AZOPT*COLL 1FL 5ML 10MG/ML

AZOPT 10 MG/ML COLLIRIO, SOSPENSIONE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Preparati antiglaucoma e miotici, inibitori dell'anidrasi carbonica.

PRINCIPI ATTIVI

Brinzolamide.

ECCIPIENTI

Benzalconio cloruro, mannitolo (E421), Carbomer 974P, tyloxapol, disodio edeteato, cloruro di sodio, acido cloridrico/idrossido di sodio (per aggiustare il pH), acqua purificata.

ECCIPIENTI

Il medicinale e' indicato per ridurre l'elevata pressione intraocularenei casi di: ipertensione oculare; glaucoma ad angolo aperto come mon oterapia nei pazienti adulti in cui i beta-bloccanti si siano dimostrati inefficaci o nei pazienti adulti in cui i beta-bloccanti siano controindicati, o come terapia aggiuntiva ai beta-bloccanti o agli analoghi delle prostaglandine.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' alla principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati; accertata ipersensibilita' alle solfonamidi; insufficienza renale grave; acidosi ipercloremica.

POSOLOGIA

Quando usato in monoterapia o in terapia aggiuntiva, il dosaggio e' diuna goccia nel sacco congiuntivale dell'occhio/i affetto/i due volte al giorno. Alcuni pazienti possono avere una risposta migliore con la somministrazione di una goccia tre volte al giorno. Anziani: non e' necessario alcun aggiustamento della dose. Compromissione epatica e renale: il farmaco non e' stato studiato in pazienti con compromissione epatica e pertanto non e' raccomandato in tali pazienti. Il medicinale non e' stato studiato in pazienti con compromissione renale grave (clearance della creatinina < 30 ml/min) o in pazienti con acidosi ipercloremica. Poiche' la brinzolamide ed il suo metabolita principale sono escreti in modo predominante dal rene, il prodotto e' controindicato in tali pazienti. Popolazione pediatrica: la sicurezza e l'efficacia del medicinale nei neonati, nei bambini e negli adolescenti di eta' compresa tra 0 e 17 anni non sono state stabilite. Modo di somministrazione:per uso oftalmico. Si raccomanda l'occlusione nasolacrimale o l'abbas samento della palpebra dopo l'instillazione. Cio' puo' ridurre l'assorbimento sistemico del medicinale somministrato per via oftalmica e risultare in una riduzione degli effetti indesiderati sistemici. Istruireil paziente ad agitare bene il flacone prima dell'uso. Dopo aver tolt o il tappo, se l'anello di sicurezza di e' allentato rimuoverlo prima di usare il prodotto. Per prevenire la contaminazione della punta del flacone contagocce e della sospensione, si deve fare attenzione a non toccare le palpebre, le aree circostanti o altre superfici con la punta del contagocce del flacone. Istruire i pazienti a conservare il flacone ben chiuso quando non lo si utilizza. Quando il farmaco viene usato in sostituzione di un altro agente oftalmico antiglaucoma, interrompere la somministrazione dell'altro agente ed iniziare la terapia con il medicinale il giorno successivo. Se viene usato piu' di un medicinale topico oftalmico, i medicinali devono essere somministrati singolarmente a distanza di almeno 5 minuti. Gli unguenti oftalmici devono essere somminsitrati per ultimi. Se si salta una dose, proseguire il trattamento con la dose successiva come programmato. La dose non dovra' essere superiore ad una goccia tre volte al giorno per occhio affetto.

CONSERVAZIONE

Questo medicinale non richiede alcuna speciale condizione di conservazione.

