NEBIVOLOLO EG*28CPR 5MG

NEBIVOLOLO EG 5 MG COMPRESSE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Betabloccanti.

PRINCIPI ATTIVI

Nebivololo.

ECCIPIENTI

Povidone K30; lattosio monoidrato; amido di mais pregelatinizzato; croscarmellosa sodica; silice colloidale anidra; magnesio stearato; crospovidone.

ECCIPIENTI

Trattamento dell'ipertensione essenziale; trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica stabile da lieve a moderata in aggiunta a terapie standard in pazienti anziani >= 70 anni.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati; insufficienza epatica o compromissione della funzionalita' epatica; insufficienza cardiaca acuta, shock cardiogeno oppure episodi di insufficienza cardiaca decompensata che richiedono terapia inotropica per via endovenosa. Inoltre, come con altri agenti beta-bloccanti, il nebivololo e' controindicato in caso di: malattia del nodo del seno, compreso il blocco seno-atriale; blocco cardiaco di secondo e terzo grado (senza pacemaker); storia di broncospasmo e asma bronchiale; feocromocitoma non trattato; acidosi metabolica; bradicardia (frequenza cardiaca < 60 bpm prima dell'inizio della terapia); ipotensione (pressione sistolica < 90 mmHg); gravi patologie circolatorie periferiche.

POSOLOGIA

>>Quando usato per il trattamento dell'ipertensione. Adulti: la dose e' di 1 compressa (5 mg) al giorno, preferibilmente sempre alla stessa ora. Le compresse possono essere assunte durante i pasti. L'effetto antiipertensivo e' evidente dopo 1-2 settimane di trattamento. Occasionalmente l'effetto ottimale viene raggiunto solo dopo 4 settimane di trattamento. Associazione con altri farmaci antiipertensivi: i beta bloccanti possono essere usati da soli o in associazione ad altri farmaci antiipertensivi. Ad oggi e' stato osservato un effetto antiipertensivo aggiuntivo solo associando 5 mg di nebivololo con 12,5-25 mg di idroclorotiazide. Pazienti con insufficienza renale: in pazienti con insufficienza renale la dose iniziale consigliata e' di 2,5 mg al giorno. Se necessario la dose giornaliera puo' essere aumentata a 5 mg. Pazienti con insufficienza epatica: i dati sull'impiego del nebivololo in pazienti con insufficienza epatica o compromissione della funzionalita' epatica sono limitati. Percio' la somministrazione di nebivololo 5 mg in questi pazienti e' controindicata. Anziani: nei pazienti con eta' superiore a 65 anni, la dose iniziale raccomandata e' di 2,5 mg al giorno.Se necessario la dose giornaliera puo' essere aumentata a 5 mg. Tutta via dal momento che i dati riguardanti l'impiego del nebivololo in pazienti di eta' superiore a 75 anni sono limitati, la somministrazione del nebivololo deve essere effettuata con cautela e questi pazienti devono essere attentamente monitorati. Popolazione pediatrica: non sono stati effettuati studi su bambini e adolescenti. Pertanto, l'uso in bambini e adolescenti non e' raccomandato. Quando usato per il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica (ICC) Il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica stabile deve essere iniziato aumentando il dosaggio in modo graduale fino al raggiungimento della dose ottimale di mantenimento a livello individuale. Nelle precedenti sei settimane i pazienti devono aver presentato un'insufficienza cardiaca cronica senzascompenso acuto. Si raccomanda che il medico sia esperto nella gestio ne dell'insufficienza cardiaca cronica. Nel caso di pazienti in trattamento con farmaci cardiovascolari, tra cui diuretici e/o digossina e/oACE-inibitori e/o antagonisti dell'angiotensina II, il dosaggio di qu esti farmaci deve essere stabilizzato nel corso delle due settimane precedenti l'inizio della terapia a base di nebivololo. L'aumento del dosaggio iniziale deve avvenire come di seguito specificato ad intervalli di 1-2 settimane a seconda della tolleranza del paziente: 1,25 mg dinebivololo da aumentare a 2,5 mg una volta al giorno, quindi a 5 mg u na volta al giorno e poi a 10 mg una volta al giorno. La massima dose raccomandata e' pari a 10 mg di nebivololo una volta al giorno. L'inizio della terapia e qualsiasi incremento di dosaggio devono avvenire sotto la supervisione di un medico esperto entro un lasso di tempo di almeno 2 ore in modo da assicurarsi che lo stato clinico (soprattutto per quanto riguarda la pressione sanguigna, il battito cardiaco, i disturbi della conduzione, i segni di un peggioramento dell'insufficienza cardiaca) rimanga stabile. L'insorgenza di effetti indesiderati puo' pregiudicare la possibilita' che tutti i pazienti vengano trattati con la massima dose raccomandata. Se necessario il dosaggio raggiunto puo' anche essere diminuito man mano ed essere opportunamente reintrodotto.Se durante la fase di aggiustamento si verifica un peggioramento dell 'insufficienza cardiaca oppure intolleranza, si raccomanda innanzi tutto di ridurre il dosaggio di nebivololo oppure di sospenderlo immediatamente, se necessario (in caso di grave ipotensione, peggioramento dell'insufficienza cardiaca con edema polmonare acuto, shock cardiogeno, bradicardia sintomatica o blocco atrioventricolare). Il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica stabile a base di nebivololo e' di norma un trattamento a lungo termine. Il trattamento con nebivololo nondeve essere sospeso bruscamente per evitare l'eventualita' che si ver ifichi un temporaneo peggioramento dell'insufficienza cardiaca. Se la sospensione e' necessaria, si diminuisca il dosaggio gradualmente, dimezzandolo settimanalmente. Pazienti con insufficienza renale: non e' richiesto alcun aggiustamento di dosaggio nel caso di insufficienza renale da lieve a moderata. Questo perche' l'aggiustamento del dosaggio viene regolato individualmente fino alla massima dose tollerata. Non vie' esperienza con pazienti con insufficienza renale grave (creatinina sierica >= 250 mcmol/L). Percio' la somministrazione di nebivololo in questi pazienti non e' raccomandata. Pazienti con insufficienza epati ca: i dati sui pazienti con insufficienza epatica sono limitati. Percio' la somministrazione di nebivololo 5 mg in questi pazienti e' controindicata. Pazienti anziani: non e' richiesto alcun aggiustamento di dosaggio poiche' l'aggiustamento del dosaggio viene regolato individualmente fino alla massima dose tollerata. Popolazione pediatrica: non sono stati condotti studi su bambini ed adolescenti. Pertanto l'uso nei bambini e negli adolescenti non e' raccomandato. Modo di somministrazione: la compressa deve essere ingerita con una quantita' sufficiente diliquido (ad es. un bicchiere d'acqua). La compressa puo' essere assun ta indipendentemente dal cibo.

