BICALUTAMIDE AUR*28CPR RIV50MG

BICALUTAMIDE AUROBINDO 50 MG COMPRESSE RIVESTITE CON FILM

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Antiandrogeni.

PRINCIPI ATTIVI

Bicalutamide.

ECCIPIENTI

Nucleo della compressa: lattosio monoidrato; povidone K-29/32; crospovidone; sodio laurilsolfato; magnesio stearato. Rivestimento: lattosio monoidrato; ipromellosa; titanio diossido (E171); macrogol 4000.

ECCIPIENTI

Trattamento del carcinoma della prostata in fase avanzata in associazione alla terapia con l'analogo dell'ormone rilasciante l'ormone luteinizzante (LHRH) o con la castrazione chirurgica.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Il farmaco e' controindicato nei soggetti di sesso femminile e nei bambini. Ipersensibilita' alla sostanza attiva o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati. E' controindicata la somministrazione concomitantedi terfenadina, astemizolo o cisapride con la bicalutamide.

POSOLOGIA

Maschi adulti, compresi i pazienti anziani: il dosaggio e' di una compressa da 50 mg presa oralmente una volta al giorno. Il trattamento conbicalutamide deve iniziare almeno 3 giorni prima di avviare la terapi a con l'analogo LHRH o il giorno stesso dell'intervento di castrazionechirurgica. Danno renale: per i pazienti affetti da danno renale, non e' necessario procedere ad alcun aggiustamento del dosaggio. Compromi ssione epatica: per i pazienti affetti da compromissione epatica lieve, non e' necessario procedere ad alcun aggiustamento della dose. Popolazione pediatrica: la bicalutamide non e' indicata nei bambini e negliadolescenti. Modo di somministrazione: la compressa deve essere inger ita intera con del liquido.

CONSERVAZIONE

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

AVVERTENZE

Il trattamento deve essere iniziato sotto la supervisione diretta di uno specialista. La bicalutamide viene ampiamente metabolizzata nel fegato. Dati indicano che la sua eliminazione puo' risultare piu' lenta in soggetti con compromissione epatica grave e il che potrebbe comportare un maggiore accumulo della bicalutamide. Per tale motivo, la bicalutamide deve essere utilizzata con cautela nei pazienti con compromissione epatica da moderata a grave. Per individuare eventuali alterazioniepatiche e' richiesta la valutazione periodica dei test di funzionali ta' del fegato. Solitamente la maggior parte delle alterazioni si verifica nei primi 6 mesi di terapia con la bicalutamide. In rari casi sono state osservate gravi alterazioni epatiche ed insufficienza epatica con la bicalutamide e sono stati segnalati casi fatali. In caso di alterazioni gravi, ila terapia con la bicalutamide deve essere interrotta. Una riduzione nella tolleranza al glucosio e' stata osservata in maschi che ricevevano gli agonisti LHRH. Questa riduzione si puo' manifestare come diabete o perdita del controllo glicemico nei soggetti con diabete preesistente. Nei pazienti che ricevono la bicalutamide in combinazione con gli agonisti LHRH e' opportuno monitorare il glucosio nelsangue. E' stato dimostrato che la bicalutamide inibisce il citocromo P450 (CYP 3A4): pertanto, la somministrazione concomitante di farmaci metabolizzati prevalentemente dal CYP 3A4 deve essere effettuata con cautela. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranzaal galattosio, da deficienza di Lapp lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo farmaco. La terapia di deprivazione androgenica puo' prolungare l'intervallo QT. Nei pazienticon una storia di prolungamento dell'intervallo QT o con fattori di r ischio per il prolungamento dell'intervallo QT e nei pazienti che ricevono medicinali concomitanti che possono prolungare l'intervallo QT, prima di iniziare il trattamento con il prodotto, i medici devono valutare il rapporto rischio-beneficio, inclusa la possibilita' di torsionidi punta.

