BRINZAFLUX*COLL 1FL 5ML

BRINZAFLUX 10 MG/ML COLLIRIO, SOSPENSIONE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Preparati antiglaucoma e miotici, inibitori dell'anidrasi carbonica.

PRINCIPI ATTIVI

Brinzolamide.

ECCIPIENTI

Benzalconio cloruro soluzione 50%; mannitolo (E421); poloxamer 407; carbomer 974P; disodio edetato; cloruro di sodio; idrossido di sodio (per l'aggiustamento del pH); acqua per preparazioni iniettabili.

ECCIPIENTI

Il medicinale e' indicato per ridurre l'elevata pressione intraocularenei casi di: ipertensione oculare; glaucoma ad angolo aperto come mon oterapia nei pazienti adulti in cui i beta-bloccanti si siano dimostrati inefficaci o nei pazienti adulti in cui i beta-bloccanti siano controindicati, o come terapia aggiuntiva ai beta-bloccanti o agli analoghi delle prostaglandine.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati; accertata ipersensibilita' alle sulfonamidi; grave compromissione della funzione renale; acidosi ipercloremica.

POSOLOGIA

Quando usato in monoterapia o in terapia aggiuntiva, il dosaggio e' diuna goccia di medicinale nel sacco congiuntivale dell'occhio/i affett o/i due volte al giorno. Alcuni pazienti possono avere una risposta migliore con la somministrazione di una goccia tre volte al giorno. Pazienti anziani: non e' necessaria alcuna modifica della dose. Compromissione della funzione epatica e renale: la brinzolamide non e' stata studiata in pazienti con ridotta funzionalita' epatica, pertanto non deveessere utilizzata da questi pazienti. La brinzolamide non e' stata st udiata in pazienti con grave compromissione della funzione renale (clearance della creatinina <30 ml/min) o in pazienti con acidosi ipercloremica. Poiche' la brinzolamide ed il suo metabolita principale sono escreti in modo predominante dal rene, il farmaco e' controindicato in questi pazienti. Popolazione pediatrica: l'efficacia e la sicurezza della brinzolamide in neonati, bambini e adolescenti di eta' compresa tra0 e 17 anni non sono state stabilite. Si sconsiglia l'uso di brinzola mide nei neonati, nei bambini e negli adolescenti. Modo di somministrazione: per uso oftalmico. Si raccomanda l'occlusione nasolacrimale o di chiudere delicatamente la palpebra dopo la somministrazione. Questo puo' ridurre l'assorbimento sistemico dei prodotti medicinali somministrati a livello oculare e determinare una diminuzione delle reazioni avverse sistemiche. Informare i pazienti di agitare bene il flacone prima dell'uso. In seguito alla rimozione del tappo, rimuovere il collarino elastico anti- manomissione, se allentato, prima di usare il medicinale. Per prevenire la contaminazione della punta del flacone e della sospensione, porre attenzione a non toccare le palpebre, le aree circostanti o altre superfici con la punta del flacone. Informare i pazienti di conservare il flacone ben chiuso quando non lo si utilizza. Quando il medicinale viene usato in sostituzione di un altro agente oftalmico antiglaucoma, interrompere la somministrazione dell'altro agente ediniziare la terapia con il farmaco il giorno successivo. Se viene usa ta piu' di una medicazione topica oftalmica, i medicinali devono essere somministrati a distanza di almeno 5 minuti. Le pomate oftalmiche devono essere somministrate per ultime. Se si salta una dose, proseguireil trattamento con la dose successiva come programmato. La dose non d ovra' essere superiore ad una goccia per occhio/i malato/i tre volte al giorno.

CONSERVAZIONE

Questo medicinale non richiede alcuna particolare condizione per la conservazione.

