NOBISTAR*28CPR DIV 5MG

NOBISTAR 5 MG COMPRESSE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Beta-bloccante, selettivo.

PRINCIPI ATTIVI

Ogni compressa contiene 5 mg di nebivololo (come nebivololo cloridrato): 2,5 mg di SRRR-nebivololo (o d-nebivololo) e 2,5 mg di RSSS-nebivololo (o l-nebivololo).

ECCIPIENTI

Polisorbato 80 (E433), ipromellosa (E464), lattosio monoidrato, amido di mais, croscaramellosa sodica (E468), cellulosa microcristallina (E460), silice colloidale anidra (E551), magnesio stearato (E572).

ECCIPIENTI

Ipertensione. Trattamento dell'ipertensione essenziale. Scompenso cardiaco cronico. Trattamento dello scompenso cardiaco cronico stabile di grado lieve e moderato in aggiunta alle terapie standard nei pazienti anziani di eta' >=70 anni.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Insufficienza epatica o compromissione della funzionalita' epatica. Scompenso cardiaco acuto, shock cardiogenico o episodi di scompenso cardiaco che richiedono terapia inotropa per via endovenosa. Inoltre, come per gli altri beta-bloccanti, il farmaco e' controindicato in caso di: malattia del nodo del seno, compreso il blocco seno-atriale; blocco cardiaco di secondo e terzo grado (senza pacemaker); storia di broncospasmo e asma bronchiale; feocromocitoma non trattato; acidosi metabolica; bradicardia (frequenza cardiaca < 60 bpm prima dell'inizio deltrattamento); ipotensione (pressione arteriosa sistolica < 90 mmHg); gravi disturbi circolatori periferici

