ALDOMET*30CPR RIV 500MG

ALDOMET COMPRESSE RIVESTITE CON FILM

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Antiipertensivi, sostanze antiadrenergiche ad azione centrale.

PRINCIPI ATTIVI

Metildopa 250 mg e 500 mg.

ECCIPIENTI

Compressa: acido citrico anidro, sodio calcio edetato, etilcellulosa, gomma guar, cellulosa polverizzata, silice colloidale idrata, magnesiostearato. Filmatura: opadry 03H38061 giallo, acido citrico monoidrato , ipromellosa 2910, ferro ossido rosso (E172), glicole propilenico, giallo chinolina (E 104), talco, titanio biossido (E171). Agente di filmatura: cera carnauba.

ECCIPIENTI

Trattamento dell'ipertensione da moderata a grave.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Pazienti con ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti; pazienti con malattie epatiche in atto, quali epatiteacuta e cirrosi attiva; pazienti con insufficienza renale grave assoc iate a valori molto elevati dell'azotemia; pazienti in terapia con i farmaci inibitori delle monoaminoossidasi (MAO); pazienti affetti da untumore secernente catecolamine, quali il feocromocitoma o il paragang lioma; pazienti affetti da porfiria.

POSOLOGIA

La dose iniziale usuale e' di 250 mg due o tre volte al giorno per le prime 48 ore. Successivamente, la dose giornaliera puo' essere regolata, preferibilmente ad intervalli non inferiori a due giorni, fino al raggiungimento di una risposta terapeutica adeguata. Una volta raggiunta la dose efficace, nella maggior parte dei pazienti si osserva una graduale risposta della pressione arteriosa gia' entro 12-24 ore. La posologia giornaliera consigliata va da 500 mg fino a 2 g in dosi suddivise. La dose giornaliera masima e' di 3 g. Qualora con una posologia giornaliera di 2 g di metildopa non si riesca a mantenere un efficace controllo della pressione arteriosa, si consiglia l'associazione con un diuretico tiazidico: i pazienti dovrebbero essere seguiti attentamentein modo da individuare variazioni della pressione arteriosa. Per prev enire un'eccessiva caduta dei valori pressori, si potra' scegliere, non appena associato un tiazidico, di ridurre del 50% la posologia del farmaco oppure di continuare con lo stesso dosaggio associando un tiazidico con piccoli aumenti graduali della posologia in modo da determinarne l'effetto potenziante. il medicinale puo' essere introdotto nella terapia antiipertensiva di pazienti gia' trattati con tiazidici. La posologia dovrebbe essere limitata inizialmente a non piu' di 500 mg al giorno durante le prime 48 ore ed aumentata gradualmente ad intervallinon inferiori a due giorni fino a che venga ottenuta una risposta ter apeutica adeguata. Trasferimento da altri farmaci antiipertensivi. La terapia puo' essere iniziata nella maggior parte dei pazienti gia' in trattamento con altri farmaci antiipertensivi sospendendo gradualmentela somministrazione di questi ultimi se richiesto. Se viene somminist rato a pazienti gia' trattati con altri farmaci anti-ipertensivi, il farmaco si deve assumere ad una dose iniziale di non piu' di 500 mg al giorno ed aumentata secondo la risposta terapeutica ad intervalli non inferiori ai due giorni. La metildopa viene principalmente escreta pervia renale. Pertanto, i pazienti con insufficienza renale possono ris pondere a dosi piu' basse di quelle necessarie nei soggetti con funzionalita' renale normale. Informazioni generali Casi di sincope, verificatisi nei pazienti piu' anziani, sono stati messi in relazione ad una maggiore sensibilita' dei pazienti con avanzata vasculopatia arteriosclerotica: cio' puo' essere evitato riducendo la posologia. In molti pazienti si verifica un effetto sedativo per la durata di due o tre giorni dall'inizio della terapia o quando si aumenta la dose. Quando si aumenta la posologia e' consigliabile incominciare incrementando la doseserale; in tal modo si minimizza l'effetto sedativo senza che l'ipote nsione posturale del mattino venga accentuata. Talora, sia in fase iniziale che in fase avanzata di trattamento, puo' verificarsi assuefazione; e' piu' probabile pero' che cio' si verifichi tra il secondo ed ilterzo mese di terapia. L'aumento della posologia o l'adozione di una terapia associata con tiazidici frequentemente ristabilisce un controllo efficace della pressione arteriosa. Dato che la metildopa ha una durata di azione relativamente breve, l'interruzione del trattamento e' seguita da un graduale ritorno ai precedenti livelli pressori di solito entro 48 ore. Cio' non viene complicato da un rimbalzo pressorio. Ilfarmaco non e' indicato nei bambini al di sotto dei 16 anni di eta'. Uso orale.

CONSERVAZIONE

Nessuna precauzione speciale per la conservazione.