AVVERTENZE

Effetti sistemici: la brinzolamide e' una sulfonamide inibitore dell'anidrasi carbonica e, sebbene somministrato per via topica, e' assorbito a livello sistemico. Possono verificarsi con la somministrazione pervia topica gli stessi tipi di reazioni avverse che sono attribuibili alle sulfonamidi. Se si manifestano segni di reazioni gravi o di ipersensibilita', sospendere l'uso di questo preparato. Disturbi dell'equilibrio acido/base sono stati riportati con l'uso orale di inibitori dell'anidrasi carbonica. Usare con cautela in pazienti a rischio di compromissione renale a causa del possibile rischio di acidosi metabolica. Gli effetti della brinzolamide non sono stati studiati nei neonati prematuri (di eta' gestazionale inferiore alle 36 settimane) e in quelli di eta' inferiore a 1 settimana. Ai pazienti affetti da immaturita' o anomalie significative a livello dei tubuli renali, puo' essere somministrata brinzolamide solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio a causa del possibile rischio di acidosi metabolica. Gli inibitori orali dell'anidrasi carbonica possono ridurre la capacita'di eseguire operazioni che richiedono attenzione mentale e/o coordina zione fisica. Il farmaco viene assorbito a livello sistemico e quindi cio' potrebbe verificarsi con la somministrazione topica. Terapia concomitante: esiste la possibilita' di un effetto additivo sugli effetti sistemici noti dell'inibizione dell'anidrasi carbonica nei pazienti che ricevono un inibitore dell'anidrasi carbonica per via orale e la brinzolamide. La somministrazione concomitante di brinzolamide e degli inibitori dell'anidrasi carbonica orali non e' stata studiata e non e' raccomandata. La brinzolamide e' stata valutata principalmente in somministrazione concomitante con timololo nella terapia aggiuntiva del glaucoma. E' stato, inoltre, studiato l'effetto di riduzione della pressione intraoculare (PIO) della brinzolamide, come terapia aggiuntiva all'analogo delle prostaglandine travoprost. Non sono disponibili dati a lungo termine sull'uso della brinzolamide come terapia aggiuntiva a travoprost. Esiste un'esperienza limitata con brinzolamide nel trattamento di pazienti con glaucoma pseudoesfoliativo o pigmentario. Si deve prestare attenzione nel trattare questi pazienti ed e' raccomandato monitorare strettamente la pressione intraoculare (PIO). La brinzolamide non e' stata studiata in pazienti con glaucoma ad angolo stretto e il suo utilizzo non e' raccomandato in questi pazienti. Il possibile ruolo della brinzolamide sulle funzioni corneali endoteliali di pazienti con cornea compromessa (particolarmente in pazienti con bassa conta cellulare endoteliale) non e' stato studiato. Non sono stati studiati in modo specifico pazienti portatori di lenti a contatto e, in questi pazienti, e' raccomandato un attento monitoraggio durante l'uso di brinzolamide, poiche' gli inibitori dell'anidrasi carbonica possono alterarel'idratazione corneale e l'uso di lenti a contatto potrebbe aumentare i rischi per la cornea. Si raccomanda un attento monitoraggio dei paz ienti con compromissione corneale come nel caso di pazienti affetti dadiabete mellito o distrofia corneale. E' stato riportato che il benza lconio cloruro, che e' usato comunemente come conservante nei prodottioftalmici, puo' causare cheratopatia puntata e/o cheratopatia tossica ulcerativa. Poiche' il prodotto contiene benzalconio cloruro, e' rich iesto un attento monitoraggio in caso di uso frequente o prolungato inpazienti affetti da secchezza oculare o compromissione corneale. La b rinzolamide non e' stata studiata in pazienti portatori di lenti a contatto. Il farmaco contiene benzalconio cloruro che puo' causare irritazione oculare e di cui e' nota l'azione di scolorimento delle lenti a contatto morbide. Deve essere evitato il contatto con lenti a contattomorbide. Istruire i pazienti di togliere le lenti a contatto prima de ll'applicazione del medicinale e di attendere 15 minuti dall'instillazione della dose prima di inserire nuovamente le lenti a contatto. La possibilita' di un effetto da rimbalzo dopo la sospensione del trattamento con brinzolamide non e' stata studiata; l'effetto di riduzione della pressione intraoculare dovrebbe durare per 5-7 giorni. Popolazione pediatrica: l'efficacia e la sicurezza della brinzolamide in neonati, nei bambini e negli adolescenti di eta' compresa tra 0 e 17 anni non sono state stabilite e il suo uso non e' raccomandati in questi pazienti.