INTERAZIONI

Non esistono prove documentate di alcuna forma di interazione farmacodinamica o farmacocinetica tra bicalutamide e analoghi LHRH. Studi in vitro hanno dimostrato che l'enantiomero R della bicalutamide e' un inibitore del CYP 3A4 dotato di effetti inibitori piu' deboli anche sull'attivita' del CYP 2C9, 2C19 e 2D6. Sebbene gli studi clinici che hannoimpiegato antipirina come marcatore dell'attivita' del citocromo P450 (CYP) non abbiano evidenziato una potenziale interazione del farmaco con la bicalutamide, l'esposizione media (AUC) al midazolam ha avuto un incremento fino all'80%, in seguito alla somministrazione concomitante di bicalutamide per 28 giorni. Per i farmaci caratterizzati da un indice terapeutico ristretto, tale incremento potrebbe essere rilevante: pertanto, l' uso concomitante di terfenidina, astemizolo e cisapridee la co-somministrazione di bicalutamide con composti quali ciclospor ina e bloccanti del canale del calcio deve essere effettuata con cautela. Per questi farmaci puo' essere indicata una riduzione della dose, in particolare se si manifesta un effetto potenziato o avverso del farmaco. Per quanto riguarda la ciclosporina, si raccomanda che le concentrazioni plasmatiche e le condizioni cliniche del paziente vengano mantenute sotto stretto controllo in seguito all'inizio o al termine della terapia con bicalutamide. La somministrazione di bicalutamide con altri medicinali che potrebbero inibire l'ossidazione del farmaco, per esempio cimetidina e ketoconazolo, deve essere effettuata con cautela. In teoria, questo potrebbe provocare un aumento delle concentrazioni plasmatiche di bicalutamide che, sempre in via teorica, potrebbe comportare un incremento degli effetti collaterali. Studi in vitro hanno dimostrato che la bicalutamide e' in grado di spostare l'anticoagulante cumarinico, il warfarin, dai suoi siti di legame con le proteine. Pertanto, se si somministra bicalutamide a pazienti gia' sottoposti a terapia con anticoagulanti cumarinici, si raccomanda di monitorare attentamente il tempo di protrombina. Poiche il trattamento di deprivazione androgenica puo' prolungare l'intervallo QT, deve essere attentamente valutato l'uso concomitante del farmaco con medicinali noti per prolungare l'intervallo QT o con medicinali in grado di indurre torsioni di punta, come i medicinali antiaritmici di classe IA o di classe III, metadone, moxifloxacina, antipsicotici, ecc. Popolazione pediatrica: gli studi di interazione sono stati effettuati sono negli adulti.

EFFETTI INDESIDERATI

In questo paragrafo gli effetti indesiderati vengono definiti come segue: molto comune (>=1/10); comune (da >=1/100 a <1/10); non comune (da>=1/1000 a <=1/100); raro (da >=1/10.000 a <=1/1.000); molto raro ( < =1/10.000), non nota. Patologie del sistema emolinfopoietico. Molto comune: anemia. Disturbi del sistema immunitario. Non comune: ipersensibilita', angioedema e orticaria. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Comune: diminuzione dell'appetito. Disturbi psichiatrici. Comune: diminuzione della libido, depressione. Patologie del sistema nervoso. Molto comune: vertigini; comune: sonnolenza. Patologie cardiache. Comune: infarto del miocardio, (sono stai segnalati casi fatali), insufficienzacardiaca; non noto: prolungamento dell'intervallo QT. Patologie vascolari. Molto comune: vampate di calore. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Non comune: malattia polmonare interstiziale(sono stati segnalati casi fatali). Patologie gastrointestinali. Molto comune: dolore addominale, costipazione, nausea; comune: dispepsia, flatulenza. Patologie epatobiliari. Comune: epatotossicita', ittero, ipertransaminasemia; raro: insufficienza epatica (sono stati segnalati casi fatali). Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comune:alopecia, irsutismo/ricrescita dei capelli, secchezza della pelle, er uzione cutanea; raro: reazione di fotosensibilita'. Patologie renali eurinarie. Molto comune: ematuria. Patologie dell'apparato riproduttiv o e della mammella. Molto comune: ginecomastia e dolorabilita' mammaria; comune: disfunzione erettile. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Molto comune: astenia, edema; comune: dolore al petto. Esami diagnostici. Comune: aumento di peso. Le alterazioni epatiche sono raramente gravi, e sono state erano spesso transitorie e si risolvono o migliorano con il proseguire della terapia o a seguito dell'interruzione della stessa; elencata come una reazioneavversa al farmaco a seguito della revisione di dati di postmarketing . La frequenza e' stata determinata dall'incidenza degli eventi avversi segnalati di insufficienza epatica in pazienti in trattamento con bicalutamide 150 mg nel braccio in aperto degli studi EPC; puo' essere ridotta in seguito a castrazione chirurgica concomitante; osservato in uno studio farmaco-epidemiologico degli agonisti LHRH e anti-androgeniusati nel trattamento del cancro della prostata. Il rischio sembra es sere aumentato quando e' stato usato in combinazione con agonisti LHRH, ma non c'e' stato alcun aumento del rischio quando e' stato usato come monoterapia per il trattamento del cancro della prostata; elencata come una reazione avversa al farmaco in seguito alla revisione dei dati di postmarketing. La frequenza e' stata determinata dall'incidenza degli eventi avversi segnalati di polmonite interstiziale durante il periodo di trattamento randomizzato con 150 mg negli studi EPC. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

La bicalutamide e' controindicata nei soggetti di sesso femminile e non deve essere somministrata a donne in gravidanza o a madri in allattamento.