AVVERTENZE

Effetti sistemici: il farmaco e' una solfonamide inibitore dell'anidrasi carbonica e, sebbene somministrato per via topica, e' assorbito a livello sistemico. Possono verificarsi con la somministrazione per via topica gli stessi tipi di reazioni avverse che sono attribuibili alle solfonamidi. Se si manifestano segni di reazioni gravi o di ipersensibilita', sospendere l'uso di questo preparato. Disturbi dell'equilibrioacido/base sono stati riportati con l'uso orale di inibitori dell'ani drasi carbonica. Usare con cautela in pazienti con rischio di compromissione renale a causa del possibile rischio di acidosi metabolica. Glieffetti della brinzolamide non sono stati studiati nei neonati premat uri (di eta' gestazionale inferiore alle 36 settimane) e in quelli di eta' inferiore a 1 settimana. Ai pazienti affetti da immaturita' o anomalie significative a livello dei tubuli renali, puo' essere somministrata brinzolamide solo dopo un'attenta valutazione del rischio a causadel possibile rischio di acidosi metabolica. Gli inibitori orali dell 'anidrasi carbonica possono ridurre la capacita' di eseguire operazioni che richiedono attenzione mentale e/o coordinazione fisica. Il medicinale viene assorbito a livello sistemico e quindi cio' potrebbe verificarsi con la somministrazione topica. Terapia concomitante: esiste lapossibilita' di un effetto additivo sugli effetti sistemici noti dell 'inibizione dell'anidrasi carbonica, nei pazienti che ricevono un inibitore dell'anidrasi carbonica per via orale e il farmaco. La concomitante somministrazione del medicinale e degli inibitori dell'anidrasi carbonica orali non e' stata studiata e non e' raccomandata. Il prodottoe' stato valutato principalmente in somministrazione concomitante con timololo nella terapia aggiuntiva del glaucoma. E' stato, inoltre, st udiato l'effetto di riduzione della pressione intraoculare (PIO) di farmaco, come terapia aggiuntiva all'i analogo delle prostaglandine travoprost. Non sono disponibili dati a lungo termine sull'uso del medicinale come terapia aggiuntiva a travoprost. Esiste una esperienza limitata con il medicinale nel trattamento di pazienti con glaucoma pseudoesfogliativo o pigmentario. Si deve prestare attenzione nel trattare questi pazienti ed e' raccomandato monitore strettamente la pressione intraoculare (PIO). Il farmaco non e' stato studiato in pazienti con glaucoma ad angolo stretto e il suo utilizzo non e' raccomandato in questipazienti. Il possibile ruolo della brinzolamide sulle funzioni cornea li endoteliali di pazienti con cornea compromessa (particolarmente in pazienti con bassa conta cellulare endoteliale) non e' stato studiato.Non sono stati studiati in modo specifico pazienti portatori di lenti a contatto e, in questi pazienti, e' raccomandato un attento monitora ggio durante l'uso di brinzolamide, poiche' gli inibitori dell'anidrasi carbonica possono alterare l'idratazione corneale e l'uso di lenti acontatto potrebbe aumentare i rischi per la cornea. E' raccomandato u n attento monitoraggio dei pazienti con compromissione corneale come ipazienti affetti da diabete mellito o distrofie della cornea. E' stat o riportato che il benzalconio cloruro, che e' usato comunemente come conservante nei prodotti oftalmici, puo' causare cheratopatia puntata e/o cheratopatia tossica ulcerativa. Poiche' il medicinale contiene benzalconio cloruro, e' richiesto un attento monitoraggio in caso di usofrequente o prolungato, in pazienti affetti da secchezza oculare, o c ompromissione corneale. Il farmaco non e' stato studiato in pazienti portatori di lenti a contatto. Il medicinale contiene benzalconio cloruro. Deve essere evitato il contatto con lenti a contatto morbide. Il paziente deve essere Informato di togliere le lenti a contatto prima dell'applicazione del farmaco e di attendere almeno 15 minuti dopo l'instillazione della dose prima di reinserirle. La possibilita' di un effetto rimbalzo dopo la sospensione del trattamento con il prodotto non e' stata studiata; l'effetto di riduzione della pressione intraoculare dovrebbe durare per 5-7 giorni. Popolazione pediatrica: la sicurezza el'efficacia del medicinale nei neonati, nei bambini e negli adolescen t di eta' compresa tra 0 e 17 anni non sono state stabilite ed il suo uso non e' raccomandati nei neonati, nei bambini e negli adolescenti.

