NEBIVOLOLO AU*28CPR 5MG

NEBIVOLOLO AUROBINDO ITALIA 5 MG COMPRESSE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Agente beta-bloccante, selettivo.

PRINCIPI ATTIVI

Ogni compressa contiene 5,45 mg di nebivololo cloridrato equivalenti a5 mg di nebivololo.

ECCIPIENTI

Lattosio monoidrato, amido di mais, croscarmellosa sodica, ipromellosa15 cp, polisorbato 80, cellulosa microcristallina (Grado-102), magnes io stearato.

ECCIPIENTI

Ipertensione. Trattamento dell'ipertensione essenziale. Insufficienza cardiaca cronica (CHF); trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica stabile, lieve e moderata in aggiunta a terapie standard in pazientianziani di 70 anni o piu'.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti, insufficienza epatica o compromissione della funzionalita' epatica, insufficienza cardiaca acuta, shock cardiogeno o episodi di insufficienza cardiaca che richiedono terapia inotropa endovenosa. Inoltre, come con altri agenti beta-bloccanti, il medicinale e' controinidcato in: sindrome del nodo del seno, incluso blocco seno-atriale, blocco cardiaco di secondo e terzo grado (senza pacemaker), anamnesi di brocospasmo o di asma bronchiale, feocromocitoma non trattato, acidosi metabolica, bradicardia (battito cardiaco < 60 bpm prima di iniziare la terapia), ipotensione (pressione sanguigna sistolica < 90 mmHg), gravi disturbi circolatori periferici.

