OXYCONTIN*28CPR 5MG RP

OXYCONTIN 5 MG, 10 MG, 20 MG, 40 MG, 80 MG COMPRESSE A RILASCIO PROLUNGATO

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Alcaloidi naturali dell'oppio, oppioidi, analgesici.

PRINCIPI ATTIVI

Ogni compressa da 5 mg contiene 4,5 mg di ossicodone pari a 5 mg di ossicodone cloridrato. Ogni compressa da 10 mg contiene 9,0 mg di ossicodone pari a 10 mg di ossicodone cloridrato. Ogni compressa da 20 mg contiene 18,0 mg di ossicodone pari a 20 mg di ossicodone cloridrato. Ogni compressa da 40 mg contiene 36,0 mg di ossicodone pari a 40 mg di ossicodone cloridrato. Ogni compressa da 80 mg contiene 72,0 mg di ossicodone pari a 80 mg di ossicodone cloridrato. Eccipienti con effetti noti. Ogni compressa da 5 mg contiene 77,3 mg di lattosio monoidrato. Ogni compressa da 10 mg contiene 69,3 mg di lattosio monoidrato. Ogni compressa da 20 mg contiene 59,3 mg di lattosio monoidrato. Ogni compressa da 40 mg contiene 35,3 mg di lattosio monoidrato. Ogni compressa da 80 mg contiene 78,5 mg di lattosio monoidrato. Per l'elenco completodegli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

ECCIPIENTI

Lattosio monoidrato, povidone, ammoniometacrilato copolimero in dispersione, acido sorbico, glicerolo triacetato, alcol, stearilico, talco, magnesio stearato, ipromellosa (E464), idrossipropilcellulosa (solo compresse da 10 mg e 80 mg), titanio diossido (E171), macrogol, polisorbato 80 (solo compresse da 20mg e 40 mg), blu brillante (E133) (solo compresse da 5 mg), ossido di ferro (E 172) (solo compresse da 20mg, 40 mg e 80 mg), indaco carminio (E132) (solo compresse da 80 mg).

ECCIPIENTI

Trattamento del dolore severo. OxyContin e' indicato negli adulti dai 20 anni di eta' e oltre.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1, malattia ostruttiva cronica grave dei polmoni, cuore polmonare, asma bronchiale grave, depressione respiratoria severa con ipossia, elevati livelli di biossido di carbonio nel sangue (ipercarbia), ileo paralitico, addome acuto, svuotamento gastrico ritardato, trauma cranico, sensibilita' nota alla morfina o ad altri oppioidi.

