GABAPENTIN HEX*30CPS 400MG

GABAPENTIN HEXAL

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Altri antiepilettici.

PRINCIPI ATTIVI

Gabapentin.

ECCIPIENTI

Contenuto della capsula: amido di mais pregelatinizzato, amido di mais, talco, silice colloidale anidra. Rivestimento della capsula: gelatina, sodio lauril solfato. Inoltre nelle capsule rigide da 100 mg: titanio diossido (E171); inoltre nelle capsule rigide da 300 mg titanio diossido (E171), ferro ossido giallo (E172). Inoltre nelle capsule rigideda 400 mg: titanio diossido (E171), ferro ossido giallo (E172), ferro ossido rosso (E172).

ECCIPIENTI

Il gabapentin e' indicato come terapia aggiuntiva nel trattamento di attacchi epilettici parziali in presenza o in assenza di generalizzazione secondaria negli adulti e nei bambini dai 6 anni in poi. Il gabapentin e' indicato in monoterapia nel trattamento delle convulsioni parziali in presenza o in assenza di generalizzazione secondaria negli adulti e negli adolescenti dai 12 anni di eta' in poi. Trattamento del dolore neuropatico periferico: il gabapentin e' indicato negli adulti neltrattamento del dolore neuropatico periferico, quale la neuropatia di abetica dolorosa e la nevralgia post-erpetica.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

POSOLOGIA

Uso orale. Il gabapentin puo' essere assunto con o senza cibo e deve essere deglutito intero con una quantita' sufficiente di liquidi (p.es.un bicchiere d'acqua). Di seguito viene descritto lo schema di titola zione per avviare il trattamento di tutte le indicazioni; si raccomanda tale schema posologico sia negli adulti che negli adolescenti di eta' uguale o superiore a 12 anni. Giorno 1, 300 mg una volta al giorno; giorno 2, 300 mg 2 volte al giorno; giorno 3, 300 mg 3 volte al giorno. Generalmente l'epilessia richiede trattamenti a lungo termine. La dose viene stabilita dal medico curante in base alla tollerabilita' e all'efficacia per il singolo paziente. Quando a giudizio del medico e' necessaria una riduzione della dose, una sospensione del trattamento o la sostituzione con un medicinale alternativo, cio' dovra' avvenire gradualmente nell'arco di almeno una settimana. Adulti e adolescenti: negli studi clinici, l'intervallo posologico efficace e' stato 900-3600 mg/die. Il trattamento puo' essere avviato attraverso una titolazione della dose, cosi' come descritto precedentemente o somministrando 300 mg tre volte al giorno (TID) il primo giorno di trattamento. Successivamente, in base alla risposta ed alla tollerabilita' del singolo paziente, la dose puo' essere ulteriormente aumentata di 300 mg/die alla volta ogni 2-3 giorni, fino ad un massimo di 3600 mg/die. In alcuni pazienti puo' essere appropriata una titolazione piu' lenta della dose di gabapentin. Il tempo minimo entro il quale raggiungere la dose di 1800mg/die e' una settimana, per la dose da 2400 mg/die e' un totale di 2 settimane e per 3600 mg/die e' un totale di 3 settimane. Dosi fino a 4800 mg/die sono state ben tollerate nell'ambito di studi clinici a lungo termine condotti in aperto. La dose massima giornaliera deve essere suddivisa in tre somministrazioni singole e per prevenire la comparsa improvvisa di attacchi epilettici il massimo intervallo tra le dosi non deve superare le 12 ore. Bambini di eta' uguale o superiore ai 6 anni: La dose iniziale deve essere compresa tra 10 e 15 mg/kg/die e la dose efficace viene raggiunta con una titolazione crescente in un arcodi tempo di circa tre giorni. La dose efficace di gabapentin nei bamb ini di eta' uguale o superiore a 6 anni e' pari a 25-35 mg/kg/die. Dosi fino a 