NEBIVOLOLO ZENTIVA*28CPR 5MG

NEBIVOLOLO ZENTIVA 5 MG COMPRESSE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Agente beta-bloccante, selettivo.

PRINCIPI ATTIVI

Nebivololo 5 mg equivalenti a 5,45 mg di nebivololo cloridrato.

ECCIPIENTI

Lattosio monoidrato, crospovidone Tipo A, polossamero 188, povidone K 30, cellulosa, microcristallina, magnesio stearato.

ECCIPIENTI

Trattamento dell'ipertensione essenziale. Trattamento dell'insufficienza cardiaca stabile, lieve e moderata in aggiunta a terapie standard in pazienti anziani di 70 anni o piu'.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Insufficienza epatica o compromissione della funzione epatica. Insufficienza cardiaca acuta, shock cardiogeno o episodi di scompenso cardiaco che richiedono terapia inotropa infusionale. In aggiunta, come con altri agenti beta bloccanti, e' controindicato in caso di: sindromedel nodo del seno, incluso blocco seno-atriale; blocco cardiaco di se condo e terzo grado (senza pacemaker); anamnesi di broncospasmo e asmabronchiale; malattia polmonare ostruttiva cronica grave; feocromocito ma non trattato; acidosi metabolica; bradicardia (battito cardiaco < 60 bpm prima di iniziare la terapia); ipotensione (pressione sanguigna sistolica < 90 mmHg); gravi disturbi circolatori periferici; combinazione di floctafenina e sultopride.

POSOLOGIA

La compressa o sue parti deve essere deglutita con una sufficiente quantita' di liquido (per es. un bicchiere d'acqua). La compressa puo' essere assunta con o senza cibo. >>Ipertensione. Adulti: una compressa (5 mg) al giorno, preferibilmente alla stessa ora della giornata. L'effetto di diminuzione della pressione sanguigna diventa evidente dopo 1-2 settimane di trattamento. Occasionalmente, l'effetto ottimale si raggiunge solo dopo 4 settimane. Associazione con altri agenti antiipertensivi: i beta-bloccanti possono essere usati da soli o contemporaneamente ad altri agenti antiipertensivi. Fino ad ora, e' stato osservato un effetto antiipertensivo aggiuntivo solo quando nebivololo e' associato con idroclorotiazide 12,5-25 mg. Pazienti con insufficienza renale:2,5 mg al giorno. Se necessario, la dose giornaliera puo' essere aume ntata a 5 mg. Pazienti con insufficienza epatica: l'uso di nebivololo in questi pazienti e' controindicato. Anziani: in pazienti con oltre 65 anni, la dose iniziale raccomandata e' 2,5 mg al giorno. Se necessario, la dose giornaliera puo' essere aumentata a 5 mg. Comunque, vista la limitata esperienza in pazienti con oltre 75 anni, deve essere usata cautela e questi pazienti devono essere strettamente monitorati. Bambini e adolescenti: l'uso di nebivololo non e' raccomandato, a causa della mancanza di dati sulla sicurezza e l'efficacia. >>Insufficienza cardiaca cronica (ICC): il trattamento deve essere iniziato con un graduale aumento del dosaggio finche' non viene raggiunta la dose individuale ottimale di mantenimento. I pazienti devono avere insufficienza cardiaca cronica stabile senza insufficienza acuta durante le