POSOLOGIA

Ipertensione. Adulti. La dose e' di 1 compressa (5 mg) al giorno, preferibilmente sempre alla stessa ora. L'effetto antiipertensivo e' evidente dopo 1-2 settimane di trattamento. Occasionalmente l'effetto ottimale viene raggiunto solo dopo 4 settimane di trattamento. Associazionecon altri farmaci antiipertensivi. I beta-bloccanti possono essere us ati da soli o in associazione ad altri farmaci antiipertensivi. Ad oggi e' stato osservato un effetto antiipertensivo aggiuntivo solo associando Nobistar 5 mg con idroclorotiazide 12,5-25 mg. Pazienti con insufficienza renale. In pazienti con insufficienza renale la dose inizialeconsigliata e' di 2,5 mg al giorno. Se necessario la dose giornaliera puo' essere aumentata a 5 mg. Pazienti con insufficienza epatica. I dati sull'impiego del nebivololo in pazienti con insufficienza epaticao compromissione della funzionalita' epatica sono limitati. Pertanto la somministrazione del farmaco in questi pazienti e' controindicata. Persone anziane. Nei pazienti con eta' maggiore di 65 anni, la dose iniziale raccomandata e' di 2,5 mg al giorno. Se necessario, la dose giornaliera puo' essere aumentata a 5 mg. Tuttavia i dati riguardanti l'impiego di nebivololo in pazienti di eta' superiore a 75 anni sono limitati. Pertanto la somministrazione di nebivololo deve essere effettuata con cautela ed i pazienti devono essere attentamente monitorati. Popolazione pediatrica. La sicurezza e l'efficacia nei bambini e negli adolescenti di eta' inferiore ai 18 anni non e' stata stabilita. Non sono disponibili dati. Pertanto non e' raccomandato l'impiego nei bambinie negli adolescenti. Scompenso cardiaco cronico. Il trattamento dello scompenso cardiaco cronico stabile deve iniziare con un graduale aume nto del dosaggio fino al raggiungimento della dose di mantenimento ottimale per il singolo paziente. I pazienti devono presentare uno scompenso cardiaco cronico stabile senza riacutizzazioni nelle sei settimaneprecedenti. E' raccomandato che il medico curante abbia esperienza ne l trattamento dello scompenso cardiaco cronico. Nei pazienti in trattamento con farmaci cardiovascolari, inclusi diuretici e/o digossina e/oACE inibitori e/o antagonisti dell'angiotensina II, il dosaggio di qu esti farmaci deve essere stabilizzato durante le due settimane precedenti, prima di iniziare il trattamento. L'iniziale aumento del dosaggiodeve essere effettuato ad intervalli di 1-2 settimane in base alla to llerabilita' del paziente, come di seguito indicato: 1,25 mg di nebivololo, da aumentare a 2,5 mg una volta al giorno, poi a 5 mg una volta al giorno e successivamente a 10 mg una volta al giorno. La dose massima raccomandata e' di 10 mg di nebivololo una volta al giorno. L'inizio della terapia e ogni incremento di dose devono avvenire sotto la supervisione di un medico esperto per un periodo di almeno due ore per accertarsi che le condizioni cliniche (con particolare riguardo a pressione arteriosa, frequenza cardiaca, disturbi di conduzione, segni di peggioramento dello scompenso cardiaco) rimangano stabili. La dose massima raccomandata potrebbe non essere raggiunta da tutti i pazienti a causa della comparsa di effetti avversi. Se necessario, la dose raggiunta puo' essere anche diminuita gradualmente e reintrodotta in modo appropriato. Durante la fase di titolazione, in caso di peggioramento dello scompenso cardiaco o di intolleranza, si raccomanda per prima cosa di ridurre la dose di nebivololo o di sospenderlo immediatamente se necessario (in caso di grave ipotensione, peggioramento dello scompenso cardiaco con edema polmonare acuto, shock cardiogenico, bradicardia sintomatica o blocco atrioventricolare). Il trattamento dello scompenso cardiaco cronico stabile con nebivololo e' generalmente un trattamento a lungo termine. Il trattamento con nebivololo non deve essere interrotto bruscamente in quanto cio' potrebbe portare ad un temporaneo peggioramento dello scompenso cardiaco. Qualora sia necessaria un'interruzione, la dose deve essere gradualmente ridotta, dimezzando la dose settimanalmente. Pazienti con insufficienza renale. Non e' necessario alcun aggiustamento posologico nell'insufficienza renale da lieve a moderata, dato che la titolazione fino alla massima dose tollerata viene aggiustata individualmente. Non c'e' esperienza su pazienti con grave insufficienza renale (creatinina sierica >= 250 mcmol/l). Pertanto, la somministrazione di nebivololo in questi pazienti non e' raccomandata. Pazienti con insufficienza epatica. I dati relativi all'impiego di nebivololo in pazienti con insufficienza epatica sono limitati. Pertanto, la somministrazione del farmaco in questi pazienti e' controindicata. Persone anziane. Non e' necessario alcun aggiustamento posologico, dato che la titolazione fino alla massima dose tollerata viene aggiustataindividualmente. Popolazione pediatrica La sicurezza e l'efficacia de l farmaco nei bambini e negli adolescenti di eta' inferiore ai 18 anninon e' stata stabilita. Pertanto non e' raccomandato l'impiego nei ba mbini e negli adolescenti. Non sono disponibili dati. Modo di somministrazione. Uso orale. Le compresse possono essere assunte durante i pasti.

CONSERVAZIONE

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare per la conservazione.