INTERAZIONI

Non sono stati condotti studi specifici sull'interazione di altri medicinali con brinzolamide. Negli studi clinici, l'uso concomitante di brinzolamide e preparazioni oftalmiche a base di analoghi delle prostaglandine e timololo non ha evidenziato interazioni avverse. L'associazione tra brinzolamide e miotici o agonisti adrenergici non e' stata valutata durante terapie aggiuntive del glaucoma. La brinzolamide e' un inibitore dell'anidrasi carbonica e, sebbene somministrato per via topica, e' assorbito a livello sistemico. Disturbi dell'equilibrio acido/base sono stati riportati con l'uso orale di inibitori dell'anidrasi carbonica. La possibilita' di interazione deve essere considerata in pazienti in terapia con brinzolamide. Gli isoenzimi del citocromo P-450 responsabili del metabolismo della brinzolamide includono CYP3A4 (il principale), CYP2A6, CYP2C8 e CYP2C9. Gli inibitori di CYP3A4 come ketoconazolo, itraconazolo, clotrimazolo, ritonavir e troleandomicina possono inibire il metabolismo della brinzolamide attraverso CYP3A4. E' necessario prestare attenzione se si usano contemporaneamente inibitori del CYP3A4. Ad ogni modo, dato che l'eliminazione avviene principalmenteper la via renale, l'accumulo di brinzolamide e' poco probabile. La b rinzolamide non e' un inibitore degli isoenzimi del citocromo P-450.

