CARVEDILOLO MY*28CPR 6,25MG

CARVEDILOLO MYLAN GENERICS

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Bloccanti dei recettori alfa e beta adrenergici.

PRINCIPI ATTIVI

Carvedilolo.

ECCIPIENTI

Cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, crospovidone, povidone, silice colloidale anidra diossido, magnesio stearato, idrossipropilmetilcellulosa, titanio diossido (E171), trietilcitrato, macrogol, polidestrosio.

ECCIPIENTI

Ipertensione essenziale, angina pectoris cronica stabile, trattamento aggiuntivo nell'insufficienza cardiaca stabile, da severa a moderata.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Insufficienza cardiaca della classe IV NYHA della classificazione dell'insufficienza cardiaca, che richiede trattamento inotropico endovenoso. Malattia polmonare cronico ostruttiva (COPD) con ostruzione bronchiale; disfunzione epatica clinicamente manifesta; asma bronchiale; blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado; grave bradicardia (<50 b.m.); shock cardiogeno; disfunzioni del nodo seno-atriale (compreso blocco seno-atriale); ipotensione grave (pressione sistolica ortostatica <85 mm Hg); ipersensibilita' al carvedilolo o ad uno qualsiasi deglieccipienti acidosi metabolica angina di Prinzmetal feocromocitoma non trattato gravi disturbi circolatori delle arterie periferiche trattam ento endovenoso concomitante con verapamil o diltiazem.

POSOLOGIA

Carvedilolo e' disponibile in 4 dosaggi: 3,125 mg, 6,25mg, 12,5 mg o 25 mg. Ipertensione essenziale: Carvedilolo puo' essere usato come monoterapia, o in combinazione con altri medicinali antiipertensivi, specialmente con i diuretici tiazidici. Si raccomanda l'assunzione di una sola dose al giorno, tuttavia la singola dose massima suggerita e' di 25 mg e la dose massima giornaliera raccomandata e' di 50 mg. Adulti: la dose raccomandata iniziale e' di 12,5 mg una volta al giorno per i primi due giorni. Successivamente si raccomandano 25 mg una volta al giorno. Se necessario la dose puo' essere ulteriormente aumentata gradualmente, ad intervalli di due settimane o maggiori. Anziani: la dose raccomandata iniziale e' di 12,5 mg una volta al giorno che puo' anche essere sufficiente per continuare il trattamento. Tuttavia se la risposta terapeutica e' inadeguata, la dose puo' essere aumentata ulteriormente in modo graduale ad intervalli di due settimane o maggiori. Anginapectoris cronica stabile, adulti: la dose raccomandata iniziale e' di 12,5 mg due volte al giorno per due giorni. La dose usuale e' poi di 25 mg due volte al giorno. Se necessario la dose puo' essere aumentatagradualmente, ad intervalli di due settimane o maggiori. La dose gior naliera massima raccomandata e' di 100 mg in dosi suddivise (due volteal giorno). Anziani: la dose raccomandata iniziale e' di 12,5 mg due volte al giorno per due giorni. Successivamente la dose usuale e' di 25 mg due volte al giorno che e' la dose massima raccomandata Insufficienza cardiaca Trattamento dell'insufficienza cardiaca da severa a moderata in aggiunta alla terapia convenzionale di base con diuretici, ACE-inibitori, digitale e/o vasodilatatori. Il paziente deve essere clinicamente stabile (nessun cambiamento di classe NYHA, nessuna ospedalizzazione dovuta ad insufficienza