AIRCORT*NEBUL20FL 2ML 0,5MG/ML

AIRCORT SOSPENSIONE DA NEBULIZZARE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Farmaci per disturbi ostruttivi vie respiratorie per aerosol.

PRINCIPI ATTIVI

Budesonide.

ECCIPIENTI

Disodio edetato, sodio cloruro, polisorbato 80, acido citrico anidro, sodio citrato, acqua per preparazioni iniettabili.

ECCIPIENTI

Il farmaco sospensione da nebulizzare e' indicato nel trattamento dell'asma bronchiale; trattamento della laringite subglottica molto grave (pseudocroup) in cui e' indicato il ricovero ospedaliero.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

POSOLOGIA

>>Asma bronchiale. Dose iniziale: il dosaggio e' individuale. >>Dose iniziale raccomandata. Bambini di eta' da 6 mesi fino a 12 anni: dose giornaliera totale di 0,25-0,5 mg. Nei pazienti in terapia con steroidiorali, e' possibile iniziare con una dose giornaliera totale iniziale piu' alta, per esempio 1 mg. La dose piu' alta (2 mg al giorno) deve essere considerata solo nei bambini con asma grave e per periodi limitati. Adulti e anziani: 0,5-1 mg due volte al giorno. In caso di necessita' la dose puo' essere ulteriormente aumentata. Nei casi in cui venisse richiesto un maggior effetto terapeutico e' possibile somministrare dosi superiori di farmaco; infatti i rischi di effetti sistemici sono bassi, se confrontati con quelli rilevabili a seguito di un trattamento in associazione con steroidi orali. Dose di mantenimento: e' individuale. Una volta ottenuti i risultati clinici desiderati, la dose di mantenimento dovrebbe essere gradualmente ridotta fino al raggiungimento della minima quantita' necessaria per controllare i sintomi. Insorgenza dell'effetto: il miglioramento del controllo dell'asma e a seguito della somministrazione di medicinale per via inalatoria puo' verificarsi entro tre giorni dall'inizio del trattamento, sebbene il massimo beneficio si ottenga dopo 2 - 4 settimane. Pazienti trattati con steroidi orali: il farmaco, puo' consentire la sostituzione o la significativa riduzione del dosaggio di steroidi orali, mantenendo il controllo dell'asma. Quando si inizia il trasferimento dalla terapia corticosteroidea orale a quella con il medicinale, il paziente deve essere in unafase relativamente stabile. Una dose elevata di farmaco viene quindi somministrata in combinazione con la dose orale precedentemente usata per circa 10 giorni. Dopo di che, la dose dello steroide orale viene ridotta gradualmente, fino al raggiungimento della quantita' minima necessaria. Si raccomanda un lento passaggio dal trattamento con steroidiorali al farmaco. In molti casi e' possibile sostituire completamente lo steroide orale con il medicinale. Suddivisione della dose e miscel azione: il farmaco puo' essere miscelato con soluzione fisiologica 0,9% e con soluzioni da nebulizzazione di terbutalina, salbutamolo, fenoterolo, acetilcisteina, sodiocromoglicato o ipratropium bromuro. La miscela deve essere utilizzata entro 30 minuti. Il contenuto del contenitore monodose puo' essere suddiviso per consentire un aggiustamento deldosaggio. Sui contenitori monodose di medicinale e' ben visibile una linea. Quando il contenitore monodose e' tenuto capovolto la linea indica un volume pari ad 1 ml. Se deve essere usato solo 1 ml, svuotare il contenuto del contenitore monodose fino a quando la superficie del liquido raggiunga la linea indicata. Prima di usare il liquido rimasto,agitare con cura il contenuto con movimento rotatorio. Laringite subg lottica: nei neonati e nei bambini con laringite subglottica la dose abituale e' di 2 mg di farmaco che possono essere dati con una somministrazione unica o con due somministrazioni da 1 mg a distanza di 30 minuti una dall'altra. Il dosaggio puo' essere ripetuto ogni 12 ore per un massimo di 36 ore o fino a miglioramento clinico. Istruzioni per il corretto uso: il tempo di nebulizzazione e la quantita' del farmaco erogata da un nebulizzatore, dipendono dalla velocita' di flusso del compressore e dal volume di riempimento. In vitro la quantita' di budesonide erogata dal nebulizzatore varia tra il 30 -70% della dose nominale, in funzione del tipo di nebulizzatore e compressore utilizzato e nontutti i nebulizzatori e compressori sono idonei per l'uso del farmaco . Per ottenere la massima erogazione di budesonide e' richiesto un compressore che garantisca un flusso da 5 a 8 l/min e un volume di riempimento di 2-4 ml. Gli studi eseguiti in vivo hanno dimostrato che la dose di budesonide nebulizzata somministrata ai pazienti varia tra l'11 ed il 22 % della dose nominale. Si consiglia, per i bambini, l'uso di una maschera facciale a perfetta tenuta e ben aderente, in grado di ottimizzare la dose somministrata di budesonide. A causa della piccola quantita' erogata di budesonide, i nebulizzatori ultrasonici non dovrebbero essere utilizzati per somministrare il medicinale. Istruzioni perl'uso: agitare delicatamente il contenitore monodose con un movimento rotatorio. Tenere il contenitore monodose in posizione verticale e ap rire ruotando l'aletta fino ad apertura del contenitore. Mettere l'estremita' aperta del contenitore monodose ben dentro il serbatoio del nebulizzatore e premere lentamente. Sciacquare la bocca con acqua dopo ogni somministrazione. Se viene usata una maschera facciale, bisogna assicurarsi che la maschera aderisca bene durante la nebulizzazione. Dopo l'uso della maschera facciale, lavare il viso con acqua per prevenire le irritazioni. Pulizia: la camera del nebulizzatore deve essere pulita dopo ogni somministrazione. Lavare la camera del nebulizzatore ed il boccaglio o la maschera facciale in acqua calda di rubinetto usandoun detergente delicato o seguire le istruzioni del produttore. Sciacq uare bene ed asciugare la camera ricongiungendola al compressore e all'inalatore.

