SILDENAFIL DOC*8CPR MAST 100MG

SILDENAFIL DOC GENERICS COMPRESSE MASTICABILI

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Urologici, farmaci impiegati per la disfunzione erettile.

PRINCIPI ATTIVI

SILDENAFIL DOC Generics 25 mg compresse masticabili: ogni compressa masticabile contiene 25 mg di sildenafil formato in situ da 35,12 mg di sildenafil citrato. Eccipienti con effetto noto: 2,15 mg di aspartame (E951); 70,4575 mg di lattosio monoidrato. SILDENAFIL DOC Generics 50 mg compresse masticabili: ogni compressa masticabile contiene 50 mg disildenafil formato in situ da 70,24 mg di sildenafil citrato. Eccipie nti con effetto noto: 4,30 mg di aspartame (E951); 140,915 mg di lattosio monoidrato. SILDENAFIL DOC Generics 100 mg compresse masticabili: ogni compressa masticabile contiene 100 mg di sildenafil formato in situ da 140,48 mg di sildenafil citrato. Eccipienti con effetto noto: 8,60 mg di aspartame (E951); 281,83 mg di lattosio monoidrato. Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

ECCIPIENTI

Polacrilin potassio, silice colloidale anidra, lattosio monoidrato, povidone K-30, aspartame (E951), croscarmellosa sodica, aroma menta, magnesio stearato, potassio idrossido (per aggiustamento del pH), acido cloridrico (per aggiustamento del pH).

ECCIPIENTI

SILDENAFIL DOC Generics e' indicato negli uomini adulti con disfunzione erettile, ovvero con incapacita' a raggiungere o a mantenere un'erezione idonea per una attivita' sessuale soddisfacente. E' necessaria lastimolazione sessuale affinche' SILDENAFIL DOC Generics possa essere efficace.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1. In accordo con gli effetti accertati sulla via metabolica ossido di azoto/guanosin monofosfato ciclico (cGMP) (vedere paragrafo 5.1), e' stato osservato che sildenafil potenzia glieffetti ipotensivi dei nitrati e pertanto la co-somministrazione con i donatori di ossido di azoto (come il nitrito di amile) o con i nitrati in qualsiasi forma e' controindicata. La co-somministrazione degli initori della PDE5, compreso sildenafil, con stimolanti della guanilato ciclasi, come riociguat, e' controindicata perche' potrebbe portare a ipotensione sintomatica (vedere paragrafo 4.5). I prodotti indicati per il trattamento della disfunzione erettile, incluso sildenafil, nondevono essere utilizzati nei soggetti per i quali l'attivita' sessual e e' sconsigliata (es. pazienti con gravi disturbi cardiovascolari, come angina instabile o grave insufficienza cardiaca). SILDENAFIL DOC Generics e' controindicato in pazienti che hanno perso la vista ad un occhio a causa di una neuropatia ottica ischemica anteriore non-arteritica (NAION), indipendentemente dal fatto che questo evento sia stato o meno correlato al precedente impiego di un inibitore della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) (vedere paragrafo 4.4). La sicurezza d'uso di sildenafil non e' stata studiata nei seguenti sottogruppi di pazienti e pertanto l'uso del prodotto e' controindicato in questi pazienti: grave compromissione epatica, ipotensione (pressione sanguigna <90/50 mmHg), storia recente di ictus o infarto del miocardio e patologie ereditarie degenerative accertate della retina, come retinite pigmentosa (unaminoranza di questi pazienti presenta patologie genetiche delle fosfo diesterasi retiniche).

