DURLEVATEC*3CER 52,5MCG/H

DURLEVATEC CEROTTO TRANSDERMICO

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Analgesici, oppioidi, derivati di oripavina.

PRINCIPI ATTIVI

35 microgrammi/ora, cerotto transdermico: ogni cerotto transdermico contiene 20 mg di buprenorfina su una superficie di 25 cm^2 che rilascia35 microgrammi di buprenorfina per ora. 52,5 microgrammi/ora, cerotto transdermico: ogni cerotto transdermico contiene 30 mg di buprenorfin a su una superficie di 37,5 cm^2 che rilascia 52,5 microgrammi di buprenorfina per ora. 70 microgrammi/ora, cerotto transdermico: ogni cerotto transdermico contiene 40 mg di buprenorfina su una superficie di 50cm^2 che rilascia 70 microgrammi di buprenorfina per ora.

ECCIPIENTI

Pellicola protettiva (da rimuovere prima dell'applicazione del cerotto): foglio in polietilene tereftalato, siliconato, matrice adesiva (contenente buprenorfina): acido levulinico, oleil oleato, povidone K90, poli[butilacrilato-co-(2-etilexil)acrilato-co- metilmetacrilato-c o- N - tert -octilacrilamide] (32:32:15:20), poli[acido acrilico-co-butilacrilato-co-(2-etilexil)acrilato-co-vinilacetat o] (5:15:75:5), pellicola di separazione (tra le matrici adesive con e senza buprenorfina): foglio in poli(etilen-tereftalato) Matrice adesiva (senza buprenorfina):adesivo acrilico; strato di supporto (stampato): pellicola di support o in poliuretano; inchiostro da stampa.

ECCIPIENTI

Trattamento del dolore oncologico di intensita' da moderata a severa edel dolore severo che non risponde agli analgesici non oppioidi. Il m edicinale non e' indicato nel trattamento del dolore acuto.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti; pazienti dipendenti da oppioidi e nel trattamento dell'astinenza da narcotici; affezioni in cui centro respiratorio e funzionalita' respiratoria siano gravemente compromessi o che possano diventarlo; pazienti che assumano o abbiano assunto MAO-inibitori nelle ultime due settimane; pazienti affetti da miastenia gravis; pazienti affetti da delirium tremens.