ultime seisettimane. Si raccomanda che lo specialista che segue il trattamento sia esperto nel trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica. Per quei pazienti che ricevono una terapia farmacologica cardiovascolare che include diuretici e/o digossina e/o ACE inibitori e/o antagonisti dell'angiotensina II, il dosaggio di questi farmaci deve essere stabilizzato durante le ultime due settimane prima dell'inizio del trattamento. L'aumento del dosaggio iniziale deve essere fatto secondo le seguenti fasi a intervalli di 1-2 settimane in base alla tollerabilita' del paziente: 1,25 mg di nebivololo da aumentare a 2,5 mg di nebivololo unavolta al giorno, poi a 5 mg una volta al giorno e poi a 10 mg una vol ta al giorno. La dose massima raccomandata e' 10 mg di nebivololo una volta al giorno. L'inizio della terapia e ogni aumento di dose devono essere fatti sotto la supervisione di un medico esperto per un periodominimo di 2 ore per assicurare che lo stato clinico (specialmente per quanto riguarda la pressione sanguigna, battito cardiaco, disturbi de lla conduzione, segni di peggioramento dell'insufficienza cardiaca) resti stabile. Il verificarsi di eventi avversi puo' impedire che tutti i pazienti vengano trattati con la dose massima raccomandata. Se necessario, la dose raggiunta puo' essere ridotta poco per volta e ristabilita come appropriato. Durante la fase di aggiustamento del dosaggio, in caso di peggioramento dell'insufficienza cardiaca o intolleranza, siraccomanda per prima cosa di ridurre la dose di nebivololo, o interro mperla immediatamente se necessario (in caso di ipotensione grave, peggioramento dell'insufficienza cardiaca con edema polmonare acuto, shock cardiogeno, bradicardia sintomatica o blocco AV). Il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica stabile con nebivololo e' generalmente un trattamento a lungo termine. Si raccomanda di non interrompere bruscamente il trattamento con nebivololo dal momento che questo potrebbe portare ad un peggioramento transitorio dell'insufficienza cardiaca.Se l'interruzione e' necessaria, la dose deve essere diminuita gradua lmente, dimezzandola settimanalmente. Pazienti con insufficienza renale: non e' richiesto alcun aggiustamento posologico nell'insufficienza renale da lieve a moderata, poiche' la titolazione alla massima dose tollerata viene aggiustata individualmente. Non c'e' alcuna esperienza in pazienti con insufficienza renale grave (creatinina sierica >= 250 mcmol/l). Pertanto, l'uso di nebivololo in questi pazienti non e' raccomandato. Pazienti con insufficienza epatica: i dati nei pazienti con insufficienza epatica sono limitati. Pertanto, l'uso del medicinale inquesti pazienti e' controindicato. Anziani: non e' richiesto alcun ag giustamento posologico poiche' la titolazione fino alla massima dose tollerata viene aggiustata individualmente. Bambini e adolescenti: non e' raccomandato in bambini e adolescenti sotto i 18 anni di eta' a causa della mancanza di dati sulla sicurezza e l'efficacia.