POSOLOGIA

Posologia. Uso negli adulti: la dose raccomandata e' 50 mg al bisogno,da assumere circa un'ora prima dell'attivita' sessuale. La compressa deve essere masticata prima di essere inghiottita. In base all'efficacia ed alla tollerabilita', la dose puo' essere aumentata a 100 mg oppure ridotta a 25 mg. La dose massima raccomandata e' di 100 mg. Il prodotto non deve essere somministrato piu' di una volta al giorno. Se SILDENAFIL DOC Generics viene assunto insieme ai pasti, l'insorgenza dell'azione puo' essere ritardata rispetto all'assunzione a digiuno (vedere paragrafo 5.2). Popolazioni particolari. Pazienti anziani: nei pazienti anziani (>= 65 anni) non sono necessari aggiustamenti posologici. Pazienti con compromissione renale: le raccomandazioni posologiche descritte nel paragrafo Uso negli adulti" valgono anche per i pazienti con compromissione renale lieve-moderata (clearance della creatinina = 30-80 ml/min). Poiche' la clearance di sildenafil e' ridotta nei pazienti con grave compromissione renale (clearance della creatinina <30 ml/min) si deve prendere in considerazione una dose da 25 mg. In base all'efficacia e alla tollerabilita', la dose puo' essere aumentata gradualmente a 50 mg e fino a 100 mg in base alla necessita'. Pazienti con compromissione epatica: poiche' la clearance di sildenafil e' ridotta nei pazienti con compromissione epatica (es. cirrosi), si deve prendere in considerazione una dose da 25 mg. In base all'efficacia e alla tollerabilita', la dose puo' essere aumentata gradualmente a 50 mg e fino a 100 mg in base alla necessita'. Popolazione pediatrica: SILDENAFILDOC Generics non e' indicato nei soggetti di eta' inferiore a 18 anni . Uso in pazienti che assumono altri medicinali: con l'eccezione di ritonavir, per il quale la co-somministrazione con sildenafil e' sconsigliata (vedere paragrafo 4.4) una dose iniziale di 25 mg deve essere considerata in pazienti che ricevono un trattamento concomitante con inibitori del CYP3A4 (vedere paragrafo 4.5). Prima di iniziare il trattamento con sildenafil, per ridurre al minimo lo sviluppo di ipotensione posturale nei pazienti in trattamento con alfa-bloccanti, i pazienti devono essere stabilizzati con un trattamento a base di alfa-bloccanti.Inoltre, si deve prendere in considerazione l'inizio del trattamento con sildenafil al dosaggio di 25 mg (vedere paragrafi 4.4 e 4.5). Mododi somministrazione: uso orale.

CONSERVAZIONE

Questo medicinale non richiede alcuna temperatura particolare di conservazione. Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce.

