SILDENAFIL SUN*4CPR RIV 100MG

SILDENAFIL SUN 100 MG COMPRESSE RIVESTITE CON FILM

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Farmaci utilizzati per la disfunzione erettile.

PRINCIPI ATTIVI

Ogni compressa rivestita con film contiene 100 mg di sildenafil, come sildenafil citrato.

ECCIPIENTI

Nucleo della compressa: cellulosa microcristallina, calcio idrogeno fosfato (anidro), croscarmellosa sodica, magnesio stearato. Rivestimento: ipromellosa, ponceu R4 lacca d'alluminio (E124), macrogol 400, titanio diossido (E171), ossido di ferro rosso (E172), indigotina lacca d'alluminio (E132).

ECCIPIENTI

Questo farmaco e' indicato negli uomini adulti affetti da disfunzione erettile, che e' l'incapacita' di raggiungere o mantenere un'erezione del pene sufficiente per una soddisfacente prestazione sessuale. Affinche' questo medicinale sia efficace, e' necessaria una stimolazione sessuale.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Coerentemente con i suoi noti effetti sulla via ossido nitrico/guanosina monofosfato ciclico (cGMP), il sildenafil ha mostrato di potenziare gli effetti ipotensivi dei nitrati e la sua somministrazione concomitante con donatori dell'ossido nitrico (come l'amilnitrito) o nitrati in qualsiasi forma e' pertanto controindicata. La co-somministrazione degli inibitori della PDE5, compreso sildenafil, con stimolanti della guanilato ciclasi, come riociguat, e' controindicata perche' potrebbe portare a ipotensione sintomatica. I medicinali per il trattamento della disfunzione erettile, incluso il sildenafil, non devono essere usati in uomini per i quali l'attivita' sessuale non e' consigliabile (per esempio pazienti con gravi disturbi cardiovascolari quali angina instabile o insufficienza cardiaca grave). Questo farmaco e' controindicato in pazienti che soffrono di perdita della vista da un occhio, a causa di neuropatia ottica ischemica anteriore non artritica (NAION), indipendentemente dal fatto che questo episodio sia connesso o meno conuna precedente esposizione a inibitori della PDE5. La sicurezza del s ildenafil non e' stata studiata nei seguenti sottogruppi di pazienti eil suo uso e' pertanto controindicato: compromissione epatica grave, ipotensione (pressione sanguigna <90/50 mmHg), anamnesi recente di ictus o infarto miocardico e malattie ereditarie degenerative della retina come la retinite pigmentosa (una minoranza di questi pazienti ha malattie genetiche della fosfodiesterasi retinica).

POSOLOGIA

Posologia. Uso negli adulti: la dose raccomandata e' 50 mg da prenderesecondo necessita' circa un'ora prima dell'attivita' sessuale. Sulla base dell'efficacia e della tolleranza, la dose puo' essere aumentata a 100 mg o ridotta a 25 mg. La dose massima raccomandata e' 100 mg. Lamassima frequenza di dosaggio raccomandata e' di una volta al giorno. Se questo farmaco viene assunto con il cibo, l'insorgenza dell'azione puo' essere ritardata rispetto all'assunzione a digiuno. Popolazioni speciali. Popolazione anziana: non sono necessari aggiustamenti di dose nei pazienti anziani (di eta' >=65 anni). Pazienti con compromissione della funzionalita' renale: ai pazienti con compromissione renale dalieve a moderata (clearance della creatinina = 30-80 ml/min) si appli cano le raccomandazioni della dose descritte nel paragrafo Uso negli adulti". Poiche' la clearance del sildenafil e' ridotta nei pazienti con compromissione renale grave (clearance della creatinina <30 ml/min), deve essere presa in considerazione una dose di 25 mg. Sulla base dell'efficacia e della tollerabilita', la dose puo' essere aumentata conincrementi graduali da 50 mg a 100 mg, quando necessario. Pazienti co n compromissione della funzionalita' epatica: poiche' la clearance delsildenafil e' ridotta nei pazienti con compromissione epatica (per es empio cirrosi), deve essere presa in considerazione una dose di 25 mg.Sulla base dell'efficacia e della tollerabilita', la dose puo' essere aumentata con incrementi graduali da 50 mg a100 mg, quando necessario . Popolazione pediatrica: questo farmaco non e' indicato in soggetti di eta' inferiore ai 18 anni. Uso in pazienti che assumono altri medicinali: ad eccezione del ritonavir, la cui somministrazione concomitantecon sildenafil non e' consigliata, nei pazienti che ricevono un tratt amento concomitante con inibitori del CYP3A4, si deve prendere in considerazione una dose iniziale di 25 mg. Per minimizzare il potenziale sviluppo di ipotensione posturale in pazienti trattati con alfa-bloccanti, questi pazienti devono essere stabilizzati con una terapia alfa-bloccante prima di iniziare il trattamento con sildenafil. Si deve inoltre considerare l'inizio del trattamento con sildenafil a una dose di 25 mg. Modo di somministrazione: per uso orale.