CONSERVAZIONE

Non conservare a temperatura superiore ai 30 gradi C.

AVVERTENZE

Le seguenti avvertenze e precauzioni si applicano agli antagonisti beta-adrenergici in generale. Il mantenimento del blocco dei recettori beta riduce il rischio di aritmie durante l'induzione e l'intubazione. Qualora in previsione di un intervento chirurgico si interrompa il blocco dei recettori beta, la terapia con antagonisti beta-adrenergici deve essere interrotta da almeno 24 ore. Va usata particolare attenzione nell'uso di certi farmaci anestetici che possono causare depressione del miocardio. Il paziente puo' essere protetto contro le reazioni vagali con somministrazione endovenosa di atropina. In generale gli antagonisti beta- adrenergici non devono essere usati in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia (ICC) non trattata fino a quando le loro condizioni non si sono stabilizzate. In pazienti con patologia cardiaca ischemica, il trattamento con gli antagonisti beta-adrenergici deve essere interrotto gradualmente, ad es. in 1-2 settimane. Se necessario, allo stesso tempo deve essere instaurata una terapia sostitutiva perprevenire un'esacerbazione dell'angina pectoris. Gli antagonisti beta -adrenergici possono indurre bradicardia: se la frequenza del polso scende al di sotto dei 50-55 bpm a riposo e/o il paziente manifesta sintomi riconducibili alla bradicardia, il dosaggio deve essere ridotto. Gli antagonisti beta-adrenergici devono essere usati con cautela: in pazienti con patologie circolatorie periferiche (sindrome o malattia di Raynaud, claudicatio intermittens), poiche' potrebbe verificarsi un peggioramento di questi disturbi; in pazienti con blocco cardiaco di primo grado a causa dell'effetto negativo dei beta-bloccanti sul tempo diconduzione; pazienti con angina di Prinzmetal a causa dell'incontrast ata vasocostrizione arteriosa coronarica mediata dai recettori alfa: gli antagonisti beta-adrenergici possono aumentare il numero e la durata degli attacchi di angina. La combinazione di nebivololo con antagonisti dei canali del calcio del tipo di verapamil e diltiazem, con farmaci antiaritmici di classe I, e con farmaci antiipertensivi che agiscono a livello centrale, generalmente non e' raccomandat. Nebivololo, neipazienti diabetici, non influisce sui livelli di glucosio. Tuttavia s i deve prestare attenzione nei pazienti diabetici in quanto il nebivololo puo' mascherare alcuni sintomi di ipoglicemia (tachicardia, palpitazioni). Gli agenti bloccanti beta-adrenergici possono mascherare i sintomi di tachicardia in corso di ipertiroidismo. La brusca sospensionedel trattamento puo' intensificare questi sintomi. Nei pazienti con p atologie polmonari ostruttive croniche, gli antagonisti beta-adrenergici devono essere usati con cautela in quanto la costrizione delle vie respiratorie puo' essere aggravata. I pazienti con storia di psoriasi devono assumere gli antagonisti beta-adrenergici solo dopo attenta valutazione. Gli antagonisti beta-adrenergici possono aumentare la sensibilita' verso gli allergeni e la gravita' delle reazioni anafilattiche.I beta-bloccanti possono causare riduzione della lacrimazione. Questo medicinale contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ere ditari di intolleranza al galattosio, con deficit di Lapp-lattasi o malassorbimento glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale. L'inizio del trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica con nebivololo necessita di regolare monitoraggio. L'interruzione del trattamento non deve avvenire bruscamente se non chiaramente indicato.

