ARTROTEC*30CPR 50MG+200MCG

ARTROTEC 50 MG + 200 MCG COMPRESSE.

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Farmaci antinfiammatori ed antireumatici.

PRINCIPI ATTIVI

Ogni compressa e' costituita da un nucleo interno gastroresistente, contenente 50 mg di diclofenac, rivestito da uno strato esterno contenente 200 mcg di misoprostol.

ECCIPIENTI

Lattosio, cellulosa microcristallina, amido di mais, polivinilpirrolidone K-30, magnesio stearato, acetato ftalato di cellulosa, dietil ftalato, metilidrossipropil cellulosa, polivinilpirrolidone insolubile, silice colloidale anidra, olio di ricino idrogenato.

ECCIPIENTI

Trattamento delle affezioni reumatiche infiammatorie e degenerative: artrite reumatoide, spondilite anchilosante, artrosi, stati dolorosi daflogosi di origine extra-reumatica o post-traumatica. Il farmaco e' i ndicato in pazienti con accertata patologia gastrointestinale da malattia peptica o da farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) (gastrite erosiva, pregressa ulcera peptica, pregresse emorragie del tratto gastroenterico superiore, pregressa gastropatia da FANS), nei quali siaritenuto indispensabile il trattamento con FANS.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o piu' episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento). Severa insufficienza cardiaca. Gravidanza accertata o presunta, in quanto la componente misoprostol, aumentando l'ampiezza e la frequenza delle contrazioni uterine, puo' mettere in pericolo la gravidanza. Il farmaco puo' inoltre indurre una chiusura prematura del dotto arterioso. Ipersensibilita' al diclofenac, all'acido acetilsalicilico o altri FANS, al misoprostol, ad altre prostaglandine o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

POSOLOGIA

Adulti: una compressa 2-3 volte al giorno durante i pasti, da deglutire intera con un po' di liquido. Anziani, ridotta funzionalita' renale o epatica: non sono necessarie modificazioni di dosaggio nell'anziano o in pazienti con ridotta funzionalita' epatica o con lieve o moderatariduzione della funzionalita' renale, poiche' i parametri farmacocine tici non sono modificati in maniera clinicamente rilevante. Tuttavia, si raccomanda di iniziare la terapia con la dose piu' bassa e di monitorare strettamente i pazienti con grave riduzione della funzionalita' renale o epatica. Bambini: la sicurezza e l'efficacia del farmaco nel bambino non sono state stabilite. Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l'uso della piu' bassa dose efficace per la piu' breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi.

CONSERVAZIONE

Conservare in luogo asciutto e a temperatura non superiore a 25 gradi C.

AVVERTENZE

L'impiego del farmaco in donne in eta' feconda e' consentito soltanto se vengono adottate contemporaneamente idonee misure contraccettive e se la paziente e' stata avvertita dei rischi che il prodotto comporta,se somministrato in corso di gravidanza (vedi Controindicazioni). L'u so del farmaco, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi e' sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza. La somministrazione del farmaco dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilita' oche sono sottoposte a indagini sulla fertilita'. Precauzioni L'uso de l faramco deve essere evitato in concomitanza di FANS, inclusi gli inibitori selettivi della COX-2. Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l'uso della piu' bassa dose efficace per la piu' brevedurata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi . Anziani: i pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali. Effetti gastrointestinali. Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali. Ulcere gastro-duodenali possono verificarsi anche in corso di trattamento con il farmaco, sebbene con frequenza significativamente inferiore rispetto al diclofenac; l'evoluzione clinica dei pazienti dovrebbe pertanto essere seguita con attenzione. Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione, il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione e' piu' alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la piu' bassa dose disponibile. Pazienti con storia di tossicita' gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento. Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l'aspirina. Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono il farmaco,il trattamento deve essere sospeso. I FANS devono essere somministrat i con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiche' tali condizioni possono essere esacerbate. Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari Un adeguato monitoraggio ed opportune istruzioni sono necessarie nei pazienti con anamnesi positiva per ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata poiche' in associazione al trattamento con iFANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi ed edema. Studi cli nici e dati epidemiologici suggeriscono che l'uso di diclofenac, specialmente ad alti dosaggi (150 mg/die) e per trattamenti di lunga durata, puo' essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus). I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con diclofenac soltanto dopo attenta valutazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per eventi cardiovascolari (p. es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo). Similmente ad altri FANS, il farmaco puo' ridurre l'aggregazione piastrinica e prolungare il tempo di sanguinamento. Questo effetto va considerato in caso di determinazione dei tempi di sanguinamento. In pazienti con ridotta funzionalita' renale, cardiaca o epatica si richiede cautela, poiche' l'uso di FANS puo' comportare un peggioramento della funzione renale. Si dovra' utilizzare la minore dose possibile e monitorare la funzione renale. Come misura precauzionale, tutti i pazienti in trattamento di lunga durata con FANS dovrebbero essere controllati (es. funzione renale, epatica ed esame ematologico). Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisitossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazi one con l'uso dei FANS. Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a piu' alto rischio: l'insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. Ilfarmaco deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, l esioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilita'. Il medicinale contiene lattosio, quindi i pazienti affetti da rari problemiereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.