POSOLOGIA

Posologia. Pazienti di eta' superiore a 18 anni. Il dosaggio deve essere adattato alle condizioni del singolo paziente (intensita' del dolore, sofferenza, risposta individuale). Si deve utilizzare il dosaggio piu' basso possibile in grado di garantire un adeguato sollievo dal dolore. Per fornire una terapia adeguata alle condizioni del paziente sono disponibili cerotti transdermici con tre diversi dosaggi: da 35 microgrammi/ora, 52,5 microgrammi/ora e da 70 microgrammi/ora. Scelta della dose iniziale. I pazienti che in precedenza non hanno ricevuto analgesici, devono iniziare con il cerotto transdermico a dosaggio inferiore (buprenorfina 35 microgrammi/ora). Anche i pazienti che in precedenza hanno utilizzato un analgesico del gradino I della scala OMS (non oppioide) o del gradino II (oppioide debole), devono iniziare con buprenorfina 35 microgrammi/ora. Secondo le raccomandazioni dell'OMS, e' possibile continuare a somministrare un analgesico non oppioide in funzione delle condizioni mediche generali del paziente. Quando si passa da un analgesico del gradino III (oppioide forte) al medicinale e si sceglie il dosaggio iniziale del cerotto transdermico, si deve tenere conto della natura del medicinale precedente, della via di somministrazione e della dose media giornaliera, al fine di evitare che il dolore si ripresenti. In generale e' consigliabile titolare la dose a livello individuale, partendo dal cerotto transdermico a dosaggio minore (buprenorfina 35 microgrammi/ora). L'esperienza clinica ha mostrato che i pazienti trattati in precedenza con un oppioide forte con un elevato dosaggio giornaliero (corrispondente a circa 120 mg di morfina orale), possono iniziare la terapia con il cerotto transdermico a dosaggio immediatamente superiore. Per consentire l'adattamento individuale del dosaggio in un adeguato periodo di tempo, durante l'adattamento della dose,devono essere disponibili sufficienti analgesici supplementari a rila scio immediato. Il dosaggio necessario dei cerotti transdermici deve essere adattato alle necessita' individuali del paziente e controllato ad intervalli regolari. Dopo l'applicazione del primo cerotto transdermico di buprenorfina, le concentrazioni sieriche di buprenorfina aumentano lentamente sia nei pazienti trattati in precedenza con analgesici, sia in quelli che non hanno ricevuto analgesici. Inizialmente e' pertanto improbabile che l'effetto si manifesti rapidamente. Di conseguenza, si deve effettuare una prima valutazione dell'effetto analgesico soltanto dopo 24 ore. Il farmaco analgesico utilizzato in precedenza (con l'eccezione degli oppioidi transdermici), deve essere somministratoallo stesso dosaggio durante le prime 12 ore successive al passaggio al farmaco, e nelle successive 12 ore, se necessario, dovranno essere disponibili appropriati medicinali di salvataggio. Titolazione della dose e terapia di mantenimento. Il cerotto transdermico del medicinale deve essere sostituito al massimo dopo 96 ore (4 giorni). Per praticita' d'uso, il cerotto transdermico puo' essere cambiato due volte a settimana ad intervalli regolari, per es., sempre il lunedi' mattina e ilgiovedi' sera. La dose deve essere titolata individualmente fino ad o ttenere l'efficacia analgesica. Qualora l'analgesia risulti insufficiente, alla fine del periodo iniziale di applicazione, la dose puo' essere aumentata, o attraverso l'applicazione di piu' di un cerotto transdermico dello stesso dosaggio, oppure passando al cerotto transdermico a dosaggio immediatamente superiore. Non applicare piu' di 2 cerotti transdermici contemporaneamente, indipendentemente dal dosaggio utilizzato. Prima di applicare il successivo dosaggio di buprenorfina, si deve tenere conto della quantita' di farmaci oppioidi somministrati in aggiunta al precedente cerotto transdermico, cioe' la quantita' totale di oppioidi necessaria, adeguando di conseguenza il dosaggio. I pazienti che necessitano di un analgesico supplementare (es., per il dolore lancinante) durante la terapia di mantenimento ed in aggiunta al cerotto transdermico, possono assumere, ad es., una o due compresse sublinguali da 0,2 mg di buprenorfina ogni 24 h. Se e' necessaria l'aggiunta regolare di 0,4 - 0,6 mg di buprenorfina per via sublinguale, si deve usare il dosaggio successivo. Durata della somministrazione Durlevatec non deve essere somministrato in alcun caso per un periodo di tempo piu' lungo di quello strettamente necessario. Se, in considerazione della natura e della gravita' della malattia, risultasse necessario utilizzare buprenorfina per una prolungata terapia del dolore, si devono eseguire controlli accurati e regolari (se necessario con interruzioni del trattamento), per stabilire se ed in quale misura sia necessario proseguire la terapia. Interruzione del farmaco. Dopo la rimozione del cerotto transdermico, le concentrazioni seriche di buprenorfina diminuiscono gradualmente e, pertanto, l'effetto analgesico viene mantenuto per un certo periodo di tempo. Cio' va tenuto in considerazione quando la terapia con Durlevatec deve essere seguita da altri oppioidi. Come regola generale, non si deve somministrare un altro oppioide nelle 24 ore successive alla rimozione del medicinale. Al momento, sono disponibili soltanto informazioni limitate circa la dose iniziale di altri oppioidi somministrati dopo l'interruzione della somministrazione di buprenorfina cerotti transdermici. Popolazioni speciali. Anziani. Per i soggetti anziani, non e' richiesto alcun adattamento del dosaggio di buprenorfina. Compromissione renale. Dal momento che la farmacocinetica di buprenorfina non risulta alterata in corso di insufficienza renale, il farmaco puo' essere utilizzato anche in pazienti con insufficienza renale, inclusi i pazienti sottoposti a dialisi. Compromissione epatica. Buprenorfina viene metabolizzata nel fegato. In pazienti con funzionalita' epatica compromessa, l'intensita' e la durata della sua azionepossono risultare alterate. Pertanto, i pazienti con insufficienza ep atica devono essere attentamente monitorati durante il trattamento conbuprenorfina cerotti transdermici. Popolazione pediatrica. Dato che b uprenorfina cerotti transdermici non e' stato studiato in pazienti di eta' inferiore a 18 anni, l'uso del medicinale va evitato in pazienti di eta' inferiore a tale limite. Modo di somministrazione. Uso transdermico. Il cerotto transdermico deve essere applicato sulla pelle non irritata, pulita e su una superficie piana e priva di peli, ma non sulle zone della pelle che presentino cicatrici estese. Le zone preferibili della parte superiore del corpo sono: parte superiore del dorso e zona sotto-clavicolare del torace. L'eventuale peluria deve essere tagliata con un paio di forbici (e non rasata). Se fosse necessario detergere il punto di applicazione, cio' deve essere fatto con acqua.