CONSERVAZIONE

Conservare a temperatura non superiore a 25 gradi C nella confezione originale per riparare il prodotto dalla luce; dopo l'apertura della busta di alluminio, i contenitori monodose hanno una validita' di 3 mesi; trascorso tale tempo il prodotto residuo deve essere eliminato; dopol'apertura della busta di alluminio, i contenitori monodose non utili zzati devono essere conservati nella busta al riparo dalla luce; il contenitore monodose aperto deve essere utilizzato entro 12 ore; trascorso tale tempo il prodotto residuo deve essere eliminato.

AVVERTENZE

Il farmaco non e' destinato al rapido miglioramento degli episodi acuti di asma, per i quali e' necessario utilizzare un broncodilatatore a breve durata di azione. Valutare con attenzione i casi di pazienti chenon traggono beneficio dall'uso dei broncodilatatori a breve durata d i azione o che aumentano il numero delle inalazioni rispetto all'usuale. In questi casi valutare la necessita' di incrementare la terapia con farmaci anti- infiammatori, ad esempio aumentando le dosi di budesonide per via inalatoria o iniziando un ciclo di terapia orale con glucocorticosteroidi. Particolare attenzione va posta nel trasferire i pazienti dalla terapia con steroidi orali in quanto puo' permanere il rischio di compromissione surrenale per un lungo periodo di tempo. Possonoessere a rischio anche i pazienti che hanno richiesto terapie di emer genza con dosi elevate di corticosteoidi o trattamento prolungato con dosi elevate di corticosteroidi per via inalatoria. Tali pazienti possono mostrare segni e sintomi di insufficienza surrenalica se esposti astress severo. In periodi di stress o in caso di interventi chirurgic i di elezione deve essere presa in considerazione una copertura supplementare con corticosteroidi per via sistemica. Durante la fase di soppressione della terapia glucocorticosteroidea sistemica alcuni pazientipossono manifestare malessere generico come ad esempio dolori muscola ri e articolari. Una insufficienza glucocorticosteroidea generale deveessere sospettata nei rari casi di comparsa di sintomi quali stanchez za, cefalea, nausea e vomito. In questi casi puo' essere a volte necessario un incremento temporaneo della dose di glucocorticosteroide orale. Nel periodo di sospensione del trattamento con steroidi orali alcuni pazienti possono manifestare sintomi di soppressione glucocorticosteroidea sistemica, quali dolori articolari e/o muscolari, stanchezza e depressione nonostante il mantenimento o, addirittura il miglioramentodella funzionalita' polmonare. Tali pazienti devono essere incoraggia ti a proseguire la terapia con il medicinale ma devono essere monitorati per segni obiettivi di insufficienza surrenalica. In caso di evidenza di insufficienza surrenalica, la dose di corticosteroide sistemico deve essere temporaneamente aumentato e il trasferimento al farmaco puo' proseguire successivamente, piu' lentamente. Durante i periodi di stress o durante un attacco di asma grave, i pazienti che stanno sostituendo il trattamento steroideo sistemico con la terapia per via inalatoria possono necessitare di un trattamento supplementare con corticosteroidi sistemici. La sostituzione del trattamento steroideo sistemico con la terapia per via inalatoria a volte puo' rendere manifeste allergie. Queste manifestazioni allergiche devono essere sintomaticamente controllate con farmaci antistaminici e/o con preparazioni topiche. Unaridotta funzionalita' epatica influisce sull'eliminazione dei glucoco rticosteroidi, determinando una ridotta velocita' di eliminazione e un'esposizione sistemica piu' elevata. Cio' puo' essere clinicamente rilevante nei pazienti con funzionalita' epatica gravemente compromessa. E' necessario essere consapevoli dei possibili effetti collaterali sistemici. Si deve evitare l'impiego concomitante di ketoconazolo, inibitori della proteasi dell'HIV o altri inibitori potenti del CYP3A4. Se cio' non e' possibile, il periodo di tempo che intercorre tra i due trattamenti deve essere il piu' lungo possibile. Particolare cautela e' necessaria nel caso di pazienti con tubercolosi polmonare attiva o quiescente e nei pazienti