ACICLIN*CREMA 10G 5%

ACICLIN

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Antivirali ad azione diretta.

PRINCIPI ATTIVI

Aciclovir.

ECCIPIENTI

200 mg compresse: lattosio; cellulosa microcristallina; glicollato di amido e sodio; polivinilpirrolidone; magnesio stearato. 400 mg Compresse: cellulosa microcristallina; glicollato di amido e sodio; polivinilpirrolidone; magnesio stearato. 800 mg compresse: cellulosa microcristallina; glicollato di amido e sodio; polivinilpirrolidone; magnesio stearato. 400 mg/5ml sospensione orale: sorbitolo non cristallizzabile; glicerolo; cellulosa polverizzata; metile p-idrossibenzoato; propile p-idrossibenzoato; aroma amarena acqua depurata. 800 mg granulato per sospensione orale: lattosio, carbossimetilcellulosa, aspartame, aroma fragola, saccarosio. 5% Crema: tefose 1500, glicerina, acido stearico, paraffina liquida, metilparaben, acqua depurata q.b. a 100 g.

ECCIPIENTI

Compresse, sospensione orale e granulato per sospensione orale: trattamento delle infezioni da Herpes Simplex della pelle e delle mucose, compreso l'Herpes Genitalis primario e recidivante; soppressione delle recidive da Herpes Simplex nei pazienti immunocompetenti; profilassi delle infezioni da Herpes Simplex nei pazienti immunocompromessi; trattamento della varicella e dell'Herpes Zoster. Crema: trattamento delle infezioni cutanee da Herpes Simplex quali herpes genitalis primario o ricorrente ed herpes labialis.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Aciclovir compresse e sospensione sono controindicati nei pazienti conipersensibilita' nota ad aciclovir e valaciclovir o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Crema: controindicata nei pazienti con ipersensibilita' nota ad aciclovir, valaciclovir, glicole propilenico o ad uno qualsiasi degli eccipienti di aciclovir crema. Generalmente controindicatoin gravidanza e nell'allattamento.