INTERAZIONI

Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale. Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin. Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale. Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell'angiotensina II I FANS possono ridurre l'effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa), la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell'angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi puo' portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devonoessere considerate in pazienti che assumono il farmaco in concomitanz a con ACE inibitori o antagonisti dell'angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l'inizio della terapia concomitante. I FANS possono ridurre l'effetto natriuretico dei diuretici per inibizione della sintesi intrarenaledelle prostaglandine. La somministrazione contemporanea di diuretici risparmiatori di potassio puo' comportare un aumento dei livelli sierici di potassio e pertanto la potassiemia dovrebbe essere monitorata. Le concentrazioni plasmatiche allo steady-state di litio e digossina possono essere aumentate. Gli studi farmacodinamici con diclofenac non hanno evidenziato un potenziamento dell'attivita' degli ipoglicemizzanti orali e dei farmaci anticoagulanti; malgrado cio', essendo state riportate interazioni con altri FANS, e' opportuno adottare cautela e adeguato monitoraggio in caso di trattamento concomitante. Particolare cautela e' necessaria in corso di somministrazione contemporanea di metotrexato e FANS, poiche' questi possono indurre un incremento delle concentrazioni plasmatiche di metotrexato, aumentandone la tossicita'.

EFFETTI INDESIDERATI

Gastrointestinali: gli eventi avversi piu' comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolarenegli anziani. Dopo somministrazione del farmaco sono stati riportati : nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, doloreaddominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn. La diarrea e' di solito lieve o moderata e t ransitoria; puo' essere minimizzata somministrando il farmaco con il cibo ed evitando l'uso contemporaneo di antiacidi a base di magnesio. Sono state inoltre riportate eruttazioni. Meno frequentemente cono state osservate gastriti. Sistema cardiovascolare: in associazione al trattamento con FANS sono stati riportati edema, ipertensione e insufficienza cardiaca. Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l'uso di diclofenac, specialmente ad alti dosaggi (150 mg/die) e per trattamenti di lunga durata, puo' essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardioo ictus). Fegato: sono stati riferiti aumenti clinicamente significat ivi di SGPT, SGOT, fosfatasi alcalina e bilirubina, senza evidenza sintomatica di malattia epatica. Rene: i FANS, come classe farmacologica,sono stati associati a patologia renale, quale necrosi papillare, nef rite interstiziale, sindrome nefrosica e insufficienza renale. Apparato riproduttivo femminile: menorragia, perdite ematiche intermestruali ed emorragie vaginali sono state riportate in donne in pre-menopausa; emorragie vaginali sono state riportate in donne in post-menopausa. Altri effetti collaterali: cefalea, vertigini, eruzioni cutanee. Raramente possono verificarsi con i FANS reazioni allergiche, compresa l'anafilassi; reazioni bollose includenti sindrome di Stevens Johnson e necrolisi tossica epidermica (molto raramente).

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Il farmaco e' controindicato in caso di gravidanza accertata o presunta e non deve essere somministrato in corso di allattamento. GravidanzaL'inibizione della sintesi di prostaglandine puo' interessare negativ amente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale. Risultati di studiepidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malfo rmazione cardiaca e di gastroschisi dopo l'uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell'1%, fino a circa l'1,5 %. E' stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalita' embrione-fetale. Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, e' stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico. Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre il feto a: tossicita' cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare); disfunzione renale, che puo' progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios; la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a: possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che puo' occorrere anche a dosi molto basse; inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio.