NEBILOX*28CPR DIV 5MG

NEBILOX 5 MG COMPRESSE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Beta bloccante, selettivo.

PRINCIPI ATTIVI

Ogni compressa di questo farmaco contiene 5 mg di nebivololo (come nebivololo cloridrato): 2,5 mg di SRRR-nebivololo (o d-nebivololo) e 2,5 mg di RSSS-nebivololo (o l-nebivololo).

ECCIPIENTI

Polisorbato 80 (E433), ipromellosa (E464), lattosio monoidrato, amido di mais, croscarmellosa sodica (E468), cellulosa microcristallina (E460), silice colloidale anidra (E551), magnesio stearato (E572).

ECCIPIENTI

Ipertensione: trattamento dell'ipertensione essenziale. Scompenso cardiaco cronico: trattamento dello scompenso cardiaco cronico stabile di grado lieve e moderato in aggiunta alle terapie standard nei pazienti anziani di eta' >=70 anni.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Insufficienza epatica o compromissione della funzionalita' epatica. Scompenso cardiaco acuto, shock cardiogenico o episodi di riacutizzazione dello scompenso cardiaco che richiedono terapia inotropa per viaendovenosa. Inoltre, come per gli altri beta bloccanti, questo farmac o e' controindicato in caso di: malattia del nodo del seno, compreso il blocco seno-atriale; blocco cardiaco di secondo e terzo grado (senzapacemaker); storia di broncospasmo e asma bronchiale; feocromocitoma non trattato; acidosi metabolica; bradicardia (frequenza cardiaca < 60bpm prima dell'inizio del trattamento); ipotensione (pressione arteri osa sistolica < 90 mmHg); gravi disturbi circolatori periferici.

POSOLOGIA

Posologia. Ipertensione. Adulti: la dose e' di 1 compressa (5 mg) al giorno, preferibilmente sempre alla stessa ora. L'effetto antiipertensivo e' evidente dopo 1-2 settimane di trattamento. Occasionalmente l'effetto ottimale viene raggiunto solo dopo 4 settimane di trattamento. Associazione con altri farmaci antiipertensivi: i beta bloccanti possono essere usati da soli o in associazione ad altri farmaci antiipertensivi. Ad oggi e' stato osservato un effetto antiipertensivo aggiuntivo solo associando questo farmaco da 5 mg con idroclorotiazide 12,5-25 mg. Pazienti con insufficienza renale: in pazienti con insufficienza renale la dose iniziale consigliata e' di 2,5 mg al giorno. Se necessariola dose giornaliera puo' essere aumentata a 5 mg. Pazienti con insuff icienza epatica: i dati sull'impiego del nebivololo in pazienti con insufficienza epatica o compromissione della funzionalita' epatica sono limitati. Percio' la somministrazione di questo medicinale in questi pazienti e' controindicata. Persone anziane: nei pazienti con eta' maggiore di 65 anni, la dose iniziale raccomandata e' di 2,5 mg al giorno.Se necessario, la dose giornaliera puo' essere aumentata a 5 mg. Tutt avia i dati riguardanti l'impiego di nebivololo in pazienti di eta' superiore a 75 anni sono limitati. Pertanto la somministrazione di nebivololo deve essere effettuata con cautela ed i pazienti devono essere attentamente monitorati. Popolazione pediatrica: la sicurezza e l'efficacia di questo farmaco nei bambini e negli adolescenti di eta' inferiore ai 18 anni non sono state stabilite. Non sono disponibili dati. Pertanto non e' raccomandato l'impiego nei bambini e negli adolescenti. Scompenso cardiaco cronico: il trattamento dello scompenso cardiaco cronico stabile deve iniziare con un graduale aumento del dosaggio fino al raggiungimento della dose di mantenimento ottimale per il singolo paziente. I pazienti devono presentare uno scompenso cardiaco cronico stabile senza riacutizzazioni nelle sei settimane precedenti. E' raccomandato che il medico curante abbia esperienza nel trattamento dello scompenso cardiaco cronico. Nei pazienti in trattamento con farmaci cardiovascolari, inclusi diuretici e/o digossina e/o ACE inibitori e/o antagonisti dell'angiotensina II, il dosaggio di questi farmaci deve essere stabilizzato durante le due settimane precedenti prima di iniziare il trattamento con questo medicinale. L'iniziale aumento del dosaggio deve essere effettuato ad intervalli di 1-2 settimane in base alla tollerabilita' del paziente, come di seguito indicato: 1,25 mg di nebivololo, da aumentare a 2,5 mg di nebivololo una volta al giorno, poi a 5 mg una volta al giorno e successivamente a 10 mg una volta al giorno. La dose massima raccomandata e' di 10 mg di nebivololo una volta al giorno. L'inizio della terapia e ogni incremento di dose devono avvenire sotto la supervisione di un medico esperto per un periodo di almeno due ore per accertarsi che le condizioni cliniche (con particolare riguardo a pressione arteriosa, frequenza cardiaca, disturbi di conduzione,segni di peggioramento dello scompenso cardiaco) rimangano stabili. L a dose massima raccomandata potrebbe non essere raggiunta da tutti i pazienti a causa della comparsa di effetti avversi. Se necessario, il dosaggio raggiunto puo' essere anche diminuito gradualmente e reintrodotto in modo appropriato. Durante la fase di titolazione, in caso di peggioramento dello scompenso cardiaco o di intolleranza, si raccomanda per prima cosa di ridurre la dose di nebivololo o di sospenderlo immediatamente se necessario (in caso di grave ipotensione, peggioramento dello scompenso cardiaco con edema polmonare acuto, shock cardiogenico,bradicardia sintomatica o blocco atrioventricolare). Il trattamento d ello scompenso cardiaco cronico stabile con nebivololo e' generalmenteun trattamento a lungo termine. Il trattamento con nebivololo non dev e essere interrotto bruscamente in quanto cio' potrebbe portare ad un temporaneo peggioramento dello scompenso cardiaco. Qualora sia necessaria un'interruzione, il dosaggio deve essere gradualmente ridotto, dimezzando la dose settimanalmente. Pazienti con insufficienza renale: non e' necessario alcun aggiustamento posologico nell'insufficienza renale da lieve a moderata, dato che la titolazione fino alla massima dosetollerata viene aggiustata individualmente. Non c'e' esperienza su pa zienti con grave insufficienza renale (creatinina sierica >= 250 micromol/L). Pertanto, la somministrazione di nebivololo in questi pazientinon e' raccomandata. Pazienti con insufficienza epatica: i dati relat ivi all'impiego di nebivololo in pazienti con insufficienza epatica sono limitati. Pertanto, la somministrazione di questo farmaco in questipazienti e' controindicata. Persone anziane: non e' necessario alcun aggiustamento posologico, dato che la titolazione fino alla massima dose tollerata viene aggiustata individualmente. Popolazione pediatrica:la sicurezza e l'efficacia di questo farmaco nei bambini e negli adol escenti di eta' inferiore ai 18 anni non sono state stabilite. Pertanto non e' raccomandato l'impiego nei bambini e negli adolescenti. Non sono disponibili dati. Modo di somministrazione: uso orale. Le compresse possono essere assunte durante i pasti.

CONSERVAZIONE

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare per la conservazione.

