SILDENAFIL SUN*4CPR RIV 50MG

SILDENAFIL SUN 50 MG COMPRESSE RIVESTITE CON FILM

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Farmaci utilizzati per la disfunzione erettile.

PRINCIPI ATTIVI

Ogni compressa rivestita con film contiene 50 mg di sildenafil, come sildenafil citrato. Eccipienti con effetto noto: ogni compressa rivestita con film contiene: 1,774 mg di Ponceau 4R (E124). Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

ECCIPIENTI

Nucleo della compressa: cellulosa microcristallina, calcio idrogeno fosfato (anidro), croscarmellosa sodica, magnesio stearato. Rivestimento: ipromellosa, ponceu R4 lacca d'alluminio (E124), macrogol 400, titanio diossido (E171), ossido di ferro rosso (E172), indigotina lacca d'alluminio (E132).

ECCIPIENTI

Sildenafil SUN e' indicato negli uomini adulti affetti da disfunzione erettile, che e' l'incapacita' di raggiungere o mantenere un'erezione del pene sufficiente per una soddisfacente prestazione sessuale. Affinche' Sildenafil SUN sia efficace, e' necessaria una stimolazione sessuale.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1. Coerentemente con i suoi noti effetti sulla via ossido nitrico/guanosina monofosfato ciclico (cGMP) (vedere paragrafo 5.1), il sildenafil ha mostrato di potenziare gli effetti ipotensivi dei nitrati e la sua somministrazione concomitante con donatoridell'ossido nitrico (come l'amilnitrito) o nitrati in qualsiasi forma e' pertanto controindicata. La co-somministrazione degli inibitori de lla PDE5, compreso sildenafil, con stimolanti della guanilato ciclasi,come riociguat, e' controindicata perche' potrebbe portare a ipotensi one sintomatica (vedere paragrafo 4.5). I medicinali per il trattamento della disfunzione erettile, incluso il sildenafil, non devono essereusati in uomini per i quali l'attivita' sessuale non e' consigliabile (per esempio pazienti con gravi disturbi cardiovascolari quali angina instabile o insufficienza cardiaca grave). Sildenafil SUN e' controin dicato in pazienti che soffrono di perdita della vista da un occhio, acausa di neuropatia ottica ischemica anteriore non artritica (NAION), indipendentemente dal fatto che questo episodio sia connesso o meno c on una precedente esposizione a inibitori della PDE5 (vedere paragrafo4.4). La sicurezza del sildenafil non e' stata studiata nei seguenti sottogruppi di pazienti e il suo uso e' pertanto controindicato: compromissione epatica grave, ipotensione (pressione sanguigna <90/50 mmHg), anamnesi recente di ictus o infarto miocardico e malattie ereditariedegenerative della retina come la retinite pigmentosa (una minoranza di questi pazienti ha malattie genetiche della fosfodiesterasi retinica).