POSOLOGIA

Alla confezione della sospensione orale e' annesso un misurino dosatore con indicate tacche di livello corrispondenti alle capacita' di 5 e 10 ml. Trattamento delle infezioni da Herpes Simplex nell'adulto 200 mg 5 volte al giorno, ad intervalli di circa 4 ore omettendo la dose notturna. Il trattamento va continuato per 5 giorni, ma puo' rendersi necessario un prolungamento nei casi di infezioni primarie gravi. Nei pazienti con funzione immunitaria gravemente compromessa (ad esempio, dopo un trapianto di midollo osseo) o nei pazienti con un diminuito assorbimento intestinale, il dosaggio puo' essere raddoppiato a 400 mg in compresse o 5 ml di sospensione, o in alternativa puo' essere valutatal'opportunita' di impiegare una formulazione di Aciclovir iniettabile per via endovenosa. La terapia va iniziata prima possibile, e nel cas o di infezioni recidivanti, preferibilmente ai primi sintomi o all'apparire delle prime lesioni. Terapia soppressiva delle recidive delle infezioni da Herpes Simplex nei pazienti immunocompetenti 200 mg 4 volteal giorno, ad intervalli di 6 ore. Molti pazienti possono essere trat tati con successo con la somministrazione di 400 mg in compresse o 5 ml di sospensione 2 volte al giorno, ad intervalli di 12 ore. Possono risultare efficaci anche dosaggi di 200 mg 3 volte al giorno, ad intervalli di 8 ore, o 2 volte al giorno ad intervalli di 12 ore. In alcuni pazienti si possono verificare recidive dell'infezione con una dose totale giornaliera di 800 mg di Aciclovir. La terapia dovrebbe essere interrotta periodicamente ad intervalli da 6 a 12 mesi, per poter osservare eventuali mutamenti nella storia naturale della malattia. Profilassi delle infezioni da Herpes Simplex nei pazienti immunocompromessi 200 mg 4 volte al giorno, ad intervalli di 6 ore. Nei pazienti con funzione immunitaria gravemente compromessa (ad esempio, dopo un trapianto di midollo osseo) o nei pazienti con un diminuito assorbimento intestinale, il dosaggio puo' essere raddoppiato a 400 mg in compresse o 5 mldi sospensione, o in alternativa, puo' essere valutata l'opportunita' di impiegare una formulazione di Aciclovir iniettabile per via endove nosa. La durata della profilassi va considerata in relazione con quella del periodo di rischio. Trattamento delle infezioni da Herpes Zostere della varicella 800 mg (1 compressa o 1 bustina o 10 ml di sospensi one) 5 volte al giorno, ad intervalli di circa 4 ore, omettendo la dose notturna. Il trattamento deve essere continuato per 7 giorni. Nei pazienti gravemente immunocompromessi (ad es. dopo un trapianto midollare) o nei pazienti con diminuito assorbimento intestinale, puo' essere valutata l'opportunita' di una somministrazione di Aciclovir iniettabile per via endovenosa. La terapia va iniziata subito dopo la comparsa dell'infezione, infatti il trattamento ottiene risultati migliori se instaurato all'apparire delle prime lesioni. Bambini: per il trattamento delle infezioni da Herpes Simplex e per la profilassi delle stesse negli immunocompromessi; nei bambini di eta' superiore ai 2 anni, il dosaggio e' simile a quello degli adulti, sotto i 2 anni il dosaggio e' ridotto della meta'. Per il trattamento della varicella nei bambini dieta' superiore ai 6 anni, il dosaggio e' di 800 mg (1 compressa o 1 b ustina o 10 ml di sospensione) 4 volte al giorno; in quelli di eta' compresa fra 2-6 anni il dosaggio e' di 400 mg in compresse o 5 ml di sospensione 4 volte al giorno; in quelli di eta' inferiore ai 2 anni la posologia consigliata e' di 200 mg (2,5 ml di sospensione) 4 volte al giorno. La somministrazione di 20 mg/kg di peso corporeo (non superando gli 800 mg) 4 volte al giorno, permette un adattamento posologico piu' preciso. Il trattamento deve essere continuato per 5 giorni. Non sono disponibili dati specifici circa la soppressione delle infezioni daHerpes Simplex od il trattamento dell'Herpes Zoster nei bambini con n ormale funzione immunitaria. Per il trattamento dell'Herpes Zoster neibambini con funzione immunitaria compromessa andra' presa in consider azione l'opportunita' di impiegare una formulazione di Aciclovir iniettabile per via endovenosa. Anziani: nell'anziano la clearance totale diminuisce con il diminuire della clearance della creatinina associato all'avanzare dell'eta'. Nei pazienti che assumono alte dosi di Aciclovir per via orale, deve essere mantenuta un'adeguata idratazione. Particolare attenzione deve essere posta nel valutare l'opportunita' di unariduzione del dosaggio in caso di pazienti anziani con funzionalita' renale compromessa. Insufficienza renale: nel trattamento delle infezioni da Herpes Simplex, in pazienti con ridotta funzionalita' renale, la posologia orale raccomandata non dovrebbe causare un accumulo di Aciclovir al di sopra dei livelli ritenuti accettabili per la somministrazione del farmaco per via endovenosa. Tuttavia, in pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min), si raccomanda di aggiustare la dose a 200 mg, somministrati 2 volteal giorno ad intervalli di circa 12 ore. Nel trattamento della varice lla e dell'Herpes Zoster, si raccomanda di modificare la posologia a 800 mg (1 compressa o 1 bustina o 10 ml di sospensione), somministrati 2 volte al giorno ad intervalli di circa 12 ore, in pazienti con compromissione renale grave (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min) ed a 800 mg (1 compressa o 1 bustina o 10 ml di sospensione) 3 volte al giorno, somministrati ad intervalli di circa 8 ore, in pazienti con compromissione renale moderata (clearance della creatinina compresa tra 10 e 25 ml/min). Crema: la crema deve essere applicata 5 volte al giorno, ad intervalli di circa 4 ore. Aciclovir in crema deve essereapplicato sulle lesioni, o sulle zone dove queste stanno sviluppandos i, il piu' precocemente possibile dopo l'inizio dell'infezione. E' particolarmente importante iniziare il trattamento di episodi ricorrenti durante la fase di prodromi o al primo apparire delle lesioni. Il trattamento deve continuare per almeno 5 giorni e fino ad un massimo di 10se non si e' avuta guarigione.

CONSERVAZIONE

Compresse da 800 mg: conservare al riparo dall'umidita'. Crema 5%: nonconservare al di sopra di 25 gradi C.