AVVERTENZE

Le seguenti avvertenze e precauzioni d'impiego riflettono quelle generalmente riferibili ai farmaci antagonisti beta adrenergici. Anestesia.Il mantenimento del blocco dei recettori beta riduce il rischio di ar itmie durante l'induzione e l'intubazione. Qualora, in previsione di un intervento chirurgico si decida di interrompere il blocco dei recettori beta, la terapia con antagonisti beta adrenergici deve essere interrotta almeno 24 ore prima. Va usata particolare attenzione nell'uso di certi farmaci anestetici che causano depressione del miocardio. Il paziente puo' essere protetto contro le reazioni vagali da somministrazione endovenosa di atropina. Sistema cardiovascolare. In generale gli antagonisti beta adrenergici non devono essere usati in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia non trattata a meno che le loro condizioni non siano state stabilizzate. In pazienti con cardiopatia ischemica il trattamento con gli antagonisti beta adrenergici deve essere interrotto gradualmente, cioe' in 1-2 settimane. Se necessario, allo stesso tempo deve essere instaurata una terapia sostitutiva per prevenire un'esacerbazione dell'angina pectoris. Gli antagonisti beta adrenergici possono indurre bradicardia: se la frequenza cardiaca scende al disotto dei 50-55 bpm a riposo e/o il paziente manifesta sintomi ricond ucibili alla bradicardia, il dosaggio deve essere ridotto. Gli antagonisti beta adrenergici devono essere usati con precauzione in: pazienticon patologie circolatorie periferiche (sindrome o malattia di Raynau d, claudicatio intermittens), poiche' potrebbe verificarsi un peggioramento di questi disturbi; pazienti con blocco cardiaco di primo grado a causa dell'effetto negativo dei beta-bloccanti sul tempo di conduzione; pazienti con angina di Prinzmetal a causa della vasocostrizione coronarica dovuta alla non contrastata stimolazione alfa adrenergica: gli antagonisti beta adrenergici possono aumentare il numero e la duratadegli attacchi di angina. La somministrazione di nebivololo associata a calcioantagonisti del tipo verapamil e diltiazem, a farmaci antiari tmici di Classe I e ad antiipertensivi ad azione centrale non e' generalmente raccomandata. Metabolismo e sistema endocrino. Questo medicinale, nei pazienti diabetici, non interferisce con la glicemia. Tuttaviava usato con attenzione nei pazienti diabetici in quanto il nebivolol o puo' mascherare alcuni sintomi di ipoglicemia (tachicardia, palpitazioni). I farmaci antagonisti beta-adrenergici possono mascherare i sintomi di tachicardia nell'ipertiroidismo. La brusca sospensione del trattamento puo' intensificare questi sintomi. Apparato respiratorio. Neipazienti affetti da disturbi polmonari cronici ostruttivi gli antagon isti beta adrenergici devono essere usati con cautela in quanto la costrizione delle vie respiratorie puo' essere aggravata. Altri. In pazienti con storia di psoriasi gli antagonisti beta adrenergici devono essere somministrati solo dopo attenta valutazione. Gli antagonisti beta adrenergici possono aumentare la sensibilita' verso gli allergeni e lagravita' delle reazioni anafilattiche. L'inizio del trattamento dello scompenso cardiaco cronico con il nebivololo richiede un regolare mon itoraggio. Il trattamento non deve essere interrotto bruscamente a meno che cio' non sia esplicitamente indicato. Questo medicinale contienelattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleran za al galattosio, da deficit di Lapp lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.