50 mg/kg/die sono state ben tollerate nell'ambito di uno studio clinico a lungo termine. La dose giornaliera totale deve essere suddivisa in tre somministrazioni singole ed il massimo intervallo tra ledosi non deve superare le 12 ore. Non e' necessario monitorare le con centrazioni plasmatiche del gabapentin per ottimizzare la terapia con il gabapentin. Inoltre, il gabapentin puo' essere utilizzato in associazione ad altre sostanze antiepilettiche senza il rischio di alterare le concentrazioni plasmatiche del gabapentin o le concentrazioni sieriche di altri medicinali antiepilettici. Dolore neuropatico periferico Adulti: la terapia puo' essere avviata attraverso una titolazione della dose. In alternativa, la dose iniziale e' 900 mg/die suddivisa in tre somministrazioni uguali. Successivamente, in base alla risposta e alla tollerabilita' del singolo paziente la dose puo' essere ulteriormente aumentata di 300 mg/die alla volta ogni 2-3 giorni, fino ad un massimo di 3600 mg/die. In alcuni pazienti puo' essere appropriata una titolazione piu' lenta della dose di gabapentin. Il tempo minimo entro ilquale raggiungere la dose di 1800 mg/die e' una settimana, per la dos e da 2400 mg/die e' un totale di 2 settimane e per 3600 mg/die e' un totale di 3 settimane. Nel trattamento del dolore neuropatico periferico, quale la neuropatia diabetica dolorosa e la nevralgia post-erpetica, l'efficacia e la sicurezza non sono state esaminate nell'ambito di studi clinici per periodi di trattamento superiori ai 5 mesi. Se un paziente necessita di un trattamento superiore ai 5 mesi per il dolore neuropatico periferico, il medico curante deve valutare le condizioni cliniche del paziente e determinare la necessita' di un prolungamento del trattamento. In pazienti con scarse condizioni di salute generale, la titolazione del dosaggio deve essere effettuata piu' lentamente, utilizzando dosi piu' basse o intervalli di tempo piu' lunghi tra gli incrementi di dose. Uso in pazienti anziani (eta' superiore a 65 anni): nei pazienti anziani puo' essere necessario un aggiustamento della dosea causa di una riduzione della funzionalita' renale correlata all'eta '. Sonnolenza, edema periferico e astenia possono essere piu' frequenti nei pazienti anziani. Uso in pazienti con compromissione della funzionalita' renale: in pazienti con compromissione della funzionalita' renale e/o in quelli sottoposti ad emodialisi, si raccomanda un aggiustamento della dose. Per seguire le raccomandazioni posologiche nei pazienti con insufficienza renale si possono utilizzare le capsule di gabapentin da 100 mg. clearance della creatinina >=80 ml/min, 900-3600 mg/die; ClCR 50-79, 600-1800 mg/die; ClCR 30-49, 300-900 mg/die; ClCR 15-29, 150-600 mg/die; ClCR <15, 150-300 mg/die. La dose totale giornaliera deve essere somministrata suddivisa in tre dosi. Dosaggi ridotti sono indicati per i pazienti con compromissione della funzionalita' renale (clearance della creatinina < 79 ml/min). Per i pazienti con clearance della creatinina <15 ml/min, la dose totale giornaliera deve essereridotta in proporzione alla clearance della creatinina. Nei pazienti con anuria sottoposti ad emodialisi che non sono mai stati trattati con il gabapentin, si raccomanda una dose di carico da 300-400 mg, seguita da 200-300 mg di gabapentin dopo ogni seduta di emodialisi di 4 ore. Nei giorni in cui il paziente non viene sottoposto ad emodialisi, non deve essere effettuato il trattamento con il gabapentin. In aggiuntaalla dose di mantentimento, si raccomanda un'ulteriore dose di 200-30 0 mg dopo ogni seduta di emodialisi di 4 ore.