INTERAZIONI

>>Associazioni controindicate. Floctafenina (FANS): i beta-bloccanti possono impedire la reazione compensatoria cardiovascolare associata all'ipotensione o shock che possono essere indotti dalla floctafenina. Sultopride (antipsicotico): nebivololo non deve essere somministrato contemporaneamente a sultopride poiche' c'e' un aumentato rischio di aritmia ventricolare. >>Associazioni non raccomandate. Antiaritmici di classe I (chinidina, idrochinidina, cibenzolina, flecainide, disopiramide, lidocaina, mexiletina, propafenone): puo' essere potenziato l'effetto sul tempo di conduzione atrio-ventricolare ed aumentato l'effetto inotropo negativo. Antagonisti dei canali del calcio del tipo verapamil/diltiazem: influenza negativa sulla contrattilita' e la conduzione atrio-ventricolare. La somministrazione endovenosa di verapamil in pazienti con trattamento beta-bloccante puo' portare a profonda ipotensionee blocco atrio-ventricolare. Antiipertensivi che agiscono a livello c entrale (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): l'uso contemporaneo di farmaci antiipertensivi che agiscono a livello centrale puo' peggiorare l'insufficienza cardiaca attraverso una diminuzione del tono centrale simpatico (riduzione del ritmo cardiaco e eiezione ventricolare, vasodilatazione). Un'improvvisa astensione, particolarmente prima dell'interruzione del beta-bloccante, puo' aumentare ilrischio di ipertensione di rimbalzo". >>Associazioni da usare con ca utela. Farmaci antiaritmici di classe III (Amiodarone): l'effetto sul tempo di conduzione atrio-ventricolare puo' essere potenziato. Anestetici, volatili alogenati: l'uso contemporaneo di antagonisti beta-adrenergici e anestetici puo' attenuare la tachicardia riflessa e aumentareil rischio di ipotensione. Come regola generale, evitare l'improvvisa sospensione del trattamento con beta-bloccanti. L'anestesista deve es sere informato quando il paziente assume il medicinale. Insulina e farmaci antidiabetici orali: anche se il nebivololo non influisce sul livello di glucosio, l'uso contemporaneo puo' mascherare alcuni sintomi di ipoglicemia (palpitazioni, tachicardia). Baclofen (agente antispastico), amifostina (antineoplastico aggiunto): l'uso contemporaneo con antiipertensivi e' probabile che aumenti la caduta della pressione sanguigna, quindi il dosaggio di medicinale antiipertensivo deve essere aggiustato di conseguenza. Meflochina (farmaco antimalarico): teoricamente la co-somministrazione di agenti bloccanti beta-adrenergici potrebbecontribuire al prolungamento dell'intervallo QTc. >>Associazioni da p rendere in considerazione. Glicosidi digitalici: l'uso contemporaneo puo' aumentare il tempo di conduzione atrio-ventricolare. Le sperimentazioni cliniche con nebivololo non hanno mostrato evidenza clinica di un'interazione. Nebivololo non influenza la cinetica della digossina. Calcio antagonisti del tipo diidropiridina (amlodipina, felodipina, lacidipina, nifedipina, nicardipina, nimodipina, nitrendipina): l'uso contemporaneo puo' aumentare il rischio di ipotensione, e non puo' essereescluso un aumento del rischio di un ulteriore deterioramento della f unzionalita' della pompa ventricolare nei pazienti con insufficienza cardiaca. Antipsicotici, antidepressivi (triciclici, barbiturici e fenotiazine), nitrati organici cosi' come anche altri agenti antiipertensivi: l'uso contemporaneo puo' aumentare l'effetto ipotensivo dei beta-bloccanti (effetto additivo). Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS): nessuna conseguenza sull'effetto di riduzione della pressione delsangue del nebivololo. Si prega di notare che piccole dosi antitrombo tiche giornaliere di acido acetilsalicilico (es. 50 o 100 mg) possono essere usate senza pericolo con nebivololo. Agenti simpaticomimetici: l'uso contemporaneo puo' contrapporsi all'effetto degli antagonisti beta-adrenergici. Gli agenti beta-adrenergici possono portare ad un'attivita' alfa-adrenergica incontrastata degli agenti simpaticomimetici con effetti sia alfa- sia beta-adrenergici (rischio di ipertensione, grave bradicardia e blocco cardiaco). >>Interazioni farmacocinetiche: poiche' il metabolismo del nebivololo coinvolge l'isoenzima CYP2D6, la co-somministrazione di sostanze che inibiscono questo enzima, specialmente paroxetina, fluoxetina, tioridazina, chinidina, terbinafina, bupropione, clorochina e levomepromazina puo' portare all'aumento dei livelli plasmatici di nebivololo associato ad un aumentato rischio di bradicardia eccessiva ed eventi avversi. La co-somministrazione di cimetidina aumenta i livelli plasmatici di nebivololo, senza cambiamento dell'effetto clinico. La co-somministrazione della ranitidina non influisce sulla farmacocinetica del nebivololo. A condizione che nebivololo venga assunto con il pasto, e un antiacido fra i pasti, i due trattamenti possono essere prescritti insieme. La combinazione di nebivololo e nicardipina aumenta leggermente i livelli plasmatici di entrambi i farmaci, senza cambiare l'effetto clinico. La co-somministrazione di alcol, furosemide o idroclorotiazide non influisce sulla farmacocinetica del nebivololo. Nebivololo non influisce sulla farmacocinetica e farmacodinamica del warfarin.

EFFETTI INDESIDERATI

Gli eventi avversi sono elencati separatamente per l'ipertensione e per l'insufficienza cardiaca cronica a causa delle differenze nel panorama patologico. >>Ipertensione: le reazioni avverse segnalate, che nella maggior parte dei casi sono di intensita' lieve o moderata. Frequenze: comune (>=1/100, <1/10), non comune (>=1/1.000, <1/100), molto raro(<1/10.000) e non nota. Disturbi del sistema immunitario. Non nota: e dema angioneurotico, ipersensibilita'. Disturbi psichiatrici. Non comune: incubi, depressione. Patologie del sistema nervoso. Comune: cefalea, capogiri, parestesia