LORAZEPAM ZENTIVA*OS GTT 10ML

LORAZEPAM ZENTIVA

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Ansiolitici, derivati benzodiazepinici.

PRINCIPI ATTIVI

Lorazepam.

ECCIPIENTI

Compresse: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, amido di mais, magnesio stearato e polacrilin potassio. Gocce orali, soluzione. Tappo serbatoio: mannitolo. Prodotto ricostituito: alcool etilico 95 per cento, acqua depurata.

ECCIPIENTI

Stati di ansia o di tensione nervosa, insonnia nervosa e depressione ansiosa. Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo e'grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Miastenia gravis; ipersensibilita' alle benzodiazepine o ad uno qualsiasi degli eccipienti; grave insufficienza respiratoria; grave insufficienza epatica; sindrome da apnea notturna; glaucoma ad angolo stretto.Non somministrare durante la gravidanza.

POSOLOGIA

Via orale. La dose, la frequenza di somministrazione e la durata dellaterapia devono essere adattate individualmente. Si suggerisce di effe ttuare una diminuzione graduale del dosaggio. >>Ansia. Il trattamento deve essere il piu' breve possibile e il paziente deve essere rivalutato regolarmente e la necessita' di un trattamento continuato deve essere valutata attentamente, particolarmente se il paziente e' senza sintomi. La durata complessiva del trattamento, generalmente, non deve superare le 8-12 settimane, compreso un periodo di sospensione graduale. In determinati casi, puo' essere necessaria l'estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in tal caso, cio' non deve avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente. In medicina generale, la maggior parte dei pazienti risponde ad un dosaggio di 2-3 compresse da1 mg pro die o 20 gocce 2-3 volte al giorno. Per casi particolarmente severi ed in psichiatria il dosaggio puo' essere aumentato fino a 3 o 4 compresse da 2,5 mg pro die o 50 gocce 3-4 volte al giorno. Si cons iglia di prendere la dose piu' alta la sera, prima di coricarsi. Nei pazienti anziani o debilitati, si raccomanda un dosaggio iniziale di 1-2 mg al giorno in dosi suddivise, da adattarsi secondo le necessita' ela tollerabilita'. In pazienti con insufficienza renale o epatica il dosaggio deve essere attentamente adattato secondo la risposta del paziente. I dosaggi piu' bassi possono essere sufficienti per tali pazienti. >>Insonnia. Il trattamento deve essere il piu' breve possibile e varia da pochi giorni a due settimane, fino ad un massimo di quattro settimane, compreso un periodo di sospensione graduale. In determinati casi, puo' essere necessaria l'estensione, oltre il periodo massimo di trattamento; in caso affermativo, non deve avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente. Per i disturbi del sonno, 1-2 compresse da 1 mg o 20-40 gocce, somministrate al momento di coricarsi, dovrebbero essere sufficienti. Qualora i disturbi fossero persistenti si consiglia di usare le compresse da 2,5 mg. Nei pazienti anziani o debilitati, si raccomanda un dosaggio iniziale di 1-2 mg al giorno in dosi suddivise, da adattarsi secondo le necessita' e la tollerabilita'. In pazienti con insufficienza renale o epatica il dosaggio deve essere attentamente adattato secondo la risposta del paziente. Nell'insufficienza epatica dosaggi piu' bassi possono essere sufficienti per tali pazienti. Come terapia pre-chirurgica, si raccomanda un dosaggio di 2-4 mg la sera precedente e/o 1-2 ore prima dell'intervento. Il trattamento deve essere iniziato con la dose consigliata piu' bassa. La dose massima non deve essere superata.

CONSERVAZIONE

Non conservare al di sopra di 25 gradi C.