INTERAZIONI

Interazioni farmacodinamiche: le seguenti interazioni riflettono quelle che generalmente vengono descritte per gli antagonisti beta adrenergici. Associazioni non raccomandate. Antiaritmici di Classe I (chinidina, idrochinidina, cibenzolina, flecainide, disopiramide, lidocaina, mexiletina, propafenone): l'effetto sul tempo di conduzione atrio-ventricolare puo' essere potenziato e puo' essere incrementato l'effetto inotropo negativo. Calcioantagonisti tipo verapamil/diltiazem: effetto negativo sulla contrattilita' e sulla conduzione atrio-ventricolare. La somministrazione endovenosa di verapamil in pazienti in trattamento con beta bloccanti puo' portare a profonda ipotensione e blocco atrio-ventricolare. Antiipertensivi ad azione centrale (clonidina, guanfacina,moxonidina, metildopa, rilmenidina): l'uso concomitante di antiiperte nsivi ad azione centrale puo' aggravare lo scompenso cardiaco mediantediminuzione del tono simpatico centrale (riduzione della frequenza ca rdiaca e della portata cardiaca, vasodilatazione). L'improvvisa sospensione, in particolare se prima dell'interruzione del beta bloccante, puo' aumentare il rischio di ipertensione arteriosa da rebound". Associazioni da usare con cautela. Antiaritmici di Classe III (amiodarone):puo' potenziare l'effetto sul tempo di conduzione atrio-ventricolare. Anestetici-volatili alogenati: l'uso concomitante di antagonisti beta adrenergici e farmaci anestetici puo' attenuare la tachicardia rifles sa ed aumentare il rischio di ipotensione. In linea generale, evitare l'improvvisa interruzione del trattamento con beta bloccanti. L'anestesista deve essere informato sull'assunzione di questo farmaco da partedel paziente. Insulina e farmaci antidiabetici orali: nonostante ques to medicinale non abbia influenza sulla glicemia, l'uso concomitante puo' mascherare certi sintomi di ipoglicemia (palpitazioni, tachicardia). Baclofene (un agente antispastico), amifostina (in aggiunta agli antineoplastici ): l'uso concomitante con antipertensivi puo' aumentare la caduta della pressione sanguigna, pertanto il dosaggio del farmaco antipertensivo deve essere aggiustato di conseguenza. Associazioni da tenere in considerazione. Glicosidi della digitale: l'uso concomitantepuo' aumentare il tempo di conduzione atrio-ventricolare. Studi clini ci con nebivololo non hanno fornito alcuna evidenza clinica di interazione. Il nebivololo non ha effetto sulla cinetica della digossina. Calcioantagonisti di tipo diidropiridinico (amlodipina, felodipina, lacidipina, nifedipina, nicardipina, nimodipina, nitrendipina): l'uso concomitante puo' aumentare il rischio di ipotensione e, nei pazienti con scompenso cardiaco, non puo' essere escluso un aumento del rischio di ulteriore deterioramento della funzione di pompa ventricolare. Antipsicotici, antidepressivi (triciclici, barbiturici e fenotiazine): l'uso concomitante puo' potenziare l'effetto ipotensivo dei beta bloccanti (effetto additivo). Farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS): nessuna interferenza sull'effetto ipotensivo del nebivololo. Farmaci simpaticomimetici: l'uso concomitante puo' contrastare l'effetto degli antagonisti beta adrenergici. I farmaci beta adrenergici possono portare aduna non contrastata attivita' alfa adrenergica dei farmaci simpaticom imetici con effetti sia alfa che beta adrenergici (rischio di ipertensione, grave bradicardia e arresto cardiaco). Interazioni farmacocinetiche: poiche' nel metabolismo del nebivololo e' implicato l'isoenzima CYP2D6, la somministrazione concomitante di sostanze che inibiscono questo enzima, in particolare paroxetina, fluoxetina, tioridazina e chinidina, puo' portare ad un aumento dei livelli plasmatici di nebivololo,associato all'aumento del rischio di eccessiva bradicardia ed eventi avversi. La concomitante somministrazione di cimetidina ha aumentato ilivelli plasmatici di nebivololo senza modificare l'effetto clinico. La concomitante somministrazione di ranitidina non ha influenzato la farmacocinetica del nebivololo. Se questo farmaco viene assunto durantei pasti ed i farmaci antiacidi vengono assunti fra un pasto e l'altro , i due trattamenti possono essere prescritti contemporaneamente. L'associazione del nebivololo con la nicardipina ha aumentato debolmente ilivelli plasmatici di entrambi i farmaci senza modificare l'effetto c linico. L'assunzione concomitante di alcool, furosemide o idroclorotiazide non ha avuto effetto sulla farmacocinetica del nebivololo. Il nebivololo non ha effetto sulla farmacocinetica e la farmacodinamica di warfarin.

EFFETTI INDESIDERATI

Gli eventi avversi sono elencati separatamente per l'ipertensione e per lo scompenso cardiaco cronico a causa delle differenze fra le patologie. Ipertensione. Nella tabella sottostante, raggruppate per classificazione sistemica organica ed elencate in ordine di frequenza, sono riportate le reazioni avverse che sono nella maggior parte dei casi di intensita' lieve o moderata. Disturbi del sistema immunitario. Non nota: edema angioneurotico, ipersensibilita'. Disturbi psichiatrici. Non comune (>=1/1.000 a <=1/100): incubi