CONSERVAZIONE

Questo medicinale non richiede alcuna temperatura particolare di conservazione.

AVVERTENZE

Prima di prendere in considerazione il trattamento farmacologico, deveessere condotta un'anamnesi medica e un esame fisico per diagnosticar e la disfunzione erettile e determinarne le potenziali cause. Fattori di rischio cardiovascolare: prima di iniziare qualsiasi trattamento per la disfunzione erettile, il medico deve prendere in considerazione le condizioni cardiovascolari dei propri pazienti, poiche' esiste un certo grado di rischio cardiaco associato all'attivita' sessuale. Il sildenafil ha proprieta' vasodilatatorie, che causano diminuzioni lievi etransitorie della pressione sanguigna. Prima di prescrivere sildenafi l, i medici devono considerare attentamente se i pazienti con determinate condizioni preesistenti possano essere soggetti a reazioni avversea causa di tali effetti vasodilatatori, in particolare in associazion e ad attivita' sessuale. I pazienti con aumentata sensibilita' ai vasodilatatori includono quelli con ostruzione del flusso ventricolare sinistro (per esempio stenosi aortica, cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica), o quelli con rara sindrome di atrofia sistemica multipla che si manifesta come grave compromissione del controllo autonomico della pressione sanguigna. Questo medicinale potenzia l'effetto ipotensivo dei nitrati. Nel periodo post-marketing, in associazione temporale con l'uso di questo farmaco, sono stati segnalati eventi cardiovascolari gravi, inclusi infarto miocardico, angina instabile, morte cardiaca improvvisa, aritmia ventricolare, emorragia cerebrovascolare, attacco ischemico transitorio, ipertensione e ipotensione. La maggior parte di questi pazienti, ma non tutti, avevano precedenti fattori di rischio cardiovascolare. Molti eventi si sono verificati durante o immediatamente dopo il rapporto sessuale e qualcuno si e' verificato subito dopo l'uso di questo farmaco senza attivita' sessuale. Non e' possibile determinare se questi eventi siano correlati direttamente a questi fattori o adaltri fattori. Priapismo: i medicinali per il trattamento della disfu nzione erettile, incluso il sildenafil, devono essere usati con cautela in pazienti con deformazione anatomica del pene (quali angolazione, fibrosi cavernosa o malattia di Peyronie), oppure in pazienti affetti da condizioni che possono predisporli al priapismo (quali anemia falcemica, mieloma multiplo o leucemia). Erezioni prolungate e priapismo sono stati riferiti con sildenafil nell'esperienza post-marketing. Nel caso di un'erezione che persiste per piu' di 4 ore, il paziente deve cercare assistenza medica immediata. Se il priapismo non viene trattato immediatamente, si possono verificare danno ai tessuti del pene e perdita permanente della potenza. Uso concomitante con altri inibitori della PDE5 o altri trattamenti per la disfunzione erettile: la sicurezza e l'efficacia delle associazioni di sildenafil con altri inibitori della PDE5, o trattamenti per l'ipertensione arteriosa polmonare (IAP) che contengono sildenafil o altri trattamenti per la disfunzione erettile non sono stati studiati. Pertanto, l'uso di queste combinazioni non e' raccomandato. Effetti sulla vista: sono stati riportati casi spontanei di disturbi visivi in relazione all'assunzione di sildenafil e altri inibitori della PDE5. Casi di neuropatia ottica ischemica anteriorenon artritica, una condizione rara, sono stati riportati spontaneamen te e in uno studio osservazionale in relazione all'assunzione di sildenafil e altri inibitori della PDE5. Si deve consigliare ai pazienti diinterrompere l'assunzione di questo farmaco in qualsiasi caso di impr ovvisi difetti visivi e di consultare immediatamente il medico. Uso concomitante con ritonavir: la somministrazione concomitante di sildenafil con ritonavir non e' consigliata. Uso concomitante con alfa-bloccanti: si consiglia cautela quando sildenafil viene somministrato a pazienti che assumono un alfa-bloccante, poiche' la somministrazione concomitante puo' portare a ipotensione sintomatica in pochi soggetti sensibili. E' piu' probabile che cio' accada entro 4 ore dalla somministrazione della dose di sildenafil. Per minimizzare il potenziale sviluppo di ipotensione posturale, i pazienti devono essere stabilizzati dal punto di vista emodinamico con una terapia alfa-bloccante prima di iniziare il trattamento con sildenafil. Si deve prendere in considerazione di iniziare la terapia con sildenafil a una dose di 25 mg. Inoltre i medici devono consigliare ai pazienti cosa fare in caso di sintomi di ipotensione posturale. Effetti sul sanguinamento: gli studi con le piastrine umane indicano che sildenafil potenzia l'effetto antiaggregante del nitroprussiato di sodio in vitro. Non ci sono informazioni relativealla sicurezza della somministrazione di sildenafil a pazienti con di sturbi del sanguinamento o ulcera peptica attiva. Pertanto sildenafil deve essere somministrato a questi pazienti solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio. Donne: l'uso di questo farmaco non e' indicato nelle donne.