AVVERTENZE

L'uso di benzodiazepine puo' portare a depressione respiratoria potenzialmente fatale: controllare periodicamente la necessita' di continuare la terapia. Il trattamento dei sintomi ansiosi dovrebbe essere di breve durata. Inoltre, nelle condizioni in cui si verifichino ansia e tensioni associate a fenomeni contingenti della vita giornaliera non e' necessario normalmente ricorrere all'uso di ansiolitici. Il medicinalenon e' destinato al trattamento di disturbi depressivi primari o al t rattamento primario della psicosi. Una certa perdita di efficacia aglieffetti ipnotici delle benzodiazepine puo' svilupparsi dopo un uso ri petuto per alcune settimane. L'uso di benzodiazepine puo' condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Le benzodiazepine devono essere prescritte solo per periodi brevi (2-4 settimane). L' uso continuo a lungo termine non e' raccomandato. Sintomi da astinenza possono manifestarsi in seguito alla sospensione del dosaggioconsigliato dopo una sola settimana di terapia. La brusca sospensione del trattamento deve essere evitata ed un esteso periodo di terapia d eve essere seguito da un programma di graduale riduzione del dosaggio.Il termine brusco del trattamento sara' accompagnato dai sintomi da a stinenza. Questi possono consistere in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione, irritabilita', fenomeni di rimbalzo, disforia, capogiri, nausea, diarrea, perdita di appetito. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremita', ipersensibilita' alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni/delirio, scosse epilettiche o convulsioni. Altri sintomi sono: depressione, insonnia, sudorazione, tinnito persistente, movimenti involontari, vomito, parestesia, alterazioni percettive, crampi addominali e muscolari, tremore, mialgia, agitazione, palpitazioni,tachicardia, attacchi di panico, vertigini, iperreflessia, perdita de lla memoria a breve termine, ipertermia. All'interruzione del trattamento puo' presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine ricorrono in forma aggravata. Puo' essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamentidi umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno. La durata del tr attamento deve essere la piu' breve possibile a seconda dell'indicazione, ma non deve superare le quattro settimane per l'insonnia ed 8-12 settimane nel caso dell'ansia, compreso un periodo di sospensione graduale. L'estensione della terapia oltre questi periodi non deve avveniresenza rivalutazione della situazione clinica. Puo' essere utile infor mare il paziente quando il trattamento e' iniziato che esso sara' di durata limitata e spiegare precisamente come il dosaggio deve essere diminuito progressivamente. Inoltre, e' importante che il paziente sia informato della possibilita' di fenomeni di rimbalzo. Le benzodiazepinepossono indurre amnesia anterograda o disturbi della memoria: ci si d eve accertare che i pazienti possano avere un sonno ininterrotto di 7-8 ore. Sono state occasionalmente riportate reazioni paradosse come irrequietezza, agitazione, irritabilita', aggressivita', delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento, stati d'ansia, ostilita', eccitazione, disturbi del sonno/insonnia, eccitazione sessuale, sedazione, affaticamento, sonnolenza, atassia, confusione, depressione, smascheramento di depressione, capogiri, cambiamenti nella libido, impotenza, diminuzione dell'orgasmo: sospendere il medicinale. Non e' stata stabilita l'efficacia e la sicurezza d'impiego nei bambini sotto i 12 anni di eta'. Le benzodiazepine non devono essere date ai bambini senza valutazione attenta dell'effettiva necessita'del trattamento; la durata del trattamento deve essere la piu' breve possibile. I pazienti anziani o debilitati e quelli con modificazioni organiche cerebrali devono essere trattati con bassi dosaggi o non essere trattati affatto. I pazienti anziani o debilitati possono essere piu' suscettibili agli effetti del medicinale. A causa del rischio di depressione respiratoria, le stesse misure prudenziali devono essere adottate per i pazienti con insufficienza cardiaca, bassa pressione arteriosa, funzione respiratoria compromessa, COPD, sindrome da apnea notturna. Tali pazienti devono essere sottoposti a regolari controlli durante la terapia. Le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario della malattia psicotica. Le benzodiazepine non devono essere usate da sole per trattare la depressione o l'ansia connessa con la depressione; in tali pazienti va evitata la somministrazione di elevate quantita' di medicinale. Una depressione pre-esistente puo' emergere o peggiorare durante l'uso di benzodiazepine. L'uso di benzodiazepine puo' smascherare la tendenza al suicidio in pazienti depressi ed esse non devono essere somministrate senza un'adeguata terapia antidepressiva. Le benzodiazepine devono essere usate con attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool. Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con grave insufficienza epatica e/o encefalopatia in quanto puo' precipitare l'encefalopatia epatica: procedere a frequenti controlli del quadro ematico e della funzione renale e/o epatica. In pazienti con insufficienza renale o epatica il dosaggio deve essere attentamente adattato. In pazienti, nei quali disturbi gastrointestinali o cardiovascolari coesistono con l'ansia, il farmaco non ha mostrato benefici significativi nel trattamento della componente gastrointestinale o cardiovascolare. L'uso del medicinale per periodi prolungati e in pazienti geriatrici richiede precauzione e devono essere effettuati frequenti controlli dei sintomi riguardanti disturbi del tratto gastrointestinale superiore. Le compresse contengono lattosio.

