FELODIPINA ZEN*14CPR 10MG RP

FELODIPINA ZENTIVA

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Calcioantagonisti selettivi con prevalente effetto vascolare.

PRINCIPI ATTIVI

Felodipina 5 mg o 10 mg.

ECCIPIENTI

Nucleo: cellulosa microcristallina; lattosio monoidrato; sodio laurilsolfato; ipromellosa; magnesio stearato. Rivestimento: lattosio monoidrato; ipromellosa; macrogol 4000; ferro ossido giallo (E172); ferro ossido rosso (E 172); titanio diossido (E171).

ECCIPIENTI

Ipertensione essenziale.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

E' controindicata nei pazienti: che presentano ipersensibilita' alla felodipina (o ad altri farmaci diidropiridinici) o a uno qualsiasi degli eccipienti; che presentano shock cardiogeno (analogamente agli altricalcio-antagonisti, il trattamento deve essere sospeso nei pazienti c he sviluppano shock cardiogeno); affetti da ostruzione valvolare cardiaca che condiziona l'emodinamica; affetti da cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva; affetti da ostruzione che condiziona la dinamica della gittata cardiaca; che hanno subito un infarto miocardico acuto (entro 4-8 settimane da un infarto miocardico); affetti da insufficienza cardiaca scompensata; affetti da compromissione della funzionalita' epaticadi grado severo; in gravidanza.

POSOLOGIA

La dose deve essere corretta in base alle singole esigenze del paziente. La dose iniziale raccomandata e' di 5 mg di felodipina una volta algiorno. Se necessario, e' possibile aumentare la dose a 10 mg di felo dipina una volta al giorno o aggiungere un altro farmaco antiipertensivo. Gli incrementi di dose devono essere intervallati da almeno 2 settimane. La dose di mantenimento abituale e' di 5-10 mg una volta al giorno. La dose massima giornaliera e' di 10 mg di felodipina. Per gli anziani, la dose iniziale raccomandata deve essere corretta. Prestare particolare cautela per i successivi aumenti di dose. Per una dose di 2,5 mg e' necessario utilizzare un medicinale di dosaggio appropriato. La farmacocinetica della felodipina non viene influenzata significativamente nei pazienti con compromissione da lieve a moderata della funzionalita' renale. Prestare cautela nel caso di pazienti con compromissione della funzionalita' renale di grado severo. Nei pazienti con compromissione da lieve a moderata della funzionalita' epatica, la dose iniziale raccomandata deve essere diminuita alla dose minima efficace di felodipina. La dose deve essere aumentata solo dopo aver valutato attentamente il bilancio tra i benefici e i rischi. La felodipina e' controindicata nei pazienti con compromissione della funzionalita' epatica di grado severo. Per una dose di 2,5 mg e' necessario utilizzare un medicinale di dosaggio appropriato. La felodipina non deve essere somministrata ai bambini in quanto la sicurezza d'impiego e l'efficacia di questo farmaco non sono state dimostrate per questa popolazione di pazienti. Le compresse a rilascio prolungato devono essere assunte al mattino con l'aiuto di una quantita' sufficiente di liquidi (es. un bicchiere d'acqua, ma NON con succo di pompelmo). Devono essere deglutite intere e non devono essere masticate o schiacciate. Le compresse possono essere assunte a stomaco vuoto o con un pasto leggero, ma non con un pasto ad alto contenuto di grassi.

CONSERVAZIONE

Nessuna istruzione particolare.

