BRINZOLAMIDE EG*COLL 1FL 5ML

BRINZOLAMIDE EG 10 MG/ML COLLIRIO, SOSPENSIONE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Preparati antiglaucoma e miotici, inibitori dell'anidrasi carbonica.

PRINCIPI ATTIVI

Ogni ml di sospensione contiene 10 mg di brinzolamide. Una goccia contiene circa 309 microgrammi di brinzolamide.

ECCIPIENTI

Benzalconio cloruro, soluzione 50%, mannitolo (E421), poloxamer 407, carbomer 974P, disodio edetato, cloruro di sodio, idrossido di sodio (per l'aggiustamento del pH), acqua per preparazioni iniettabili.

ECCIPIENTI

Questo farmaco e' indicato per ridurre l'elevata pressione intraoculare nei casi di: ipertensione oculare; glaucoma ad angolo aperto come monoterapia nei pazienti adulti in cui i beta-bloccanti si siano dimostrati inefficaci o nei pazienti adulti in cui i beta-bloccanti siano controindicati, o come terapia aggiuntiva ai beta-bloccanti o agli analoghi delle prostaglandine.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Accertata ipersensibilita' alle sulfonamidi. Grave compromissione della funzione renale. Acidosi ipercloremica.

POSOLOGIA

Posologia. Quando usato in monoterapia o in terapia aggiuntiva, il dosaggio e' di una goccia di questo medicinale nel sacco congiuntivale dell'occhio/i affetto/i due volte al giorno. Alcuni pazienti possono avere una risposta migliore con la somministrazione di una goccia tre volte al giorno. Popolazioni speciali. Pazienti anziani. Non e' necessaria alcuna modifica della dose nei pazienti anziani. Compromissione della funzione epatica e renale. La brinzolamide non e' stata studiata in pazienti con ridotta funzionalita' epatica, pertanto non deve essere utilizzata da questi pazienti. La brinzolamide non e' stata studiata inpazienti con grave compromissione della funzione renale (clearance de lla creatinina <30 ml/min) o in pazienti con acidosi ipercloremica. Poiche' la brinzolamide ed il suo metabolita principale sono escreti in modo predominante dal rene, questo farmaco e' controindicato in questipazienti. Popolazione pediatrica. L'efficacia e la sicurezza della br inzolamide in neonati, bambini e adolescenti di eta' compresa tra 0 e 17 anni non sono state stabilite. I dati attualmente disponibili sono indicati. Si sconsiglia l'uso di brinzolamide nei neonati, nei bambinie negli adolescenti. Modo di somministrazione: per uso oftalmico. Si raccomanda l'occlusione nasolacrimale o di chiudere delicatamente la palpebra dopo la somministrazione. Questo puo' ridurre l'assorbimento sistemico dei prodotti medicinali somministrati a livello oculare e determinare una diminuzione delle reazioni avverse sistemiche. Informare i pazienti di agitare bene il flacone prima dell'uso. In seguito alla rimozione del tappo, rimuovere il collarino elastico anti-manomissione, se allentato, prima di usare il medicinale. Per prevenire la contaminazione della punta del flacone e della sospensione, porre attenzione a non toccare le palpebre, le aree circostanti o altre superfici con la punta del flacone. Informare i pazienti di conservare il flacone benchiuso quando non lo si utilizza. Quando questo medicinale viene usat o in sostituzione di un altro agente oftalmico antiglaucoma, interrompere la somministrazione dell'altro agente ed iniziare la terapia con questo farmaco il giorno successivo. Se viene usata piu' di una medicazione topica oftalmica, i medicinali devono essere somministrati a distanza di almeno 5 minuti. Le pomate oftalmiche devono essere somministrate per ultime. Se si salta una dose, proseguire il trattamento con ladose successiva come programmato. La dose non dovra' essere superiore ad una goccia per occhio/i malato/i tre volte al giorno.

CONSERVAZIONE

Questo medicinale non richiede alcuna particolare condizione per la conservazione.