con infezioni fungine o virali delle vie respiratorie il farmaco deve essere usato con cautela in pazienti affetti da infezioni micotiche e virali (quali morbillo e varicella) ed in quellicon glaucoma e cataratta. Durante la terapia con corticosteroidi per via inalatoria puo' insorgere una candidosi orale. Questa infezione puo' richiedere il trattamento con una terapia antifungina appropriata ein alcuni pazienti puo' essere necessario interrompere il trattamento . Nel trattamento a lungo termine con alte dosi di medicinale, da nebulizzare possono verificarsi effetti locali e sistemici nell'uomo. Si possono presentare effetti sistemici con i corticosteroidi inalatori, in particolare quando prescritti ad alte dosi per periodi prolungati. Tali effetti si verificano con meno probabilita' rispetto al trattamento con corticosteroidi orali. I possibili effetti sistemici includono la sindrome di Cushing, aspetto Cushingoide, soppressione surrenalica, ritardo della crescita in bambini e adolescenti, riduzione della densita' minerale ossea, cataratta, glaucoma e, piu' raramente una serie dieffetti psicologici o comportamentali che includono iperattivita' psi comotoria, disturbi del sonno, ansieta', depressione o aggressivita' (particolarmente nei bambini). E' importante, quindi, che la dose del corticosteroide per inalazione sia la piu' bassa dose possibile con cuiviene mantenuto il controllo effettivo dell'asma. Il farmaco deve ess ere utilizzato con cautela nei bambini Analogamente a quanto accade con altre terapie somministrate per via inalatoria, puo' insorgere un broncospasmo paradosso con un aumento immediato della dispnea sibilante dopo la somministrazione. In tale caso, si deve interrompere immediatamente il trattamento con budesonide per via inalatoria, si deve sottoporre il paziente a una valutazione e si deve iniziare una terapia alternativa, se necessario. Influenza sulla crescita Si raccomanda che l'altezza dei bambini in trattamento prolungato con corticosteroidi per via inalatoria, sia periodicamente controllata. Se la crescita e' rallentata, la terapia deve essere rivalutata allo scopo di ridurre la dosedi corticosteroidi per via inalatoria. I benefici della terapia con c orticosteroidi e il possibile rischio di soppressione della crescita devono essere attentamente valutati. Inoltre, si deve considerare di indirizzare il paziente ad uno specialista pneumologo pediatra.

INTERAZIONI

Non sono state osservate interazioni di budesonide con nessun altro farmaco utilizzato nel trattamento dell'asma. Il metabolismo di budesonide e' principalmente mediato da CYP3A4, isoenzima del citocromo p450. Gli inibitori di tale enzima quali ketoconazolo e itraconazolo, possono quindi aumentare l'esposizione sistemica a budesonide di parecchie volte. Non essendo disponibili dati per avvalorare una raccomandazione relativa al dosaggio, bisogna evitare la combinazione di questi farmaci. Se questo non fosse possibile, bisogna far trascorrere il piu' lungo intervallo di tempo possibile tra i due trattamenti e si potrebbe prendere in considerazione di ridurre la dose di budesonide. In base a un numero limitato di dati riguardanti questa interazione per dosi elevate di budesonide somministrate per via inalatoria, possono verificarsi aumenti notevoli dei livelli plasmatici (in media di quattro volte) in caso di somministrazione di itraconazolo, 200 mg una volta al giorno, in concomitanza con budesonide per via inalatoria (dose singola pari a 1000 mcg). Sono state rilevate concentrazioni plasmatiche aumentate ed effetti potenziati dei corticosteroidi nelle donne trattate anchecon estrogeni e steroidi contraccettivi, mentre non e' stato osservat o alcun effetto con l'impiego di budesonide e l'assunzione concomitante di contraccettivi orali a basse dosi. Dato che la funzione delle ghiandole surrenali puo' essere inibita, un test di stimolazione con ACTHper diagnosticare un'eventuale insufficienza ipofisaria potrebbe forn ire risultati falsati (valori bassi). Alle dosi raccomandate cimetidina ha un leggero effetto sulla farmacocinetica di budesonide somministrata per via orale non rilevante clinicamente.