CONSERVAZIONE

Questo medicinale non richiede alcuna speciale precauzione per la conservazione.

AVVERTENZE

Se un paziente sviluppa una pancreatite acuta durante il trattamento con il gabapentin, deve essere presa in considerazione l'interruzione del trattamento con il gabapentin. Sebbene non vi siano evidenze di crisi di rimbalzo con il gabapentin, l'interruzione improvvisa degli anticonvulsivanti in pazienti epilettici puo' precipitare uno stato di male epilettico. Con il gabapentin, come con altri medicinali antiepilettici, si puo' verificare in alcuni pazienti un aumento della frequenza delle crisi epilettiche o l'insorgenza di nuovi tipi di crisi. Come con altri antiepilettici, i tentativi di sospendere gli antiepilettici somministrati contemporaneamente al gabapentin, in pazienti refrattari al trattamento con piu' farmaci antiepilettici, al fine di raggiungerela monoterapia con il gabapentin, hanno una bassa percentuale di succ esso. Il gabapentin non e' considerato efficace nel trattamento degli attacchi epilettici in presenza di generalizzazione primaria, come ad esempio le assenze, e puo' aggravare queste crisi in alcuni pazienti. Pertanto, il gabapentin deve essere impiegato con cautela in pazienti con attacchi epilettici mistiche includono le assenze. Non sono stati condotti studi sistematici con il gabapentin in pazienti di eta' uguale o superiore a 65 anni. In uno studio in doppio cieco in pazienti condolore neuropatico, si sono verificati sonnolenza, edema periferico e d astenia in una percentuale leggermente maggiore di pazienti con eta'uguale o superiore a 65 anni rispetto a pazienti piu' giovani. A part e questi dati, le valutazioni cliniche in questo gruppo di pazienti non indicano un profilo di sicurezza diverso da quello osservato in pazienti piu' giovani. Gli effetti della terapia a lungo termine (superiore a 36 settimane) sull'apprendimento, l'intelligenza e lo sviluppo neibambini e negli adolescenti non sono stati studiati in modo adeguato. I benefici della terapia prolungata devono pertanto essere valutati r ispetto ai potenziali rischi di tale terapia. Ideazione e comportamento suicidari sono stati riportati in pazienti trattati con agenti antiepilettici in molte indicazioni. Una meta-analisi di studi clinici con farmaci antiepilettici controllati con placebo ha mostrato un piccolo aumento del rischio di ideazione e comportamento suicidario. Il meccanismo di questo rischio non e' noto ed i dati disponibili non escludonola possibilita' di un aumento del rischio per gabapentin. Pertanto i pazienti devono essere monitorati per segni di ideazione e comportamento suicidari e si deve considerare un trattamento appropriato. I pazienti devono essere avvisati di contattare il medico nel caso in cui si verifichino segni di comportamento e ideazione suicidari. Nella determinazione semi-quantitativa della proteinuria totale con il dipstick test si possono ottenere risultati falso positivi. Si raccomanda pertanto di verificare un risultato positivo al dipstick test con metodi che si basano su un principio analitico diverso, quale il metodo di Biuret, i metodi turbidimetrico o dye-binding, oppure di utilizzare questi metodi alternativi sin dall'inizio.

INTERAZIONI

In uno studio condotto su volontari sani (N=12), quando una capsula a rilascio controllato di morfina da 60 mg e' stata somministrata 2 ore prima di una capsula di gabapentin da 600 mg, l'AUC media del gabapentin e' aumentata del 44% rispetto a quando il gabapentin e' stato somministrato senza morfina. Pertanto, i pazienti devono essere attentamente osservati per eventuali segni di depressione del SNC, come sonnolenza, e la dose di gabapentin o di morfina deve essere ridotta in modo adeguato. Non sono state osservate interazioni tra il gabapentin e il fenobarbital, la fenitoina, l'acido valproico o la carbamazepina. La farmacocinetica del gabapentin allo stato stazionario e' simile in soggetti sani ed in pazienti con epilessia in trattamento con questi agenti antiepilettici. La somministrazione concomitante di gabapentin e contraccettivi orali contenenti noretindrone e/o etinilestradiolo non modifica la farmacocinetica allo stato stazionario dei due componenti. La somministrazione concomitante di gabapentin e antiacidi contenenti alluminio e magnesio, riduce la biodisponibilita' del gabapentin fino al 24%. Si raccomanda di assumere il gabapentin non prima di due ore dopo la somministrazione degli antiacidi. L'escrezione renale del gabapentin non viene modificata dal probenecid. La lieve riduzione nell'escrezione renale del gabapentin osservata quando viene somministrato insiemealla cimetidina non dovrebbe avere importanza clinica.