EFFETTI INDESIDERATI

Negli studi clinici che sono stati condotti su 2732 pazienti trattati con brinzolamide come monoterapia o terapia aggiuntiva al timololo maleato 5 mg/ml, le reazioni avverse correlate al trattamento piu' frequentemente riportate sono state: disgeusia (gusto amaro o inusuale, vedere la descrizione riportata sotto) e offuscamento temporaneo della vista all'instillazione che dura da pochi secondi a pochi minuti. Le seguenti reazioni avverse sono state segnalate in correlazione al trattamento con brinzolamide 10 mg/ml collirio, sospensione e sono classificate in accordo con la seguente convenzione: molto comune (>=1/10), comune (da >=1/100 a <1/10), non comune (da >=1/1000 a <1/100), raro (da >=1/10.000 a <1/1000), molto raro (<1/10.000) o non nota. Le reazioni avverse sono state riportate nel corso di studi clinici e come segnalazioni spontanee nel periodo successivo alla commercializzazione. Infezioni e infestazioni. Non comune: nasofaringite, faringite, sinusite; nonnota: rinite. Patologie del sistema emolinfopoietico. Non comune: dim inuzione della conta di globuli rossi, aumento del cloruro ematico. Disturbi del sistema immunitario. Non nota: ipersensibilita'. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Non nota: riduzione dell'appetito. Disturbi psichiatrici. Non comune: apatia, depressione, umore depresso, diminuzione della libido, incubi, nervosismo; rara: insonnia. Patologie del sistema nervoso. Non comune: disfunzione motoria, amnesia, capogiri, parestesia, mal di testa; raro: alterazione della memoria, sonnolenza; non nota: tremore, ipoestesia, ageusia. Patologie dell'occhio.Comune: visione offuscata, irritazione oculare, dolore oculare, sensa zione di corpo estraneo nell'occhio, iperemia oculare; non comune: erosione corneale, cheratite, cheratite puntata, cheratopatia, deposito oculare, colorazione corneale, difetto dell'epitelio corneale, disturbodell'epitelio corneale, blefarite, prurito oculare, congiuntivite, go nfiore oculare, meibomianite, riflessi, fotofobia, secchezza oculare, congiuntivite allergica, pterigio, pigmentazione sclerale, astenopia, fastidio oculare, sensazione anomala agli occhi, cheratocongiuntivite secca, ciste subcongiuntivale, iperemia congiuntivale, prurito palpebrale, secrezione oculare, formazione di croste del margine palpebrale, aumento della lacrimazione; raro: edema corneale, diplopia, ridotta acuita' visiva, fotopsia, ipoestesia oculare, edema periorbitale, aumento della pressione intraoculare, incremento del rapporto coppa/disco del nervo ottico; non nota: disturbo corneale, problemi visivi, allergiaoculare, madarosi, disturbo palpebrale, eritema alla palpebra. Patolo gie dell'orecchio e del labirinto. Raro: tinnito; non nota: vertigini.Patologie cardiache. Non comune: disturbo cardio-respiratorio, bradic ardia, palpitazioni; raro: angina pectoris, battito cardiaco irregolare; non nota: aritmia, tachicardia, ipertensione, aumento della pressione arteriosa, riduzione della pressione sanguigna, aumento del battitocardiaco. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Non comu ne: dispnea, epistassi, dolore orofaringeale, dolore faringolaringeale, irritazione della gola, SIRT al tratto respiratorio superiore, rinorrea, starnuto; raro: iperreattivita' bronchiale, congestione del tratto respiratorio superiore, congestione dei seni, congestione nasale, tosse, secchezza nasale; non nota: asma. Patologie gastrointestinali. Comune: disgeusia; non comune: esofagite, diarrea, nausea, vomito, dispepsia, dolore dell'addome superiore, disturbo addominale, disturbo allostomaco, flatulenza, defecazione frequente, disturbo gastrointestinal e, ipoestesia orale, parestesia orale, bocca secca. Patologie epatobiliari. Non nota: test di funzionalita' epatica anomali. Patologie dellacute e del tessuto sottocutaneo. Non comune: eruzione cutanea, eruzio ne maculo-papulare, tensione della cute; raro: orticaria, alopecia, prurito generalizzato; non nota: dermatite, eritema. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Non comune: mal di schiena, spasmi muscolari, mialgia; non nota: artralgia, dolore alle estremita'. Patologie renali e urinarie. Non comune: dolore renale; non nota: pollachiuria. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Non comune: disfunzione erettile. Patologie sistemiche e condizionirelative alla sede di somministrazione. Non comune: dolore, disagio a l petto, affaticamento, sensazione anomala; raro: dolore al petto, sensazione di nervosismo, astenia, irritabilita'; non nota: edema periferico, malessere. Traumatismo, avvelenamento e complicazioni da procedura. Non comune: corpo estraneo nell'occhio. La disgeusia (sapore amaro o inusuale in bocca in seguito all'instillazione) e' stata la reazioneavversa piu' frequentemente riportata a livello sistemico associata a ll'uso di brinzolamide durante gli studi clinici. Cio' e' probabilmente dovuto al passaggio del collirio nella rinofaringe attraverso il canale naso-lacrimale. L'occlusione naso-lacrimale o la leggera chiusura delle palpebre dopo l'instillazione puo' aiutare a ridurre l'incidenzadi questo effetto. La brinzolamide e' una sulfonamide inibitore dell' anidrasi carbonica con assorbimento sistemico. Effetti gastrointestinali, sul sistema nervoso, ematologici, renali e metabolici sono generalmente associati agli inibitori sistemici dell'anidrasi carbonica. Lo stesso tipo di reazioni avverse attribuibili agli inibitori orali dell'anidrasi carbonica sono possibili con la somministrazione topica. Non e' stata osservata alcuna reazione avversa inattesa con brinzolamide quando utilizzata come terapia aggiuntiva a travoprost. Le reazioni avverse rilevate con la terapia aggiuntiva sono state osservate con ciascun singolo principio attivo. Popolazione pediatrica: in piccoli studi clinici a breve termine, in circa il 12,5% dei pazienti in eta' pediatrica sono state riportate reazioni avverse, la maggior parte delle quali erano reazioni oculari locali, non gravi, come iperemia congiuntivale, irritazione oculare, secrezione oculare e aumento della lacrimazione. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permetteun monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinal e.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Non vi sono o sono disponibili in numero limitato dati provenienti dall'uso della brinzolamide per via oftalmica in donne in gravidanza. Glistudi condotti su animali hanno evidenziato una tossicita' riprodutti va in seguito a somministrazione sistemica. Il farmaco non e' raccomandato durante la gravidanza e in donne in eta' fertile che non usano misure contraccettive. Non e' noto se la brinzolamide/metaboliti siano escreti nel latte materno in seguito a somministrazione topica per via oftalmica. Studi condotti sugli animali hanno mostrato escrezione di brinzolamide nel latte materno in seguito a somministrazione orale. Nonsi puo' escludere un rischio per neonati/infanti. Bisogna decidere se interrompere l'allattamento al seno oppure sospendere la terapia con il medicinale tenendo conto del beneficio dell'allattamento al seno per il bambino e del beneficio della terapia per la donna. Gli studi condotti sugli animali con brinzolamide non hanno evidenziato effetti sulla fertilita'. Non sono stati condotti studi per valutare l'effetto della somministrazione topica per via oftalmica della brinzolamide sullafertilita' umana.