CONSERVAZIONE

Non conservare a temperatura superiore a 30 gradi C.

AVVERTENZE

Anestesia: il mantenimento del beta blocco riduce il rischio di aritmie durante l'induzione e l'intubazione. Qualora, in previsione di un intervento chirurgico si decida di interrompere il beta blocco, la terapia con antagonisti beta adrenergici deve essere interrotta almeno 24 ore prima. Va usata attenzione nell'uso di determinati farmaci anestetici che possono causare depressione del miocardio. Il paziente puo' essere protetto contro le reazioni vagali con somministrazione endovenosadi atropina. Sistema cardiovascolare: in generale gli antagonisti bet a adrenergici non devono essere usati in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia (ICC) non trattata fino a quando le loro condizioninon si sono stabilizzate. In pazienti con cardiopatia ischemica il tr attamento con gli antagonisti beta adrenergici deve essere interrotto gradualmente, ad es. in 1-2 settimane. Se necessario, allo stesso tempo deve essere instaurata una terapia sostitutiva per prevenire un'esacerbazione dell'angina pectoris. Gli antagonisti beta adrenergici possono indurre bradicardia: se la frequenza cardiaca scende al di sotto dei 50-55 bpm a riposo e/o il paziente manifesta sintomi riconducibili alla bradicardia, il dosaggio deve essere ridotto. Gli antagonisti betaadrenergici devono essere usati con precauzione in: pazienti con pato logie circolatorie periferiche (sindrome o malattia di Raynaud, claudicatio intermittens), poiche' potrebbe verificarsi un peggioramento di questi disturbi; pazienti con blocco cardiaco di primo grado a causa dell'effetto negativo dei beta-bloccanti sul tempo di conduzione; pazienti con angina di Prinzmetal a causa della vasocostrizione coronarica mediata dai recettori alfa: gli antagonisti beta adrenergici possono aumentare il numero e la durata degli attacchi di angina. L'associazione del nebivololo con calcio antagonisti tipo verapamil e diltiazem, con farmaci antiaritmici di Classe I e con farmaci antiipertensivi ad azione centrale non viene di norma raccomandata. Metabolismo/Sistema endocrino: il nebivololo, nei pazienti diabetici, non interferisce con laglicemia. Tuttavia il nebivololo va usato con cautela nei pazienti di abetici in quanto puo' mascherare alcuni sintomi dell'ipoglicemia (tachicardia, palpitazioni). I farmaci antagonisti beta-adrenergici possono mascherare i sintomi di tachicardia in corso di ipertiroidismo. La brusca sospensione del trattamento puo' intensificare questi sintomi. Apparato respiratorio: nei pazienti affetti da bronco pneumopatia cronica ostruttiva gli antagonisti beta adrenergici devono essere usati concautela in quanto la costrizione delle vie respiratorie puo' essere a ggravata. Altri: in pazienti con storia di psoriasi gli antagonisti beta adrenergici devono essere somministrati solo dopo attenta valutazione. Gli antagonisti beta adrenergici possono aumentare la sensibilita'verso gli allergeni e la gravita' delle reazioni anafilattiche. L'ini zio del trattamento dell'ICC con nebivololo deve essere regolarmente monitorato. La sospensione del trattamento non deve avvenire bruscamente a meno che non sia chiaramente indicato. Questo medicinale contiene lattosio.