POSOLOGIA

Posologia: i prescrittori devono considerare un trattamento concomitante con antiemetici e lassativi per la prevenzione di nausea, vomito e stipsi. Adulti: le compresse di OxyContin vanno assunte a intervalli di 12 ore. La posologia dipende dall'intensita' del dolore, e deve essere determinata dal bisogno di analgesici manifestato in passato dal paziente. La dose iniziale usuale per i pazienti anziani debilitati, peri pazienti naive agli oppioidi o per i pazienti che presentano dolore severo non controllabile con oppioidi piu' deboli e' di 10 mg ogni 12 ore. In generale deve essere scelta la dose efficace piu' bassa per l 'analgesia. Alcuni pazienti possono trarre beneficio con una dose iniziale di 5 mg per minimizzare l'incidenza di effetti indesiderati. Per ottenere sollievo dal dolore, la dose deve essere accuratamente aggiustata, se necessario ogni giorno. Considerato il tempo necessario per raggiungere lo stato stazionario, le dosi devono essere aggiustate in aumento solo dopo 24 ore e, quando possibile, devono essere fatti incrementi del 25%-50%. Il dosaggio corretto per ciascun paziente e' quelloche controlla il dolore senza o con effetti indesiderati tollerabili, per un periodo di 12 ore. La necessita' di farmaci di salvataggio piu ' di due volte al giorno, indica che il dosaggio di OxyContin compresse deve essere aumentato. Conversione tra ossicodone orale e parenterale. La dose si deve basare sul seguente rapporto: 2 mg di ossicodone orale equivalgono a 1 mg di ossicodone parenterale. Si sottolinea che questa e' una guida alla dose richiesta. La variabilita' inter-paziente richiede che ogni paziente sia attentamente titolato alla dose appropriata. Conversione dalla morfina orale: nei pazienti che vengono trattati con morfina orale prima del trattamento con ossicodone, la dose giornaliera deve essere calcolata sulla base del seguente rapporto: 10 mgdi ossicodone orale equivalgono a 20 mg di morfina orale. Occorre sot tolineare che questo rapporto serve da guida nel determinare la dose necessaria di OxyContin compresse. La variabilita' fra pazienti richiede che la dose sia accuratamente aggiustata per ogni paziente. Pazientianziani: l'aggiustamento della dose non e' solitamente necessario nei pazienti anziani. Studi farmacocinetici controllati in pazienti anzia ni (sopra i 65 anni) hanno dimostrato che, rispetto agli adulti piu' giovani, la clearance dell'ossicodone e' solo leggermente ridotta. Non sono state osservate reazioni avverse dovute al farmaco dipendenti dall'eta'; pertanto, negli anziani, sono adeguate le dosi e gli intervalli di dosaggio impiegati per gli adulti. Dolore non maligno: il trattamento con ossicodone deve essere di breve durata e non continuativo perminimizzare il rischio di dipendenza. La necessita' di continuare il trattamento deve essere valutata ad intervalli regolari. I pazienti, di solito, non necessitano piu' di 160 mg al giorno. Dolore oncologico:nei pazienti la dose deve essere aggiustata fino a raggiungere quella che produce sollievo dal dolore salvo che cio' non sia impedito dalla comparsa di incontrollabili reazioni avverse dovute al farmaco. Pazie nti con compromissione renale o epatica: a differenza delle preparazioni a base di morfina, la somministrazione di ossicodone non produce livelli significativi di metaboliti attivi. Comunque, in questa popolazione di pazienti, la concentrazione plasmatica di ossicodone puo' aumentare rispetto ai pazienti con una normale funzione renale o epatica. Occorre scegliere la dose iniziale in questi pazienti con cautela. La dose iniziale raccomandata per gli adulti deve essere ridotta del 50% (per esempio una dose giornaliera orale totale di 10 mg in pazienti naive agli oppioidi) e per ogni paziente la dose deve essere aggiustata per ottenere un adeguato controllo del dolore in base alla situazione clinica individuale. Popolazione pediatrica e adulti sotto i 20 anni: non raccomandato. L'esperienza nei bambini e' limitata. I dati al momento disponibili sono riportati nei paragrafi 4.8, 5.1 e 5.2, ma non puo' essere fatta alcuna raccomandazione riguardante la posologia. Modo di somministrazione: le compresse di OxyContin sono da assumere per viaorale. Le compresse di OxyContin vanno ingerite intere e non devono e ssere rotte, masticate o frantumate. L'assunzione di compresse di OxyContin rotte, masticate o frantumate puo' portare ad un rapido rilascioe all'assorbimento di un quantitativo di ossicodone potenzialmente le tale. Si raccomanda ai pazienti di assumere il farmaco in modo coerente ed in relazione agli orari dei pasti (vedere paragrafo 5.2). Dimenticanza di una dose: se un paziente dimentica di prendere una dose, ma se ne ricorda entro 4 ore dal momento in cui la dose doveva essere assunta, le compresse possono essere prese immediatamente. La dose successiva deve essere assunta al consueto orario. Oltre le 4 ore, il prescrittore deve considerare l'eventuale ricorso a un medicinale di soccorsoin attesa della dose successiva. Durata del trattamento: ossicodone n on deve essere assunto piu' a lungo del necessario. Interruzione del trattamento: quando un paziente non richiede piu' il trattamento con ossicodone, puo' essere opportuno diminuire gradualmente la dose al finedi evitare il manifestarsi di una sindrome di astinenza.

CONSERVAZIONE

Non conservare ad una temperatura superiore ai 25 gradi C.