POSOLOGIA

Posologia. Uso negli adulti: la dose raccomandata e' 50 mg da prenderesecondo necessita' circa un'ora prima dell'attivita' sessuale. Sulla base dell'efficacia e della tolleranza, la dose puo' essere aumentata a 100 mg o ridotta a 25 mg. La dose massima raccomandata e' 100 mg. Lamassima frequenza di dosaggio raccomandata e' di una volta al giorno. Se Sildenafil SUN viene assunto con il cibo, l'insorgenza dell'azione puo' essere ritardata rispetto all'assunzione a digiuno (vedere parag rafo 5.2). Popolazioni speciali. Popolazione anziana: non sono necessari aggiustamenti di dose nei pazienti anziani (di eta' >=65 anni). Pazienti con compromissione della funzionalita' renale: ai pazienti con compromissione renale da lieve a moderata (clearance della creatinina =30-80 ml/min) si applicano le raccomandazioni della dose descritte ne l paragrafo Uso negli adulti". Poiche' la clearance del sildenafil e'ridotta nei pazienti con compromissione renale grave (clearance della creatinina <30 ml/min), deve essere presa in considerazione una dose di 25 mg. Sulla base dell'efficacia e della tollerabilita', la dose puo' essere aumentata con incrementi graduali da 50 mg a100 mg, quando necessario. Pazienti con compromissione della funzionalita' epatica: poiche' la clearance del sildenafil e' ridotta nei pazienti con compromissione epatica (per esempio cirrosi), deve essere presa in considerazione una dose di 25 mg. Sulla base dell'efficacia e della tollerabilita', la dose puo' essere aumentata con incrementi graduali da 50 mg a 100 mg, quando necessario. Popolazione pediatrica: Sildenafil SUN non e'indicato in soggetti di eta' inferiore ai 18 anni. Uso in pazienti ch e assumono altri medicinali: ad eccezione del ritonavir, la cui somministrazione concomitante con sildenafil non e' consigliata (vedere paragrafo 4.4), nei pazienti che ricevono un trattamento concomitante con inibitori del CYP3A4, si deve prendere in considerazione una dose iniziale di 25 mg. Per minimizzare il potenziale sviluppo di ipotensione posturale in pazienti trattati con alfa-bloccanti, questi pazienti devono essere stabilizzati con una terapia alfa-bloccante prima di iniziare il trattamento con sildenafil. Si deve inoltre considerare l'inizio del trattamento con sildenafil a una dose di 25 mg (vedere paragrafi 4.4 e 4.5). Modo di somministrazione: per uso orale.

CONSERVAZIONE

Questo medicinale non richiede alcuna temperatura particolare di conservazione.