CONSERVAZIONE

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione

AVVERTENZE

Buprenorfina deve essere solamente usata con particolare cautela nell'intossicazione alcolica acuta, nei disturbi convulsivi, nei pazienti con traumatismi del capo, shock, riduzione del livello di coscienza di origine incerta, aumento della pressione intracranica senza possibilita' di ventilazione. Buprenorfina, occasionalmente, provoca depressionerespiratoria. Si deve pertanto adottare cautela durante il trattament o di pazienti con funzione respiratoria compromessa o di pazienti che assumono farmaci che possono provocare depressione respiratoria. Rischio dall'uso concomitante di medicinali sedativi come benzodiazepine o medicinali correlati: l'uso concomitante di buprenorfina e di medicinali sedativi come le benzodiazepine o medicinali correlati puo' causaresedazione, depressione respiratoria, coma e morte. A causa di questi rischi, la prescrizione concomitante di questi medicinali sedativi dovrebbe essere riservata ai pazienti per i quali non sono possibili trattamenti terapeutici alternativi. Se viene presa la decisione di prescrivere buprenorfina in concomitanza con medicinali sedativi, deve essere usata la dose efficace piu' bassa e la durata del trattamento deve essere la piu' breve possibile. I pazienti devono essere monitorati attentamente in caso di segni e sintomi di depressione respiratoria e sedazione. A tale riguardo, e' fortemente raccomandato informare i pazienti e coloro che se ne prendono cura di prestare attenzione a questi sintomi. Buprenorfina presenta una piu' bassa capacita' di indurre dipendenza rispetto agli agonisti oppioidi puri. In studi condotti con buprenorfina su volontari sani e pazienti, non sono state osservate crisi di astinenza. Tuttavia, dopo un uso prolungato di buprenorfina non e' possibile escludere del tutto sintomi di astinenza simili a quelli chesi manifestano durante l'astinenza dagli oppiacei. Tali sintomi compr endono: agitazione, ansia, nervosismo, insonnia, ipercinesia, tremore e disturbi gastrointestinali. Nei pazienti che abusano di oppioidi, lasostituzione con buprenorfina puo' prevenire i sintomi di astinenza. Cio' ha portato in alcuni casi ad un abuso di buprenorfina; si deve, quindi, adottare cautela quando il prodotto viene prescritto a pazientisospettati di avere problemi di abuso di droghe. Buprenorfina viene m etabolizzata nel fegato. In pazienti con patologie epatiche, l'intensita' e la durata dell'effetto possono risultare alterate. Pertanto, tali pazienti devono essere attentamente monitorati durante il trattamento con buprenorfina. Pazienti con febbre/esposizione a sorgenti esternedi calore. Febbre ed esposizione al calore possono aumentare la perme abilita' della cute. In questi casi, durante il trattamento con buprenorfina, si potrebbe verificare, teoricamente, un aumento delle concentrazioni sieriche di buprenorfina. Pertanto, durante il trattamento conil cerotto transdermico, si deve prestare attenzione all'aumento dell a possibilita' di reazioni da oppioidi in pazienti febbricitanti, o che presentino un aumento della temperatura cutanea dovuto ad altre cause. Il cerotto transdermico non deve essere esposto a calore eccessivo (ad es., sauna, radiazione infrarossa).

INTERAZIONI

A seguito della somministrazione di MAO-inibitori nei 14 giorni precedenti la somministrazione dell'oppioide petidina, sono state osservate pericolose interazioni per la vita del paziente a livello del sistema nervoso centrale e della funzionalita' respiratoria e cardiovascolare.Non puo' essere esclusa la stessa tipologia di interazioni tra MAO-in ibitori e buprenorfina. Gli effetti sul sistema nervoso centrale possono risultare intensificati quando buprenorfina viene somministrato insieme ad altri oppioidi, anestetici, ipnotici, sedativi, antidepressivi, neurolettici e, in generale, a medicinali che deprimono la respirazione e il sistema nervoso centrale. Questo vale anche per gli alcolici.Medicinali sedativi come benzodiazepine o medicinali correlati: l'uso concomitante di oppioidi con medicinali sedativi come benzodiazepine o medicinali correlati aumenta il rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e morte a causa dell'effetto depressivo additivo del SNC. La dose e la durata dell'uso concomitante devono essere limitate.La contemporanea somministrazione con inibitori o induttori del citoc romo CYP3A4 puo' potenziare (inibitori) o ridurre (induttori) l'efficacia di buprenorfina.