INTERAZIONI

Non stati condotti studi specifici sull'interazione di altri medicinali con il farmaco. Negli studi clinici, l'uso concomitante del medicinale e preparazioni oftalmiche a base di analoghi delle prostaglandine etimololo non ha evidenziato interazioni avverse. L'associazione tra i l farmaco e miotici o agonisti adrenergici non e' stata valutata durante terapie aggiuntive del glaucoma. Il prodotto e' un inibitore dell'anidrasi carbonica e sebbene somministrato topicamente viene assorbito a livello sistemico. Disturbi dell'equilibrio acido/base sono stati riportati con l'uso orale di inibitori dell'anidrasi carbonica. La possibilita' di interazione deve essere considerata in pazienti in terapia con il medicinale. Gli isoenzimi del citocromo P-450 responsabili del metabolismo della brinzolamide includono CYP3A4 (il principale), CYP2A6, CYP2C8 e CYP2C9. Gli inibitori di CYP3A4 come chetoconazolo, itraconazolo, clotrimazolo, ritonavir e troleandomicina possono inibire il metabolismo della brinzolamide attraverso CYP3A4. E' necessario prestare attenzione se si usano contemporaneamente CYP3A4 inibitori. Ad ogni modo, dato che l'eliminazione avviene principalmente per la via renale, l'accumulo di brinzolamide e' poco probabile. La brinzolamide non e'un inibitore degli isoenzimi citocromo P-450.