INTERAZIONI

Effetto di altri medicinali sul sildenafil. Studi in vitro: il metabolismo del sildenafil e' mediato principalmente dalle isoforme 3A4 (via principale) e 2C9 (via minore) del citocromo P450 (CYP). Pertanto gli inibitori di questi isoenzimi possono ridurre la clearance del sildenafil e gli induttori di questi isoenzimi possono aumentare la clearancedel sildenafil. Studi in vivo: l'analisi farmacocinetica di popolazio ne dei dati degli studi clinici ha indicato una riduzione della clearance di sildenafil quando somministrato con gli inibitori di CYP3A4 (quali ketoconoazolo, eritromicina, cimetidina). Sebbene in questi pazienti non sia stato osservato un aumento dell'incidenza di eventi avversi, quando sildenafil e' stato somministrato in concomitanza con gli inibitori di CYP3A4, deve essere presa in considerazione una dose iniziale di 25 mg. La somministrazione concomitante dell'inibitore delle proteasi dell'HIV ritonavir, che e' un potente inibitore del P450, allo stato stazionario (500 mg due volte al giorno) con sildenafil (100 mg insingola dose) ha causato un aumento del 300% (4 volte) della C max di sildenafil e un aumento del 1000% (11 volte) dell'AUC plasmatico di s ildenafil. A 24 ore, i livelli plasmatici di sildenafil sono stati di circa 200 ng/ml rispetto a circa 5 ng/ml di quando sildenafil e' statosomministrato da solo. Cio' e' coerente con gli effetti marcati di ri tonavir su un'ampia gamma di substrati del P450. Il sildenafil non ha avuto effetto sulla farmacocinetica di ritonavir. Sulla base di questirisultati di farmacocinetica la somministrazione concomitante di sild enafil con ritonavir non e' consigliata e, in ogni caso, la dose massima di sildenafil non deve eccedere in alcuna circostanza i 25 mg entrole 48 ore. La somministrazione concomitante dell'inibitore delle prot easi dell'HIV saquinavir, un inibitore del CYP3A4, allo stato stazionario (1200 mg tre volte al giorno) con sildenafil (100 mg in singola dose) ha causato un aumento del 140% della C max di sildenafil e un aumento del 210% dell'AUC di sildenafil. Sildenafil non ha avuto effetto sulla farmacocinetica di saquinavir. Si prevede che inibitori piu' forti del CYP3A4, quali ketaconazolo e itraconazolo possano avere effetti maggiori. Quando una dose singola di 100 mg di sildenafil e' stata somministrata con eritromicina, un moderato inibitore del CYP3A4, allo stato stazionario (500 mg due volte al giorno per 5 giorni), c'e' stato un aumento del 182% nell'esposizione sistemica a sildenafil (AUC). In volontari maschi sani normali, non c'e' stata evidenza di un effetto di azitromicina (500 mg al giorno per 3 giorni) su AUC, C max, t max, costante di velocita' di eliminazione o successiva emivita di sildenafil o del suo principale metabolita circolante. La cimetidina (800 mg), un inibitore del citocromo P450 e un inibitore non specifico del CYP3A4, ha causato un aumento del 56% delle concentrazioni plasmatiche di sildenafil se somministrato con sindenafil (50 mg) in volontari sani. Il succo di pompelmo e' un debole inibitore del metabolismo della parete intestinale di CYP3A4 e puo' causare modesti aumenti dei livelli plasmatici di sildenafil. Singole dosi di antiacidi (magnesio idrossido/alluminio idrossido) non hanno influenzato la biodisponibilita' di sildenafil. Benche' non siano stati condotti studi di interazione specifici con tutti i medicinali, l'analisi farmacocinetica eseguita sulla popolazione non ha mostrato effetti sulla farmacocinetica del sildenafil in seguito al trattamento concomitante con inibitori del CYP2C9 (qualitolbutamide, warfarin, fenitoina), inibitori del CYP2D6 (quali inibit ori selettivi della ricaptazione della serotonina, antidepressivi triciclici), tiazidici e diuretici correlati, diuretici dell'ansa e diuretici risparmiatori di potassio, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, calcio antagonisti, antagonisti dei recettori beta-adrenergici o induttori del metabolismo del CYP450 (come rifampicina, barbiturici). In uno studio condotto su volontari sani di sesso maschile, la somministrazione contemporanea dell'antagonista dell'endotelina, il bosentan, (un induttore del CYP3A4 [moderato], del CYP2C9 e forse anche del CYP2C19) allo stato stazionario (125 mg due volte al giorno) con sildenafil allo stato stazionario (80 mg tre volte al giorno), ha determinato una diminuzione dell'AUC e della C max di sildenafil del 62,6% e del 55,4% rispettivamente.