AVVERTENZE

Ossicodone deve essere somministrato con cautela nei pazienti con: funzioni polmonari gravemente compromesse; malattia respiratoria cronica ostruttiva delle vie aeree; riserva respiratoria ridotta; apnea notturna; somministrazione concomitante di agenti depressivi del SNC (vederesotto e paragrafo 4.5); inibitori delle monoammine ossidasi (MAO, ved ere sotto e paragrafo 4.5); tolleranza, dipendenza fisica e astinenza (vedere sotto); dipendenza psicologica [dipendenza], storia di abuso di sostanze e/o alcol (vedere sotto); anzianita' debilitata; lesioni intracraniche o aumentata pressione intracranica, disturbi della coscienza; ipotensione; ipovolemia; pancreatite; disturbi intestinali ostruttivi e infiammatori; funzioni renali o epatiche compromesse; mixedema; ipotiroidismo; malattia di Addison; insufficienza adrenocorticale; ipertrofia prostatica; alcolismo; psicosi tossica; disturbi convulsivi; delirium tremens; costipazione; malattia delle vie biliari; colica biliare o renale. Nei pazienti per i quali e' richiesta cautela, puo' essere consigliabile una riduzione del dosaggio. Depressione respiratoria:il rischio primario causato da un eccesso di oppioidi e' la depressio ne respiratoria. Gli oppioidi possono causare disturbi respiratori legati al sonno, tra cui l'apnea centrale del sonno (CSA) e l'ipossiemia correlata al sonno. L'uso di oppioidi puo' aumentare il rischio di CSAin modo dose-dipendente. Nei pazienti che presentano CSA, considerare di ridurre il dosaggio totale di oppioidi. Rischio derivante dall'uso concomitante di medicinali sedativi come le benzodiazepine o medicina li correlati: l'uso concomitante di oppioidi, inclusi ossicodone e medicinali sedativi come le benzodiazepine o medicinali correlati, puo' provocare sedazione, depressione respiratoria, coma e morte. A causa diquesti rischi, la prescrizione concomitante con questi medicinali sed ativi deve essere riservata ai pazienti per i quali non sono possibiliopzioni terapeutiche alternative. Se si decide di prescrivere ossicod one in concomitanza con medicinali sedativi, deve essere utilizzata ladose efficace piu' bassa e la durata del trattamento deve essere la p iu' breve possibile. I pazienti devono essere seguiti attentamente persegni e sintomi di depressione respiratoria e sedazione. A questo pro posito, si raccomanda vivamente di informare i pazienti ei loro operatori sanitari di essere a conoscenza di questi sintomi (vedere paragrafo 4.5). Dosi di OxyContin maggiori di 60 mg possono causare una depressione respiratoria letale se somministrate a pazienti non precedentemente trattati con oppioidi e devono essere utilizzate solo in pazienti tolleranti gli oppioidi. Occorre cautela nel prescrivere dosaggi giornalieri di ossicodone di 120 mg e oltre. Oxycontin compresse non deve essere usato quando esiste una possibilita' di ileo paralitico. Se durante l'uso si dovesse sospettare o si verificasse un ileo paralitico, la somministrazione di OxyContin compresse deve essere immediatamente interrotta (vedere paragrafo 4.3). Cosi' come per tutte le preparazionidi oppioidi, per alleviare il dolore nei pazienti che devono essere s ottoposti ad ulteriori procedure (chirurgia, blocco del plesso) non bisogna somministrare ossicodone nelle 12 ore prima dell'intervento. Se e' richiesto un ulteriore trattamento con OxyContin compresse, occorreaggiustare il dosaggio in base alle sopravvenute esigenze postoperato rie. Come per tutte le preparazioni di oppioidi, i prodotti a base di ossicodone devono essere utilizzati con cautela dopo un intervento chirurgico addominale, poiche' e' noto che gli oppioidi alterano la motilita' intestinale e non devono essere usati fino a quando il medico none' certo della presenza di una funzione intestinale normale. OxyConti n non e' raccomandato per uso pre-operatorio o nelle 12-24 ore successive ad interventi chirurgici. Inibitori delle MAO: l'ossicodone deve essere somministrato con cautela nei pazienti che assumono inibitori delle MAO o che li hanno ricevuti nelle due settimane precedenti. Tolleranza, dipendenza fisica e astinenza: il paziente in terapia cronica puo' sviluppare tolleranza al farmaco e richiedere progressivamente dosipiu' elevate per mantenere il controllo del dolore. L'uso prolungato del medicinale puo' provocare dipendenza fisica e si puo' verificare una sindrome da astinenza in caso di brusca interruzione della terapia.Nel caso in cui il paziente non richieda piu' una terapia con ossicod one e' consigliabile diminuire gradualmente la dose per prevenire sintomi da astinenza. I sintomi di astinenza includono sbadigli, midriasi,lacrimazione, rinorrea, tremori, iperidrosi, ansia, agitazione, convu lsioni e insonnia. Puo' verificarsi un'iperalgesia che non risponde adun incremento della dose di ossicodone, in particolare ad alte dosi. Puo' essere necessaria la riduzione della dose o il passaggio ad un altro oppioide. Gli oppioidi non sono la terapia di prima linea per il dolore cronico non maligno, ne' sono raccomandati come unico trattamento. Gli oppioidi devono essere usati come parte di un programma di trattamento completo che coinvolge altri farmaci e modalita' di trattamento. I pazienti con dolore cronico non maligno devono essere valutati e monitorati per la dipendenza e l'abuso di sostanze. Devono esserci frequenti contatti tra medico e paziente in modo da poter effettuare aggiustamenti del dosaggio. Si raccomanda vivamente che il medico definisca gli esiti del trattamento in conformita' con le linee guida per la gestione del dolore. Il medico e il paziente possono quindi accettare di interrompere il trattamento se questi obiettivi non vengono raggiunti. Gli oppioidi, come ossicodone cloridrato, possono influenzare l'asse ipotalamo - ipofisi - surrene o gonadi.

