NEBIVOLOLO KRKA*28CPR 5MG

NEBIVOLOLO KRKA 5 MG COMPRESSE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Beta-bloccanti, selettivi.

PRINCIPI ATTIVI

Ogni compressa contiene 5,45 mg di nebivololo cloridrato corrispondente a 5 mg di nebivololo.

ECCIPIENTI

Lattosio monoidrato, amido di mais, croscarmellosa sodica, idrossipropilmetilcellulosa, polisorbato 80, cellulosa microcristallina, silice colloidale anidra, magnesio stearato.

ECCIPIENTI

Ipertensione; trattamento dell'ipertensione essenziale; scompenso cardiaco cronico; trattamento dello scompenso cardiaco cronico stabile di grado lieve e moderato in aggiunta alle terapie standard nei pazienti anziani di eta' >= 70 anni.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Insufficienza epatica o compromissione della funzionalita' epatica. Scompenso cardiaco acuto, shock cardiogenico o episodi di scompenso cardiaco che richiedono terapia inotropa per via endovenosa. Inoltre, come per gli altri agenti beta-bloccanti, il nebivololo e' controindicato in caso di: sindrome del nodo del seno, incluso blocco seno-atriale; blocco cardiaco di secondo e terzo grado (senza un pacemaker); anamnesi di broncospasmo e asma bronchiale; feocromocitoma non trattato; acidosi metabolica; bradicardia (frequenza cardiaca <60 bpm prima di iniziare la terapia); ipotensione (pressione sanguigna sistolica <90 mmHg); gravi disturbi circolatori periferici.

