DORZOLAMIDE TIM EG*COLL FL 5ML

DORZOLAMIDE E TIMOLOLO EG 20 MG/ML + 5 MG/ML COLLIRIO, SOLUZIONE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Preparati antiglaucoma e miotici.

PRINCIPI ATTIVI

Dorzolamide 20 mg (come dorzolamide cloridrato) e timololo 5 mg (come timololo maleato).

ECCIPIENTI

Mannitolo (E421); idrossietilcellulosa; sodio citrato (E331); sodio idrossido (E524; per aggiustare il pH); benzalconio cloruro; acqua per preparazioni iniettabili.

ECCIPIENTI

Trattamento della pressione endooculare (PIO) elevata in pazienti con glaucoma ad angolo aperto o glaucoma pseudoesfoliativo, quando la monoterapia con betabloccanti per uso topico non e' sufficiente.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Malattia reattiva delle vie aeree, inclusa l'asma bronchiale, o anamnesi positiva per asma bronchiale, o malattia polmonare cronica ostruttiva di grado severo; bradicardia sinusale, blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado, insufficienza cardiaca conclamata, shock cardiogeno; compromissione renale di grado severo (clearance della creatinina < 30 ml/min) o acidosi ipercloremica; ipersensibilita' verso uno o entrambi i principi attivi o uno qualsiasi degli eccipienti. Le suddette controindicazioni sono quelle dei componenti e non sono specifiche dell'associazione.

POSOLOGIA

La dose e' una goccia di prodotto nell'occhio o negli occhi affetti (sacco congiuntivale) due volte al giorno. Se si usa un altro agente oftalmico topico, il farmaco e l'altro agente devono essere somministratiad almeno 10 minuti di distanza. L'efficacia nei pazienti pediatrici non e' stata dimostrata. La sicurezza nei pazienti pediatrici al di sotto dei 2 anni di eta' non e' stata dimostrata. Lavarsi le mani prima dell'uso ed evitare che la punta del contagocce venga a contatto con l'occhio o con le zone circostanti. Al fine di garantire il corretto dosaggio, la punta del contagocce non deve essere allargata. Le soluzioni oftalmiche, se manipolate impropriamente, possono essere contaminateda batteri comuni che notoriamente causano infezioni oculari. L'uso d i soluzioni infette puo' causare gravi danni all'occhio e conseguente perdita della vista. I pazienti devono essere informati sul corretto uso dei flaconi oftalmici. Istruzioni per l'uso: prima di usare il farmaco per la prima volta assicurarsi che la fascetta di sicurezza situata sul collo del flacone sia intatta. Uno spazio fra flacone e tappo e'normale per un flacone che non e' ancora stato aperto; togliere il ta ppo dal flacone; inclinare il capo all'indietro e tirare leggermente verso il basso la palpebra inferiore, in modo da formare una tasca fra la palpebra e l'occhio; capovolgere il flacone e premere fino a che non sia stata introdotta una singola goccia nell'occhio. Non mettere a contatto la punta del contagocce con l'occhio o con la palpebra; ripetere i passaggi per l'altro occhio, se necessario; ricollocare il tappo e chiudere il flacone ermeticamente immediatamente dopo l'uso.

CONSERVAZIONE

Questo medicinale non richiede particolari condizioni di conservazionerelativamente alla temperatura.