INTERAZIONI

L'associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza. L'assunzione concomitante con alcool va evitata. L'effetto sedativo puo' essere aumentato quando il medicinale e' assunto congiuntamente ad alcool. Cio' influenza negativamente la capacita' di guidareo di usare macchinari. L'effetto depressivo centrale puo' essere accr esciuto nei casi di uso concomitante con alcool, barbiturici, antipsicotici (neurolettici), ipnotici/sedativi, ansiolitici, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi. Nel caso degli analgesici narcotici puo' avvenire aumento dell'euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica. L'uso concomitante di clozapina e il farmaco puo' produrre sedazione marcata, salivazione eccessiva, atassia. La co-somministrazione del medicinale con il valproato puo' risultare in un aumento delle concentrazioni nel plasma e ad una ridotta eliminazione del farmaco: il dosaggio del medicinale deve essere ridotto del 50% quando e' co-somministrato con il valproato. La co-somministrazione del farmaco con il probenecid puo' risultare in una insorgenza piu' rapida o in un prolungamento dell'effetto del medicinale dovuti ad una maggiore emivita o ad una diminuita eliminazione totale. Il dosaggio del farmaco deve essere ridotto del 50%. La somministrazione di teofilline o amminofilline puo' ridurre gli effetti delle benzodiazepine. Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente citocromo P450) possono aumentare l'attivita' delle benzodiazepine. In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione. Non e' stato dimostrato che il sistema citocromo P-450 sia coinvolto nel metabolismo del farmaco e, diversamente da molte benzodiazepine, le interazioni farmacocinetiche che coinvolgono il sistema P-450 non sono stateosservate con il medicinale. Sono stati riportati casi di eccessivo s tupore, riduzione significativa della frequenza respiratoria e, in un caso, ipotensione, quando il farmaco e' stato somministrato concomitantemente alla loxapina. Con l'uso di lorazepam non sono state riportateo identificate interferenze nelle analisi di laboratorio.

EFFETTI INDESIDERATI

Gli effetti collaterali osservati piu' frequentemente comprendono sonnolenza, ottundimento delle emozioni, riduzione della vigilanza, confusione, affaticamento, debolezza muscolare, atassia, senso di instabilita'. Meno frequentemente sono stati osservati: sintomi extrapiramidali,tremori e vertigini, disartria/difficolta' nella articolazione del li nguaggio, disturbi della vista, disorientamento, depressione, nausea, modificazioni dell'appetito, cefalea, convulsioni/crisi epilettiche, amnesia, disinibizione, euforia, coma, ideazione suicidaria/tentativi di suicidio, disturbi del sonno, cambiamenti nella libido, agitazione, sintomi dermatologici comprendenti reazioni anche molto gravi, reazioni allergiche cutanee, alopecia, disturbi della funzione oculare, disturbi gastrointestinali di vario genere, costipazione, aumento della bilirubina, ittero, aumento delle transaminasi epatiche, aumento della fosfatasi alcalina, trombocitopenia, agranulocitosi, pancitopenia, reazioni di ipersensibilita', reazioni anafilattiche/anafilattoidi, SIADH, iponatremia, ipotermia, ipotensione, abbassamento della pressione sanguigna, depressione respiratoria, apnea, peggioramento dell'apnea notturna, peggioramento della patologia ostruttiva polmonare e manifestazioni autonomiche. L'incidenza di sedazione e senso di instabilita' aumenta con l'eta'. Gli effetti delle benzodiazepine sul SNC sono dipendenti dal dosaggio. In caso di surdosaggio relativo, possono raramente osservarsi atassia, disartria, ipotensione, ritenzione urinaria, alterazione della libido. Amnesia anterograda puo' avvenire anche ai dosaggi terapeutici. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comportamento. Durante l'uso di benzodiazepine puo' essere smascherato uno stato depressivo preesistente. Le benzodiazepine o i composti benzodiazepino-simili possono causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilita', aggressivita', delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Tali reazioni possono essere abbastanza gravi. L'uso di benzodiazepine puo' condurre allo sviluppo di dipendenza fisica; la sospensione della terapia puo' provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza. Puo' verificarsi dipendenza psichica. E' stato segnalato abuso di benzodiazepine.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Il medicinale non deve essere usato durante la gravidanza. L'assunzione di benzodiazepine durante la gravidanza puo' causare danni al feto. Evitare sempre la somministrazione di benzodiazepine durante il primo trimestre di gravidanza. il farmaco e il suo glucuronide passano attraverso la placenta. Se, per gravi motivi, il prodotto e' somministrato durante l'ultimo periodo di gravidanza, o durante il travaglio alle dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato. Sintomi quali ipoattivita', ipotonia, depressione respiratoria, ipotermia, apnea, problemi di nutrizione e risposte metaboliche alterate da diminuita resistenza al freddo sono state osservate in neonati le cui madri hanno fattouso di benzodiazepine durante la fase tardiva della gravidanza o dura nte il parto. Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possonosviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio pe r sviluppare i sintomi di astinenza nel periodo postnatale. Sembra chenei neonati la coniugazione del farmaco avvenga lentamente essendo il suo glucuronide rintracciabile nelle urine per piu' di 7 giorni. La g lucuronizzazione del medicinale puo' inibire competitivamente la coniugazione della bilirubina, portando all'iperbilirubinemia nel neonato. Poiche' le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non devono essere somministrate alle madri che allattano al seno. Sedazione ed incapacita' ad assumere latte dal seno, si sono manifestate, durantel'allattamento, in neonati le cui madri assumevano benzodiazepine. I neonati nati da tali madri devono essere osservati per effetti farmacologici.