cardiaca) e la terapia di base deve essere stabile per almeno 4 settimane prima del trattamento. Inoltre il paziente deve avere una frazione di eiezione ventricolare sinistra ridotta, la frequenza cardiaca deve essere >50 b.m. e la pressione sistolica >85 mm Hg. La dose iniziale e' di 3,125 mg due volte a giorno per 2settimane. Se la dose iniziale e' ben tollerata, la dose di Carvedilo lo puo' essere aumentata ad intervalli di due settimane o maggiori, fino a 6,25 mg due volte al giorno, seguita da 12,5 mg due volte al giorno e infine 25 mg due volte al giorno. La dose deve essere aumentata fino alla dose massima tollerata dal paziente. La dose massima raccomandata e' di 25 mg due volte al giorno per pazienti che pesano meno di 85 kg, e 50 mg due volte al giorno per quei pazienti che pesano piu' di85 kg, sempre che l'insufficienza cardiaca non sia grave. Un aumento di dose fino a 50 mg due volte al giorno deve essere attuato sotto attenta supervisione medica del paziente. Peggioramenti temporanei dei sintomi dell'insufficienza cardiaca possono avvenire all'inizio della terapia o in seguito ad aumento della dose, specialmente in pazienti congrave insufficienza cardiaca e/o in trattamento con dosi elevate di d iuretici. Cio' di solito non richiede l'interruzione del trattamento, ma la dose non deve essere aumentata. Il paziente deve essere monitorato da un medico/cardiologo dopo l'inizio del trattamento con Carvedilolo o dopo l'aumento della dose. Prima di ogni aumento di dose deve essere condotto un esame dei potenziali sintomi di peggioramento dell'insufficienza cardiaca o dei sintomi di eccessiva vasodilatazione. Il peggioramento dell'insufficienza cardiaca o la ritenzione di fluidi vannotrattati aumentando la dose di diuretico, e la dose di Carvedilolo no n deve essere aumentata fino a che il paziente non e' stabilizzato. Secompare bradicardia o in caso di allungamento della conduzione AV, il livello di digossina deve essere monitorato. Occasionalmente puo' ess ere necessario ridurre la dose di Carvedilolo o interrompere temporaneamente il trattamento. Anche in questi casi la titolazione della dose di Carvedilolo puo' continuare con successo. Se la terapia con Carvedilolo viene interrotta per piu' di 2 settimane, deve ripartire dalla dose di 3,125 mg 2 volte al giorno ed essere aumentata gradualmente secondo le raccomandazioni di cui sopra. Insufficienza renale: il dosaggiodeve essere determinato individualmente per ogni paziente, ma secondo i parametri farmacocinetici non c'e' evidenza che l'aggiustamento del la dose sia necessario nei pazienti con insufficienza renale. Disfunzione epatica moderata: puo' essere richiesto un aggiustamento della dose. Anziani: i pazienti anziani possono essere piu' suscettibili agli effetti del Carvedilolo e devono essere monitorati piu' attentamente. Come per gli altri beta-bloccanti e specialmente in pazienti con affezioni coronariche, l'interruzione del Carvedilolo deve avvenire gradualmente. Modo di somministrazione: non e' necessario che le compresse vengano assunte ai pasti. Tuttavia si raccomanda che i pazienti con insufficienza cardiaca prendano il farmaco con il cibo, per permettere un assorbimento piu' lento riducendo il rischio di ipotensione ortostatica.