AVVERTENZE

Reazioni cardiovascolari/respiratorie: questo medicinale puo' essere assorbito per via sistemica. Il componente timololo e' un beta- bloccante. Quindi, con la somministrazione topica possono verificarsi gli stessi tipi di reazioni indesiderate riscontrate con la somministrazione sistemica dei beta-bloccanti, inclusi il peggioramento dell'angina di Prinzmetal, il peggioramento di severi disturbi circolatori perifericie centrali e l'ipotensione. Per la presenza del componente timololo m aleato, l'insufficienza cardiaca deve essere adeguatamente controllataprima di iniziare la terapia con il farmaco. I pazienti con una stori a di malattia cardiaca severa devono essere tenuti sotto osservazione per i segni di insufficienza cardiaca e deve essere controllata la frequenza delle pulsazioni. Sono state riportate, dopo somministrazione di timololo maleato, reazioni respiratorie e cardiache, inclusa la morte per broncospasmo in pazienti con asma e, raramente, morte associata ad insufficienza cardiaca. Dorzolamide/timololo non e' stato studiato in pazienti con compromissione epatica; in tali pazienti, quindi, deveessere usato con cautela. Immunologia ed ipersensibilita': come altri agenti oftalmici per uso topico, questo medicinale puo' essere assorb ito per via sistemica. La componente dorzolamide e' una sulfonamide. Quindi, gli stessi tipi di reazione avverse riscontrati con la somministrazione sistemica delle sulfonamidi possono verificarsi con la somministrazione topica. Sospendere l'uso di questa preparazione qualora si manifestino segni di reazioni serie o di ipersensibilita'. Con l'uso di dorzolamide/timololo sono state osservate reazioni avverse oculari simili a quelle osservate con il collirio a base di dorzolamide cloridrato. Se si verificano queste reazioni, si deve prendere in considerazione l'interruzione della terapia con dorzolamide/timololo. Pazienti con una storia di atopia o reazione anafilattica severa verso una varieta' di allergeni, mentre assumono beta-bloccanti, possono essere piu' reattivi nei confronti di una ripetuta esposizione, accidentale, diagnostica o terapeutica, a tali allergeni. Tali pazienti possono essere non responsivi alle dosi abituali di adrenalina usata per trattare reazioni anafilattiche. I seguenti farmaci in somministrazione concomitantenon sono raccomandati: dorzolamide e inibitori della carbonico anidra si per via orale; beta-bloccanti per uso topico. Come per i beta-bloccanti sistemici, se nei pazienti con cardiopatia coronarica e' necessaria la sospensione del timololo oftalmico, la terapia deve essere sospesa gradualmente. Effetti additivi del beta-blocco: nei pazienti affetti da diabete mellito o ipoglicemia la terapia con beta-bloccanti puo' mascherare alcuni sintomi dell'ipoglicemia. La terapia con beta- bloccanti puo' mascherare alcuni sintomi dell'ipertiroidismo. La sospensione brusca della terapia con beta-bloccanti puo' accelerare un peggioramento dei sintomi. La terapia con beta-bloccanti puo' aggravare i sintomi della miastenia gravis. Specialmente nei pazienti con una precedente anamnesi di calcoli renali, la terapia con inibitori orali dell'anidrasi carbonica e' stata associata con urolitiasi quale risultato dell'alterazione dell'equilibrio acido-base. Sebbene con dorzolamide/timololo non siano state osservate alterazioni dell'equilibrio acido-base, infrequentemente e' stata riferita urolitiasi. Poiche' il farmaco contiene un inibitore topico dell'anidrasi carbonica che viene assorbito per via sistemica, i pazienti con una precedente anamnesi di calcoli renali possono essere maggiormente a rischio per urolitiasi mentre usano il medicinale. La gestione dei pazienti con glaucoma ad angolo chiuso in fase acuta richiede interventi terapeutici in aggiunta agli agenti ipotensivi oculari. Dorzolamide/timololo non e' stato studiato in pazienti con glaucoma acuto ad angolo chiuso. Nei pazienti con alterazionicorneali croniche preesistenti e/o storia di chirurgia intraoculare, e' stato riportato edema corneale e scompenso corneale irreversibile con l'uso di dorzolamide. In tali pazienti, la dorzolamide per uso topico deve essere usata con cautela. Con la somministrazione di terapia che riduce l'umore acqueo, sono stati riportati distacco della coroide concomitante ad ipotonia oculare dopo procedure filtranti. Cosi' come con l'uso di altri farmaci antiglaucoma, e' stata riportata in alcuni pazienti una ridotta responsivita' al timololo maleato oftalmico dopo terapia prolungata. Comunque, in alcuni studi clinici, dopo l'inizialestabilizzazione non sono state osservate differenze significative nel la pressione intraoculare media. Utilizzo di lenti a contatto: il medicinale contiene il conservante benzalconio cloruro che puo' causare irritazione oculare. E' noto che il benzalconio cloruro causa una alterazione del colore delle lenti a contatto morbide. Rimuovere le lenti a contatto prima dell'applicazione delle gocce oculari ed attendere almeno 15 minuti prima di reinserirle.

INTERAZIONI

Non sono stati effettuati studi specifici sull'interazione di farmaci con il farmaco. In studi clinici il farmaco e' stato usato contemporaneamente alle seguenti terapie sistemiche senza evidenza di interazioniindesiderate: ACE-inibitori, calcio-antagonisti, diuretici, farmaci a ntiinfiammatori non steroidei inclusa l'aspirina, e ormoni. Comunque esiste la potenzialita' di effetti additivi e ipotensione e/o bradicardia marcata quando la soluzione oftalmica di timololo maleato e' somministrata insieme a calcio-antagonisti per os, farmaci che causano deplezione delle catecolamine o beta bloccanti, antiaritmici, glicosidi digitalici, parasimpaticomimetici, narcotici e inibitori delle monoaminossidasi (MAO). Durante il trattamento concomitante con inibitori del CYP2D6 e timololo e' stato riportato un potenziamento del beta-blocco sistemico (per esempio, riduzione della frequenza cardiaca, depressione). Il farmaco contiene dorzolamide, un inibitore dell'anidrasi carbonica e, sebbene somministrato per via topica, viene assorbito a livello sistemico. Nell'ambito di studi clinici la soluzione oftalmica a base di dorzolamide cloridrato non e' stata associata a disturbi dell'equilibrio acido-base. Tali disturbi sono stati tuttavia riportati con l'usoorale di inibitori dell'anidrasi carbonica ed hanno in alcuni casi de terminato interazioni tra farmaci. La possibilita' di interazione deveessere pertanto considerata in pazienti in terapia con il farmaco. Se bbene il farmaco da solo abbia un effetto scarso o nullo sul diametro pupillare, occasionalmente e' stata riportata midriasi risultante dall'uso concomitante di timololo maleato oftalmico ed epinefrina (adrenalina). I beta-bloccanti possono incrementare l'effetto ipoglicemizzantedei farmaci antidiabetici. I beta-bloccanti per via orale possono esa cerbare l'ipertensione di rimbalzo che puo' far seguito alla sospensione della clonidina.