AVVERTENZE

Effetti sistemici. La brinzolamide e' una sulfonamide inibitore dell'anidrasi carbonica e, sebbene somministrato per via topica, e' assorbito a livello sistemico. Possono verificarsi con la somministrazione pervia topica gli stessi tipi di reazioni avverse che sono attribuibili alle sulfonamidi. Se si manifestano segni di reazioni gravi o di ipersensibilita', sospendere l'uso di questo preparato. Disturbi dell'equilibrio acido/base sono stati riportati con l'uso orale di inibitori dell'anidrasi carbonica. Usare con cautela in pazienti a rischio di compromissione renale a causa del possibile rischio di acidosi metabolica. Gli effetti della brinzolamide non sono stati studiati nei neonati prematuri (di eta' gestazionale inferiore alle 36 settimane) e in quelli di eta' inferiore a 1 settimana. Ai pazienti affetti da immaturita' o anomalie significative a livello dei tubuli renali, puo' essere somministrata brinzolamide solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio a causa del possibile rischio di acidosi metabolica. Gli inibitori orali dell'anidrasi carbonica possono ridurre la capacita'di eseguire operazioni che richiedono attenzione mentale e/o coordina zione fisica. Questo farmaco viene assorbito a livello sistemico e quindi cio' potrebbe verificarsi con la somministrazione topica. Terapia concomitante. Esiste la possibilita' di un effetto additivo sugli effetti sistemici noti dell'inibizione dell'anidrasi carbonica, nei pazienti che ricevono un inibitore dell'anidrasi carbonica per via orale e la brinzolamide. La somministrazione concomitante di brinzolamide e degli inibitori dell'anidrasi carbonica orali non e' stata studiata e none' raccomandata. La brinzolamide e' stata valutata principalmente in somministrazione concomitante con timololo nella terapia aggiuntiva del glaucoma. E' stato, inoltre, studiato l'effetto di riduzione della pressione intraoculare (PIO) della brinzolamide, come terapia aggiuntiva all'analogo delle prostaglandine travoprost. Non sono disponibili dati a lungo termine sull'uso della brinzolamide come terapia aggiuntivaa travoprost. Esiste un'esperienza limitata con brinzolamide nel trat tamento di pazienti con glaucoma pseudoesfoliativo o pigmentario. Si deve prestare attenzione nel trattare questi pazienti ed e' raccomandato monitore strettamente la pressione intraoculare (PIO). La brinzolamide non e' stata studiata in pazienti con glaucoma ad angolo stretto e il suo utilizzo non e' raccomandato in questi pazienti. Il possibile ruolo della brinzolamide sulle funzioni corneali endoteliali di pazienti con cornea compromessa (particolarmente in pazienti con bassa conta cellulare endoteliale) non e' stato studiato. Non sono stati studiati in modo specifico pazienti portatori di lenti a contatto e, in questi pazienti, e' raccomandato un attento monitoraggio durante l'uso di brinzolamide, poiche' gli inibitori dell'anidrasi carbonica possono alterare l'idratazione corneale e l'uso di lenti a contatto potrebbe aumentare i rischi per la cornea. Si raccomanda un attento monitoraggio dei pazienti con compromissione corneale come nel caso di pazienti affettida diabete mellito o distrofia corneale. La possibilita' di un effett o da rimbalzo dopo la sospensione del trattamento con brinzolamide none' stata studiata; l'effetto di riduzione della pressione intraocular e dovrebbe durare per 5-7 giorni. Benzalconio cloruro E' stato riportato che il benzalconio cloruro, che e' usato comunemente come conservante nei prodotti oftalmici, puo' causare cheratopatia puntata e/o cheratopatia tossica ulcerativa. Poiche' questo medicinale contiene benzalconio cloruro, e' richiesto un attento monitoraggio in caso di uso frequente o prolungato, in pazienti affetti da secchezza oculare, o compromissione corneale. La brinzolamide non e' stata studiata in pazienti portatori di lenti a contatto. Questo farmaco contiene benzalconio cloruro che puo' causare irritazione oculare e di cui e' nota l'azione di scolorimento delle lenti a contatto morbide. Deve essere evitato il contatto con lenti a contatto morbide. Istruire i pazienti di togliere le lenti a contatto prima dell'applicazione di questo medicinale e di attendere 15 minuti dall'instillazione della dose prima di inserire nuovamente le lenti a contatto. Popolazione pediatrica. L'efficacia e la sicurezza della brinzolamide nei neonati, nei bambini e negli adolescenti di eta' compresa tra 0 e 17 anni non sono state stabilite e il suouso non e' raccomandato in questi pazienti.