AVVERTENZE

Le seguenti avvertenze e precauzioni d'impiego riflettono quelle generalmente riferibili ai farmaci antagonisti beta-adrenergici. Anestesia.Il mantenimento del blocco dei recettori beta riduce il rischio di ar itmie durante l'induzione e l'intubazione. Qualora, in previsione di un intervento chirurgico si decida di interrompere il blocco dei recettori beta, la terapia con antagonisti beta-adrenergici deve essere interrotta almeno 24 ore prima. Va usata particolare attenzione nell'uso di certi farmaci anestetici che causano depressione del miocardio. Il paziente puo' essere protetto contro le reazioni vagali con somministrazione endovenosa di atropina. Sistema Cardiovascolare. In generale gliantagonisti beta-adrenergici non devono essere usati in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia non trattata a meno che le loro condizioni non siano state stabilizzate. In pazienti con cardiopatia ischemica il trattamento con gli antagonisti beta-adrenergici deve essere interrotto gradualmente, cioe' in 1-2 settimane. Se necessario, allo stesso tempo deve essere instaurata una terapia sostitutiva per prevenire un'esacerbazione dell'angina pectoris. Gli antagonisti beta-adrenergici possono indurre bradicardia: se la frequenza cardiaca scende al di sotto dei 50-55 bpm a riposo e/o il paziente manifesta sintomi riconducibili alla bradicardia, il dosaggio deve essere ridotto. Gli antagonisti beta-adrenergici devono essere usati con precauzione in: pazienti con patologie circolatorie periferiche (sindrome o malattia di Raynaud, claudicatio intermittens), poiche' potrebbe verificarsi un peggioramento di questi disturbi; pazienti con blocco cardiaco di primo gradoa causa dell'effetto negativo dei beta-bloccanti sul tempo di conduzi one; pazienti con angina di Prinzmetal a causa della vasocostrizione coronarica dovuta alla non contrastata stimolazione alfa adrenergica: gli antagonisti beta-adrenergici possono aumentare il numero e la durata degli attacchi di angina. La somministrazione di nebivololo associata a calcio antagonisti del tipo verapamil e diltiazem, a farmaci antiaritmici di Classe I e ad antiipertensivi ad azione centrale non e' generalmente raccomandata. Metabolismo e sistema endocrino. Il medicinale, nei pazienti diabetici, non interferisce con la glicemia. Tuttavia si deve usare con attenzione nei pazienti diabetici in quanto il nebivololo puo' mascherare alcuni sintomi di ipoglicemia (tachicardia, palpitazioni). I farmaci antagonisti beta-adrenergici possono mascherare i sintomi di tachicardia nell'ipertiroidismo. La brusca sospensione del trattamento puo' intensificare questi sintomi. Apparato respiratorio. Nei pazienti affetti da disturbi polmonari cronici ostruttivi gli antagonisti beta-adrenergici devono essere usati con cautela in quanto la costrizione delle vie respiratorie puo' essere aggravata. Altri. In pazienti con storia di psoriasi gli antagonisti beta-adrenergici devono essere somministrati solo dopo attenta valutazione. Gli antagonisti beta-adrenergici possono aumentare la sensibilita' verso gli allergeni ela gravita' delle reazioni anafilattiche. L'inizio del trattamento de llo scompenso cardiaco cronico con il nebivololo richiede un regolare monitoraggio. Il trattamento non deve essere interrotto bruscamente a meno che cio' non sia esplicitamente indicato. Questo medicinale contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.