AVVERTENZE

La felodipina deve essere somministrata con cautela ai pazienti affetti da: disturbi della conduzione, insufficienza cardiaca compensata, tachicardia e stenosi della valvola aortica o mitralica; compromissione da lieve a moderata della funzionalita' epatica; poiche' l'effetto antiipertensivo potrebbe risultare potenziato; e' necessario prendere in considerazione la correzione del dosaggio; compromissione della funzionalita' renale di grado severo (gfr < 30 ml/min); blocco AV di secondoo terzo grado. La brusca sospensione del trattamento con felodipina p otrebbe, in alcuni casi, provocare una crisi ipertensiva. La felodipina puo' causare ipotensione significativa (effetto vasodilatatore) con conseguente tachicardia, fino a ischemia miocardica in pazienti sensibili, pertanto i pazienti predisposti potrebbero incorrere in un infarto miocardico. I farmaci diidropiridinici possono causare ipotensione acuta. In alcuni casi esiste il rischio di ipoperfusione accompagnata da tachicardia riflessa (effetto angor paradosso). La felodipina viene eliminata dal fegato. Di conseguenza in pazienti con funzionalita' epatica chiaramente ridotta sono attese possibili concentrazioni terapeutiche e risposta alla felodipina piu' elevate. La felodipina viene metabolizzata dagli enzimi CYP3A4, pertanto e' necessario evitare l'associazione con farmaci inibitori o induttori potenti del CYP3A4. Per lo stesso motivo, e' necessario evitare l'assunzione concomitante di succo di pompelmo. Come con l'impiego di altri calcioantagonisti, nei pazienti affetti da grave gengivite o periodontite sono stati segnalati casidi lieve iperplasia gengivale. Quest'ultima puo' essere evitata o alm eno alleviata, prestando particolare attenzione all'igiene dentale. Lecompresse contengono lattosio. Questo farmaco non deve essere assunto da pazienti che presentano rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, carenza di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-gal attosio.

INTERAZIONI

La felodipina e' un substrato del CYP3A4. Le sostanze attive che inducono o inibiscono il CYP3A4 influiranno notevolmente sui livelli plasmatici di felodipina. L'effetto antiipertensivo della felodipina puo' essere potenziato dagli altri antiipertensivi e dagli antidepressivi triciclici. L'assunzione concomitante di felodipina e di sostanze attive che inibiscono l'isoenzima epatico 3A4 del citocromo P 450 [quali cimetidina, antimicotici azolici (itraconazolo, ketoconazolo), antibioticimacrolidi (eritromicina), telitromicina o inibitori della proteasi de ll'HIV come ritonavir] causa l'aumento delle concentrazioni plasmatiche di felodipina. Durante la somministrazione concomitante di felodipina e itraconazolo, la Cmax e' aumentata di 8 volte e l'AUC di 6. Durante la somministrazione concomitante di felodipina ed eritromicina, la Cmax e l'AUC sono aumentate di circa 2,5 volte. Il succo di pompelmo inibisce l'enzima 3A4 del citocromo P450. L'assunzione concomitante di felodipina e succo di pompelmo ha quasi raddoppiato la Cmax e l'AUC delfarmaco. Anche questa associazione deve essere evitata. Il trattament o concomitante con sostanze attive quali carbamazepina, fenitoina, barbiturici (es. fenobarbital) e rifampicina, efavirez e nevirapina, riduce le concentrazioni plasmatiche di felodipina tramite induzione enzimatica a livello epatico (sistema del citocromo P 450). Durante la somministrazione concomitante di felodipina e carbamazepina, fenitoina e fenobarbital, l'AUC e' diminuita del 93% e la Cmax dell'82%. Si prevedeun effetto simile con Hypericum Perforatum (erba di San Giovanni). Po trebbe essere necessario un aumento della dose di felodipina. E' necessario evitare l'associazione con induttori del CYP3A4. A causa di un effetto saluretico iniziale, la felodipina puo' aggravare una ipokaliemia preesistente se aggiunta a una terapia diuretica. L'idroclorotiazide puo' potenziare l'effetto antiipertensivo della felodipina. La felodipina puo' indurre un aumento della C max della ciclosporina. La ciclosporina puo' inoltre inibire il metabolismo della felodipina creando un rischio potenziale di tossicita' della felodipina. Le concentrazioniematiche di digossina aumentano durante la somministrazione concomita nte di felodipina. Pertanto, e' necessario prendere in considerazione la diminuzione del dosaggio della digossina quando si somministrano i due principi attivi contemporaneamente. Tacrolimus: la felodipina puo'aumentare la concentrazionedi tacrolimus. Quando viene assunto insiem e, la concentrazione sierica di tacrolimus deve essere monitorata e puo'essere necessario un aggiustamento della dose di tacrolimus. Altri farmaci ad elevato legame proteico: l'elevato grado di legame della felodipina con le proteine plasmatiche non sembra influenzare la frazionelibera di altri farmaci ad elevato legame proteico come il warfarin.

