NIMODIPINA DOC*OS GTT 25ML

NIMODIPINA DOC GENERICI 30 MG/0,75 ML GOCCE ORALI, SOLUZIONE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Calcio-antagonista.

PRINCIPI ATTIVI

Questo farmaco da 30 mg/0,75 ml gocce orali, soluzione: 0,75 ml di soluzione (corrispondenti a 20 gocce) contengono 30 mg di nimodipina.

ECCIPIENTI

Macrogolglicerolo, idrossistearato, etanolo 96%.

ECCIPIENTI

Prevenzione e terapia di deficit neurologici ischemici correlati a vasospasmo cerebrale.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Questo farmaco non deve essere somministrata in gravidanza o durante l'allattamento. L'uso della nimodipina in concomitanza con rifampicina e' controindicato, in quanto l'assunzione contemporanea di rifampicina puo' ridurre significativamente l'efficacia della nimodipina. La terapia concomitante con nimodipina per via orale e farmaci antiepilettici, quali fenobarbital, fenitoina o carbamazepina, e' controindicata, in quanto l'assunzione contemporanea di tali farmaci puo' ridurre significativamente l'efficacia della nimodipina.

POSOLOGIA

Posologia. Nella profilassi e nel trattamento dei deficit neurologici ischemici conseguenti a vasospasmo cerebrale indotto da emorragia subaracnoidea, terminata la terapia parenterale, si raccomanda di proseguire la somministrazione di nimodipina per via orale per circa 7 giorni (60 mg - 1,5 ml di soluzione corrispondenti a 2 contagocce riempiti fino alla tacca - 6 volte al giorno, ad intervalli di 4 ore). Nei pazienti che sviluppano reazioni avverse la dose dovrebbe essere ridotta secondo le necessita' o dovrebbe essere sospeso il trattamento. In caso di somministrazione concomitante con inibitori o attivatori del sistemaCYP 3A4, puo' rendersi necessaria una modulazione del dosaggio. Popol azione pediatrica: La sicurezza ed efficacia in pazienti di eta' inferiore ai 18 anni. non sono state stabilite. Pazienti con funzionalita' epatica compromessa: una funzionalita' epatica gravemente compromessa,e particolarmente la cirrosi epatica, puo' causare un aumento della b iodisponibilita' della nimodipina, dovuto ad una diminuzione dell'effetto di primo passaggio e della clearance metabolica. Gli effetti farmacologici e gli effetti indesiderati, come l'abbassamento della pressione arteriosa, possono essere piu' pronunciati in questi pazienti. In questi casi la dose deve essere ridotta o, se necessario, bisogna considerare la sospensione del trattamento. Modo di somministrazione: questo medicinale va assunto lontano dai pasti, le gocce diluite in poca acqua. Non assumere con succo di pompelmo. Non immergere il contagocce nell'acqua e non sciacquarlo. Dopo aver messo le gocce in acqua riporreil contagocce nel flacone. L'intervallo tra le singole somministrazio ni non dovrebbe essere inferiore alle 4 ore.

CONSERVAZIONE

Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce. Non refrigerare.