EFFETTI INDESIDERATI

Le sperimentazioni cliniche, la letteratura e l'esperienza dovuta allacommercializzazione del farmaco suggeriscono che si posso verificare le seguenti reazioni avverse. Le seguenti definizioni si riferiscono all'incidenza di effetti indesiderati. Le frequenze sono definite come:molto comune (>= 1/10), comune (da >= 1/100 a <1/10), non comune (da >= 1.000 a <1/100), raro (da >= 1/10.000 a <1/1.000), molto raro (<1/10.000), non nota. Infezioni ed infestazioni. Comune: infezioni da candida nell'orofaringe. Disturbi del sistema immunitario. Raro: reazioni di ipersensibilita' immediate o tardive che includono rash, dermatite da contatto, orticaria, angioedema e reazione anafilattica. Patologie endocrine. Raro: segni e sintomi degli effetti dei corticosteroidi pervia sistemica, fra cui soppressione surrenalica e ritardo nella cresc ita. Patologie gastrointestinali. Comune: nausea. Patologie dell'occhio. Non nota: glaucoma, cataratta. Disturbi psichiatrici. Raro: irrequietezza, nervosismo, depressione, cambiamenti comportamentali (prevalentemente nei bambini) disturbi del sonno, ansieta', iperattivita' psicomotoria, aggressivita'. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: tosse, raucedine, irritazione della gola; raro: broncospasmo, nel bambino: disfonia, raucedine. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Raro: ecchimosi, strie cutanee. Raramente, per meccanismi non noti, i farmaci somministrati per via inalatoria possono causare broncospasmo. Con la somministrazione per via inalatoria di glucocorticosteroidi possono raramente manifestarsi segni e sintomi di effetti glucocorticosteroidei sistemici tra i quali l'ipofunzionalita' surrenalica e riduzione della velocita' di crescita che probabilmente dipendono dalla dose, dal tempo di esposizione, dal trattamento concomitante e precedente con steroidi e dalla sensibilita' individuale. Sono stati osservati alcuni casi di irritazione della pelle del viso a seguito dell'uso della maschera facciale per la nebulizzazione. Per prevenire l'irritazione la pelle del viso dovrebbe essere lavata dopo l'uso della maschera facciale. I pazienti con una diagnosi recente di pneumopatia cronica ostruttiva (COPD), che iniziano il trattamento con corticosteroidi per via inalatoria, sono a maggior rischio di sviluppare unapolmonite. Tuttavia, una valutazione ponderata di 8 studi clinici acc orpati, condotti in 4643 pazienti affetti da COPD e trattati con budesonide e 3643 pazienti randomizzati a trattamenti senza corticosteroidiper via inalatoria, non ha riscontrato un rischio incrementato di ins orgenza della polmonite. I risultati emersi dai primi 7 di questi 8 studi clinici sono stati pubblicati in una metanalisi. Popolazione pediatrica: dato il rischio di rallentamento della crescita nella popolazione dei pazienti pediatrici, la crescita deve essere monitorata. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

I risultati emersi da ampi studi epidemiologici prospettici e dall'esperienza post- marketing su scala mondiale non indicano alcun effetto avverso sulla salute del feto/neonato con l'impiego di budesonide per via inalatoria durante la gravidanza. Analogamente a quanto avviene conaltri farmaci, per la somministrazione di budesonide durante la gravi danza e' necessario valutare i benefici attesi per la madre rispetto ai rischi per il feto. Budesonide e' escreto nel latte materno. Tuttavia alle dosi terapeutiche di medicinale non sono attesi effetti sul lattante. Budesonide puo' essere impiegata durante l'allattamento. La terapia di mantenimento con budesonide per via inalatoria (200 o 400 mcg due volte al giorno) in donne asmatiche in allattamento determina un'esposizione sistemica a budesonide trascurabile nei bambini allattati al seno. In uno studio di farmacocinetica, la dose giornaliera stimata per il lattante era pari allo 0,3% della dose giornaliera assunta dalla madre per entrambi i livelli di dosaggio e la media delle concentrazioni plasmatiche nel lattante e' stata stimata essere pari a 1/600 delle concentrazioni osservate nel plasma materno, presupponendo una completa biodisponibilita' orale per il lattante. Le concentrazioni di budesonide riscontrate nei campioni di plasma del lattante sono sempre risultate al di sotto del limite di quantificazione. Basandosi sui dati ottenuti con l'impiego di budesonide per via inalatoria e sul fatto che budesonide mostra un profilo farmacocinetico lineare entro l'intervallo di dosi terapeutiche dopo somministrazione per via nasale, inalatoria, orale e rettale, alle dosi terapeutiche di budesonide, l'esposizione del lattante e' presumibilmente bassa.