OPTRUMA*14CPR RIV 60MG

OPTRUMA 60 MG COMPRESSE RIVESTITE CON FILM

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Modulatori selettivi del recettore estrogenico.

PRINCIPI ATTIVI

Raloxifene.

ECCIPIENTI

Nucleo della compressa: povidone; polisorbato 80; lattosio anidro; lattosio monoidrato; crospovidone; magnesio stearato. Rivestimento della compressa: biossido di titanio (E 171); polisorbato 80; metilidrossipropilcellulosa; macrogol 400; cera carnauba. Coloranti per stampa: shellac; glicole propilenico; indigo carmine (E 132).

ECCIPIENTI

Trattamento e prevenzione dell'osteoporosi nelle donne dopo la menopausa; il farmaco riduce significativamente il rischio di fratture vertebrali da osteoporosi, ma non quelle femorali. Nel determinare la sceltadel farmaco o di altre terapie, inclusa quella con estrogeni, per una singola donna in post-menopausa, si devono considerare i sintomi dell a menopausa, gli effetti sui tessuti uterino e mammario, i rischi e benefici cardiovascolari.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati; non deve essere somministrato a donne in eta' fertile; episodi tromboembolici venosi (VTE) pregressi o in atto, compresi la trombosi venosa profonda, l'embolia polmonare e la trombosi venosa retinica; insufficienza epatica, compresa la colestasi; insufficienza renalegrave; sanguinamento uterino di natura imprecisata; il medicinale non deve essere usato in pazienti con segni o sintomi di carcinoma dell'e ndometrio poiche' la sicurezza in questo gruppo di pazienti non e' stata adeguatamente studiata.

POSOLOGIA

La dose raccomandata e' di una compressa al giorno per somministrazione orale, che puo' essere assunta in qualsiasi momento della giornata eindipendentemente dai pasti. A causa della natura di questa patologia , il farmaco e' destinato per un impiego a lungo termine. In genere sono consigliati supplementi di calcio e vitamina D in donne con ridottaassunzione di calcio nella dieta. Anziani: nelle donne anziane non e' necessario effettuare un aggiustamento del dosaggio. Insufficienza re nale: il medicinale non deve essere usato nelle pazienti con insufficienza renale grave. Nelle pazienti con insufficienza renale di grado lieve o moderato, il farmaco deve essere usato con cautela. Insufficienza epatica: il medicinale non deve essere usato nelle pazienti con insufficienza epatica. Popolazione pediatrica: il prodotto non deve essereusato nei bambini e nelle bambine di ogni eta'. L'uso del farmaco nel la popolazione pediatrica non e' appropriato.

CONSERVAZIONE

Conservare nella confezione originale; non congelare.