AVVERTENZE

Nei pazienti con insufficienza renale grave (filtrazione glomerulare <20 ml/min), che necessitano di un trattamento con questo medicinale, si raccomanda un attento monitoraggio. Una funzionalita' epatica gravemente compromessa, e particolarmente la cirrosi epatica, puo' causare un aumento della biodisponibilita' della nimodipina, dovuto ad una diminuzione dell'effetto di primo passaggio e della clearance metabolica.Gli effetti farmacologici e gli effetti indesiderati, come l'abbassam ento della pressione arteriosa, possono essere piu' pronunciati in questi pazienti. Anche se non vi sono evidenze che il trattamento con questo farmaco sia associato ad un aumento della pressione endocranica, si raccomanda un attento controllo in questi casi od in condizioni caratterizzate da un aumento del contenuto di acqua nel tessuto cerebrale (edema cerebrale generalizzato). Questo medicinale deve essere utilizzata con cautela anche nei pazienti ipotesi (pressione arteriosa sistolica < 100 mmHg). Nei pazienti con angina instabile o nelle prime 4 settimane dopo un infarto acuto del miocardio il medico deve valutare il rischio potenziale (ridotta perfusione coronarica ed ischemia del miocardio) in relazione al beneficio atteso (miglioramento della perfusione cerebrale). La nimodipina viene metabolizzata attraverso il sistema del citocromo P450 3A4. I farmaci che sono noti inibitori o induttori di questo sistema enzimatico possono quindi modificare l'effetto di primo passaggio o la clearance della nimodipina. I farmaci, che sono noti inibitori del sistema del citocromo P450 3A4 e che quindi possono causare un aumento della concentrazione plasmatica di nimodipina sono, per esempio: antibiotici macrolidi (es. eritromicina), inibitori delle proteasi anti HIV (es. ritonavir), antimicotici azolici (es. ketoconazolo), antidepressivi nefazodone e fluoxetina, quinupristin/dalfopristin, cimetidina, acido valproico. In caso di somministrazione concomitante con questi farmaci, la pressione arteriosa deve essere monitorata e, in caso di necessita', deve essere presa in considerazione una riduzione del dosaggio di nimodipina. Importanti informazioni sugli eccipienti. Questo medicinale contiene 721 mg di alcool (etanolo) per dose (60 mg -1,5 ml) che e' equivalente a 72.09% peso/volume. La quantita' diquesto medicinale e' equivalente a 18 ml di birra e 7,2 ml di vino pe r dose. Questo medicinale contiene macrogolglicerolo idrossistearato (un derivato dell'olio di ricino), che puo' causare disturbi gastrici ediarrea.