EFFETTI INDESIDERATI

La felodipina puo' causare vampate, cefalea, palpitazioni, capogiri e stanchezza. La maggior parte di queste reazioni sono dose-dipendenti ecompaiono all'inizio del trattamento o dopo un aumento della dose. Ne l caso si presentassero, queste reazioni sono di solito transitorie e diminuiscono con il passare del tempo. Come con altri diidropiridinici, puo' verificarsi edema alle caviglie dose-dipendente nei pazienti trattati con felodipina. Cio' deriva dalla vasodilatazione precapillare e non e' correlato a ritenzione idrica generalizzata. L'esperienza derivante dagli studi clinici ha mostrato che il 2% dei pazienti interrompe il trattamento a causa di gonfiore alle caviglie. Come con altri calcio-antagonisti, e' stata riscontrata una lieve iperplasia gengivale in pazienti con pronunciata gengivite/parodontite. L'iperplasia puo' essere evitata o curata con un'attenta igiene dentale. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Non comune (>=1/1.000, <1/100): aumento di peso. Disturbi psichiatrici. Non comune: irrequietezza. Disturbi delsistema nervoso. Molto comune: cefalea (>=1/10); non comune: capogiro , parestesia, tremori, sudorazione. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Molto comune: tinnito. Patologie cardiache. Comune (>=1/100, <1/10): attacchi di angina pectoris (in particolare all'inizio del trattamento) nei pazienti con angina pectoris pre- esistente potrebbe verificarsi un aumento della frequenza, durata e gravita' degli attacchi; non comune: sincope, palpitazioni, tachicardia; molto raro (<1/10.000):infarto del miocardio. Patologie vascolari. Comune: edema periferico (l'intensita' del gonfiore alla caviglia e' dose-dipendente); non comune: ipotensione. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Non comune: dispnea. Patologie gastrointestinali. Non comune: disturbi gastrointestinali (es. nausea, vomito, diarrea, stipsi) iperplasia gengivale e gengivite. Patologie epatobiliari. Molto raro: disturbi della funzionalita' epatica (livelli elevati di transaminasi). Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Molto comune: rossore; non comune:reazioni cutanee e di ipersensibilita' quali prurito, orticaria, esan tema, fotosensibilizzazione; raro: vasculite leucocito-clastica; moltoraro: dermatite esfoliativa, angioedema. Patologie renali e urinarie. Non comune: pollachiuria. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Non comune: mialgia, artralgia. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Molto raro: disturbi dell'erezione, ginecomastia, menorragia. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Non comune: affaticamento. Molto raro: febbre.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

La felodipina e' controindicata durante la gravidanza, in quanto le sperimentazioni sugli animali hanno dimostrato danni al feto. Prima di iniziare il trattamento con la felodipina e' necessario escludere la presenza di una gravidanza in corso. La felodipina viene escreta nel latte materno. Se la madre che allatta assume dosi terapeutiche di felodipina, il neonato allattato totalmente al seno assorbira' con il latte materno solo una dose molto bassa del farmaco. Non sono disponibili informazioni sul rischio potenziale per il neonato, pertanto, a titolo precauzionale, e' necessario interrompere l'allattamento durante il trattamento. Non sono disponibili dati sulla fertilita' nei pazienti.