CONSERVAZIONE

Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce. Non conservare a temperatura superiore ai 30 gradi C.

AVVERTENZE

Avvertenze da considerare particolarmente in pazienti con insufficienza cardiaca. Carvedilolo deve essere somministrato principalmente in aggiunta a diuretici, ACE-inibitori, digitale e/o vasodilatatori. La terapia deve iniziare solo se il paziente e' stabilizzato nella terapia convenzionale di base da almeno 4 settimane. I pazienti scompensati devono essere ri-compensati. I pazienti con grave insufficienza cardiaca,deplezione del volume e di sali, anziani o pazienti con bassa pressio ne basale devono essere monitorati per circa 2 ore dopo la prima dose o dopo un aumento di dose poiche' puo' manifestarsi ipotensione. L'ipotensione dovuta ad eccessiva vasodilatazione va trattata inizialmente riducendo la dose di diuretico. Se i sintomi ancora persistono, la dose di qualsiasi ACE inibitore dovrebbe essere ridotta. Se necessario ladose di Carvedilolo puo' essere ulteriormente ridotta o temporaneamen te sospesa. La dose di Carvedilolo non deve essere di nuovo aumentata prima che i sintomi dovuti al peggioramento dell'insufficienza cardiaca o alla vasodilatazione siano sotto controllo. Un peggioramento reversibile della funzionalita' renale e' stato osservato durante la terapia con carvedilolo in pazienti con insufficienza cardiaca e bassa pressione (pressione sistolica <100 mm Hg), nei pazienti con cardiopatia ischemica, arteriosclerosi generalizzata, e/o insufficienza renale di base. In pazienti con insufficienza cardiaca con questi fattori di rischio, la funzionalita' renale deve essere monitorata durante l'aggiustamento della dose di carvedilolo. Se la funzionalita' renale peggiora, la cura deve essere interrotta o la dose deve essere ridotta. Durante la somministrazione concomitante di Carvedilolo e digitale, deve esseretenuto presente che entrambi, sia il Carvedilolo sia la digitale, all ungano il tempo di conduzione atrioventricolare. I soggetti con malattia polmonare cronico ostruttiva che non usano medicazioni orali o inalatorie, non devono usare Carvedilolo a meno che il beneficio superi i potenziali rischi. Se il Carvedilolo viene dato a questi pazienti essidevono venire attentamente monitorati quando la terapia inizia e dura nte l'aggiustamento della dose. La dose di Carvedilolo deve essere ridotta se il paziente manifesta segni di ostruzione bronchiale durante il trattamento. Carvedilolo puo' mascherare segni e sintomi di ipoglicemia. Un alterato controllo del glucosio puo' presentarsi occasionalmente in pazienti con diabete mellito ed insufficienza cardiaca durante l'uso di Carvedilolo. Pertanto nei pazienti diabetici che ricevono Carvedilolo e' richiesto un attento monitoraggio mediante regolari dosaggidel glucosio ematico ed aggiustamento dei farmaci antidiabetici se ne cessario. Carvedilolo puo' mascherare i segni ed i sintomi della tireotossicosi. Carvedilolo puo' causare bradicardia. Se vi e' una diminuzione della frequenza cardiaca a meno di 55 battiti per minuto e si manifestano i sintomi associati alla bradicardia, la dose di Carvedilolo deve essere diminuita. Quando Carvedilolo viene usato in associazione con gli agenti calcio-antagonisti, come verapamil e dialtiazem, o con altri anti-aritmici, specialmente amiodarone, la pressione sanguigna e l'ECG del paziente devono essere monitorati. La co-somministrazione endovenosa deve essere evitata. La cimetidina deve essere somministrata con cautela in associazione poiche' gli effetti del Carvedilolo possono venir aumentati. I portatori di lenti a contatto devono essere informati della possibilita' di ridotta lacrimazione. Cautela deve essere usata nel somministrare Carvedilolo a pazienti con anamnesi di gravi reazioni di ipersensibilita' e a quelli in terapia di desensibilizzazione, poiche' i beta-bloccanti possono aumentare sia sensibilita' verso gli allergeni sia la gravita' delle reazioni anafilattiche. Cautela deve essere usata quando si prescrivono beta-bloccanti a pazienti con psoriasi in quanto le reazioni cutanee possono essere aggravate. Poiche' Carvedilolo e' un beta-bloccante vasodilatatore, l'aggravamento di malattie vascolari periferiche e' meno probabile che con i beta-bloccantitradizionali. Tuttavia finora, si dispone di scarsa esperienza clinic a in questo gruppo di pazienti. Lo stesso dicasi per i pazienti con sindrome di Raynaud, ma vi puo' essere riacutizzazione dei sintomi. I pazienti per i quali e' nota una ridotta metabolizzazione della debrisochina, devono essere attentamente monitorati durante l'inizio della terapia. A causa della limitata esperienza clinica, Carvedilolo non deve essere somministrato a pazienti con ipertensione labile o secondaria, ortostasi, disturbi acuti infiammatori cardiaci, ostruzione emodinamicamente rilevante delle valvole cardiache o del tratto di flusso, malattie arteriose periferiche allo stadio terminale, trattamento concomitante con antagonisti dei recettori alfa 1 o alfa 2 . A causa della sua azione dromotropica negativa, Carvedilolo deve essere somministrato con cautela in pazienti con blocco cardiaco di primo grado. I beta-bloccanti riducono il rischio di aritmie durante l'anestesia, tuttavia puo'pero' aumentare il rischio di ipotensione. Pertanto si raccomanda cau tela nell'uso di certi farmaci anestetici. Recenti studi suggeriscono tuttavia un beneficio dei beta-bloccanti nel prevenire la morbilita' perioperativa cardiaca e nella riduzione dell'incidenza delle complicazioni cardiovascolari. Come per gli altri beta-bloccanti, Carvedilolo non deve essere interrotto improvvisamente, soprattutto in quei pazienti che soffrono di ischemia cardiaca. Carvedilolo deve essere sospeso gradualmente in 2 settimane, ad esempio dimezzando la dose giornaliera ogni 3 giorni. Se necessario allo stesso tempo deve essere iniziata laterapia di sostituzione per prevenire la riacutizzazione dell'angina pectoris. Questo prodotto medicinale contiene lattosio. I pazienti conrari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, con deficienza di lattasi di Lapp o malassorbimento di glucosio-galattosio, non devo no assumere questo farmaco.