INTERAZIONI

Interazioni farmacodinamiche. Le seguenti interazioni riflettono quelle che generalmente vengono descritte per gli antagonisti beta-adrenergici. Associazioni non raccomandate. Antiaritmici di Classe I (chinidina, idrochinidina, cibenzolina, flecainide, disopiramide, lidocaina, mexiletina, propafenone ): l'effetto sul tempo di conduzione atrio-ventricolare puo' essere potenziato e puo' essere incrementato l'effetto inotropo negativo. Calcioantagonisti tipo verapamil/diltiazem: effetto negativo sulla contrattilita' e sulla conduzione atrio-ventricolare. Lasomministrazione endovenosa di verapamil in pazienti in trattamento c on beta-bloccanti puo' portare a profonda ipotensione e blocco atrio-ventricolare. Antiipertensivi ad azione centrale (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): l'uso concomitante di antiipertensivi ad azione centrale puo' aggravare lo scompenso cardiaco mediante diminuzione del tono simpatico centrale (riduzione della frequenza cardiaca e della portata cardiaca, vasodilatazione). L'improvvisa sospensione, in particolare se prima dell'interruzione del beta-bloccante, puo' aumentare il rischio di ipertensione arteriosa da rebound". Associazioni da usare con cautela Antiaritmici di Classe III (amiodarone):puo' potenziare l'effetto sul tempo di conduzione atrio-ventricolare. Anestetici-volatili alogenati: l'uso concomitante di antagonisti beta -adrenergici ed anestetici puo' attenuare la tachicardia riflessa ed aumentare il rischio di ipotensione. In linea generale, evitare l'improvvisa interruzione del trattamento con beta-bloccanti. L'anestesista deve essere informato sull'assunzione di Nobistar da parte del paziente. Insulina e farmaci antidiabetici orali : nonostante il nebivololo non abbia influenza sulla glicemia, l'uso concomitante puo' mascherare certi sintomi di ipoglicemia (palpitazioni, tachicardia). Baclofene (unagente antispastico), amifostina (in aggiunta agli antineoplastici): l'uso concomitante con antipertensivi puo' aumentare la caduta della pressione sanguigna, pertanto il dosaggio del farmaco antipertensivo deve essere aggiustato di conseguenza. Associazioni da tenere in considerazione. Glicosidi della digitale: l'uso concomitante puo' aumentare il tempo di conduzione atrio-ventricolare. Studi clinici con nebivololonon hanno fornito alcuna evidenza clinica di interazione. Il nebivolo lo non ha effetto sulla cinetica della digossina. Calcioantagonisti ditipo diidropiridinico (amlodipina, felodipina, lacidipina, nifedipina , nicardipina, nimodipina, nitrendipina): l'uso concomitante puo' aumentare il rischio di ipotensione e, nei pazienti con scompenso cardiaco, non puo' essere escluso un aumento del rischio di ulteriore deterioramento della funzione di pompa ventricolare. Antipsicotici, antidepressivi (triciclici, barbiturici e fenotiazine): l'uso concomitante puo' potenziare l'effetto ipotensivo dei beta-bloccanti (effetto additivo).Farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS): nessuna interferenza s ull'effetto ipotensivo del nebivololo. Farmaci simpaticomimetici: l'uso concomitante puo' contrastare l'effetto degli antagonisti beta-adrenergici. I farmaci beta-adrenergici possono portare ad una non contrastata attivita' alfa adrenergica dei farmaci simpaticomimetici con effetti sia alfa che beta-adrenergici (rischio di ipertensione, grave bradicardia e arresto cardiaco). Interazioni farmacocinetiche. Poiche' nel metabolismo del nebivololo e' implicato l'isoenzima CYP2D6, la somministrazione concomitante di sostanze che inibiscono questo enzima, in particolare paroxetina, fluoxetina, tioridazina e chinidina, puo' portare ad un aumento dei livelli plasmatici di nebivololo, associato all'aumento del rischio di eccessiva bradicardia ed eventi avversi. La concomitante somministrazione di cimetidina ha aumentato i livelli plasmatici di nebivololo senza modificare l'effetto clinico. La concomitante somministrazione di ranitidina non ha influenzato la farmacocinetica del nebivololo. Se il farmaco viene assunto durante i pasti ed i farmaciantiacidi vengono assunti fra un pasto e l'altro, i due trattamenti p ossono essere prescritti contemporaneamente. L'associazione di nebivololo con nicardipina ha aumentato debolmente i livelli plasmatici di entrambi i farmaci senza modificare l'effetto clinico. L'assunzione concomitante di alcool, furosemide o idroclorotiazide non ha avuto effettosulla farmacocinetica di nebivololo. Il nebivololo non ha effetto sul la farmacocinetica e la farmacodinamica di warfarin.

EFFETTI INDESIDERATI

Gli eventi avversi sono elencati separatamente per l'ipertensione e per lo scompenso cardiaco cronico a causa delle differenze fra le patologie. Ipertensione. Di seguito, raggruppate per classificazione sistemica organica ed elencate in ordine di frequenza, sono riportate le reazioni avverse che sono, nella maggior parte dei casi, di intensita' lieve o moderata. Disturbi del sistema immunitario. Non nota: edema angioneurotico, ipersensibilit?. Disturbi psichiatrici. Non comune: incubi