioni tra gabapentin e fenobarbital, fenitoina, acido valproico o carbamazepina. La farmacocinetica digabapentin allo steady-state e' simile in soggetti sani ed in pazient i con epilessia in trattamento con questi agenti antiepilettici. La somministrazione concomitante di gabapentin e contraccettivi orali contenenti noretindrone e/o etinilestradiolo non modifica la farmacocinetica allo steady-state dei due componenti. La somministrazione concomitante di gabapentin e antiacidi contenenti alluminio e magnesio, riduce la biodisponibilita' di gabapentin fino al 24%. Si raccomanda di assumere gabapentin al piu' presto due ore dopo la somministrazione degli antiacidi. L'escrezione renale di gabapentin non viene modificata dal probenecid. La lieve riduzione nell'escrezione renale di gabapentin osservata quando viene somministrato insieme alla cimetidina non dovrebbe avere importanza clinica.

EFFETTI INDESIDERATI

Le reazioni avverse osservate nel corso degli studi clinici condotti nell'epilessia (in terapia aggiuntiva e in monoterapia) e nel dolore neuropatico sono riportati in una lista unica sottostante suddivisi per classificazione sistemica organica e frequenza molto comune (>= 1/10),comune (>= 1/100 a < 1/10), non comune (>= 1/1.000 a < 1/100), raro ( >= 1/10.000 a < 1/1.000), molto raro (<1/10.000). Quando un effetto indesiderato e' stato osservato con frequenze diverse negli studi clinici, e' stato assegnato alla frequenza piu' alta segnalata. Altre reazioni segnalate durante la fase di commercializzazione del medicinale sono incluse con una frequenza. Non Nota (non puo' essere stimata in baseai dati disponibili) in corsivo nella lista sottostante. Nell'ambito di ogni gruppo di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine di gravita' decrescente. Infezioni e infestazioni. Molto comune: infezioni virali; comune: polmonite, infezioni respiratorie, infezioni delle vie urinarie, infezioni, otite media. Patologie del sistemaemolinfopoietico. Comune: Leucopenia; non nota: trombocitopenia. Dist urbi del sistema immunitario. Non comune: reazioni allergiche (p.es. orticaria); non nota: sindrome da ipersensibilita' (una reazione sistemica con una manifestazione variabile che puo' comprendere febbre, rash, epatite, linfoadenopatia, eosinofilia, e talvolta altri segni e sintomi), anafilassi. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Comune:anoressia, aumento dell'appetito; non comune: iperglicemia (osservata piu' spesso nei pazienti diabetici); raro: ipoglicemia (osservata piu ' spesso nei pazienti diabetici); non nota: iponatremia. Disturbi psichiatrici. Comune: ostilita', confusione e instabilita' emotiva, depressione, ansia, nervosismo, anomalie del pensiero; non comune: agitazione. Non nota: Allucinazioni. Patologie del sistema nervoso. Molto comune: sonnolenza, capogiri, atassia; comune: convulsioni, ipercinesia, disartria, amnesia, tremori, insonnia, cefalea, sensazioni come parestesia, ipoestesia, coordinazione anomala, nistagmo, aumento, riduzione o assenza di riflessi; non comune: ipocinesia, disturbi mentali. Rara: Perdita di coscienza. Non nota: Altri disturbi del movimento (p.es. coreoatetosi, discinesia, distonia). Patologie dell'occhio. Comune: disturbi della vista come ambliopia, diplopia. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Comune: vertigini; non nota: tinnito. Patologie cardiache. Non comune: palpitazioni. Patologie vascolari. Comune: ipertensione,vasodilatazione. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. C omune: dispnea, bronchite, faringite, tosse, rinite. Rara: depressionerespiratoria. Patologie gastrointestinali. Comune: vomito, nausea, an omalie dentali, gengivite, diarrea, dolore addominale, dispepsia, stipsi, secchezza della bocca o della gola, flatulenza. Non comune: disfagia; non nota: pancreatite. Patologie epatobiliari. Non nota: epatite, ittero. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comune: edemafacciale, porpora piu' spesso descritta come lividi a seguito di trau mi fisici, rash, prurito, acne; non nota: Sindrome di Stevens-Johnson,angioedema, eritema multiforme, alopecia, rash farmacologico con eosi nofilia e sintomi sistemici. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Comune: artralgia, mialgia, dolore alla schiena, contrazioni muscolari; non nota: rabdomiolisi, mioclono. Patologie renali e urinarie. Non nota: insufficienza renale acuta, incontinenza. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Comune: impotenza; non nota: ipertrofia mammaria, ginecomastia, disfunzione sessuale (incluse alterazioni della libido, disturbi dell'eiaculazione e anorgasmia). Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Molto comune: affaticamento, febbre; comune: edema periferico, disturbi della deambulazione, astenia, dolore, malessere, sindrome influenzale; non comune: edema generalizzato; non nota: reazioni da sospensione (per la maggiore parte ansia, insonnia, nausea, dolori, sudorazione), dolore al torace. Sono stati segnalati casi di morte improvvisa inspiegati per i quali non e' stabilita una relazione di causalita' con il trattamento a base di gabapentin. Esami diagnostici. Comune: riduzione della conta dei globuli bianchi, aumento di peso; non comune: aumento degli indici di funzionalita' epatica SGOT (AST), SGPT (ALT) e bilirubina; non nota: Creatinfosfochinasi ematica aumentata. Traumatismo, avvelenamento e complicazioni da procedura Comune: Ferite accidentali, fratture, abrasioni. Non comune: Cadute. Nel corso del trattamento con gabapentin sono stati segnalati casi di pancreatite acuta. Non e' chiaro il rapporto di causalita' con gabapentin. In pazienti sottoposti ad emodialisi, sono stati segnalati miopatia e livelli elevati di creatin chinasi dovuti al danno renale in fase terminale. Infezioni delle vie respiratorie, otite media, convulsioni e bronchite sonostate segnalate solo nel corso degli studi clinici condotti nei bambi ni. Inoltre, negli studi clinici condotti nei bambini sono stati comunemente segnalati comportamento aggressivo ed ipercinesia. Segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Gravidanza. Rischi generalmente correlati all'epilessia ed ai medicinali antiepilettici. Il rischio di difetti alla nascita aumenta di 2-3 volte nella prole di donne trattate con un medicinale antiepilettico. Idifetti segnalati con maggiore frequenza sono labbro leporino, malfor mazioni cardiovascolari e difetti del tubo neurale. Una terapia con diversi medicinali antiepilettici puo' essere associata ad un maggiore rischio di malformazioni congenite rispetto alla monoterapia e pertantoe' importante avvalersi della monoterapia ogni qualvolta sia possibil e. Alle donne che probabilmente possono avere una gravidanza o che sono in eta' fertile deve essere fornita una consulenza specialistica e la necessita' del trattamento antiepilettico deve essere rivalutata quando una donna sta programmando una gravidanza. Non deve essere effettuata un'interruzione improvvisa della terapia antiepilettica perche' cio' puo' causare la comparsa di attacchi epilettici che possono avere conseguenze gravi sia per la mamma che per il bambino. Raramente e' stato osservato un ritardo nello sviluppo dei bambini nati da donne epilettiche. Non e' possibile distinguere se il ritardo dello sviluppo sia causato da fattori genetici o sociali, dall'epilessia della madre o dal trattamento antiepilettico. Rischi correlati al Gabapentin Non vi sono dati adeguati sull'uso di gabapentin in donne in gravidanza. Gli studi condotti su animali hanno evidenziato una tossicita' riproduttiva.Il rischio potenziale per gli esseri umani non e' noto. Gabapentin no n deve essere utilizzato durante la gravidanza a meno che il potenziale beneficio per la madre superi chiaramente il potenziale rischio per il feto. Non e' possibile trarre conclusioni definitive in merito allapossibile associazione tra gabapentin ed un aumento del rischio delle malformazioni congenite quando il medicinale viene assunto durante la gravidanza; cio' a causa dell'epilessia stessa e della presenza di fa rmaci antiepilettici usati in concomitanza nel corso delle singole gravidanze esaminate. Allattamento. Gabapentin viene escreto nel latte materno. Poiche' non si conoscono gli effetti sul bambino durante l'allattamento, e' necessario prestare attenzione quando gabapentin viene somministrato alle donne durante l'allattamento. Gabapentin deve essere usato durante l'allattamento solo se i benefici superano chiaramente irischi. Fertilita'. Negli studi animali non ci sono stati effetti sul la fertilita'.