POSOLOGIA

Posologia. Ipertensione. Adulti. La dose e' 5 mg (una compressa) al giorno, preferibilmente alla stessa ora della giornata. L'effetto di diminuzione della pressione sanguigna diventa evidente dopo 1-2 settimanedi trattamento. Occasionalmente, l'effetto ottimale si raggiunge solo dopo 4 settimane. Associazione con altri agenti antiipertensivi. I be ta-bloccanti possono essere usati da soli o contemporaneamente ad altri agenti antiipertensivi. Fino ad ora, e' stato osservato un effetto antiipertensivo aggiuntivo solo quando nebivololo e' associato con idroclorotiazide 12.5-25 mg. Pazienti con insufficienza renale. In pazienti con insufficienza renale, la dose iniziale raccomandata e' 2.5 mg algiorno. Se necessario, la dose giornaliera puo' essere aumentata a 5 mg. Pazienti con insufficienza epatica: i dati in pazienti con insufficienza epatica o con funzionalita' epatica compromessa sono limitati. Pertanto, l'uso del medicinale in questi pazienti e' controindicato. Anziani. In pazienti con oltre 65 anni di eta', la dose iniziale raccomandata e' 2.5 mg al giorno. Se necessario, la dose giornaliera puo' essere aumentata a 5 mg. Comunque, vista la limitata esperienza in pazienti con oltre 75 anni, deve essere usata cautela e questi pazienti devono essere strettamente monitorati. Popolazione pediatrica. L'efficacia e la sicurezza di nebivololo nei bambini e negli adolescenti al di sotto dei 18 anni di eta' non e' stata stabilita. Non ci sono dati disponibili. Pertanto, l'uso nei bambini e negli adolescenti non e' raccomandato. Insufficienza cardiaca cronica (CHF). Il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica stabile deve essere iniziato con un graduale aumento del dosaggio finche' non viene raggiunta la dose individualeottimale di mantenimento. I pazienti devono avere insufficienza cardi aca cronica stabile senza insufficienza acuta durante le sei settimaneprecedenti. Si raccomanda che il medico curante sia esperto nel tratt amento dell'insufficienza cardiaca cronica. Per quei pazienti che ricevono una terapia farmacologica cardiovascolare che include diuretici e/o digossina e/o ACE inibitori e/o antagonisti dell'angiotensina II, il dosaggio di questi farmaci deve essere stabilizzato durante le ultime due settimane precedenti prima dell'inizio del trattamento con il medicinale. L'iniziale aumento del dosaggio deve essere fatto secondo i seguenti passaggi a intervalli di 1-2 settimane in base alla tollerabilita' del paziente: 1,25 mg di nebivololo da aumentare a 2,5 mg di nebivololo una volta al giorno, poi a 5 mg una volta al giorno e poi a 10mg una volta al giorno. La dose massima raccomandata e' 10 mg di nebi vololo una volta al giorno. L'inizio della terapia e ogni aumento di dose devono essere effettuati sotto la supervisione di un medico esperto per un periodo minimo di 2 ore per assicurare che lo stato clinico (specialmente per quanto riguarda la pressione sanguigna, battito cardiaco, disturbi della conduzione, segni di peggioramento dell'insufficienza cardiaca) resti stabile. La dose massima raccomandata potrebbe nonessere raggiunta da tutti i pazienti a causa della comparsa di effett i avversi. Se necessario, la dose raggiunta puo' essere ridotta poco per volta e ristabilita come appropriato. Durante la fase di titolazione, in caso di peggioramento dell'insufficienza cardiaca o intolleranza, si raccomanda per prima cosa di ridurre la dose di nebivololo, o interromperla immediatamente se necessario (in caso di ipotensione grave,peggioramento dell'insufficienza cardiaca con edema polmonare acuto, shock cardiogeno, bradicardia sintomatica o blocco AV). Il trattamentodell'insufficienza cardiaca cronica stabile con il nebivololo e' gene ralmente un trattamento a lungo termine. Si raccomanda di non interrompere bruscamente il trattamento con nebivololo dal momento che questo potrebbe portare ad un peggioramento transitorio dell'insufficienza cardiaca. Se l'interruzione e' necessaria, la dose deve essere diminuitagradualmente, dimezzandola settimanalmente. Pazienti con insufficienz a renale. Non e' richiesto alcun aggiustamento della dose nell'insufficienza renale da lieve a moderata, poiche' la titolazione alla massimadose tollerata viene adeguata individualmente. Non c'e' alcuna esperi enza in pazienti con insufficienza renale grave (creatinina sierica >=250 mcmol/l). Pertanto, l'uso di nebivololo in questi pazienti non e' raccomandato. Pazienti con insufficienza epatica: i dati nei pazienti con insufficienza epatica sono limitati. Pertanto, l'uso di compresse di nebivololo da 5 mg in questi pazienti e' controindicato. Anziani. Non e' richiesto alcun adeguamento della dose poiche' la titolazione fino alla massima dose tollerata viene adeguata individualmente. Popolazione pediatrica: l'efficacia e la sicurezza di nebivololo nei bambinie negli adolescenti al di sotto dei 18 anni di eta' non e' stata stab ilita. Pertanto, l'uso nei bambini e negli adolescenti non e' raccomandato. Non ci sono dati disponibili. Modo di somministrazione: uso orale. Le compresse possono essere assunte con i pasti.