AVVERTENZE

Nel corso del trattamento con la metildopa si sono verificati rari casi di anemia emolitica acquisita. In presenza di sintomi clinici che indichino la possibilita' di anemia, e' opportuno determinare l'emoglobina e/o l'ematocrito. In caso di anemia si devono effettuare gli opportuni esami di laboratorio per accertare l'eventuale presenza di emolisi. In caso di anemia emolitica accertata, il trattamento deve essere interrotto. Interrompendo la somministrazione della metildopa o instaurando un trattamento corticosteroideo di solito si e' ottenuta la rapidaremissione dell'anemia. Tuttavia, raramente, si sono verificati casi letali. In alcuni pazienti sottoposti a trattamento protratto con metildopa si e' riscontrata positivita' nel test di Coombs diretto. Raramente si riscontra positivita' del test di Coombs nei primi sei mesi di terapia con metildopa; se cio' non si verifica entro 12 mesi e' improbabile che la positivita' si manifesti prolungando il trattamento. Talefenomeno e' dose-dipendente, per cui si verifica con la minima freque nza nei pazienti che sono trattati con 1 g di metildopa al giorno o con una posologia minore. Dopo qualche settimana, o qualche mese dall'interruzione del trattamento, il test di Coombs risulta nuovamente negativo. In caso di necessita' di trasfusioni, l'essere a conoscenza di una reazione positiva al test di Coombs e' utile per la valutazione delle prove crociate di compatibilita'. I pazienti in cui si riscontra test di Coombs positivo, possono risultare incompatibili nella prova crociata minore. In questo caso e' opportuno eseguire il test di Coombs indiretto. Se questo risulta negativo, la trasfusione con il sangue in esame puo' essere senz'altro effettuata. Tuttavia, se questo risulta positivo spetta all'ematologo o all'esperto in problemi di trasfusioni la decisione della trasfusione con sangue compatibile nella prova crociata maggiore. Raramente si e' rilevata una riduzione reversibile del numero dei leucociti, con interessamento principale dei granulociti. All'interruzione del trattamento il numero dei granulociti ritorno' prontamente alla norma. Si sono avuti rari casi di trombocitopenia reversibile. Occasionalmente nelle prime 3 settimane di trattamento con metildopa si e' verificata febbre; in alcuni casi questa era associata ad eosinofilia o ad alterazioni di una o piu' prove di funzionalita' epatica, quali: transaminasi seriche (SGOT, SGPT), o tempo di protrombina. Puo' verificarsi anche ittero con o senza febbre di solito entro i primi due o tre mesi di terapia. In alcuni pazienti sono stati rilevati segni di colestasi. Sono stati riportati rari casi di necrosi epatica fatale. La biopsia epatica, praticata in diversi pazienti con disfunzione epatica, ha dimostrato una necrosi focale microscopica compatibile con una ipersensibilita' da farmaci. Una determinazione della funzionalita' epatica e della conta differenziata dei leucociti deve essere effettuata ad intervalli durante le prime 6-12 settimane di terapia, o qualora si abbia l'insorgenza di febbre inspiegabile. Se si riscontranofebbre o alterazioni delle prove di funzionalita' epatica, o ittero, la terapia con metildopa deve essere interrotta. Se la temperatura o le alterazioni della funzionalita' epatica erano legate alla metildopa,esse ritornarono alla norma dopo la sospensione del farmaco. In quest i pazienti non si deve risomministrare la metildopa. La metildopa deveessere impiegata con cautela in pazienti con una storia di precedente malattia o disfunzione epatica. Puo' verificarsi ipertensione dopo di alisi in pazienti trattati, in quanto il farmaco e' rimosso da questa procedura. I pazienti in terapia, possono aver bisogno di dosi ridottedi anestetico. Se durante l'anestesia si verifica ipotensione, essa p uo' essere di solito controllata da farmaci vasopressori. I recettori adrenergici rimangono sensibili durante il trattamento con metildopa. Raramente sono stati osservati movimenti coreo-atetosici involontari durante terapia con metildopa in pazienti con gravi malattie cerebrovascolari bilaterali. Se si verificano questi movimenti, interrompere la terapia. E' stata riportata depressione a seguito della somministrazione di metildopa. Occorre quindi monitorare attentamente specie i pazienti con una anamnesi positiva di depressione per l'insorgenza o l'aggravamento di questa condizione. La metildopa puo' interferire con la determinazione dell'acido urico effettuata con il metodo del fosfotungstato, della creatinina sierica con il metodo del picrato alcalino e della SGOT con il metodo colorimetrico. Per quanto riguarda la SGOT, non e' stata riferita interferenza con i metodi spettrofotometrici. La metildopa determina, nei campioni urinari, fluorescenza alla stessa lunghezza d'onda delle catecolamine. Pertanto, la determinazione delle catecolamine urinarie puo' dare valori falsamente elevati, il che puo' interferire con le prove diagnostiche per i tumori secernenti catecolamine, quali il feocromocitoma o il paraganglioma. E' importante riconoscere questo fenomeno prima che un paziente con un possibile tumore secernente catecolamine venga sottoposto ad intervento chirurgico. La metildopa non interferisce con le determinazioni dell'acido vanilmandelico (VMA) effettuate con quei metodi che convertono lo VMA in vanillina. La metildopa e' controindicata per il trattamento dei pazienti on un possibile tumore secernente catecolamine, quali il feocromocitoma o il paraganglioma. Raramente, quando le urine vengono esposte all'aria dopola minzione, esse possono scurirsi a causa della scomposizione della metildopa o dei suoi metaboliti.