EFFETTI INDESIDERATI

Sintesi del profilo di sicurezza: il profilo di sicurezza di questo farmaco si basa su 9570 pazienti in 74 studi clinici in doppio cieco controllati verso placebo. Gli effetti indesiderati piu' comunemente segnalati tra i pazienti trattati con sildenafil sono stati cefalea, rossore, dispepsia, congestione nasale, capogiri, nausea, vampate, disturbidella vista, cianopsia e visione offuscata. Gli effetti indesiderati derivanti dalla sorveglianza post-marketing sono stati raccolti coprendo un periodo stimato > 10 anni. Poiche' non tutti gli effetti indesiderati sono stati segnalati al titolare dell'Autorizzazione all'Immissione in Commercio, le loro frequenze non possono essere determinate in maniera affidabile. Riassunto degli effetti indesiderati: nel riassunto riportato di seguito sono elencati tutti gli effetti indesiderati clinicamente importanti, che si sono manifestati negli studi clinici conun'incidenza maggiore rispetto al placebo suddivisi secondo una class ificazione per sistemi e organi e per frequenza (molto comune (>=1/10), comune (>=1/100, <1/10), non comune (>=1/1000, <1/100), raro (>=1/10.000, <1/1000). Inoltre, la frequenza degli effetti indesiderati clinicamente importanti segnalati nell'esperienza post-marketing viene inclusa come frequenza non nota. All'interno di ciascuna classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravita'. Effetti indesiderati clinicamente importanti segnalati con una incidenza maggiore rispetto al placebo in studi clinici controllati ed effetti indesiderati clinicamente importanti segnalati durante la sorveglianza post-marketing. Infezioni e infestazioni. Non comune: rinite. Disturbi del sistema immunitario. Non comune: ipersensibilit?. Patologie del sistema nervosa. Molto comune: cefalea