INTERAZIONI

Sono stati effettuati studi di interazione solo negli adulti. L'utilizzo concomitante di oppioidi con medicinali sedativi come le benzodiazepine o medicinali correlati aumenta il rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e decesso a causa del potenziamento dell'effettodepressivo del sistema nervoso centrale. I medicinali che hanno un ef fetto depressivo sul sistema nervoso centrale includono, ma non sono limitati a: altri oppioidi, gabapentinoidi come pregabalin, ansiolitici, ipnotici e sedativi (incluse benzodiazepine), antipsicotici, antidepressivi, fenotiazine e alcol. Ossicodone deve essere usato con cautelae in quei pazienti che fanno uso di tali medicinali puo' essere neces sario ridurne il dosaggio. La somministrazione concomitante di ossicodone con agenti della serotonina, come un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI) o un inibitore della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina (SNRI) puo' causare tossicita' daserotonina. I sintomi della tossicita' da serotonina possono includer e alterazioni dello stato mentale (p. es., agitazione, allucinazioni, coma), instabilita' autonomica (p. es., tachicardia, pressione sanguigna labile, ipertermia), anomalie neuromuscolari (p. es., iperreflessia, incoordinazione, rigidita') e/o sintomi gastrointestinali (p. es., nausea, vomito, diarrea). L'ossicodone deve essere usato con cautela e potrebbe essere necessario ridurre il dosaggio nei pazienti che assumono questi farmaci. L'uso concomitante di ossicodone con anticolinergici o medicinali con attivita' anticolinergica (per es. antidepressivi tricicilici, antistaminici, antipsicotici, miorilassanti, medicinali anti-Parkinson) puo' provocare un aumento degli effetti indesiderati anticolinergici. Nei pazienti in trattamento con questi medicinali, l'ossicodone deve essere usato con cautela e puo' essere necessario ridurreil dosaggio. E' noto che gli inibitori della monoamino-ossidasi inter agiscono con gli analgesici narcotici dando origine, a livello del SNC, a eccitazione o depressione associata a crisi ipertensive o ipotensive (vedere paragrafo 4.4). Ossicodone deve essere utilizzato con cautela in pazienti che assumono o che hanno assunto nelle ultime due settimane farmaci inibitori delle MAO (vedere paragrafo 4.4). L'alcool puo'aumentare gli effetti farmacodinamici di OxyContin; l'uso concomitant e deve essere evitato. L'ossicodone e' metabolizzato principalmente dal citocromo CYP3A4 e parzialmente dal CYP2D6. L'attivazione di queste vie metaboliche puo' essere inibita o indotta dalla contemporanea somministrazione di diversi farmaci o da elementi della dieta. Gli inibitori di CYP3A4 come gli antibiotici della classe dei macrolidi (per es. claritromicina, eritromicina e telitromicina), gli antifungini azolici(per es. ketoconazolo, voriconazolo, itraconazolo e posaconazolo), gl i inibitori delle proteasi (per es. boceprevir, ritonavir, indinavir, nelfinavir e saquinavir), la cimetidina e il succo di pompelmo possonocausare una riduzione della clearance di ossicodone da cui puo' deriv are un aumento della sua concentrazione plasmatica. Pertanto, la dose di ossicodone