METOPROLOLO HEX*28CPR 200MG RP

METOPROLOLO HEXAL

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Betabloccanti cardioselettivi, non associati.

PRINCIPI ATTIVI

Metoprololo tartrato.

ECCIPIENTI

Compresse da 100 mg: lattosio, amido di mais, magnesio stearato, silice colloidale, idrossipropilcellulosa, calcio monofosfato, crospovidone, cellulosa microcristallina. Compresse da 200 mg compresse a rilascioprolungato: eudragit RS PO, lattosio monoidrato, magnesio stearato, a mido di mais, biossido di silice colloidale. Rivestimento: ipromellosa, macrogol 4000, talco, titanio diossido (E171).

ECCIPIENTI

Ipertensione arteriosa: sia in monoterapia che associato ad altri farmaci antipertensivi, preferibilmente saluretici e/o un vasodilatatore periferico. Angina pectoris: profilassi a lungo termine delle crisi anginose. Per troncare le crisi anginose, si continuera' come sempre ad usare la trinitroglicerina. Infarto miocardico conclamato o sospetto. Turbe cardiache funzionali. Trattamento profilattico dell'emicrania.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo e ai farmaci ad esso correlati, oad uno qualsiasi degli eccipienti; ipersensibilita' ad altri betabloc canti (puo' verificarsi sensibilita' crociata tra betabloccanti); blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado; insufficienza cardiaca scompensata; bradicardia sinusale clinicamente rilevante (frequenza cardiaca inferiore a 45-50 battiti/minuto); sindrome del nodo del seno; gravi disturbi del circolo periferico arterioso; shock cardiogeno; feocromocitoma non trattato; ipotensione; grave asma bronchiale o storia di grave broncospasmo L'uso del metroprololo e' controindicato in pazienti infartuati con frequenza cardiaca inferiore a 45-50 battiti/minuto, intervallo P-R superiore a 0,24 secondi, pressione sistolica inferiore a 100 mmHg e/o grave insufficienza cardiaca.

POSOLOGIA

Le compresse non devono essere masticate. Le compresse da 100 mg devono essere assunte a stomaco vuoto. Si consiglia di individualizzare la posologia e di seguire il seguente schema posologico. >>Ipertensione. Compresse da 100 mg: 100-200 mg al giorno, sia come somministrazione singola che in 2 dosi frazionate (mattina e pomeriggio). Se necessario,puo' essere prescritto un ulteriore antipertensivo. Nel caso di dosag gi giornalieri elevati la somministrazione in 2 dosi frazionate contribuisce a mantenere una buona tollerabilita'. Compresse a rilascio prolungato da 200 mg: 1 compressa al mattino. Se necessario, puo' essere prescritto un ulteriore antipertensivo. Nelle forme leggere di ipertensione puo' essere sufficiente mezza compressa al mattino. >>Angina pectoris. Compresse da 100 mg: 100-200 mg al giorno, in 2 dosi frazionate.Se necessario, il dosaggio puo' essere elevato a 400 mg. Compresse a rilascio prolungato da 200 mg: mezza-1 compressa al mattino; se necessario, la somministrazione puo' essere ripetuta alla sera. >>Turbe del ritmo cardiaco. Compresse da 100 mg: 100-150 mg, in 2-3 somministrazioni; se necessario, il dosaggio giornaliero puo' essere elevato a 300 mg. Infarto miocardico Il dosaggio raccomandato puo' essere adattato sulla base dello stato emodinamico del paziente. La dose orale di mantenimento e' 200 mg al giorno, in due dosi frazionate; il trattamento va continuato per almeno 3 mesi. >>Turbe cardiache funzionali con palpitazioni. Compresse da 100 mg: 100 mg al giorno, in somministrazione unica al mattino; se necessario, il dosaggio giornaliero puo' essere elevato a 200 mg, somministrati in due dosi refratte (mattino e sera). Compresse a rilascio prolungato da 200 mg: mezza compressa al giorno, al mattino; se necessario, il dosaggio giornaliero puo' essere elevato a 1compressa, in somministrazione unica al mattino. Prevenzione dell'emi crania: come per le turbe cardiache funzionali con palpitazioni. Bambini: non sono state stabilite la sicurezza e l'efficacia del farmaco nei bambini.