INTERAZIONI

Interazioni farmacodinamiche: le seguenti interazioni si applicano agli antagonisti beta- adrenergici in generale. >>Associazioni non raccomandate. antiaritmici di Classe I (chinidina, idrochinidina, cibenzolina, flecainide, disopiramide, lidocaina, mexiletina, propafenone): possibile potenziamento dell'effetto sul tempo di conduzione atrio- ventricolare ed aumento dell'effetto inotropico negativo. Calcio antagonistitipo verapamil/diltiazem: effetto negativo sulla contrattilita' e sul la conduzione atrioventricolare. La somministrazione endovenosa di verapamil in pazienti in trattamento con beta-bloccanti puo' causare profonda ipotensione e blocco atrio-ventricolare. Antiipertensivi ad azione centrale (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): l'uso concomitante di farmaci antiipertensivi ad azione centrale puo' peggiorare l'insufficienza cardiaca a causa della diminuzione del tono simpatico a livello centrale (riduzione della frequenza cardiaca e della portata cardiaca, vasodilatazione). Un'interruzione brusca, particolarmente se avviene prima della sospensione del beta- bloccante, puo' incrementare il rischio di ipertensione rebound". >>Associazioni che richiedono prudenza. Farmaci antiaritmici di Classe III (amiodarone): e' possibile un potenziamento dell'effetto sul tempo di conduzione atrio-ventricolare. Anestetici volatili alogenati: l'uso concomitante di antagonisti beta-adrenergici ed anestetici puo' attenuare la tachicardia riflessa ed aumentare il rischio di ipotensione. Come regola generale si eviti di interrompere un trattamento a base di beta-bloccantiin modo brusco. L'anestesista deve essere informato circa l'assunzion e di nebivololo da parte del paziente. Insulina ed antidiabetici orali: sebbene il nebivololo non influisca sui livelli di glucosio nel sangue, l'uso concomitante puo' mascherare certi sintomi dell'ipoglicemia (palpitazioni, tachicardia). Baclofene (agente antispasmo), amifostina(in associazione con antineoplastici): l'uso concomitante di farmaci antipertensivi e' probabile che aumenti la caduta della pressione arteriosa, quindi il dosaggio del farmaco antipertensivo deve essere adeguato di conseguenza. >>Associazioni da considerare. Glicosidi digitalici: l'uso concomitante potrebbe allungare il tempo di conduzione atrio-ventricolare. Gli studi clinici con nebivololo non hanno dimostrato alcuna evidenza clinica di un'interazione. Il nebivololo non influenza la cinetica della digossina. Calcio-antagonisti diidropiridinici (amlodipina, felodipina, lacidipina, nifedipina, nicardipina, nimodipina, nitrendipina): l'uso concomitante puo' aumentare il rischio di ipotensione e non si puo' escludere un aumento del rischio di un ulteriore deterioramento della funzione ventricolare in pazienti con insufficienza cardiaca. Antipsicotici, antidepressivi (triciclici, barbiturici e fenotiazine): l'uso concomitante puo' aumentare l'effetto ipotensivo dei beta-bloccanti (effetto additivo). Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS): nessun effetto sull'azione antiipertensiva del nebivololo. Agenti simpaticomimetici: l'uso concomitante puo' contrastare l'effettodegli antagonisti beta-adrenergici. Gli agenti beta-adrenergici posso no non opporsi all'azione alfa-adrenergica di certi agenti simpaticomimetici con effetto sia alfa che beta-adrenergico (rischio di ipertensione, grave bradicardia ed arresto cardiaco). Interazioni farmacocinetiche: dato che l'isoenzima CYP2D6 e' coinvolto nel metabolismo del nebivololo la somministrazione concomitante di sostanze che inibiscono questo enzima, soprattutto paroxetina, fluoxetina, tioridazina e chinidina, puo' determinare un aumento dei livelli plasmatici del nebivololo con conseguente aumento del rischio di eccessiva bradicardia e reazioniavverse. La co-somministrazione di cimetidina ha determinato un aumen to dei livelli plasmatici di nebivololo senza modificarne l'effetto clinico. La somministrazione contemporanea di ranitidina non ha influenzato la farmacocinetica del nebivololo. Dato che nebivololo viene assunto durante i pasti ed i farmaci antiacidi vengono assunti fra i pasti,i due trattamenti possono essere prescritti contemporaneamente. L'ass ociazione del nebivololo con la nicardipina aumenta debolmente il livello plasmatico di entrambi i farmaci senza modificarne l'effetto clinico. L'assunzione concomitante di alcool, furosemide o idroclorotiazidenon ha effetto sulla farmacocinetica del nebivololo. Il nebivololo no n ha effetto sulla farmacocinetica e la farmacodinamica di warfarin.

EFFETTI INDESIDERATI

Gli effetti indesiderati vengono elencati separatamente per l'ipertensione e per l'insufficienza cardiaca cronica data la diversa natura delle malattie. >>Ipertensione. Disturbi del sistema immunitario. Non nota: edema angioneurotico, ipersensibilita'. Disturbi psichiatrici. Non comune: incubi, depressione. Patologie del sistema nervoso. Comune: cefalea, capogiri, parestesia