AVVERTENZE

Prima di prendere in considerazione il trattamento farmacologico, deveessere condotta un'anamnesi medica e un esame fisico per diagnosticar e la disfunzione erettile e determinarne le potenziali cause. Fattori di rischio cardiovascolare: prima di iniziare qualsiasi trattamento per la disfunzione erettile, il medico deve prendere in considerazione le condizioni cardiovascolari dei propri pazienti, poiche' esiste un certo grado di rischio cardiaco associato all'attivita' sessuale. Il sildenafil ha proprieta' vasodilatatorie che causano diminuzioni lievi e transitorie della pressione sanguigna (vedere paragrafo 5.1). Prima diprescrivere sildenafil, i medici devono considerare attentamente se i pazienti con determinate condizioni preesistenti possano essere sogge tti a reazioni avverse a causa di tali effetti vasodilatatori, in particolare in associazione ad attivita' sessuale. I pazienti con aumentata sensibilita' ai vasodilatatori includono quelli con ostruzione del flusso ventricolare sinistro (per esempio stenosi aortica, cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica), o quelli con rara sindrome di atrofia sistemica multipla che si manifesta come grave compromissione del controllo autonomico della pressione sanguigna. Sildenafil SUN potenzia l'effetto ipotensivo dei nitrati (vedere paragrafo 4.3). Nel periodo post-marketing, in associazione temporale con l'uso di Sildenafil SUN, sono stati segnalati eventi cardiovascolari gravi, inclusi infarto miocardico, angina instabile, morte cardiaca improvvisa, aritmia ventricolare, emorragia cerebrovascolare, attacco ischemico transitorio, ipertensione e ipotensione. La maggior parte di questi pazienti, ma non tutti, avevano precedenti fattori di rischio cardiovascolare. Molti eventi si sono verificati durante o immediatamente dopo il rapporto sessuale e qualcuno si e' verificato subito dopo l'uso di Sildenafil SUN senza attivita' sessuale. Non e' possibile determinare se questi eventi siano correlati direttamente a questi fattori o ad altri fattori. Priapismo: imedicinali per il trattamento della disfunzione erettile, incluso il sildenafil, devono essere usati con cautela in pazienti con deformazione anatomica del pene (quali angolazione, fibrosi cavernosa o malattiadi Peyronie), oppure in pazienti affetti da condizioni che possono pr edisporli al priapismo (quali anemia falcemica, mieloma multiplo o leucemia). Erezioni prolungate e priapismo sono stati riferiti con sildenafil nell'esperienza post-marketing. Nel caso di un'erezione che persiste per piu' di 4 ore, il paziente deve cercare assistenza medica immediata. Se il priapismo non viene trattato immediatamente, si possono verificare danno ai tessuti del pene e perdita permanente della potenza. Uso concomitante con altri inibitori della PDE5 o altri trattamenti per la disfunzione erettile: la sicurezza e l'efficacia delle associazioni di sildenafil con altri inibitori della PDE5, o trattamenti per l'ipertensione arteriosa polmonare (IAP) che contengono sildenafil o altri trattamenti per la disfunzione erettile non sono stati studiati. Pertanto, l'uso di queste combinazioni non e' raccomandato. Effetti sulla vista: sono stati riportati casi spontanei di disturbi visivi in relazione all'assunzione di sildenafil e altri inibitori della PDE5 (vedere paragrafo 4.8). Casi di neuropatia ottica ischemica anteriore non artritica, una condizione rara, sono stati riportati spontaneamente e in uno studio osservazionale in relazione all'assunzione di sildenafile altri inibitori della PDE5 (vedere paragrafo 4.8). Si deve consigli are ai pazienti di interrompere l'assunzione di Sildenafil SUN in qualsiasi caso di improvvisi difetti visivi e di consultare immediatamenteil medico (vedere paragrafo 4.3). Uso concomitante con ritonavir: la somministrazione concomitante di sildenafil con ritonavir non e' consigliata (vedere paragrafo 4.5). Uso concomitante con alfa-bloccanti: siconsiglia cautela quando sildenafil viene somministrato a pazienti ch e assumono un alfa-bloccante, poiche' la somministrazione concomitantepuo' portare a ipotensione sintomatica in pochi soggetti sensibili (v edere paragrafo 4.5). E' piu' probabile che cio' accada entro 4 ore dalla somministrazione della dose di sildenafil. Per minimizzare il potenziale sviluppo di ipotensione posturale, i pazienti devono essere stabilizzati dal punto di vista emodinamico con una terapia alfa-bloccante prima di iniziare il trattamento con sildenafil. Si deve prendere inconsiderazione di iniziare la terapia con sildenafil a una dose di 25 mg (vedere paragrafo 4.2). Inoltre i medici devono consigliare ai paz ienti cosa fare in caso di sintomi di ipotensione posturale. Effetti sul sanguinamento: gli studi con le piastrine umane indicano che sildenafil potenzia l'effetto antiaggregante del nitroprussiato di sodio in vitro. Non ci sono informazioni relative alla sicurezza della somministrazione di sildenafil a pazienti con disturbi del sanguinamento o ulcera peptica attiva. Pertanto sildenafil deve essere somministrato a questi pazienti solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio. Donne: l'uso di Sildenafil SUN non e' indicato nelle donne.