EFFETTI INDESIDERATI

Negli studi clinici che sono stati condotti su oltre 2732 pazienti trattati con il farmaco come monoterapia o terapia aggiuntiva al timololomaleato 5 mg/ml, le reazioni avverse correlate al trattamento piu' fr equentemente riportate sono state: disgeusia (6,0%) (gusto amaro o inusuale, vedere la descrizione riportata sotto) e offuscamento temporaneo all'instillazione che dura da pochi secondi a pochi minuti. Le seguenti reazioni avverse sono state riportate con brinzolamide 10 mg/ml collirio, sospensione e sono classificate in accordo con la seguente convenzione: molto comune (>=1/10), comune (da >=1/100 a <1/10), non comune (da >=1/1000 a <1/100), rara (da >=1/10.000 a <1/1000), molto rara (<1/10.000) o non nota. All'interno di ciascuna classe di frequenza, le reazioni avverse sono riportate in ordine decrescente di gravita'. Le reazioni avverse sono state riportate nel corso di studi clinici e come segnalazioni spontanee nel postmarketing. Infezioni ed infestazioni. Non comune: nasofaringite, faringite, sinusite; non nota: rinite. Patologie del sistema emolinfopoietico. Non comune: diminuzione della conta di globuli rossi, aumento del cloruro ematico. Disturbi del sistema immunitario. Non nota: ipersensibilita'. Disturbi del metabolismo edella nutrizione. Non nota: diminuzione dell'appetito. Disturbi psich iatrici. Non comune: apatia, depressione, umore depresso, diminuzione della libido, incubo, nervosismo; rara: insonnia. Patologie del sistema nervoso. Non comune: disfunzione motoria, amnesia, capogiro, paraestesia, cefalea; rara: alterazione della memoria, sonnolenza; non nota: tremore, ipoestesia, ageusia. Patologie dell'occhio. Comune: visione offuscata, irritazione oculare, dolore oculare, sensazione di corpo estraneo nell'occhio, iperemia oculare; non comune: erosione corneale, cheratite, cheratite puntata, cheratopatia, deposito oculare, colorazione corneale, difetto dell'epitelio corneale, disturbo dell'epitelio corneale, blefarite, prurito oculare, congiuntivite, gonfiore oculare, meibomianite, abbagliamento, fotofobia, secchezza oculare, congiuntiviteallergica, pterigio, pigmentazione sclerale, astenopia, fastidio ocul are, sensazione anomala agli occhi, cheratocongiuntivite secca, ciste subcongiuntivale, iperemia congiuntivale, prurito palpebrale, secrezione oculare, formazione di croste del margine palpebrale, aumento dellalacrimazione; rara: edema corneale, diplopia, ridotta acuita' visiva, fotopsia, ipoestesia dell'occhio, edema periorbitale, aumento della p ressione intraoculare, incremento del rapporto coppa/disco del nervo ottico; non nota: disturbo corneale, problemi visivi, allergia oculare,madarosi, disturbo palpebrale, eritema palpebrale. Patologie dell'ore cchio e del labirinto. Rara: tinnito; non nota: vertigine. Patologie cardiache. Non comune: disturbo cardio- respiratorio, bradicardia, palpitazioni; rara: angina pectoris, frequenza cardiaca irregolare; non nota: aritmia, tachicardia, ipertensione, pressione arteriosa aumentata,pressione arteriosa ridotta, aumento della frequenza cardiaca. Patolo gie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Non comune: dispnea, epistassi, dolore orofaringeo, dolore faringolaringeale, irritazione dellagola sindrome delle vie aeree superiori con tosse, rinorrea, starnuto ; rara: iperreattivita' bronchiale, congesione delle vie respiratorie superiori, congestione sinusale, congestione nasale, tosse, secchezza nasale; non nota: asma. Patologie gastrointestinali. Comune: disgeusia; non comune: esofagite, diarrea, nausea, vomito, dispepsia, dolore dell'addome superiore, disturbo addominale, disturbo allo stomaco, flatulenza, defecazione frequente, disturbo gastrointestinale, ipoestesia orale, parestesia orale, bocca secca. Patologie epatobiliari. Non nota:test di funzionalita' epatica anomalo. Patologie della cute e del tes suto sottocutaneo. Non comune: eruzione cutanea, eruzione maculo-papulare, tensione della pelle; rara: orticaria, alopecia, prurito generalizzato; non nota: dermatite, eritema. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Non comune: dolore alla schiena, spasmi muscolari, mialgia; non nota: artralgia, dolore alle estremita'. Patologie renali e urinarie. Non comune: dolore renale; non nota: pollachiuria. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Non comune: disfunzione erettile. Patologie sistemiche e condizioni relativealla sede di somministrazione. Non comune: dolore, fastidio al petto, affaticamento, sensazione anomala; rara: dolore al petto, sensazione di nervosismo, astenia, irritabilita'; non nota: edema periferico, malessere. Traumatismo, avvelenamento e complicazioni da procedura. Non comune: corpo estraneo nell'occhio. La disgeusia (sapore amaro o inusuale in bocca in seguito all'instillazione) e' stata la reazione avversapiu' frequentemente riportata a livello sistemico associata all'uso d el prodotto durante gli studi clinici; cio' e' probabilmente dovuto alpassaggio del collirio nel nasofaringe attraverso il canale nasolacri male. L'occlusione nasolacrimale o la leggera chiusura delle palpebreodopo l'instillazione puo' aiutare a ridurre l'incidenza di questo eff etto. Il medicinale e' una solfonamide inibitore dell'anidrasi carbonica con assorbimento sistemico. Effetti gastrointestinali, sul sistema nervoso, ematologici, renali e metabolici sono generalmente associati agli inibitori sistemici dell'anidrasi carbonica. Lo stesso tipo di reazioni avverse attribuibili agli inibitori orali dell'anidrasi carbonica sono possibili con la somministrazione topica. Non e' stata osservata alcuna reazione avversa inattesa con il farmaco quando utilizzato come terapia aggiuntiva a travoprost. Le reazioni avverse rilevate con la terapia aggiuntiva sono state osservate con ciascun singolo principio attivo. Popolazione pediatrica: in piccolo studi clinici a breve termine, in circa il 12,5% dei pazienti in eta' pediatrica sono state riportate reazioni averse, la maggior parte delle quali erano reazioni oftalmiche locali, non gravi, come iperemia congiuntivale, irritazione oculare, secrezione oculare e aumento della lacrimazione. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggiocontinuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Non vi sono o sono disponibli in numero limitato dati provenienti dall'uso oftalmico della brinzolamide in donne in gravidanza. Gli studi condotti su animali hanno evidenziato una tossicita' riproduttiva in seguito a somministrazione per via sistemica. Il farmaco non e' raccomandato durante la gravidanza e in donne in eta' fertile che non usano misure contraccettive. Non e' noto se la brinzolamide/metaboliti siano escreti nel latte materno in seguito a somministrazione topica oftalmica. Studi condotti sugli animali hanno mostrato escrezione di minime quantita' di brinzolamide nel latte materno in seguito a somministrazioneper via orale. Non puo' essere escluso un rischio per i neonati/latta nti. Si deve decidere se sospendere l'allattamento o la terapia con ilfarmaco tenendo in considerazione il beneficio dell'allattamento per il bambino ed il beneficio della terapia per la donna. Studi condotti sugli animali con brinzolamide non hanno mostrato effetti sulla fertilita'. Non sono stati effettuati studi per valutare l'effetto della somministrazione topica oftalmica di brinzolamide sulla fertilita' umana.