AVVERTENZE

Prima di prendere in considerazione il trattamento farmacologico, devono essere effettuati un'anamnesi ed un esame obiettivo al fine di diagnosticare la disfunzione erettile e determinare le cause che possono essere alla base della patologia. Fattori di rischio cardiovascolare: poiche' esiste una percentuale di rischio cardiaco associato all'attivita' sessuale, prima di avviare qualsiasi trattamento per la disfunzione erettile, i medici devono esaminare le condizioni cardiovascolari dei pazienti. Sildenafil possiede proprieta' vasodilatatorie che determinano riduzioni lievi e transitorie della pressione sanguigna (vedere paragrafo 5.1). Prima di prescrivere sildenafil i medici devono considerare attentamente se questi effetti vasodilatatori possono avere conseguenze negative nei pazienti che presentano determinate condizioni di base, soprattutto in associazione all'attivita' sessuale. I pazienti maggiormente sensibili agli effetti vasodilatatori includono i pazienticon ostruzione della gittata sistolica (ad es. stenosi aortica, cardi omiopatia ipertrofica ostruttiva) o quelli affetti da atrofia multisistemica, una sindrome rara che si manifesta sotto forma di grave compromissione del controllo autonomico della pressione. SILDENAFIL DOC Generics potenzia l'effetto ipotensivo dei nitrati (vedere paragrafo 4.3).Durante la fase di commercializzazione del prodotto, in associazione temporale all'uso di sildenafil, sono stati segnalati gravi eventi cardiovascolari, inclusi infarto del miocardio, angina instabile, morte cardiaca improvvisa, aritmie ventricolari, emorragia cerebrovascolare, attacco ischemico transitorio, ipertensione ed ipotensione. La maggiorparte di questi pazienti, ma non tutti, presentava preesistenti fatto ri di rischio cardiovascolare. E' stato segnalato che molti eventi si sono verificati durante o subito dopo il rapporto sessuale e alcuni subito dopo l'assunzione di sildenafil in assenza di attivita' sessuale.Non e' possibile determinare se questi eventi siano direttamente corr elati a questi o ad altri fattori. Priapismo: i prodotti indicati per il trattamento della disfunzione erettile, incluso sildenafil, devono essere impiegati con cautela nei pazienti con deformazioni anatomiche del pene (es. angolazione, fibrosi cavernosa o malattia di Peyronie) onei pazienti che presentano patologie che possano predisporre al pria pismo (come ad es. anemia falciforme, mieloma multiplo o leucemia). Nell'esperienza post-marketing con sildenafil, sono state segnalate erezioni prolungate e priapismo. In caso di erezione che persista per oltre 4 ore, il paziente deve rivolgersi immediatamente al medico. Se il priapismo non viene trattato immediatamente, si possono verificare danneggiamento al tessuto del pene e perdita permanente della funzione erettile. Uso concomitante con altri inibitori della PDE5 o con altri trattamenti per la disfunzione erettile: la sicurezza e l'efficacia dell'associazione di sildenafil con altri inibitori della PDE5, con altri trattamenti per l'ipertensione arteriosa polmonare (IAP) contenenti sildenafil (REVATIO), o con altri trattamenti per la disfunzione erettilenon sono state studiate. Pertanto, l'uso di queste associazioni e' sc onsigliato. Effetti sulla vista: casi di disturbi della vista sono stati segnalati spontaneamente in associazione all'uso di sildenafil e dialtri inibitori della PDE5 (vedere paragrafo 4.8). Casi di neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica, una malattia rara, sono st ati segnalati spontaneamente e in uno studio osservazionale in associazione all'uso di sildenafil e di altri inibitori della PDE5 (vedere paragrafo 4.8). I pazienti devono essere avvertiti che in caso di qualsiasi improvviso problema alla vista, devono interrompere l'assunzione di SILDENAFIL DOC Generics e consultare immediatamente un medico (vedere paragrafo 4.3). Uso concomitante con ritonavir: la somministrazione concomitante di sildenafil e ritonavir e' sconsigliata (vedere paragrafo 4.5). Uso concomitante con alfa-bloccanti: si consiglia di prestareattenzione quando sildenafil viene somministrato ai pazienti in tratt amento con alfa-bloccanti in quanto la somministrazione concomitante puo' causare ipotensione sintomatica in alcuni soggetti sensibili (vedere paragrafo 4.5). Cio' si verifica con maggiore probabilita' entro le4 ore successive all'assunzione di sildenafil. Prima di iniziare il t rattamento con sildenafil, per ridurre al minimo lo sviluppo di ipotensione posturale, i pazienti devono essere stabilizzati da un punto di vista emodinamico con un trattamento a base di alfa-bloccanti. Si deveprendere in considerazione l'inizio del trattamento con sildenafil al dosaggio di 25 mg (vedere paragrafo 4.2). Inoltre, i medici devono co nsigliare ai pazienti cosa fare in presenza dei sintomi di ipotensioneposturale. Effetto sul sanguinamento: gli studi con piastrine umane i ndicano che sildenafil potenzia l'effetto antiaggregante del nitroprussiato di sodio in vitro. Non sono disponibili informazioni relative alla sicurezza della somministrazione di sildenafil nei pazienti con patologie emorragiche o con ulcera peptica attiva. Pertanto, sildenafil deve essere somministrato a questi pazienti solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio. Questo medicinale contiene aspartame, una fonte di fenilalanina. La fenilalanina puo' nuocere ai soggetti affetti da fenilchetonuria. Questo medicinale contienelattosio. SILDENAFIL DOC Generics non deve essere somministrato agli uomini con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, una carenza da Lapp lattasi o un malassorbimento di glucosio-galattosio. Donne: non e' indicato l'uso di SILDENAFIL DOC Generics nelle donne.

INTERAZIONI

Effetti di altri medicinali su sildenafil. Studi in vitro: sildenafil e' metabolizzato principalmente dagli isoenzimi 3A4 (via principale) e2C9 (via secondaria) del citocromo P450 (CYP). Pertanto, gli inibitor i di questi isoenzimi possono ridurre la clearance di sildenafil e gliinduttori di questi isoenzimi possono aumentare la clearance di silde nafil. Studi in vivo: l'analisi farmacocinetica eseguita negli studi clinici indica una riduzione della clearance di sildenafil quando somministrato insieme agli inibitori del CYP3A4 (es. ketoconazolo, eritromicina, cimetidina). Sebbene in questi pazienti non sia stato rilevato un aumento di incidenza degli eventi avversi, quando sildenafil viene somministrato insieme agli inibitori del CYP3A4 si deve prendere in considerazione una dose iniziale da 25 mg. Quando ritonavir, un inibitoredelle proteasi dell'HIV ed inibitore altamente specifico del citocrom o P450, e' stato somministrato insieme a sildenafil (100 mg in dose singola), allo stato stazionario (500 mg due volte al giorno) e' stato rilevato un incremento del 300% (pari a 4 volte) della C max di sildenafil e un incremento del 1000% (pari a 11 volte) della AUC plasmatica di sildenafil. A distanza di 24 ore, i livelli plasmatici di sildenafilerano ancora circa 200 ng/ml, rispetto ai circa 5 ng/ml rilevati quan do sildenafil e' stato somministrato da solo. Questo dato e' in accordo con gli effetti marcati che il ritonavir esplica su una vasta gamma di substrati del citocromo P450. Sildenafil non ha alterato la farmacocinetica di ritonavir. Sulla base di questi risultati di farmacocinetica, la co-somministrazione di sildenafil e ritonavir non e' raccomandata (vedere paragrafo 4.4.), ed in ogni caso, la dose massima di sildenafil non deve superare i 25 mg nell'arco di 48 ore. Quando saquinavir,un inibitore delle proteasi dell'HIV ed inibitore del CYP3A4, e' stat o somministrato insieme a sildenafil (100 mg in dose singola), allo stato stazionario (1200 mg tre volte al giorno) e' stato rilevato un incremento del 140% della C max di sildenafil ed un incremento del 210% della AUC di sildenafil. Sildenafil non ha alterato la farmacocinetica di saquinavir (vedere paragrafo 4.2). E' prevedibile che gli inibitoripiu' potenti del CYP3A4, come ketoconazolo e itraconazolo, possano av ere degli effetti maggiori. Quando una singola dose di sildenafil da 100 mg e' stata somministrata insieme all'eritromicina, inibitore moderato del CYP3A4, allo stato stazionario (500 mg due volte al giorno per5 giorni) e' stato rilevato un incremento del 182% dell'esposizione s istemica a sildenafil (AUC). Nei volontari sani maschi non e' stato riscontrato alcun effetto dell'azitromicina (500 mg/die per 3 giorni) suAUC, C max, t max, costante di eliminazione o emivita di sildenafil o del suo principale metabolita in circolo. La somministrazione concomi tante di cimetidina (800 mg), inibitore del citocromo P450 ed inibitore non specifico del CYP3A4, e sildenafil (50 mg) in volontari sani, hacausato un aumento del 56% delle concentrazioni plasmatiche di silden afil. Il succo di pompelmo e' un debole inibitore del del CYP3A4 del metabolismo della parete intestinale e pertanto puo' comportare modestiincrementi dei livelli plasmatici di sildenafil. La somministrazione di dosi singole di antiacido (idrossido di magnesio/idrossido di alluminio) non ha modificato la biodisponibilita' di sildenafil. Sebbene non siano stati condotti specifici studi di interazione con tutti i medicinali, l'analisi farmacocinetica eseguita sulla popolazione non ha evidenziato effetti sulla farmacocinetica di sildenafil in seguito al trattamento concomitante con gli inibitori del CYP2C9 (es. tolbutamide, warfarin, fenitoina), gli inibitori del CYP2D6 (es. inibitori selettivi del reuptake della serotonina, antidepressivi triciclici), i diuretici tiazidici e simili, i diuretici dell'ansa e i diuretici risparmiatori di potassio, gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, i calcio-antagonisti, gli antagonisti dei recettori beta-adrenergici o gli induttori del metabolismo del CYP450 (es. rifampicina e barbiturici). In uno studio condotto su volontari sani maschi, la co-somministrazione dell'antagonista dell'endotelina, bosentan (un induttore del CYP3A4 [moderato], del CYP2C9 e forse del CYP2C19) allo steady state (125 mg due volte al giorno) e di sildenafil allo steady state stato stazionario (80 mg tre volte al giorno) ha prodotto una diminuzione del 62,6% e del 55,4% dell'AUC e della C max di sildenafil rispettivamente. Pertanto, la somministrazione concomitante di forti induttori del CYP3A4, come la rifampicina, puo' causare diminuzioni piu' ampie delle concentrazioni plasmatiche di sildenafil. Nicorandil e' un ibrido che ha effetto come nitrato e come farmaco che attiva i canali di potassio In qualita' di nitrato puo' determinare gravi interazioni quando somministrato insieme a sildenafil. Effetti di sildenafil su altri medicinali. Studi in vitro: sildenafil e' un debole inibitore degli isoenzimi del citocromo P450: 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 (IC50 > 150 mcM). Poiche' alle dosi raccomandate si raggiungono concentrazioni plasmatiche di picco di circa 1 mcM, e' improbabile che sildenafil possa alterare la clearance dei substrati di questi isoenzimi. Non ci sono datisulle interazioni tra sildenafil e gli inibitori non specifici delle fosfodiesterasi, come teofillina o dipiridamolo. Studi in vivo: in accordo con gli effetti accertati sulla via metabolica ossido di azoto/cGMP (vedere paragrafo 5.1), e' stato osservato che sildenafil potenzia gli effetti ipotensivi dei nitrati e pertanto la co-somministrazione con i donatori di ossido di azoto o con i nitrati in qualsiasi forma e'controindicata (vedere paragrafo 4.3).