INTERAZIONI

Effetto di altri medicinali sul sildenafil. Studi in vitro: il metabolismo del sildenafil e' mediato principalmente dalle isoforme 3A4 (via principale) e 2C9 (via minore) del citocromo P450 (CYP). Pertanto gli inibitori di questi isoenzimi possono ridurre la clearance del sildenafil e gli induttori di questi isoenzimi possono aumentare la clearancedel sildenafil. Studi in vivo: l'analisi farmacocinetica di popolazio ne dei dati degli studi clinici ha indicato una riduzione della clearance di sildenafil quando somministrato con gli inibitori di CYP3A4 (quali ketoconoazolo, eritromicina, cimetidina). Sebbene in questi pazienti non sia stato osservato un aumento dell'incidenza di eventi avversi, quando sildenafil e' stato somministrato in concomitanza con gli inibitori di CYP3A4, deve essere presa in considerazione una dose iniziale di 25 mg. La somministrazione concomitante dell'inibitore delle proteasi dell'HIV ritonavir, che e' un potente inibitore del P450, allo stato stazionario (500 mg due volte al giorno) con sildenafil (100 mg insingola dose) ha causato un aumento del 300% (4 volte) della C max di sildenafil e un aumento del 1000% (11 volte) dell'AUC plasmatico di s ildenafil. A 24 ore, i livelli plasmatici di sildenafil sono stati di circa 200 ng/ml rispetto a circa 5 ng/ml di quando sildenafil e' statosomministrato da solo. Cio' e' coerente con gli effetti marcati di ri tonavir su un'ampia gamma di substrati del P450. Il sildenafil non ha avuto effetto sulla farmacocinetica di ritonavir. Sulla base di questirisultati di farmacocinetica la somministrazione concomitante di sild enafil con ritonavir non e' consigliata (vedere paragrafo 4.4) e, in ogni caso, la dose massima di sildenafil non deve eccedere in alcuna circostanza i 25 mg entro le 48 ore. La somministrazione concomitante dell'inibitore delle proteasi dell'HIV saquinavir, un inibitore del CYP3A4, allo stato stazionario (1200 mg tre volte al giorno) con sildenafil (100 mg in singola dose) ha causato un aumento del 140% della C max di sildenafil e un aumento del 210% dell'AUC di sildenafil. Sildenafilnon ha avuto effetto sulla farmacocinetica di saquinavir (vedere para grafo 4.2). Si prevede che inibitori piu' forti del CYP3A4, quali ketaconazolo e itraconazolo possano avere effetti maggiori. Quando una dose singola di 100 mg di sildenafil e' stata somministrata con eritromicina, un moderato inibitore del CYP3A4, allo stato stazionario (500 mg due volte al giorno per 5 giorni), c'e' stato un aumento del 182% nell'esposizione sistemica a sildenafil (AUC). In volontari maschi sani normali, non c'e' stata evidenza di un effetto di azitromicina (500 mg al giorno per 3 giorni) su AUC, C max, t max, costante di velocita' di eliminazione o successiva emivita di sildenafil o del suo principale metabolita circolante. La cimetidina (800 mg), un inibitore del citocromo P450 e un inibitore non specifico del CYP3A4, ha causato un aumentodel 56% delle concentrazioni plasmatiche di sildenafil se somministra to con sindenafil (50 mg) in volontari sani. Il succo di pompelmo e' un debole inibitore del metabolismo della parete intestinale di CYP3A4 e puo' causare modesti aumenti dei livelli plasmatici di sildenafil. Singole dosi di antiacidi (magnesio idrossido/alluminio idrossido) non hanno influenzato la biodisponibilita' di sildenafil. Benche' non siano stati condotti studi di interazione specifici con tutti i medicinali, l'analisi farmacocinetica eseguita sulla popolazione non ha mostratoeffetti sulla farmacocinetica del sildenafil in seguito al trattament o concomitante con inibitori del CYP2C9 (quali tolbutamide, warfarin, fenitoina), inibitori del CYP2D6 (quali inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, antidepressivi triciclici), tiazidici e diuretici correlati, diuretici dell'ansa e diuretici risparmiatori di potassio, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, calcio antagonisti, antagonisti dei recettori beta-adrenergici o induttori del metabolismo del CYP450 (come rifampicina, barbiturici). In uno studio condotto su volontari sani di sesso maschile, la somministrazione contemporanea dell'antagonista dell'endotelina, il bosentan, (un induttore del CYP3A4 [moderato], del CYP2C9 e forse anche del CYP2C19) allo stato stazionario (125 mg due volte al giorno) con sildenafil allo stato stazionario (80 mg tre volte al giorno), ha determinato una diminuzione dell'AUC e della C max di sildenafil del 62,6% e del 55,4% rispettivamente. Pertanto, la somministrazione concomitante di forti induttori del CYP3A4, come la rifampicina, ci si aspetta che causi una maggiore riduzione delle concentrazioni plasmatiche di sildenafil. Nicorandile' un ibrido che ha effetto come attivatore del canale del potassio e come nitrato. A causa del componente nitrato ha il potenziale di inte ragire in modo grave con il sildenafil. Effetti del sildenafl su altrimedicinali. Studi in vitro: il sildenafil e' un debole inibitore dell e isoforme del citocromo P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 (IC50>150mcM). Considerate le concentrazioni plasmatiche massime del sildenafi l di circa 1 mcM dopo le dosi raccomandate, e' improbabile che Sildenafil SUN alteri la clearance dei substrati di questi isoenzimi. Non ci sono dati sull'interazione del sildenafil con inibitori non specifici della fosfodiesterasi quali teofillina e dipiridamolo. Studi in vivo: coerentemente con i suoi noti effetti sulla via ossido nitrico/cGMP (vedere paragrafo 5.1), il sildenafil ha mostrato di potenziare gli effetti ipotensivi dei nitrati e la sua somministrazione concomitante con donatori dell'ossido nitrico o nitrati in qualsiasi forma e' pertanto controindicata (vedere paragrafo 4.3). Riociguat: Studi preclinici hanno mostrato un effetto sistemico additivo di riduzione della pressionesanguigna quando gli inibitori della PDE5 sono stati associati a rioc iguat. Studi clinici hanno mostrato che riociguat aumenta l'effetto ipotensivo degli inibitori della PDE5. Non c'era evidenza di un effetto clinico favorevole dell'associazione nella popolazione studiata. L'usoconcomitante di riociguat con gli inibitori della PDE5, compreso sild enafil, e' controindicato (vedere paragrafo 4.3). La somministrazione concomitante di sildenafil in pazienti in terapia alfa-bloccante puo' portare a ipotensione sintomatica in pochi soggetti sensibili. E' piu'probabile che cio' accada entro 4 ore dalla somministrazione della do se di sildenafil (vedere paragrafi 4.2 e 4.4).