CONSERVAZIONE

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

AVVERTENZE

Generalmente non si dovrebbero somministrare beta-bloccanti, incluso metoprololo, a pazienti con affezioni broncospastiche. Tuttavia, graziealla sua relativa cardioselettivita', il metoprololo puo' essere somm inistrato con cautela a pazienti con malattie broncospastiche lievi o moderate nei casi in cui altri farmaci adatti non sono tollerati o si sono dimostrati inefficaci. Poiche' la beta1-selettivita' non e' assoluta, si dovrebbe somministrare contemporaneamente un beta2-agonista edusare la minima dose possibile di metoprololo. Il medicinale deve ess ere usato con cautela in pazienti con diabete mellito, specialmente inquelli trattati con insulina o con ipoglicemizzanti orali. I pazienti diabetici devono essere avvisati del fatto che i betabloccanti, inclu so metoprololo, possono mascherare la tachicardia da ipoglicemia; comunque, altre manifestazioni dell'ipoglicemia, quali capogiri e sudorazione, possono non essere eliminati significativamente e la sudorazione puo' essere aumentata. Nei pazienti affetti da insufficienza cardiaca congestizia non trattata non dovrebbero essere usati i betabloccanti, incluso metoprololo; si dovrebbe stabilizzare prima lo scompenso. A causa del loro effetto negativo sulla conduzione atrioventricolare i betabloccanti, incluso metoprololo, dovrebbero essere usati solo, con cautela, nei pazienti con blocco atrioventricolare di primo grado. Se il paziente manifesta bradicardia progressiva (frequenza cardiaca inferiore a 50-55 battiti/minuto), il dosaggio dovrebbe essere ridotto gradualmente od il trattamento gradualmente sospeso. Metoprololo deve essereusato con cautela in pazienti con disturbi circolatori periferici art eriosi, in quanto il trattamento con betabloccanti puo' aggravare talicondizioni. Quando metoprololo viene prescritto ad un paziente affett o da feocromocitoma noto o sospetto, si dovrebbe sempre somministrare contemporaneamente un alfa-bloccante. Il metoprololo subisce un significativo metabolismo epatico di primo passaggio, e viene eliminato principalmente tramite il metabolismo epatico. Pertanto, in presenza di cirrosi epatica puo' aumentare la biodisponibilita' sistemica del metoprololo e si puo' ridurre la sua clearance totale, determinando un aumento delle concentrazioni plasmatiche. I pazienti anziani devono essere trattati con cautela. Una eccessiva diminuzione della pressione arteriosa o della frequenza del polso puo' determinare una inadeguata irrorazione degli organi vitali. La necessita' o l'opportunita' della sospensione di un betabloccante, incluso metoprololo, prima di interventi chirurgici maggiori, e' controversa. La ridotta capacita' del cuore di rispondere ad una stimolazione adrenergica puo' aumentare i rischi dell'anestesia generale e delle procedure chirurgiche. I benefici di proseguire il trattamento con un betabloccante, incluso metoprololo, dovrebbero essere valutati contro i rischi della sua sospensione in ogni paziente. Prima di eventuali operazioni chirurgiche che richiedano anestesia generale, l'anestesista deve essere informato che il paziente e' in trattamento con un betabloccante. Deve essere utilizzato un anestetico con il minor effetto cardiodepressivo possibile. Se si pensa sia necessaria la sospensione del betabloccante, incluso metoprololo, prima dell'intervento chirurgico, la sospensione deve avvenire gradualmente e completarsi circa 48 ore prima dell'anestesia generale. E' da evitare la brusca interruzione del trattamento con metoprololo, specialmentenei pazienti con malattie cardiache ischemiche. Per prevenire una esa cerbazione dell'angina pectoris, il dosaggio deve essere ridotto gradualmente in un periodo di 1-3 settimane e, se necessario, deve essere contemporaneamente iniziata una terapia di sostituzione. Durante la sospensione il paziente va mantenuto sotto stretta sorveglianza medica. Nei pazienti che assumono betabloccanti le reazioni anafilattiche causate da altri agenti possono essere particolarmente severe e resistere alle normali dosi di adrenalina. Quando possibile, si deve evitare l'uso di betabloccanti, incluso metoprololo, nei pazienti ad aumentato rischio di anafilassi. I betabloccanti possono aumentare il numero e la durata degli attacchi di angina nei pazienti con angina di Prinzmetal (una variante dell'angina pectoris). Betabloccanti beta 1 selettivi, come metoprololo, possono essere utilizzati in tali pazienti, ma solo con estrema cautela. I betabloccanti mascherano alcuni dei sintomi clinici della tireotossicosi. Pertanto, quando metoprololo venga somministrato a pazienti con tireotossicosi accertata o sospetta, si deve monitorare attentamente sia la funzionalita' tiroidea sia quella cardiaca. La sindrome oculomucocutanea nella sua variante completa, descritta altrove col practololo, non e' stata segnalata con metoprololo. Comunque,sono state descritte manifestazioni parziali di tale sindrome (occhi secchi e/o, occasionalmente, rash cutaneo). Nella maggior parte dei casi i sintomi scomparivano con la sospensione del trattamento con metoprololo. I pazienti devono essere osservati attentamente per potenzialieffetti a livello oculare. Se si verificano tali effetti, si deve con siderare l'opportunita' di sospendere metoprololo. Il medicinale contiene lattosio.