INTERAZIONI

L'uso concomitante di metildopa e di MAO e' controindicato. In corso di trattamento concomitante con metildopa e litio, il paziente deve essere sottoposto ad attento monitoraggio per i sintomi da tossicita' dovuta al litio. Quando la metildopa e' usata in associazione ad altri farmaci antiipertensivi si puo' verificare un potenziamento dell'azione antiipertensiva. Diversi studi dimostrano una diminuzione della biodisponibilita' della metildopa quando viene ingerita con solfato ferroso o gluconato ferroso. Cio' puo' avere un effetto negativo sul controllopressorio in pazienti trattati con metildopa. I pazienti in terapia, possono aver bisogno di dosi ridotte di anestetico. Se durante l'anestesia si verifica ipotensione, essa puo' essere di solito controllata da farmaci vasopressori. I recettori adrenergici rimangono sensibili durante il trattamento con metildopa. Tra le altre interferenze con testdi laboratorio, alcuni pazienti in trattamento prolungato con metildo pa presentano una positivita' al test di Coombs diretto.

EFFETTI INDESIDERATI

Sono state riferite le seguenti reazioni indesiderate, descritte con la seguente frequenza: molto comune (>=1/10); comune (>=1/100, <1/10); non comune (>=1/1.000, <1/100); raro (>=1/10.000, <1/1.000); molto raro (<1/10.000); non nota (la frequenza non puo' essere definita sulla base dei dati disponibili). Infezioni ed infestazioni; non nota: sialoadenite. Patologie del sistema emolinfopoietico. Raro: anemia emolitica, depressione del midollo osseo, leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia; non nota: eosinofilia. Patologie endocrine; molto raro: iperprolattinemia. Disturbi psichiatrici; non comune: disturbi psichiatrici che comprendono incubi, psicosi lieve e reversibile o depressione. Patologie del sistema nervoso. Comune: sedazione, cefalea, capogiro; non comune: parestesie, concentrazione mentale diminuita; raro: parkinsonismo, paralisi di Bell, movimenti coreoatetosici involontari, Sintomidi insufficienza vascolare cerebrale, prolungata ipersensibilita' del seno carotideo; non nota: stordimento mentale. Patologie cardiache. R aro: bradicardia, angina pectoris aggravata, miocardite, pericardite; non nota: blocco atrioventricolare. Patologie vascolari; comune: ipotensione ortostatica, edema normalmente controbilanciato dall'uso di un diuretico. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: congestione nasale. Patologie gastrointestinali. Comuni: nausea, vomito, diarrea, lieve secchezza della bocca; raro: distensione, stipsi, flatulenza, colite, glossodinia o glossofitia, pancreatite. Patologie epatobiliari; raro: patologie del fegato, compresa epatite ed ittero; Test di funzione epatica anormali. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Raro: rash come nell'eczema e nelle eruzioni lichenoidi, necrolisi tossica epidermica; non nota: angioedema, orticaria. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Non comune:astenia; raro: artralgia lieve, con o senza tumefazione articolare, m ialgia. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Comune:impotenza, diminuzione della libido; raro: ingrossamento delle mammel le, ginecomastia, lattazione, amenorrea. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: febbre da farmaci; non comune: debolezza. Esami diagnostici. Comune: test di Coombs positivo; raro: anticorpi antinucleo positivi, cellule LE, Fattore reumatoide, aumento dell'azotemia.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Il farmaco e' stato utilizzato nel trattamento dell'ipertensione in gravidanza, sotto stretta sorveglianza. Non si sono avute prove che provochi anormalita' fetali o danneggi il neonato. La metildopa attraversala placenta e compare nel sangue del cordone ombelicale. Sebbene non siano stati riferiti effetti teratogeni certi, la possibilita' di danno fetale non puo' essere esclusa e l'impiego del farmaco in donne gravide o feconde richiede che siano valutati i benefici rispetto ai possibili rischi. La metildopa viene escreta con il latte materno. Pertanto, l'impiego del farmaco in donne che allattano richiede che siano valutati i benefici rispetto ai possibili rischi. Non sono disponibili dati circa un effetto della metildopa sulla fertilita' nell'uomo.