INTERAZIONI

Effetti di altri farmaci sulla nimodipina. La nimodipina viene metabolizzata attraverso il sistema del citocromo P450 3A4, localizzato sia alivello della mucosa intestinale sia del fegato. I farmaci che sono n oti inibitori o induttori di questo sistema enzimatico possono quindi modificare l'effetto di primo passaggio o la clearance della nimodipina. L'entita' e la durata di questa interazione devono essere prese in considerazione quando la nimodipina e' somministrata contemporaneamente ai seguenti farmaci: rifampicina. Esperienze con altri calcio-antagonisti lasciano ritenere che la rifampicina acceleri il metabolismo della nimodipina attraverso un processo di induzione enzimatica. Percio' l'efficacia della nimodipina potrebbe essere significativamente ridotta se somministrata con rifampicina. L'uso della nimodipina con la rifampicina e' quindi controindicato. Farmaci antiepilettici induttori delsistema del citocromo P450 3A4, come il fenobarbital, la fenitoina o la carbamazepina. Una precedente terapia cronica con i farmaci antiepilettici fenobarbital, fenitoina o carbamazepina riduce in maniera marcata la biodisponibilita' della nimodipina somministrata per via orale.Pertanto, la terapia concomitante con questi farmaci e la nimodipina per via orale e' controindicata. Inibitori del sistema del citocromo P450 3A4. In caso di somministrazione concomitante con i seguenti inibitori del sistema del citocromo P450 3A4, la pressione arteriosa deve essere monitorata e, in caso di necessita', deve essere preso in considerazione un adattamento del dosaggio di nimodipina. Antibiotici macrolidi (es. eritromicina). Non sono stati condotti studi di interazione fra antibiotici macrolidi e nimodipina. Alcuni antibiotici macrolidi sono noti inibitori del sistema del citocromo P450 3A4 e l'eventualita' di un'interazione a questo livello non puo' essere esclusa. Percio' gli antibiotici macrolidi non devono essere usati in combinazione con nimodipina. L'azitromicina, anche se strutturalmente correlata alla classe degli antibiotici macrolidi, non e' un inibitore del sistema CYP 3A4. Inibitori delle proteasi anti-HIV (ad es. ritonavi indinavir, nelfinavir o saquinavir). Non sono stati condotti veri e propri studi per investigare la potenziale interazione tra nimodipina e inibitori delle proteasi anti-HIV. E' stato segnalato che alcuni farmaci di questa classe sono potenti inibitori del sistema del citocromo P450 3A4. Per questo motivo, la possibilita' di un aumento marcato e clinicamente rilevante della concentrazione plasmatica di nimodipina, in caso di sua somministrazione in concomitanza con uno di questi farmaci, non puo' essere esclusa. Antimicotici azolici (ad es. ketoconazolo). Non sono staticondotti veri e propri studi per investigare la potenziale interazion e tra nimodipina e ketoconazolo. E' noto che gli antimicotici azolici inibiscono il sistema del citocromo P450 3A4, e varie interazioni sonostate segnalate per altri calcio-antagonisti diidropiridinici. Quindi , nel caso siano somministrati assieme a nimodipina orale, non si puo'escludere un sostanziale aumento della biodisponibilita' sistemica de lla nimodipina, dovuto ad una diminuzione del metabolismo legato all'effetto di primo passaggio. Nefazodone. Non sono stati condotti veri e propri studi per investigare la potenziale interazione tra nimodipina e nefazodone. Questo farmaco antidepressivo e' conosciuto come un potente inibitore del sistema del citocromo P450 3A4. Quindi, nel caso in cui nefazodone sia somministrato insieme a nimodipina, non si puo' escludere un sostanziale aumento della concentrazione plasmatica di nimodipina. Fluoxetina. La contemporanea somministrazione di nimodipina conl'antidepressivo fluoxetina allo stato stazionario ha condotto ad un aumento di circa il 50% dei livelli plasmatici di nimodipina. La concentrazione della fluoxetina e' diminuita in modo marcato, mentre la concentrazione del suo metabolita attivo norfluoxetina non e' stata influenzata. Quinupristin/dalfopristin. Sulla base di esperienze con il calcio-antagonista nifedipina, la somministrazione concomitante di nimodipina e quinupristin/dalfopristin puo' portare ad un aumento della concentrazione plasmatica di nimodipina. Cimetidina. La somministrazione contemporanea di nimodipina con l'antagonista H2 cimetidina puo' portare ad un aumento della concentrazione plasmatica di nimodipina. Acido valproico. La somministrazione contemporanea di nimodipina e acido valproico (un anticonsulvo) puo' portare ad un aumento della concentrazione plasmatica di nimodipina. Ulteriori interazioni. Nortriptilina. L'assunzione contemporanea di nimodipina e nortriptilina allo stato stazionario ha condotto ad un modesto decremento nella concentrazione della nimodipina senza influenzare i livelli plasmatici della nortriptilina.Effetti della nimodipina su altri farmaci. Farmaci antipertensivi. La nimodipina puo' aumentare l'effetto ipotensivo di farmaci anti-iperte nsivi somministrati contemporaneamente, come per esempio: diuretici, beta-bloccanti, ACE-inibitori, A1 antagonisti, altri calcio-antagonisti, alfa-bloccanti, inibitori della PDE5, alfa-metildopa. Nel caso un'associazione di questo tipo sia inevitabile, e' necessario un monitoraggio del paziente particolarmente attento. Zidovudina. In uno studio nella scimmia la simultanea somministrazione endovenosa del farmaco anti-HIV zidovudina e di nimodipina in bolo ha indotto un incremento significativo della AUC della zidovudina, con una significativa riduzione del suo volume di distribuzione e della sua clearance. Interazioni con gli alimenti. Succo di pompelmo. Il succo di pompelmo inibisce il sistema del citocromo P450 3A4. L'assunzione contemporanea di calcio-antagonisti diidropiridinici e succo di pompelmo aumenta la concentrazione plasmatica e la durata dell'azione di nimodipina, a causa di una diminuzione del suo metabolismo legato all'effetto di primo passaggio o della sua clearance. Come conseguenza di cio', l'effetto antiipertensivo della nimodipina puo' risultare aumentato. Questo fenomeno si puo' verificare almeno per 4 giorni dopo l'ultima ingestione di succo di pompelmo. L'ingestione di pompelmo o succo di pompelmo deve quindi essere evitata durante il trattamento con nimodipina. Casi in cui non si e' evidenziata un'interazione. Aloperidolo. La contemporanea somministrazione di nimodipina allo stato stazionario a pazienti in trattamento individuale a lungo termine con aloperidolo non ha messo in evidenza nessuna potenziale reciproca interazione. La contemporanea somministrazione di nimodipina per via orale e di diazepam, digossina, glibenclamide, indometacina, ranitidina e warfarina non ha messo in evidenza nessuna potenziale reciproca interazione.

EFFETTI INDESIDERATI

Di seguito sono riportate le reazioni avverse al farmaco segnalate connimodipina negli studi clinici con nimodipina sull'indicazione Preve nzione e terapia di deficit neurologici ischemici correlati a vasospasmo cerebrale indotti da emorragia subaracnoidea", ordinate in base alle categorie di frequenza secondo CIOMS III (negli studi controllati verso placebo: nimodipina N=703, placebo N=692