CONSERVAZIONE

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

AVVERTENZE

Effetti indesiderati. Le seguenti avvertenze e precauzioni si applicano agli antagonisti beta adrenergici, come nebivololo, in generale. Anestesia. Il mantenimento del blocco dei recettori beta riduce il rischio di aritmie durante l'induzione e l'intubazione. Qualora in previsione di un intervento chirurgico, si interrompa il blocco dei recettori beta, la terapia con antagonisti beta adrenergici deve essere interrotta almeno 24 ore prima. Si deve osservare particolare cautela nell'uso di certi farmaci anestetici che possono causare depressione del miocardio. Il paziente puo' essere protetto contro le reazioni vagali con somministrazione endovenosa di atropina. Sistema cardiovascolare. In generale gli antagonisti beta adrenergici non devono essere usati in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia (CHF) non trattata, fino aquando le loro condizioni non siano state stabilizzate. In pazienti c on patologia cardiaca ischemica, il trattamento con gli antagonisti beta adrenergici deve essere interrotto gradualmente, ad es. in 1-2 settimane. Se necessario, allo stesso tempo deve essere instaurata una terapia sostitutiva per prevenire un'esacerbazione dell'angina pectoris. Gli antagonisti beta adrenergici possono indurre bradicardia: se la frequenza del polso scende al di sotto dei 50-55 bpm a riposo e/o il paziente manifesta sintomi riconducibili alla bradicardia, il dosaggio deve essere ridotto. Gli antagonisti beta adrenergici devono essere usati con cautela: in pazienti con patologie circolatorie periferiche (sindrome o malattia di Raynaud, claudicatio intermittens), poiche' potrebbe verificarsi un peggioramento di questi disturbi; in pazienti con blocco cardiaco di primo grado a causa dell'effetto negativo dei beta-bloccanti sul tempo di conduzione; pazienti con angina di Prinzmetal a causa della vasocostrizione arteriosa coronarica dovuta alla non contrastata stimolazione alfa adrenergica: gli antagonisti beta adrenergici possono aumentare il numero e la durata degli attacchi di angina. La somministrazione di nebivololo associata a calcioantagonisti del tipo verapamil e diltiazem, a farmaci antiaritmici di Classe I e ad antiipertensivi ad azione centrale non e' generalmente raccomandata. Sistema metabolico/endocrino. Nebivololo, nei pazienti diabetici, non influiscesui livelli di glucosio. Tuttavia deve essere usato con precauzione n ei pazienti diabetici in quanto il nebivololo puo' mascherare alcuni sintomi di ipoglicemia (tachicardia, palpitazioni). Gli agenti bloccanti beta-adrenergici possono mascherare i sintomi di tachicardia in corso di ipertiroidismo. La brusca sospensione del trattamento puo' intensificare questi sintomi. Apparato respiratorio. Nei pazienti con patologie polmonari ostruttive croniche, gli antagonisti beta adrenergici devono essere usati con cautela in quanto la costrizione delle vie respiratorie puo' essere aggravata. Altro. I pazienti con precdente psoriasi devono assumere gli antagonisti beta-adrenergici solo dopo attenta valutazione. Gli antagonisti beta-adrenergici possono aumentare la sensibilita' verso gli allergeni e la gravita' delle reazioni anafilattiche. L'inizio del trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica con nebivololo richiede un regolare monitoraggio. L'interruzione del trattamento non deve avvenire bruscamente a meno che non chiaramente indicato. Il medicinale contiene lattosio monoidrato. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, con deficit di Lapp-lattasi o malassorbimento glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.