AVVERTENZE

Per la presenza di aspartame, la formulazione granulato per sospensione orale non e' indicata nei pazienti affetti da fenilchetonuria. Ogni bustina di granulato per sospensione orale contiene 1,8 g di saccarosio e pertanto tale formulazione non e' adatta per i soggetti con intolleranza ereditaria al fruttosio, sindrome di malassorbimento di glucosio e galattosio o deficit di saccarasi-isomaltasi. La formulazione sospensione orale contiene glicerolo: nocivo ad alte dosi; puo' causare emicrania, disturbi gastrici e diarrea. Una dose da 10 ml di sospensioneorale contiene 2,6 g di sorbitolo e pertanto tale formulazione non e' adatta per i soggetti con intolleranza ereditaria al fruttosio; puo' causare disturbi gastrici e diarrea. Agitare la sospensione prima dell'uso. Compresse, sospensione e granulato. Uso nei pazienti con insufficienza renale e nei pazienti anziani: aciclovir e' eliminato per mezzodella clearance renale, pertanto la dose deve essere ridotta nei pazi enti con insufficienza renale. E' probabile che i pazienti anziani abbiano una funzionalita' renale ridotta e pertanto si deve considerare la necessita' di una riduzione della dose in tale gruppo di pazienti. Sia i pazienti anziani sia i pazienti con insufficienza renale presentano un rischio aumentato di sviluppo di effetti collaterali a livello neurologico e devono essere attentamente controllati per la comparsa diquesti effetti. Nelle segnalazioni riportate queste reazioni sono sta te generalmente reversibili una volta sospeso il trattamento. Cicli prolungati o ripetuti di aciclovir in pazienti gravemente immunocompromessi possono portare a una selezione di ceppi virali con una sensibilita' ridotta, che possono non rispondere a cicli continui di trattamentocon aciclovir. Stato di idratazione: accertarsi che sia mantenuta un' idratazione adeguata nei pazienti che assumono dosi elevate di aciclovir per via orale. Crema: il prodotto non e' per uso oftalmico, ne' e' consigliabile l'applicazione sulle membrane mucose, come nella bocca, l'occhio o la vagina, dato che puo' provocare irritazione. Si deve porre particolare attenzione per evitare l'applicazione accidentale negliocchi. Nei pazienti gravemente immunocompromessi dovrebbe essere cons iderata la somministrazione di aciclovir nelle formulazioni orali. Si dovrebbe raccomandare che tali pazienti consultino il medico riguardo al trattamento di qualsiasi infezione. L'eccipiente glicole propilenico puo' causare irritazioni cutanee. Studi sull'animale indicano che l'applicazione di Aciclovir in crema in vagina puo' provocare irritazione reversibile. L'uso specie se prolungato del prodotto puo' dare luogoa fenomeni di sensibilizzazione, ove cio' accada occorre interrompere il trattamento e consultare il medico curante.

INTERAZIONI

Compresse, sospensione e granulato: non sono state identificate interazioni clinicamente significative. L'aciclovir viene escreto principalmente immodificato nelle urine attraverso la secrezione tubulare renaleattiva. Qualsiasi farmaco somministrato contemporaneamente che compet e con questo meccanismo d'azione puo' far aumentare le concentrazioni plasmatiche di aciclovir. Il Probenecid e la cimetidina aumentano l'area sotto la curva dell'aciclovir attraverso questo meccanismo, e ne riducono la clearance renale dell'aciclovir. Sono stati evidenziati aumenti dell'area sotto la curva delle concentrazioni plasmatiche di aciclovir e del metabolita inattivo del mofetil micofenolato, una sostanza immunosoppressiva usata nei pazienti trapiantati, allorche' questi farmaci vengono co-somministrati. Non sono tuttavia necessari aggiustamenti della posologia dato l'ampio indice terapeutico dell'aciclovir. Crema Non sono state identificate interazioni clinicamente significative.