AVVERTENZE

Raloxifene si associa ad un aumentato rischio di episodi tromboembolici venosi che e' simile al rischio riscontrato in associazione con terapia ormonale sostitutiva in atto. Nelle pazienti a rischio di eventi tromboembolici venosi di qualsiasi etiologia deve essere valutato il bilancio rischio-beneficio. Il medicinale deve essere sospeso in presenza di una qualsiasi malattia o situazione che comporti un prolungato periodo di immobilizzazione. La sospensione deve avvenire non appena possibile in caso di malattia, o tre giorni prima che inizi il periodo diimmobilizzazione. La terapia non deve essere ripresa fino a che la ca usa della sospensione non sia stata risolta e la paziente abbia recuperato la completa mobilita'. In uno studio su donne in post-menopausa con cardiopatia coronarica documentata o ad aumentato rischio di eventicoronarici il raloxifene, rispetto al placebo, non ha influenzato ne' l'incidenza di infarto del miocardio, ne' le ospedalizzazioni dovute a sindrome coronarica acuta, ne' la mortalita' complessiva, compresa la mortalita' totale cardiovascolare, ne' il numero di ictus cerebrali.Comunque, nelle donne in terapia con raloxifene c'e' stato un aumento della mortalita' per ictus cerebrale. L'incidenza della mortalita' pe r ictus cerebrale e' stata di 2,2 su 1.000 donne per anno con il raloxifene verso 1,5 su 1.000 donne per anno con il placebo. Questi dati devono essere tenuti in considerazione in caso di prescrizione di raloxifene a donne in post-menopausa con una storia clinica di ictus cerebrale o con altri fattori di rischio significativi per l'ictus cerebrale,come l'attacco ischemico transitorio o la fibrillazione atriale. Non e' stata dimostrata proliferazione endometriale. Qualsiasi sanguinamento uterino che si verificasse in corso di terapia con il farmaco e' inatteso e deve essere sottoposto a completi accertamenti da parte di uno specialista. Le due diagnosi piu' frequenti associate al sanguinamento uterino durante il trattamento con raloxifene sono state l'atrofia endometriale ed i polipi endometriali benigni. Nelle donne in post-menopausa che hanno ricevuto un trattamento con raloxifene per 4 anni, i polipi endometriali benigni sono stati riportati con un'incidenza dello 0,9 % rispetto allo 0,3 % delle donne che furono trattate con placebo. Raloxifene viene metabolizzato essenzialmente nel fegato. Dosi singole di raloxifene somministrate a pazienti con cirrosi e con moderata insufficienza epatica (di classe A secondo la classificazione di Child-Pugh) hanno determinato concentrazioni plasmatiche di raloxifene di circa 2,5 volte superiori ai controlli. L'incremento e' correlato con le concentrazioni di bilirubina totale. Pertanto, l'uso del farmaco none' raccomandato nelle pazienti con insufficienza epatica. Durante il trattamento devono essere attentamente monitorati bilirubinemia totale, gammaglutamiltransferasi, fosfatasi alcalina, alanina transferasi edaspartato transferasi qualora si riscontrino valori elevati. Dati cli nici limitati suggeriscono che nelle pazienti con episodi precedenti di ipertrigliceridemia (> 5,6 mmol/l) causata dall'assunzione di estrogeni per via orale, il raloxifene puo' essere associato con un marcato aumento della trigliceridemia. Nelle pazienti con questa anamnesi che assumono raloxifene i valori sierici dei trigliceridi devono essere monitorati. La sicurezza del medicinale nelle pazienti con carcinoma della mammella non e' stata adeguatamente studiata. Non sono disponibili dati sull'impiego contemporaneo del medicinale con agenti usati nel trattamento del carcinoma della mammella in fase precoce od avanzata. Pertanto il farmaco deve essere usato per il trattamento e la prevenzione dell'osteoporosi soltanto dopo che il trattamento del carcinoma della mammella, inclusa la terapia adiuvante, sia stato completato. Dal momento che le informazioni sulla sicurezza relativamente alla somministrazione contemporanea di raloxifene ed estrogeni per via sistemica sono limitate, tale uso non e' raccomandato. Il medicinale non e' efficace nel ridurre la vasodilatazione (vampate di calore) od altri sintomi della menopausa associati ad una mancanza di estrogeni. Contiene lattosio.