EFFETTI INDESIDERATI

Sintesi del profilo di sicurezza: il profilo di sicurezza di Sildenafil SUN si basa su 9570 in 74 studi clinici in doppio cieco controllati verso placebo. Gli effetti indesiderati piu' comunemente segnalati trai pazienti trattati con sildenafil sono stati cefalea, rossore, dispe psia, congestione nasale, capogiri, nausea, vampate, disturbi della vista, cianopsia e visione offuscata. Gli effetti indesiderati derivantidalla sorveglianza post-marketing sono stati raccolti coprendo un per iodo stimato > 10 anni. Poiche' non tutti gli effetti indesiderati sono stati segnalati al titolare dell'Autorizzazione all'Immissione in Commercio, le loro frequenze non possono essere determinate in maniera affidabile. Elenco degli effetti indesiderati. Nel riassunto riportato di seguito sono elencati tutti gli effetti indesiderati clinicamente importanti, che si sono manifestati negli studi clinici con un'incidenza maggiore rispetto al placebo suddivisi secondo una classificazione per sistemi e organi e per frequenza (molto comune (>=1/10), comune (>=1/100, <1/10), non comune (>=1/1000, <1/100), raro (>=1/10.000, <1/1000). Inoltre, la frequenza degli effetti indesiderati clinicamente importanti segnalati nell'esperienza post-marketing viene inclusa come frequenza non nota. All'interno di ciascuna classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravita'. Effetti indesiderati clinicamente importanti segnalati con una incidenza maggiore rispetto al placebo in studi clinici controllati ed effetti indesiderati clinicamente importanti segnalati durante la sorveglianza post-marketing. Infezioni e infestazioni. Non comune: rinite. Disturbidel sistema immunitario. Non comune: ipersensibilita'. Patologie del sistema nervosa. Molto comune: cefalea