EFFETTI INDESIDERATI

Riepilogo del profilo di sicurezza: il profilo di sicurezza di sildenafil e' basato su 9570 pazienti trattati al regime posologico raccomandato in 74 studi clinici in doppio cieco controllati verso placebo. Le reazioni avverse piu' comunemente segnalate in pazienti in trattamentocon sildenafil nell'ambito degli studi clinici sono state cefalea, va mpate, dispepsia, congestione nasale, capogiri, nausea, vampate di calore, disturbi visivi, cianopsia e visione offuscata. Le reazioni avverse provenienti dalla sorveglianza post-marketing sono state raccolte da un periodo stimato > 10 anni. Poiche' non tutte le reazioni avverse vengono segnalate al titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio ed incluse nel database di farmacovigilanza, le frequenze di queste reazioni non possono essere stabilite in modo affidabile. Elencoin formato tabulare delle reazioni avverse: Nel riassunto sottostante sono elencate tutte le reazioni avverse clinicamente importanti, che si sono verificate negli studi clinici con un'incidenza superiore a quella del placebo e sono suddivise attraverso una classificazione per sistemi e organi e per frequenza (molto comune (>=1/10), comune (>=1/100 a <1/10), non comune (>=1/1.000 a <1/100), rara (>=1/10.000 a <1/1.000). Inoltre, la frequenza delle reazioni avverse clinicamente importanti segnalate dall'esperienza post-marketing e' indicata come non nota. Nell'ambito di ogni classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine di gravita' decrescente. Reazioni avverse clinicamente importanti segnalate con un'incidenza superiore a quella del placebo nell'ambito degli studi clinici controllati e reazioni avverse clinicamente importanti segnalate nel corso della sorveglianza post-marketing. Infezioni ed infestazioni. Non comune (>=1/1.000, <1/100): rinite. Disturbi del sistema immunitario. Non comune (>=1/1.000, <1/100): ipersensibilit?. Patologie del sistema nervoso. Molto comune (>=1/10): cefalea