INTERAZIONI

Antiaritmici: a seguito della somministrazione di carvedilolo e diltiazem (orale), verapamil e/o amiodarone sono stati osservati casi isolati di disturbi della conduzione cardiaca, raramente con influenza sull'emodinamica. Pertanto come nel caso di altri beta-bloccanti, durante la contemporanea somministrazione di calcio-antagonisti del tipo del diltiazem e verapamil, bisogna attuare uno stretto monitoraggio sull'ECGe sulla pressione sanguigna, poiche' il rischio di disturbi della con duzione AV o di insufficienza cardiaca e' aumentato (effetto sinergico). Un attento monitoraggio deve essere condotto quando si somministrano Carvedilolo ed antiaritmici di classe I o amiodarone (orale). Bradicardia, arresto cardiaco e fibrillazione ventricolare sono state riportate subito dopo l'inizio di un trattamento con beta-bloccanti in pazienti che ricevono amiodarone. Vi e' il rischio di insufficienza cardiaca in caso di concomitante terapia endovenosa con antiaritmici di classe Ia o Ic. Il trattamento concomitante con reserpina, guanetidina, metildopa, guanfacina ed inibitori delle monoamino-ossidasi (ad eccezionedei MAO-B inibitori) puo' portare ad un ulteriore diminuzione della f requenza cardiaca. E' raccomandato il monitoraggio dei parametri vitali. Di-idropiridine. La somministrazione di di-idropiridine e Carvedilolo deve essere attuata sotto attenta supervisione, poiche' sono stati riportati insufficienza cardiaca e grave ipotensione. Nitrati. Aumentati effetti ipotensivi. Glucosidi cardiaci. Un aumento dei livelli di digossina allo steady state" di circa il 16% e della digitossina di circa il 13% e' stato osservato in pazienti ipertesi in connessione con l'uso concomitante di Carvedilolo e digossina. Si raccomanda il monitoraggio delle concentrazioni plasmatiche di digossina all'inizio, all'interruzione o all'aggiustamento del trattamento con Carvedilolo. Altrifarmaci antiipertensivi. Carvedilolo puo' potenziare gli effetti di a ltri medicinali assunti contemporaneamente che hanno azione antiipertensiva (per esempio antagonisti dei recettori alfa 1 ) o medicinali cheincludono ipotensione tra gli effetti indesiderati come barbiturati, fenotiazine, antidepressivi triciclici, agenti vasodilatatori ed alcool. Ciclosporina. Il livello plasmatico di ciclosporina aumenta con la somministrazione concomitante di Carvedilolo. Si raccomanda che la concentrazioni di ciclosporina siano attentamente monitorate. Antidiabetici inclusa l'insulina. L'effetto ipoglicemizzante dell'insulina e dei farmaci antidiabetici orali puo' essere intensificato. I sintomi di ipoglicemia possono essere mascherati. In pazienti diabetici e' necessario un regolare monitoraggio del glucosio ematico. Clonidina. Quando viene interrotto il trattamento concomitante di Carvedilolo e clonidina,il Carvedilolo deve essere sospeso diversi giorni prima della gradual e riduzione della dose di clonidina. Anestetici inalatori. Si deve prestare attenzione alle potenziali interazioni inotrope negative ed ipotensive del Carvedilolo e degli anestetici durante l'anestesia. Antinfiammatori non steroidei, estrogeni e corticosteroidi. L'effetto antiipertensivo del Carvedilolo viene ridotto dalla ritenzione di acqua e di sodio. Farmaci che inducono o inibiscono gli enzimi del citocromo P450. I pazienti che ricevono farmaci che inducono (es. rifampicina e bar biturati) o che inibiscono (es. cimetidina, ketoconazolo, fluoxetina, aloperidolo, verapamil, eritromicina) gli enzimi del citocromo P450, devono essere attentamente monitorati durante il trattamento concomitante con Carvedilolo poiche' le concentrazioni sieriche di Carvedilolo possono essere ridotte dagli induttori enzimatici ed aumentate dagli inibitori enzimatici. Simpaticomimetici con effetti alfa-mimetici e beta-mimetici. Rischio di ipotensione e di eccessiva bradicardia. Ergotamina. Aumentata vasocostrizione. Agenti con azione di blocco neuromuscolare. Aumentato blocco neuromuscolare.