INTERAZIONI

Non sono stati condotti studi specifici sull'interazione di altri medicinali con brinzolamide. Negli studi clinici, l'uso concomitante di brinzolamide e preparazioni oftalmiche a base di analoghi delle prostaglandine e timololo non ha evidenziato interazioni avverse. L'associazione tra brinzolamide e miotici o agonisti adrenergici non e' stata valutata durante terapie aggiuntive del glaucoma. La brinzolamide e' un inibitore dell'anidrasi carbonica e, sebbene somministrato per via topica, e' assorbito a livello sistemico. Disturbi dell'equilibrio acido/base sono stati riportati con l'uso orale di inibitori dell'anidrasi carbonica. La possibilita' di interazione deve essere considerata in pazienti in terapia con brinzolamide. Gli isoenzimi del citocromo P-450 responsabili del metabolismo della brinzolamide includono CYP3A4 (il principale), CYP2A6, CYP2C8 e CYP2C9. Gli inibitori di CYP3A4 come ketoconazolo, itraconazolo, clotrimazolo, ritonavir e troleandomicina possono inibire il metabolismo della brinzolamide attraverso CYP3A4. E' necessario prestare attenzione se si usano contemporaneamente inibitori del CYP3A4. Ad ogni modo, dato che l'eliminazione avviene principalmenteper la via renale, l'accumulo di brinzolamide e' poco probabile. La b rinzolamide non e' un inibitore degli isoenzimi del citocromo P-450.