puo' necessitare di essere modificata di conseguenza. Diseguito alcuni esempi. Itraconazolo, un potente inibitore del CYP3A4, somministrato per via orale al dosaggio di 200 mg per cinque giorni, aumenta l'AUC di ossicodone orale. In media l'AUC di ossicodone risulta maggiore di 2,4 volte (intervallo: 1,5-3,4). Voriconazolo, un potente inibitore del CYP3A4, somministrato al dosaggio di 200 mg in due somministrazioni giornaliere per quattro giorni (400 mg alle prime due somministrazioni), aumenta l'AUC di ossicodone orale. In media l'AUC di ossicodone risulta maggiore di 3,6 volte (intervallo: 2,7-5,6). Telitromicina, un inibitore del CYP3A4, somministrato per via orale al dosaggio di 800 mg per quattro giorni, aumenta l'AUC di ossicodone orale. In media l'AUC di ossicodone risulta di 1,8 volte maggiore (intervallo:1,3-2,3). Succo di pompelmo, un inibitore del CYP3A4, somministrato n ella quantita' di 200 ml per cinque giorni, aumenta l'AUC di ossicodone orale. In media l'AUC di ossicodone risulta maggiore di 1,7 volte (intervallo: 1,1-2,1). Gli induttori di CYP3A4, come rifampicina, carbamazepina, fenitoina e l'integratore noto come erba di San Giovanni" possono aumentare il metabolismo e la clearance di ossicodone, da cui puo' risultare una diminuzione della sua concentrazione plasmatica. La dose di ossicodone puo' necessitare di essere modificata di conseguenza. Di seguito alcuni esempi: "Erba di San Giovanni", un induttore di CYP3A4, somministrato nel dosaggio di 300 mg per tre volte al giorno perquindici giorni, riduce l'AUC dell'ossicodone. In media l'AUC di ossi codone risulta ridotta del 50% (intervallo: 37%-57%). Rifampicina, un induttore di CYP3A4, somministrato al dosaggio di 600 mg una volta al giorno per sette giorni, riduce l'AUC di ossicodone orale. In media l'AUC dell'ossicodone risulta ridotta dell'86%. I medicinali che inibiscono l'attivita' di CYP2D6, come la paroxetina e la chinidina possono provocare una riduzione della clearance di ossicodone che puo' portare ad un aumento della sua concentrazione plasmatica.

EFFETTI INDESIDERATI

Le reazioni avverse osservate piu' comunemente sono nausea e stipsi, che si verificano entrambe in circa il 25-30% dei pazienti. Se la nausea o il vomito sono fastidiosi si puo' associare all'ossicodone un antiemetico. Come per tutti i forti oppioidi la stipsi deve essere prevista e deve essere trattata adeguatamente con lassativi. Se gli eventi avversi connessi agli oppioidi dovessero persistere devono essere ricercate altre cause. Le reazioni avverse sono tipiche degli agonisti oppioidi puri e tendono a diminuire con il passare del tempo, eccetto che per la stipsi. La previsione delle reazioni avverse dovute al farmaco ela gestione adeguata del paziente possono migliorarne l'accettabilita '. La reazione avversa piu' grave, come per gli altri oppioidi, e' la depressione respiratoria (vedere paragrafo 4.9). E' piu' probabile chequesta reazione si manifesti negli anziani, e nei pazienti debilitati o intolleranti agli oppioidi. Il seguente elenco riporta le categorie relative alla frequenza utilizzate per la classificazione degli effet ti indesiderati. Molto comune: >=1/10