EFFETTI INDESIDERATI

Le seguenti reazioni avverse sono state segnalate in studi clinici dopo somministrazione di buprenorfina cerotti transdermici e nel corso della farmacovigilanza successiva alla immissione in commercio. La loro frequenza viene definita cosi': Molto comune (>=1/10) Comune (>=1/100,<1/10) Non comune (>=1/1.000, <1/100) Raro (>=1/10.000, <1/1,000) Mol to raro (<1/10,000) Non nota (la frequenza non puo' essere definita sulla base dei dati disponibili) Le reazioni avverse sistemiche piu' comunemente segnalate sono state nausea e vomito. Le reazioni avverse locali piu' comunemente segnalate sono state eritema e prurito. Disturbi del sistema immunitario. Molto raro: gravi reazioni allergiche. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Raro: perdita dell'appetito. Disturbi psichiatrici. Non comune: confusione, disturbi del sonno, irrequietezza; raro: effetti psicoticomimetici (ad es., allucinazioni, ansia, incubi), riduzione della libido; molto raro: dipendenza, sbalzi di umore. Patologie del sistema nervoso. Comune: capogiri, cefalea; non comune: sedazione, sonnolenza; raro: riduzione della capacit? di concentrazione, disturbi del linguaggio, intorpidimento, squilibrio, parestesia (ad es., pizzicore o sensazione di bruciore cutaneo); molto raro: fascicolazioni muscolari, parageusia. Patologie dell'occhio. Raro: disturbi visivi, visione annebbiata, edema palpebrale; molto raro: miosi.Patologie dell'orecchio e del labirinto. Molto raro: dolore all'orecc hio. Patologie vascolari. Non comune: patologie vascolari (quali ipotensione o, raramente, anche collasso circolatorio); raro: vampate di calore. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: dispnea; raro: depressione respiratoria; molto raro: iperventilazione, singhiozzo. Patologie gastrointestinali. Molto comune: nausea; comune: vomito, stitichezza; non comune: secchezza della bocca; raro: pirosi; molto raro: conati di vomito. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Molto comune: eritema, prurito; comune: esantema, sudorazione, non comune: eruzione cutanea; raro: orticaria; molto raro: pustole, vescicole. Patologie renali ed urinarie. Non comune: ritenzione urinaria disturbi della minzione. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Raro: riduzione dell'erezione. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: edema, stanchezza; non comune: affaticamento; raro: sintomi da astinenza, reazioni allasede di somministrazione; molto raro: dolore toracico. In alcuni casi sono comparse reazioni allergiche ritardate con evidenti segni di inf iammazione. In tali casi il trattamento con buprenorfina deve essere interrotto. Buprenorfina ha un basso rischio di dipendenza. Dopo interruzione di buprenorfina, sono improbabili sintomi da astinenza. Cio' dipende dalla molto lenta dissociazione di buprenorfina dai recettori degli oppiacei e dalla graduale riduzione delle concentrazioni sieriche di buprenorfina (di solito nelle 30 ore successive alla rimozione dell'ultimo cerotto transdermico). Tuttavia, dopo l'uso di buprenorfina per un lungo periodo, non e' possibile escludere totalmente la comparsa di sintomi da astinenza, simili a quelli che si manifestano a seguito di interruzione degli oppiacei. Questi sintomi comprendono: agitazione, ansia, nervosismo, insonnia, ipercinesia, tremori e disturbi gastrointestinali. Segnalazione delle reazioni avverse sospette. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggiocontinuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operator i sanitari e' richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Gravidanza. Sono disponibili dati limitati sull'uso di buprenorfina cerotti transdermici nelle donne in gravidanza. Gli studi sugli animali hanno evidenziato tossicita' riproduttiva. Il potenziale rischio per l'uomo non e' noto. Verso la fine della gravidanza, dosi elevate di buprenorfina possono indurre depressione respiratoria nel neonato anche dopo un breve periodo di somministrazione. La somministrazione prolungata di buprenorfina durante gli ultimi tre mesi di gravidanza puo' provocare nel neonato sindrome da astinenza. Il medicinale e', pertanto, controindicato durante la gravidanza e nelle donne in eta' fertile che non fanno uso di un efficace metodo contraccettivo. Allattamento. Buprenorfina viene escreta nel latte umano. Nei ratti, buprenorfina inibisce la lattazione. Il medicinale non deve essere usato durante l'allattamento. Fertilita'. Non sono disponibili dati relativi agli effetti dibuprenorfina sulla fertilita' nell'uomo. Non e' noto alcun effetto di buprenorfina sulla fertilita' negli animali.