POSOLOGIA

Posologia. Ipertensione. Adulti: la dose e' di 5 mg (1 compressa) al giorno, preferibilmente sempre alla stessa ora del giorno. L'effetto antiipertensivo e' evidente dopo 1-2 settimane di trattamento. Occasionalmente l'effetto ottimale viene raggiunto solo dopo 4 settimane di trattamento. Associazione con altri agenti antiipertensivi. I beta-bloccanti possono essere usati da soli o in associazione ad altri agenti antiipertensivi. Ad oggi e' stato osservato un effetto antiipertensivo aggiuntivo solo associando nebivololo 5 mg con idroclorotiazide 12,5-25 mg. Compromissione renale. In pazienti con insufficienza renale la dose iniziale consigliata e' di 2,5 mg al giorno. Se necessario la dose giornaliera puo' essere aumentata a 5 mg. Compromissione epatica. I dati sull'impiego del nebivololo in pazienti con insufficienza epatica o compromissione della funzionalita' epatica sono limitati. Pertanto la somministrazione di nebivololo in questi pazienti e' controindicata. Anziani: nei pazienti con eta' maggiore di 65 anni, la dose iniziale raccomandata e' di 2,5 mg al giorno. Se necessario, la dose giornaliera puo' essere aumentata a 5 mg. Comunque, vista la limitata esperienza in pazienti di eta' maggiore di 75 anni, la somministrazione di nebivololo deve essere effettuata con cautela ed i pazienti devono essere attentamente monitorati. Popolazione pediatrica. Non sono stati condotti studi in bambini e adolescenti. Pertanto non e' raccomandato l'impiegonei bambini e negli adolescenti. Scompenso cardiaco cronico. Il tratt amento dello scompenso cardiaco cronico stabile deve iniziare con un graduale aumento del dosaggio fino al raggiungimento della dose di mantenimento ottimale per il singolo paziente. I pazienti devono presentare uno scompenso cardiaco cronico stabile senza riacutizzazioni nelle sei settimane precedenti. E' raccomandato che il medico curante abbia esperienza nel trattamento dello scompenso cardiaco cronico. Nei pazienti in trattamento con farmaci cardiovascolari, inclusi diuretici e/o digossina e/o ACE inibitori e/o antagonisti dell'angiotensina II, il dosaggio di questi farmaci deve essere stabilizzato durante le due settimane precedenti, prima di iniziare il trattamento con nebivololo. L'iniziale aumento del dosaggio deve essere effettuato a intervalli di 1-2settimane in base alla tollerabilita' del paziente, come di seguito i ndicato: 1,25 mg di nebivololo, da aumentare a 2,5 mg una volta al giorno, poi a 5 mg una volta al giorno e successivamente a 10 mg una volta al giorno. La dose massima raccomandata e' di 10 mg di nebivololo (2compresse) una volta al giorno. L'inizio della terapia e ogni increme nto di dose devono avvenire sotto la supervisione di un medico espertoper un periodo di almeno 2 ore per accertarsi che le condizioni clini che (con particolare riguardo a pressione arteriosa, frequenza cardiaca, disturbi di conduzione, segni di peggioramento dello scompenso cardiaco) rimangano stabili. La dose massima raccomandata potrebbe non essere raggiunta da tutti i pazienti a causa della comparsa di eventi avversi. Se necessario, la dose raggiunta puo' essere anche diminuita gradualmente e reintrodotta in modo appropriato. Durante la fase di aggiustamento della dose, in caso di peggioramento dello scompenso cardiacoo di intolleranza, si raccomanda per prima cosa di ridurre la dose di nebivololo o di sospenderlo immediatamente se necessario (in caso di grave ipotensione, peggioramento dello scompenso cardiaco con edema polmonare acuto, shock cardiogenico, bradicardia sintomatica o blocco atrioventricolare). Il trattamento dello scompenso cardiaco cronico stabile con nebivololo e' generalmente un trattamento a lungo termine. Il trattamento con nebivololo non deve essere interrotto bruscamente in quanto cio' potrebbe portare ad un temporaneo peggioramento dello scompenso cardiaco. Qualora sia necessaria un'interruzione, la dose deve essere gradualmente ridotta, dimezzando la dose settimanalmente. Compromissione renale. Non e' richiesto alcun aggiustamento della dose nell'insufficienza renale da lieve a moderata perche' l'aumento fino alla massima dose tollerata viene aggiustato individualmente. Non c'e' alcunaesperienza in pazienti con insufficienza renale grave (creatinina sie rica >= 250 mcmol/l). Pertanto, l'uso del nebivololo in questi pazienti non e' raccomandato. Compromissione epatica. I dati nei pazienti coninsufficienza epatica sono limitati. Pertanto, l'uso del nebivololo i n questi pazienti e' controindicato. Anziani. Non e' richiesto alcun aggiustamento della dose perche' l'aumento fino alla massima dose tollerata viene aggiustato individualmente. Popolazione pediatrica Non sonostati condotti studi in bambini e adolescenti. Pertanto non e' raccom andato l'impiego nei bambini e negli adolescenti. Modo di somministrazione. Uso orale. Le compresse possono essere assunte con i pasti.