INTERAZIONI

Interazioni farmacodinamiche. Le seguenti interazioni si applicano agli antagonisti beta adrenergici in generale. Associazioni non raccomandate. Antiaritmici di classe I (chinidina, idrochinidina, cibenzolina, flecainide, disopiramide, lidocaina, mexiletina, propafenone): puo' essere potenziato l'effetto sul tempo di conduzione atrio-ventricolare ed aumentato l'effetto inotropo negativo. Calcioantagonisti del tipo verapamil/diltiazem: influenza negativa sulla contrattilita' e la conduzione atrio-ventricolare. La somministrazione endovenosa di verapamil in pazienti con trattamento beta-bloccante puo' portare a profonda ipotensione e blocco atrio-ventricolare. Antiipertensivi che agiscono a livello centrale (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): l'uso concomitante di farmaci antiipertensivi che agiscono a livello centrale puo' peggiorare l'insufficienza cardiaca attraverso una diminuzione del tono centrale simpatico (riduzione del ritmo cardiaco e del flusso cardiaco, vasodilatazione). Un'improvvisa sospensione, particolarmente prima dell'interruzione del beta-bloccante, puo' aumentare il rischio di ipertensione di rimbalzo". Associazioni da usare concautela. Farmaci antiaritmici di classe III (Amiodarone): l'effetto s ul tempo di conduzione atrio-ventricolare puo' essere potenziato. Anestetici - volatili alogenati: l'uso concomitante di antagonisti beta-adrenergici e anestetici puo' attenuare la tachicardia riflessa e aumentare il rischio di ipotensione. In linea generale, evitare l'improvvisainterruzione del trattamento con beta-bloccanti. L'anestesista deve e ssere informato quando il paziente assume le compresse. Insulina e farmaci antidiabetici orali: nonostante il nebivololo non influisca sul livello di glucosio, l'uso concomitante puo' mascherare alcuni sintomi di ipoglicemia (palpitazioni, tachicardia). Baclofene (agente antispastico), amifostina (in aggiunta agli antineoplastici): l'uso contemporaneo con antiipertensivi e' probabile che aumenti la caduta della pressione sanguigna, quindi il dosaggio di medicinale antiipertensivo deve essere adeguato di conseguenza. Associazioni da prendere in considerazione. Glucosidi digitalici: l'uso concomitante puo' aumentare il tempodi conduzione atrio-ventricolare. Studi clinici con nebivololo non ha nno mostrato alcuna evidenza clinica di un'interazione. Nebivololo noninfluenza la cinetica della digossina. Calcioantagonisti del tipo dii dropiridina (amlodipina, felodipina, lacidipina, nifedipina, nicardipina, nimodipina, nitrendipina): l'uso concomitante puo' aumentare il rischio di ipotensione, e non puo' essere escluso un aumento del rischiodi un ulteriore deterioramento della funzionalita' di pompa ventricol are nei pazienti con insufficienza cardiaca. Antipsicotici, antidepressivi (fenotiazine, triciclici e barbiturici) : l'uso concomitante puo'aumentare l'effetto ipotensivo dei beta-bloccanti (effetto additivo). Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS): nessuna conseguenza sul l'effetto di riduzione della pressione del sangue del nebivololo. Agenti simpaticomimetici: l'uso concomitante puo' contrastare l'effetto degli antagonisti beta-adrenergici. I farmaci beta-adrenergici possono portare ad una non contrastata attivita' alfa-adrenergica dei farmaci simpaticomimetici con effetti sia alfa- che beta-adrenergici (rischio di ipertensione, grave bradicardia e blocco cardiaco). Interazioni farmacocinetiche. Poiche' il metabolismo del nebivololo coinvolge l'isoenzima CYP2D6, la somministrazione concomitante di sostanze che inibiscono questo enzima, in particolare paroxetina, fluoxetina, tioridazina e chinidina, puo' portare all'aumento dei livelli plasmatici di nebivololo associato ad un aumentato rischio di bradicardia eccessiva ed eventi avversi. La somministrazione concomitante di cimetidina ha aumentatoi livelli plasmatici di nebivololo, senza modificare l'effetto clinic o. La somministrazione concomitante della ranitidina non influisce sulla farmacocinetica del nebivololo. A condizione che il medicinale venga assunto durante il pasto, e l'antiacido tra un pasto e l'altro, i due trattamenti possono essere prescritti contemporanteamente. La combinazione di nebivololo e nicardipina aumenta leggermente i livelli plasmatici di entrambi i farmaci, senza modificare l'effetto clinico. La somministrazione concomitante di alcol, furosemide o idroclorotiazide non influisce sulla farmacocinetica del nebivololo. Nebivololo non influisce sulla farmacocinetica e farmacodinamica del warfarin.

EFFETTI INDESIDERATI

Gli eventi avversi sono elencati separatamente per l'ipertensione e per l'insufficienza cardiaca cronica a causa delle differenze nelle patologie. Ipertensione. Le reazioni avverse segnalate, che nella maggior parte dei casi sono di intensita' da lieve a moderata, sono elencate di seguito, classificate per sistemi e organi ed ordinate per frequenza. Disturbi del sistema immunitario. Frequenza non nota: edema angioneurotico, ipersensibilit?. Disturbi psichiatrici. Non comune: incubi, depressione. Patologie del sistema nervoso. Comune: cefalea, vertigini, parestesia