EFFETTI INDESIDERATI

Frequenze effetti indesiderati: molto comune >= 1/10, comune >=1/100 e <1/10, non comune >=1/1000 e <1/100, raro >=1/10.000 e <1/1000, molto raro <1/10.000. Patologie del sistema emolinfopoietico. Molto raro: anemia, leucopenia, trombocitopenia. Disturbi del sistema immunitario.Raro: anafilassi. Disturbi psichiatrici e patologie del sistema nervo so. Comune: cefalea, vertigini; molto raro: agitazione, stato confusionale, tremore, atassia, disartria, allucinazioni, sintomi psicotici, convulsioni, sonnolenza, encefalopatia, coma. Gli eventi di sopra riportati sono generalmente reversibili e di solito si verificano in pazienti con insufficienza renale o con altri fattori predisponenti. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Raro: dispnea. Patologie gastrointestinali. Comune: nausea, vomito, diarrea, dolori addominali. Patologie epatobiliari. Raro: aumenti reversibili della bilirubina e degli enzimi epatici; molto raro: epatite, ittero. Patologie della cutee del tessuto sottocutaneo. Comune: prurito, eruzioni cutanee (inclus a fotosensibilita'); non comune: orticaria. Rapida e diffusa caduta dei capelli: la rapida e diffusa perdita dei capelli e' stata associata ad un'ampia gamma di patologie e all'assunzione di farmaci, pertanto la relazione di questa evenienza con la terapia con aciclovir e' incerta. Raro: angioedema. Patologie renali e urinarie. Raro: incrementi deilivelli ematici di azoto ureico e della creatinina; molto raro: insuf ficienza renale acuta, dolore renale. Il dolore renale puo' essere associato ad insufficienza renale. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: affaticamento, febbre. Crema. Dati provenienti da studi clinici sono stati usati per assegnare le categorie di frequenza alle reazioni avverse osservate durante gli studi clinici effettuati con l'unguento oftalmico. A causa della naturadegli eventi avversi osservati, non e' possibile determinare in manie ra univoca quali eventi siano correlati alla somministrazione del farmaco e quali siano correlati alla malattia stessa. I dati provenienti dalle segnalazioni spontanee sono stati utilizzati come base per determinare la frequenza di quegli eventi rilevati dalla farmacovigilanza successiva all'immissione in commercio. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune: bruciore o dolore transitori dopo l'applicazione di aciclovir crema moderata secchezza o desquamazione della pelle prurito; raro: eritema. Dermatite da contatto dopo l'applicazione.Dove erano stati condotti test di sensibilita', veniva dimostrato che le sostanze che davano fenomeni di reattivita' erano i componenti del la crema base piuttosto che l'aciclovir. Disturbi del sistema immunitario. Molto raro: reazioni di ipersensibilita' immediata che includono angioedema ed orticaria.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Non sono disponibili dati relativi alla fertilita' nella donna. L'Aciclovir in compresse non ha dimostrato di avere effetto sul numero, la morfologia e la motilita' degli spermatozoi nell'uomo. Compresse, sospensione e granulato: poiche' i dati clinici circa la somministrazione in gravidanza sono limitati, durante tale periodo il farmaco deve essere somministrato soltanto in casi di assoluta necessita' sotto il diretto controllo medico, quando i potenziali benefici superino la possibilita' di rischi non noti. Crema: si dovrebbe considerare l'uso di aciclovir solo qualora i potenziali benefici superino la possibilita' di rischi non noti, tuttavia l'esposizione sistemica di aciclovir a seguitodell'applicazione topica di aciclovir crema e' molto bassa. Un regist ro relativo all'impiego di aciclovir in gravidanza dopo la commercializzazione, ha fornito dati sugli esiti della gravidanza nelle donne esposte alle varie formulazioni di aciclovir. Tali osservazioni non hannomostrato un aumento nel numero di difetti alla nascita tra i soggetti esposti ad aciclovir in confronto alla popolazione generale, e tutti i difetti riscontrati alla nascita non mostravano alcuna particolarita' o caratteristiche comuni, tali da suggerire una causa unica. La somministrazione sistemica di Aciclovir in test standard accettati a livello internazionale non ha prodotto effetti embriotossici o teratogeni nel coniglio, ratto o topo. In un test non standard nel ratto, si sono osservate anormalita' del feto dopo dosi sottocutanee di Aciclovir cosi' elevate da produrre effetti tossici sulla madre. La rilevanza clinica di questi risultati e' incerta. Compresse, sospensione e granulato:a seguito della somministrazione, per via orale, di 200 mg di Aciclov ir, 5 volte/die, si e' osservata la presenza di Aciclovir, nel latte materno, a concentrazioni pari a 0,6-4,1 volte i corrispondenti livelliplasmatici. Tali livelli esporrebbero, potenzialmente, i lattanti, a dosi di Aciclovir fino a 0,3 mg/kg/die. Pertanto, va evitato l'uso di Aciclovir durante l'allattamento. Crema: dati limitati indicano che ilfarmaco si trova nel latte materno a seguito della somministrazione s istemica. Tuttavia la dose ricevuta da un lattante a seguito dell'impiego di aciclovir crema nella madre, dovrebbe essere insignificante.