EFFETTI INDESIDERATI

Reazioni avverse si presentano principalmente all'inizio del trattamento. Reazioni avverse insorte in studi clinici. Le reazioni avverse insorte e non osservate come comuni in pazienti trattati con placebo, sono elencate di seguito. >>Patologie del sistema emolinfopoietico. Comune: trombocitopenia lieve. >>Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Molto comune: iperglicemia, edema periferico, ipervolemia, ritenzione dei fluidi. >>Patologie del sistema nervoso. Comune: capogiri. Raro: sincope. >>Patologie dell'occhio. Molto comune: disturbi visivi. >>Patologie cardiache. Molto comune: piedi edematosi, bradicardia. Raro: blocco atrioventricolare totale, aggravamento dell'insufficienza cardiaca. >>Patologie renali e urinarie. Raro: peggioramento della funzionerenale. >>Patologie vascolari. Molto comune: ipotensione ortostatica. >>Patologie gastrointestinali. Molto comune: nausea, diarrea, vomito. Non comune: stitichezza. >>Patologie dell'apparato riproduttivo e del la mammella. Molto comune: edema genitale. >>Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Molto comune: edema. Reazioni avverse rare sono risultate: insufficienza renale acuta e disturbi della funzione renale in pazienti con arterosclerosi generalizzata e/o funzione renale alterata. La frequenza delle reazioni avverse non e' dose dipendente, ad eccezione di capogiri, disturbi visivi, bradicardia ed aggravamento dell'insufficienza cardiaca. La contrattilita'cardiaca puo' diminuire durante la titolazione della dose, ma cio' e' raro. Reazioni avverse in pazienti con ipertensione ed angina riporta te in studi clinici. >>Patologie del sistema emolinfopoietico. Raro: lieve trombocitopenia, leucopenia. >>Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Comune: ipercolesterolemia. Raro: edema periferico. >>Disturbi psichitarici. Raro: disturbi del sonno, depressione. >>Patologie del sistema nervoso. Molto comune: capogiri, cefalea. Raro: parestesia,sincope. >>Patologie degli occhi. Molto comune: lacrimazione diminuit a. Molto raro: disturbi visivi, irritazione degli occhi. >>Patologie cardiache. Molto comune: ipotensione ortostatica. Raro: insufficienza circolatoria periferica. >>Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Raro: congestione nasale. >>Patologie gastrointestinali. Comune: nausea, dolore addominale, diarrea. Raro: stitichezza, vomito. Moltoraro: secchezza delle fauci. >>Patologie del sistema muscolocheletric o, del tessuto connettivo e delle ossa. Molto comune: dolore agli arti. >>Patologie renali ed urinarie. Raro: peggioramento della funzionalita' renale. Molto raro: difficolta' della minzione. >>Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Molto raro: impotenza. >>Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Molto comune: affaticamento. >>Esami diagnostici. Raro: aumento delle transaminasi sieriche. Reazioni molto rare includono angina, blocco AV eriacutizzazione dei sintomi in pazienti con claudicazione intermitten te e fenomeno di Raynaud. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: varie reazioni cutanee sono state riportate raramente,. Lesioni cutanee psoriasiche possono comparire o possono aggravarsi lesioni gia'presenti. Beta bloccanti non selettivi possono in particolare rendere manifesto un diabete mellito latente, aggravare un diabete manifesto o disturbare il controllo del glucosio ematico. Lievi alterazioni del bilancio del glucosio sono possibili, ma non comuni, anche durante il trattamento con carvedilolo.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Carvedilolo non e' raccomandato durante la gravidanza e l'allattamento. Carvedilolo non si e' dimostrato teratogeno in studi su animali ma l'esperienza clinica riguardo la sicurezza in donne in gravidanza e' insufficiente. I beta-bloccanti riducono la perfusione placentare, che puo' portare a morte intrauterina del feto, ritardo dell'accrescimento fetale e nascita prematura. Inoltre nel feto e nel neonato possono manifestarsi effetti avversi (soprattutto ipoglicemia, bradicardia, depressione respiratoria e ipotermia). Nel neonato c'e' un aumentato rischio di complicazioni cardiache e polmonari nel periodo post-natale. Carvedilolo deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio per la madre supera ogni potenziale rischio per il feto/neonato. Il trattamento deve essere interrotto 2-3 giorni prima la data prevista per il parto. Se questo non e' possibile il neonato deve esseremonitorato per i primi 2-3 giorni dopo la nascita. Carvedilolo e' una sostanza lipofila e studi negli animali in allattamento hanno mostrat o che Carvedilolo e i suoi metaboliti sono accumulati ed escreti nel latte materno, pertanto le madri che ricevono Carvedilolo non devono allattare. "