CONSERVAZIONE

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

AVVERTENZE

Le seguenti avvertenze e precauzioni d'impiego riflettono quelle generalmente riferibili ai farmaci antagonisti beta-adrenergici. Anestesia.Il mantenimento del blocco dei recettori beta riduce il rischio di ar itmie durante l'induzione e l'intubazione. Qualora, in previsione di un intervento chirurgico, si decida di interrompere il blocco dei recettori beta, la terapia con antagonisti beta-adrenergici deve essere interrotta almeno 24 ore prima. Va usata particolare attenzione nell'uso di certi anestetici che causano depressione del miocardio. Il pazientepuo' essere protetto contro le reazioni vagali con somministrazione e ndovenosa di atropina. Sistema cardiovascolare. In generale, gli antagonisti beta adrenergici non devono essere usati in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia (ICC) non trattata, fino a quando le lorocondizioni non si siano stabilizzate. In pazienti con patologia cardi aca ischemica, il trattamento con un antagonista beta adrenergico deveessere interrotto gradualmente, ad es. in 1-2 settimane. Se necessari o, allo stesso tempo deve essere instaurata una terapia sostitutiva per prevenire un'esacerbazione dell'angina pectoris. Gli antagonisti beta adrenergici possono indurre bradicardia: se la frequenza cardiaca siabbassa al di sotto dei 50-55 bpm a riposo e/o il paziente manifesta sintomi che sono indicativi della bradicardia, il dosaggio deve essereridotto. Gli antagonisti beta adrenergici devono essere usati con cau tela: in pazienti con disturbi circolatori periferici (malattia o sindrome di Raynaud, claudicatio intermittens), perche' potrebbe verificarsi un peggioramento di questi disturbi; in pazienti con blocco cardiaco di primo grado, a causa dell'effetto negativo dei beta-bloccanti sultempo di conduzione; in pazienti con angina di Prinzmetal a causa del la incontrastata vasocostrizione arteriosa coronarica mediata dai recettori alfa: gli antagonisti beta adrenergici possono aumentare il numero e la durata degli attacchi di angina. L' associazione del nebivololo con antagonisti dei canali del calcio del tipo di verapamil e diltiazem, con farmaci antiaritmici di classe I, e con farmaci antiipertensivi ad azione centrale, generalmente non e' raccomandata,. Il nebivololo, nei pazienti diabetici, non influisce sui livelli di glucosio. Tuttavia si deve prestare attenzione nei pazienti diabetici in quanto il nebivololo puo' mascherare alcuni sintomi di ipoglicemia (tachicardia, palpitazioni). I bloccanti beta-adrenergici possono mascherare i sintomi di tachicardia in corso di ipertiroidismo. L'improvvisa sospensionedel trattamento puo' intensificare i sintomi. Apparato respiratorio. Nei pazienti con disturbi polmonari cronici ostruttivi, gli antagonisti beta-adrenergici devono essere usati con cautela in quanto la costrizione delle vie respiratorie si puo' aggravare. Altro. I pazienti con anamnesi di psoriasi devono assumere gli antagonisti beta adrenergici solo dopo attenta valutazione. Gli antagonisti beta adrenergici possono aumentare la sensibilita' verso gli allergeni e la gravita' delle reazioni anafilattiche. L'inizio del trattamento dell'Insufficienza Cardiaca Cronica con nebivololo necessita di un regolare monitoraggio. L'interruzione del trattamento non deve avvenire in maniera improvvisa senon chiaramente indicato. Il medicinale contiene lattosio e sodio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit totale di lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale. Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa, cioe' essenzialmente senza sodio".