INTERAZIONI

Effetti degli altri farmaci su metoprololo: l'effetto di metoprololo edegli altri farmaci antipertensivi sulla pressione arteriosa e' gener almente additivo. I pazienti in trattamento contemporaneo con farmaci che provocano una deplezione delle catecolamine, altri betabloccanti (anche in forma di gocce oftalmiche), o inibitori delle monoaminossidasi (MAO) devono essere mantenuti sotto sorveglianza. I seguenti farmacipossono aumentare gli effetti o le concentrazioni plasmatiche di meto prololo. Calcio antagonisti: i calcio antagonisti del tipo verapamil ediltiazem possono potenziare gli effetti depressivi dei betabloccanti sulla pressione arteriosa, la frequenza e la contrattilita' cardiaca e la conduzione atrioventricolare. Un calcio antagonista del tipo verapamil (fenilalchilamina) non deve essere somministrato per via endovenosa a pazienti in terapia con metoprololo, in quanto esiste il rischiodi arresto cardiaco. I pazienti in terapia orale con un calcio antago nista del tipo verapamil in associazione con metoprololo devono essereattentamente sorvegliati. Antiaritmici di classe I e amiodarone: amio darone, propafenone e altri antiaritmici di classe I, come chinidina edisopiramide possono potenziare l'effetto dei betabloccanti sulla fre quenza cardiaca e la conduzione atrioventricolare. Nitroglicerina: la nitroglicerina puo' aumentare l'effetto ipotensivo di metoprololo. Anestetici generali Alcuni anestetici per inalazione possono aumentare l'effetto cardiodepressivo dei betabloccanti. Inibitori del CYP2D6: i forti inibitori di questo enzima possono aumentare la concentrazione plasmatica di metoprololo. La forte inibizione del CYP2D6 determinerebbe una variazione del fenotipo in scarso metabolizzatore. Si deve impiegare prudenza quando il metoprololo sia somministrato in concomitanza adinibitori potenti del CYP2D6. Potenti inibitori conosciuti del CYP2D6 , clinicamente significativi, sono gli antidepressivi come fluoxetina,paroxetina o bupropione; antipsicotici come tioridazina; antiaritmici come chinidina o propafenone; antiretrovirali come ritonavir; antiist aminici come difenidramina; antimalarici come idrossiclorochina o chinidina; antimicotici come terbinafina e antiulcera come cimetidina. I seguenti farmaci possono diminuire gli effetti o le concentrazioni plasmatiche di metoprololo. Prazosin: l'ipotensione posturale acuta che puo' far seguito alla prima dose di prazosin puo' essere accentuata nei pazienti gia' trattati con un betabloccante. Glicosidi digitalici: l'uso contemporaneo di glicosidi digitalici puo' provocare una eccessiva bradicardia e/o un prolungamento del tempo di conduzione atrioventricolare. Simpaticomimetici: l'adrenalina o altre sostanze ad attivita' simpaticomimetica possono provocare reazioni ipertensive se somministrate contemporaneamente a betabloccanti; cio' e' meno probabile con dosi terapeutiche di farmaci beta 1 -selettivi che con betabloccanti non cardioselettivi. Farmaci antiinfiammatori non steroidei: il trattamento concomitante con farmaci antiinfiammatori non steroidei, quali l'indometacina puo' diminuire l'effetto antipertensivo del metoprololo. Induttori degli enzimi epatici: gli induttori enzimatici possono influire sui livelli plasmatici del metoprololo. Effetti del metoprololo su altri farmaci. Clonidina: se un paziente e' trattato contemporaneamente con clonidina e metoprololo ed il trattamento con clonidina deve essere interrotto, la terapia con metoprololo va sospesa parecchi giorni prima della clonidina. Cio' perche' l'ipertensione che puo' far seguito alla sospensione della clonidina puo' essere aumentata nei pazienti trattati contemporaneamente con betabloccanti. Insulina ed ipoglicemizzanti orali: nei pazienti diabetici che usano insulina il trattamento con betabloccanti puo' essere associato ad episodi di ipoglicemia piu' pronunciata o prolungata. I betabloccanti possono anche antagonizzare l'effetto ipoglicemizzante delle sulfaniluree. Il rischio di questi effetti e' minore con un farmaco beta1-selettivo come metoprololo che con betabloccanti non cardioselettivi. Comunque, i pazienti diabetici in trattamento con metoprololo devono essere attentamente sorvegliati per assicurare il controllo del diabete. Lidocaina (xilocaina): il metoprololo puo' ridurre la clearance della lidocaina, causando un aumento degli effetti della lidocaina. Alcool: il metoprololo puo' modificare i parametri farmacocinetici dell'alcool.