INTERAZIONI

La co-somministrazione sia di carbonato di calcio che di antiacidi contenenti idrossido di magnesio e alluminio non influenzano la biodisponibilita' del raloxifene. La co- somministrazione di raloxifene e warfarin non modifica le rispettive farmacocinetiche. Tuttavia, sono state osservate modeste riduzioni del tempo di protrombina, per cui se il raloxifene viene somministrato insieme al warfarin o ad altri derivati cumarinici, il tempo di protrombina deve essere monitorato. Gli effettisul tempo di protrombina si possono verificare dopo parecchie settima ne se il trattamento con il medicinale viene iniziato nelle pazienti che sono gia' in terapia con anticoagulanti cumarinici. Raloxifene non ha effetto sulla farmacocinetica del metilprednisolone somministrato in dose singola. Raloxifene non interferisce con l'area sotto la curva allo stato stazionario della digossina. La concentrazione massima della digossina e' aumentata meno del 5 %. L'influenza della co-somministrazione di medicinali sulle concentrazioni plasmatiche del raloxifene e' stata valutata negli studi clinici di prevenzione e trattamento. I medicinali co- somministrati frequentemente comprendevano: paracetamolo, anti-infiammatori non steroidei (come l'acido acetilsalicilico, ibuprofene e naproxene), antibiotici orali, H1 ed H2 antagonisti e benzodiazepine. Nessun effetto clinicamente rilevante della co- somministrazione dei suddetti medicinali e' stato riscontrato sulle concentrazioni plasmatiche del raloxifene. Nel protocollo dello studio clinico era concesso il contemporaneo impiego di preparazioni estrogeniche vaginali,se necessario a trattare le manifestazioni atrofiche della vagina. No n c'e' stato un aumento dell'utilizzo, nelle pazienti trattate con il farmaco, rispetto al placebo. In vitro , il raloxifene non interagiscecon il legame di warfarin, fenitoina o tamoxifene. Raloxifene non dev e essere co-somministrato con la colestiramina (o ad altre resine a scambio anionico) che riduce significativamente l'assorbimento ed il circolo entero-epatico del raloxifene. La co- somministrazione di ampicillina determina una riduzione dei picchi di concentrazione plasmatica del raloxifene. Comunque, dal momento che la quantita' totale assorbitae la percentuale di eliminazione del raloxifene non risultano alterat i, il raloxifene puo' essere co-somministrato con l'ampicillina. Raloxifene aumenta in maniera modesta le concentrazioni delle globuline leganti gli ormoni, incluse le globuline leganti gli steroidi sessuali (SHBG), la globulina legante la tiroxina (TBG) e la globulina legante i corticosteroidi (CBG), con corrispondente aumento delle concentrazioniormonali totali. Queste alterazioni non influenzano le concentrazioni degli ormoni liberi.

EFFETTI INDESIDERATI

Per la classificazione delle reazioni avverse viene usata la seguente convenzione: molto comune (>= 1/10), comune (>= 1/100, < 1/10), non comune (>= 1/1.000, < 1/100), raro (>= 1/10.000, < 1/1.000), molto raro (< 1/10.000). Patologie del sistema emolinfopoietico. Non comune: trombocitopenia. Patologie del sistema nervoso. Comune: cefalea, compresa emicrania; non comune: ictus fatale. Patologie vascolari. Molto comune: vasodilatazione (vampate di calore); non comune: eventi tromboembolici venosi, inclusi la trombosi venosa profonda, l'embolia polmonare, la trombosi venosa retinica, la tromboflebite venosa superficiale, reazioni tromboemboliche arteriose. Patologie gastrointestinali. Molto comune: sintomi gastrointestinali come nausea, vomito, dolore addominali,dispepsia. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comune: r ash. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Comune: crampi alle gambe. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Comune: lievi sintomi a carico della mammella come dolore, ingrossamento e tensione. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Molto comune: sindrome influenzale; comune: edema periferico. Esami diagnostici. Molto comune: aumento della pressione arteriosa.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Il farmaco e' usato esclusivamente nelle donne dopo la menopausa. Il medicinale non deve essere assunto da donne ancora in grado di avere figli. Raloxifene puo' causare danno al feto se somministrato a donne ingravidanza. Se questo medicinale viene erroneamente somministrato dur ante la gravidanza o si instaura una gravidanza mentre la paziente lo sta assumendo, la paziente deve essere informata del potenziale rischio per il feto. Non e' noto se il raloxifene o i suoi metaboliti vengano escreti attraverso il latte materno. Non puo' essere escluso un rischio per il neonato/lattante. Pertanto, il suo impiego clinico in donnein allattamento non puo' essere raccomandato. Il farmaco puo' alterar e lo sviluppo del bambino.