INTERAZIONI

Interazioni farmacodinamiche: le seguenti interazioni riflettono quelle che generalmente vengono descritte per gli antagonisti beta-adrenergici. Associazioni non raccomandate Antiaritmici di Classe I (chinidina, idrochinidina, cibenzolina, flecainide, disopiramide, lidocaina, mexiletina, propafenone): l'effetto sul tempo di conduzione atrio-ventricolare puo' essere potenziato e puo' essere incrementato l'effetto inotropo negativo. Antagonisti dei canali del calcio del tipo verapamil/diltiazem: effetto negativo sulla contrattilita' e sulla conduzione atrio-ventricolare. La somministrazione endovenosa di verapamil in pazienti in trattamento con beta-bloccanti puo' portare a profonda ipotensione e blocco atrio-ventricolare. Antiipertensivi ad azione centrale (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): l'uso concomitante di antiipertensivi ad azione centrale puo' aggravare lo scompenso cardiaco mediante la diminuzione del tono simpatico centrale (riduzione della frequenza cardiaca e della gittata cardiaca, vasodilatazione). L'improvvisa sospensione, in particolare se prima dell'interruzionedel betabloccante, puo' aumentare il rischio di "ipertensione arterio sa da rebound". Associazioni da usare con cautela Farmaci antiaritmicidi classe III (amiodarone): l'effetto sul tempo di conduzione atrio-v entricolare puo' essere potenziato. Anestetici - alogenati volatili: l'uso contemporaneo di antagonisti beta-adrenergici e anestetici puo' attenuare la tachicardia riflessa e aumentare il rischio di ipotensione. Come regola generale, evitare l'improvvisa interruzione del trattamento con beta-bloccanti. L'anestesista deve essere informato se il paziente sta assumendo nebivololo. Insulina e antidiabetici orali: anche se il nebivololo non influisce sul livello di glucosio nel sangue, l'uso contemporaneo puo' mascherare alcuni sintomi di ipoglicemia (palpitazioni, tachicardia). Baclofene (un agente antispastico), amifostina (in aggiunta agli antineoplastici): l'uso concomitante con antipertensivi puo' aumentare la caduta della pressione sanguigna, pertanto il dosaggio del farmaco antipertensivo deve essere aggiustato di conseguenza.Associazioni da tenere in considerazione. Glicosidi digitalici: l'uso concomitante puo' aumentare il tempo di conduzione atrio-ventricolare . Studi clinici con nebivololo non hanno mostrato alcuna evidenza clinica di interazione. Il nebivololo non influenza la cinetica della digossina. Calcio antagonisti del tipo diidropiridinico (amlodipina, felodipina, lacidipina, nifedipina, nicardipina, nimodipina, nitrendipina):l'uso concomitante puo' aumentare il rischio di ipotensione, e non pu o' essere escluso un aumento del rischio di ulteriore deterioramento della funzionalita' della pompa ventricolare nei pazienti con scompensocardiaco. Antipsicotici, antidepressivi (triciclici, barbiturici e fe notiazine), nitrati organici e altri antiipertensivi : l'uso concomitante puo' aumentare l'effetto ipotensivo dei beta-bloccanti (effetto additivo). Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS): nessuna conseguenza sull'effetto del nebivololo di riduzione della pressione del sangue. Agenti simpaticomimetici: l'uso concomitante puo' contrapporsi all'effetto degli antagonisti beta-adrenergici. Gli agenti beta-adrenergici possono portare a un'attivita' alfa-adrenergica incontrastata degliagenti simpaticomimetici con effetti sia alfa- sia beta-adrenergici ( rischio di ipertensione, grave bradicardia e blocco cardiaco). Interazioni farmacocinetiche: poiche' il metabolismo del nebivololo coinvolgel'isoenzima CYP2D6, la co-somministrazione di sostanze che inibiscono questo enzima, specialmente paroxetina, fluoxetina, tioridazina e chi nidina puo' portare all'aumento dei livelli plasmatici di nebivololo associato ad un aumentato rischio di bradicardia eccessiva ed eventi avversi. La co-somministrazione di cimetidina aumenta i livelli plasmatici di nebivololo, senza cambiare l'effetto clinico. La co-somministrazione della ranitidina non influisce sulla farmacocinetica del nebivololo. A condizione che il nebivololo mg venga preso con i pasti, e un antiacido fra i pasti, i due trattamenti possono essere prescritti insieme. L'associazione di nebivololo e nicardipina aumenta leggermente i livelli plasmatici di entrambi i farmaci, senza cambiare l'effetto clinico. La co-somministrazione di alcol, furosemide o idroclorotiazide non influisce sulla farmacocinetica del nebivololo. Il nebivololo non influisce sulla farmacocinetica e sulla farmacodinamica del warfarin.

EFFETTI INDESIDERATI

Gli effetti indesiderati sono elencati separatamente per l'ipertensione e per l'ICC a causa delle differenze del quadro patologico. Ipertensione Nella tabella sottostante, raggruppate per classificazione sistemica organica ed elencate in ordine di frequenza, sono riportate le reazioni avverse che sono, nella maggior parte dei casi, di intensita' lieve o moderata: - Molto comune (>= 1/10) - Comune (>= 1/100, < 1/10) -Non comune (>= 1/1.000, < 1/100) - Raro (>= 1/10.000, < 1/1.000) - Mo lto raro (< 1/10.000) - non nota (la frequenza non puo' essere definita sulla base dei dati disponibili) Inoltre, con alcuni antagonisti beta-adrenergici, sono state riportate le seguenti reazioni avverse: allucinazioni, psicosi, confusione, estremita' fredde/cianotiche, fenomenodi Raynaud, secchezza agli occhi e tossicita' oculo-muco-cutanea prac tololo simile. Disturbi del sistema immunitario. Non nota: edema angioneurotico, ipersensibilit?. Disturbi psichiatrici. Non comune: incubi,depressione. Patologie del sistema nervoso. Comune: cefalea, capogiri , parestesia