EFFETTI INDESIDERATI

Molto comune >= 10%; comune >= 1% e <10%; non comune >= 0,1% e <1%; raro >= 0,01% e <0,1%; molto raro <0,01%. Patologie del sistema emolinfopoietico. Molto raro: trombocitopenia. Disturbi psichiatrici. Raro: depressione, incubi; molto raro: disturbi della personalita', allucinazioni. Patologie del sistema nervoso. Comune: capogiri, cefalea; raro: diminuzione della vivacita' mentale, sonnolenza o insonnia, parestesie.Patologie dell'occhio. Molto raro: turbe visive (es. visione offuscat a), irritazione e/o secchezza oculare. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Molto raro: tinnito, disturbi uditivi in caso di superamentodelle dosi consigliate (es. ipoacusia o sordita'). Patologie cardiach e. Comune: bradicardia; raro: insufficienza cardiaca, aritmie cardiache, palpitazioni; molto raro: turbe della conduzione cardiaca, dolore precordiale. Patologie vascolari. Comune: ipotensione ortostatica (occasionalmente con sincope); raro: edema, fenomeno di Raynaud; molto raro: cancrena in pazienti con gravi disturbi circolatori periferici pregressi. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: dispnea da sforzo; raro: broncospasmo (anche in pazienti senza anamnesi di affezioni ostruttive polmonari); molto raro: rinite. Patologie gastrointestinali. Comune: nausea, vomito, dolore addominale; raro: diarrea ostipsi; molto raro: secchezza della mucosa orale, fibrosi retroperito neale (non e' stata definitivamente stabilita la relazione con metoprololo). Patologie epatobiliari. Molto raro: epatite. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Raro: rash cutaneo (in forma di orticaria, lesioni cutanee psoriasiformi e distrofiche); molto raro: fotosensibilita', iperidrosi, alopecia, peggioramento della psoriasi. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Raro: crampi muscolari; molto raro: artrite. Patologie dell'apparato riproduttivoe della mammella. Molto raro: turbe della libido e della potenza sess uale, malattia di Peyronie (non e' stata definitivamente stabilita la relazione con metoprololo). Patologie sistemiche e condizioni relativealla sede di somministrazione. Comune: stancabilita'. Esami diagnosti ci. Molto raro: aumento ponderale, anomalie nei test di funzionalita' epatica. Esperienza Post Marketing: stato confusionale, aumento dei trigliceridi plasmatici, riduzione delle lipoproteine a bassa densita' (HDL). Poiche' queste osservazioni derivano da una popolazione di dimensioni non conosciute e sono soggette a fattori di confusione, non e' possibile stimare in maniera attendibile la loro frequenza.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Come regola generale, nessun farmaco dovrebbe essere assunto durante iprimi tre mesi di gravidanza ed i rischi e i benefici dell'assunzione dovrebbero essere attentamente considerati durante l'intero periodo. L'esperienza con metoprololo nel primo trimestre di gravidanza e' limitata, ma non sono state segnalate malformazioni fetali attribuibili almetoprololo. Comunque, i betabloccanti possono ridurre la perfusione placentare. Deve essere utilizzata la minor dose possibile e la terapia deve essere sospesa almeno 2 o 3 giorni prima del parto, per evitareun aumento della contrattilita' uterina e gli effetti del betablocco nel nascituro (per es. bradicardia, ipoglicemia). Piccole quantita' dimetoprololo vengono escrete nel latte materno: a dosi terapeutiche un lattante che assuma 1 l di latte materno al giorno riceverebbe una do se di meno di 1 mg di metoprololo. Tuttavia durante l'allattamento e' opportuno tenere sotto stretto controllo il neonato per manifestazionie sintomi beta-blocco.