EFFETTI INDESIDERATI

>>Dorzolamide cloridrato soluzione oftalmica. Disturbi del sistema nervoso e disturbi psichiatrici. Comune: cefalea; raro: capogiri, parestesia. Patologie dell'occhio. Comune: infiammazione delle palpebre, irritazione delle palpebre; non comune: iridociclite; raro: irritazione inclusi arrossamento, dolore, incrostazione delle palpebre, miopia transitoria (che si e' risolta dopo l'interruzione della terapia), edema corneale, ipotonia oculare, distacco della corticoide (a seguito di chirurgia filtrante). Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Raro: epistassi. Patologie gastrointestinali. Comune: nausea; raro: irritazione della gola, secchezza delle fauci. Patologie della cute e deltessuto sottocutaneo. Raro: eruzioni cutanee. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: astenia/affaticabilita'. >>Timololo maleato soluzione oftalmica. Disturbi del sistema nervoso e disturbi psichiatrici. Comune: cefalea; non comune: capogiri, depressione; raro: insonnia, incubi, perdita della memoria, parestesia, aumento dei segni e sintomi di miastenia gravis, diminuzione della libido, accidente cerebrovascolare. Patologie dell'occhio. Comune: segni e sintomi di irritazione oculare incluse blefarite, cheratite, diminuita sensibilita' corneale e secchezza oculare; non comune: disturbi visivi incluse alterazioni della rifrazione (dovuti in alcuni casi alla sospensione della terapia miotica); raro: ptosi, diplopia, distacco della coroide (a seguito di chirurgia filtrante). Patologie dell'orecchio e del labirinto. Raro: tinnito. Patologie cardiache e vascolari. Non comuni: bradicardia, sincope; raro: ipotensione, dolore toracico, palpitazioni, edema, aritmie, insufficienza cardiaca congestizia,blocco cardiaco, arresto cardiaco, ischemia cerebrale, claudicatio, f enomeno di Raynaud, mani e piedi freddi. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Non comune: dispnea; raro: broncospasmo (in modopredominante nei pazienti con malattie broncospastiche preesistenti), tosse. Patologie gastrointestinali. Non comune: nausea, dispepsia; ra ro: diarrea, secchezza delle fauci. Patologie della cute e del tessutosottocutaneo. Raro: alopecia, rash psoriasiforme o riacutizzazione de lla psoriasi. Patologie dell'apparato muscoloscheletrico e del tessutoconnettivo. Raro: lupus sistemico eritematoso. Patologie dell'apparat o riproduttivo e della mammella. Raro: malattia di Peyronie. Patologiesistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Non c omune: astenia/affaticabilita'. >>Dorzolamide/timololo soluzione oftalmica. Patologie dell'occhio. Molto comune: bruciore e dolore puntorio;comune: iniezione congiuntivale, visione offuscata, erosione della co rnea, prurito oculare, lacrimazione. Patologie respiratorie, toracichee mediastiniche. Comune: sinusite; raro: respiro corto, insufficienza respiratoria, rinite. Patologie gastrointestinali. Molto comune: alte razione del senso del gusto. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Raro: dermatite da contatto. Patologie renali ed urinarie. Noncomune: urolitiasi. Patologie sistemiche e condizioni relative alla s ede di somministrazione. Raro: segni e sintomi di reazione allergica sistemica, inclusi angioedema, orticaria, prurito, rash, anafilassi, raramente broncospasmo. Dati di laboratorio: in studi clinici il farmaconon e' stato associato a squilibri elettrolitici clinicamente rilevan ti.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Il farmaco non deve essere usato durante la gravidanza. Dorzolamide: non sono disponibili dati clinici adeguati sull'esposizione al trattamento durante la gravidanza. Nei conigli, la dorzolamide ha prodotto effetti teratogeni a dosi tossiche per la madre. Timololo: studi epidemiologici ben controllati con beta-bloccanti per uso sistemico non hanno evidenziato effetti teratogeni, ma in feti o neonati sono stati osservati alcuni effetti farmacologici come la bradicardia. Se il farmaco viene somministrato fino al parto, si deve monitorare attentamente il neonato durante i primi giorni di vita. Non e' noto se la dorzolamide venga escreta nel latte materno. In ratte che allattano in terapia con dorzolamide, e' stata osservata una riduzione dell'accrescimento del peso corporeo della prole. Il timololo compare nel latte umano. Il farmaco non deve essere usato durante l'allattamento.