EFFETTI INDESIDERATI

Le reazioni avverse osservate negli studi clinici condotti nell'epilessia e nel dolore neuropatico sono riportati di seguito, suddivisi per classificazione sistemica e organica e frequenza. Quando un effetto indesiderato e' stato osservato con frequenze diverse negli studi clinici, e' stato assegnato alla frequenza piu' alta segnalata. Nell'ambito di ogni gruppo di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine di gravita' decrescente. >>Infezioni e infestazioni. Molto comuni: infezioni virali. Comuni: polmonite, infezioni respiratorie, infezioni delle vie urinarie, infezioni, otite media. >>Patologie del sistema emolinfopoietico. Comuni: leucopenia. Rari: trombocitopenia. >>Disturbi del sistema immunitario. Rari: reazioni allergiche. >>Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Comuni: anoressia, aumento dell'appetito. >>Disturbi psichiatrici. Comuni: ostilita', confusione e instabilita' emotiva, depressione, ansia, nervosismo, anomalie del pensiero. Rari: allucinazioni. >>Patologie del sistema nervoso. Molto comuni: sonnolenza, capogiri, atassia. Comuni: convulsioni, ipercinesia, disartria, amnesia, tremori, insonnia, cefalea, sensazioni come parestesia,ipoestesia, coordinazione anomala, nistagmo, aumento, riduzione o ass enza di riflessi. Rari: disturbi del movimento (coreoatetosi, discinesia, distonia). >>Patologie dell'occhio. Comuni: disturbi della vista come ambliopia, diplopia. >>Patologie dell'orecchio e del labirinto. Comuni: vertigini. Rari: tinnito. >>Patologie cardiache. Rari: palpitazioni. >>Patologie vascolari. Comuni: ipertensione, vasodilatazione. >>Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comuni: dispnea, bronchite, faringite, tosse, rinite. >>Patologie gastrointestinali. Comuni: vomito, nausea, anomalie dentali, gengivite, diarrea, dolore addominale, dispepsia, stipsi, secchezza delle fauci o della gola, flatulenza. Rari: pancreatite. >>Patologie epatobiliari. Rari: epatite, ittero.>>Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comuni: edema facc iale, porpora piu' spesso descritta come lividi a seguito di traumi fisici, eruzioni cutanee, prurito, acne. Rari: sindrome di Stevens-Johnson, angioedema, eritema multiforme, alopecia. >>Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Comuni: artralgia, mialgia, dolore alla schiena, contrazioni muscolari. >>Patologie renali e urinarie. Comuni: incontinenza. Rari: insufficienza renale acuta. >>Patologie dell'apparato rirproduttivo e della mammella. Comuni: impotenza.>>Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministra zione. Molto comuni: affaticamento, febbre. Comuni: edema periferico ogeneralizzato, disturbi della deambulazione, astenia, dolore, malesse re, sindrome influenzale. Rari: reazioni da sospensione (per la maggior parte ansia, insonnia, nausea, dolori, sudorazione), dolore al trace. Sono stati segnalati casi di morte improvvisa inspiegata per i qualinon e' stata stabilita una relazione di causalita' con il trattamento a base di gabapentin. >>Esami diagnostici. Comuni: riduzione dei glob uli bianchi (conta dei globuli bianchi), aumento di peso. Rari: variazioni dei livelli di glucosio ematico in pazienti diabetici, aumento degli indici di funzionalita', aumento degli indici di funzionalita' epatica. >>Traumatismo, avvelenamento e complicazioni da procedura. Comuni: ferite accidentali, fratture, abrasioni. In corso del trattamento con il gabapentin sono stati segnalati casi di pancreatite acuta. Infezioni delle vie respiratorie, otite media, convulsioni e bronchite sonostati segnalati solo nel corso degli studi clinici condotti nei bambi ni. Inoltre negli studi clinici condotti nei bambini sono stati comunemente segnalati comportamento aggressivo ed ipercinesia.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Il rischio di difetti della nascita aumenta di 2-3 volte nella prole delle donne trattate con un medicinale antiepilettico. I difetti segnalati con maggiore frequenza sono labbro leporino, malformazioni cardiache e difetti del tubo neurale. Una terapia con diversi farmaci antiepilettici puo' essere associata ad un maggiore rischio di malformazioni congenite rispetto alla monoterapia e pertanto e' importante avvalersidella monoterapia ogni qualvolta sia possibile. Alle donne che probab ilmente possono avere una gravidanza o che sono in eta' fertile deve essere fornita una consulenza specialistica e la necessita' del trattamento antiepilettico deve essere rivalutata quando una donna sta programmando una gravidanza. Non deve essere effettuata un'interruzione improvvisa della terapia antiepilettica perche' cio' puo' causare la comparsa di attacchi epilettici che possono avere conseguenze gravi sia perla mamma che per il bambino. Raramente e' stato osservato un ritardo nello sviluppo dei bambini nati da donne epilettiche. Non e' possibiledistinguere se il ritardo dello sviluppo sia causato da fattori genet ici o sociali, dall'epilessia della madre o dal trattamento antiepilettico. Non vi sono dati adeguati provenienti dall'uso di gabapentin in donne in gravidanza. Gli studi condotti su animali hanno evidenziato una tossicita' riproduttiva. Il rischio potenziale per gli esseri umaninon e' noto. Il gabapentin non deve essere utilizzato durante la grav idanza, a meno che il potenziale beneficio per la madre superi chiaramente il potenziale rischio per il feto. Non e' possibile trarre conclusioni definitive in merito alla possibile associazione tra il gabapentin ed un aumento del rischio delle malformazioni congenite quando il medicinale viene assunto durante la gravidanza; cio' a causa dell'epilessia stessa e della presenza di farmaci antiepilettici usati in concomitanza nel corso delle singole gravidanze esaminate. Il gabapentin viene escreto nel latte materno. Poiche' non si conoscono gli effetti sulbambino durante l'allattamento, e' necessario prestare attenzione qua ndo il gabapentin viene somministrato alle donne durante l'allattamento. Il gabapentin deve essere usato durante l'allattamento solo se i benefici superano chiaramente i rischi.