EFFETTI INDESIDERATI

Sintesi del profilo di sicurezza. Negli studi clinici che sono stati condotti su 2732 pazienti trattati con brinzolamide come monoterapia o terapia aggiuntiva al timololo maleato 5 mg/ml, le reazioni avverse correlate al trattamento piu' frequentemente riportate sono state: disgeusia (6.0%)(gusto amaro o inusuale, vedere la descrizione riportata sotto) e offuscamento temporaneo all'instillazione (5,4%) che dura da pochi secondi a pochi minuti. Riassunto delle reazioni avverse. Le seguenti reazioni avverse sono state segnalate in correlazione al trattamento con brinzolamide 10 mg/ml collirio, sospensione e sono classificatein accordo con la seguente convenzione: molto comune (>=1/10), comune (da >=1/100 a <1/10), non comune (da >=1/1.000 a <1/100), raro (da >= 1/10.000 a <1/1.000), molto raro (<1/10.000) o non nota (la frequenza non puo' essere definita sulla base dei dati disponibili). All'internodi ciascuna classe di frequenza, le reazioni avverse sono riportate i n ordine decrescente di gravita'. Le reazioni avverse sono state riportate nel corso di studi clinici e come segnalazioni spontanee nel periodo successivo alla commercializzazione. Infezioni e infestazioni. Noncomune: nasofaringite, faringite, sinusite; non nota: rinite. Patolog ie del sistema emolinfopoietico. Non comune: diminuzione della conta di globuli rossi, aumento del cloruro ematico. Disturbi del sistema immunitario. Non nota: ipersensibilita'. Disturbi del metabolismo e dellanutrizione. Non nota: riduzione dell'appetito. Disturbi psichiatrici. Non comune: apatia, depressione, umore depresso, diminuzione della li bido, incubi, nervosismo; rari: insonnia. Patologie del sistema nervoso. Non comune: disfunzione motoria, amnesia, capogiri, parestesia, maldi testa; rari: alterazione della memoria, sonnolenza; non nota: trem ore, ipoestesia, ageusia. Patologie dell'occhio. Comune: visione offuscata, irritazione oculare, dolore oculare, sensazione di corpo estraneo nell'occhio, iperemia oculare; non comune: erosione corneale, cheratite, cheratite puntata, cheratopatia, deposito oculare, colorazione corneale, difetto dell'epitelio corneale, disturbo dell'epitelio corneale, blefarite, prurito oculare, congiuntivite, gonfiore oculare, meibomianite, riflessi, fotofobia, secchezza oculare, congiuntivite allergica, pterigio, pigmentazione sclerale, astenopia, fastidio oculare, sensazione anomala agli occhi, cheratocongiuntivite secca, ciste subcongiuntivale, iperemia congiuntivale, prurito palpebrale, secrezione oculare, formazione di croste del margine palpebrale, aumento della lacrimazione; rara: edema corneale, diplopia, ridotta acuita' visiva, fotopsia, ipoestesia oculare, edema periorbitale, aumento della pressione intraoculare, incremento del rapporto coppa/disco del nervo ottico; non nota: disturbo corneale, problemi visivi, allergia oculare, madarosi, disturbo palpebrale, eritema alla palpebra. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Rara: tinnito; non nota: vertigini. Patologie cardiache. Non comune: disturbo cardio-respiratorio, bradicardia, palpitazioni; rara: angina pectoris, battito cardiaco irregolare; non nota: aritmia, tachicardia, ipertensione, aumento della pressione sanguigna, riduzione della pressione sanguigna, aumento del battito cardiaco. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Non comune: dispnea, epistassi, dolore orofaringeale, dolore faringolaringeale, irritazione della gola, sirt al tratto respiratorio superiore, rinorrea, starnuto; rara: iperreattivita' bronchiale, congestione del tratto respiratorio superiore, congestione dei seni, congestione nasale, tosse, secchezza nasale;non nota: asma; non comune: esofagite, diarrea, nausea, vomito, dispe psia, dolore dell'addome superiore, disturbo addominale, disturbo allostomaco, flatulenza, defecazione frequente, disturbo gastrointestinal e, ipoestesia orale, parestesia orale, secchezza delle fauci. Patologie gastrointestinali. Comune: disgeusia. Patologie epatobiliari. Non nota: test di funzionalita' epatica anomali. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune: eruzione cutanea, eruzione maculopapulare, ispessimento cutaneo; rara: orticaria, alopecia, prurito generalizzato; non nota: dermatite, eritema. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Non comune: mal di schiena, spasmimuscolari, mialgia; non nota: artralgia, dolore alle estremita'. Pato logie renali e urinarie. Non comune: dolore ai reni, non nota: pollachiuria. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Non comune: disfunzione erettile. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Non comune: dolore, disagio al petto, affaticamento, sensazione anomala; rara: dolore al petto, sensazione di nervosismo, astenia, irritabilita'; non nota: edema periferico, malessere. Traumatismo, avvelenamento e complicazioni da procedura. Non comune: corpo estraneo nell'occhio. Descrizione degli eventi avversi selezionati. La disgeusia (sapore amaro o inusuale in bocca in seguito all'instillazione) e' stata la reazione avversa piu' frequentemente riportata a livello sistemico associata all'uso di brinzolamide durante gli studi clinici. Cio' e' probabilmente dovuto al passaggio del collirio nella rinofaringe attraverso il canale naso-lacrimale. L'occlusione naso-lacrimale o la leggera chiusura delle palpebre dopo l'instillazionepuo' aiutare a ridurre l'incidenza di questo effetto. La brinzolamide e' una sulfonamide inibitore dell'anidrasi carbonica con assorbimento sistemico. Effetti gastrointestinali, sul sistema nervoso, ematologic i, renali e metabolici sono generalmente associati agli inibitori sistemici dell'anidrasi carbonica. Lo stesso tipo di reazioni avverse attribuibili agli inibitori orali dell'anidrasi carbonica sono possibili con la somministrazione topica. Non e' stata osservata alcuna reazione avversa inattesa con brinzolamide quando utilizzata come terapia aggiuntiva a travoprost. Le reazioni avverse rilevate con la terapia aggiuntiva sono state osservate con ciascun singolo principio attivo. Popolazione pediatrica. In piccoli studi clinici a breve termine, in circa il 12,5% di pazienti in eta' pediatrica sono state riportate reazioni avverse, la maggior parte delle quali erano reazioni oculari locali, non gravi, come iperemia congiuntivale, irritazione oculare, secrezione oculare e aumento della lacrimazione. Segnalazione delle reazioni avverse sospette. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio delmedicinale. Agli operatori sanitari e' richiesto di segnalare qualsia si reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Gravidanza: non vi sono o sono disponibili in numero limitato dati provenienti dall'uso della brinzolamide per via oftalmica in donne in gravidanza. Gli studi condotti su animali hanno evidenziato una tossicita' riproduttiva in seguito a somministrazione sistemica. Questo medicinale non e' raccomandato durante la gravidanza e in donne in eta' fertile che non usano misure contraccettive. Allattamento al seno: non e' noto se la brinzolamide/i metaboliti siano escreti nel latte materno inseguito a somministrazione topica per via oftalmica. Studi condotti s ugli animali hanno mostrato escrezione di brinzolamide nel latte materno in seguito a somministrazione orale. Non si puo' escludere un rischio per neonati/infanti. Bisogna decidere se interrompere l'allattamento al seno oppure sospendere la terapia con questo farmaco, tenendo conto del beneficio dell'allattamento al seno per il bambino e del beneficio della terapia per la madre. Fertilita': gli studi condotti sugli animali con brinzolamide non hanno evidenziato effetti sulla fertilita'. Non sono stati condotti studi per valutare l'effetto della somministrazione topica per via oftalmica della brinzolamide sulla fertilita' umana.