PRAMIPEXOLO AUR*30CPR 0,7MG

PRAMIPEXOLO AUROBINDO COMPRESSE.

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Farmaci anti-Parkinson, agonisti della dopamina.

PRINCIPI ATTIVI

Ogni compressa contiene 0,25 mg di pramipexolo dicloridrato monoidratoequivalenti a 0,18 mg di pramipexolo. Ogni compressa contiene 1,0 mg di pramipexolo dicloridrato monoidrato equivalenti a 0,7 mg di pramipexolo.

ECCIPIENTI

Mannitolo (E421), amido di mais, silice colloidale anidra, povidone K30, povidone K90, magnesio stearato.

ECCIPIENTI

Negli adulti per il trattamento dei segni e dei sintomi della malattiaidiopatica di Parkinson, da solo (senza levodopa) o in associazione c on levodopa, cioe' nel corso della malattia, in fase avanzata quando l'effetto della levodopa svanisce o diventa inconsistente ed insorgono fluttuazioni dell'effetto terapeutico. E' inoltre indicato negli adulti per il trattamento sintomatico della Sindrome delle Gambe senza Riposo idiopatica di grado da moderato a grave con dosi fino a 0,54 mg di base (0,75 mg di sale).

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

POSOLOGIA

Malattia di Parkinson La dose giornaliera e' somministrata 3 volte al giorno in dosi uguali. Trattamento iniziale : Le dosi devono essere aumentate gradualmente iniziando da una dose di 0,264 mg di base (0,375 mg di sale) al giorno e poi incrementate ogni 5-7 giorni. Per ciascun paziente e' necessario incrementare gradualmente la dose fino al raggiungimento del massimo beneficio terapeutico, purche' non compaiano effetti indesiderati gravi. Se e' necessario un ulteriore incremento della dose, la dose giornaliera puo' essere aumentata di 0,54 mg di base (0,75 mg di sale) ad intervalli settimanali fino ad una dose massima di3,3 mg di base (4,5 mg di sale) al giorno. Comunque, si rende noto ch e a dosi superiori a 1,5 mg/die (di sale) i casi di sonnolenza sono piu' frequenti. Trattamento di mantenimento: la dose individuale di pramipexolo per ciascun paziente deve essere compresa nell'intervallo tra 0,264 mg di base e un massimo di 3,3 mg di base al giorno. Durante un incremento della dose in studi pivotali, il pramipexolo si e' dimostrato efficace a partire da un dosaggio di 1,1 mg di base (1,5 mg di sale) al giorno. Ulteriori modifiche del dosaggio devono essere effettuatetenendo conto della risposta clinica e dell'incidenza delle reazioni avverse. Nella malattia di Parkinson in fase avanzata dosi giornalieresuperiori a 1,1 mg di base possono essere efficaci in pazienti dove s i desidera attuare una riduzione della terapia con levodopa. Si raccomanda di ridurre la dose di levodopa sia durante l'incremento del dosaggio, sia durante la terapia di mantenimento, in base alla risposta individuale dei pazienti. L'interruzione brusca della terapia dopaminergica puo' portare allo sviluppo di una sindrome neurolettica maligna. Pramipexolo deve essere diminuito gradualmente in quantita' di 0,54 mg di base al giorno fino a che la dose giornaliera si riduce a 0,54 mg dibase. Successivamente la dose deve essere ridotta di 0,264 mg di base al giorno. Pazienti con compromissione renale: si suggerisce il segue nte schema posologico per iniziare la terapia. Pazienti con clearance della creatinina superiore a 50 ml/min non richiedono una riduzione della dose giornaliera o della frequenza di somministrazione. In pazienti con clearance della creatinina compresa tra 20 e 50 ml/min, la dose giornaliera iniziale deve essere suddivisa in due somministrazioni, iniziando da 0,088 mg di base due volte al giorno. Non deve essere superata la dose massima giornaliera di 1,57 mg di pramipexolo base. In pazienti con clearance della creatinina minore di 20 ml/min la dose giornaliera deve essere somministrata in dose unica, partendo da 0,088 mg di base al giorno. La dose massima giornaliera di 1,1 mg di pramipexolobase non deve essere superata. Se la funzionalita' renale diminuisce durante la terapia di mantenimento, la dose giornaliera deve essere ridotta della stessa percentuale di diminuzione della clearance della creatinina. La dose giornaliera deve essere somministrata in due volte se la clearance della creatinina e' compresa tra 20 e 50 ml/min, e in dose unica giornaliera se la clearance della creatinina e' minore di 20ml/min. La presenza di compromissione epatica non richiede probabilme nte alcuna diminuzione della dose, poiche' circa il 90% del principio attivo assorbito e' escreto tramite i reni. Ad ogni modo, non e' statastudiata la potenziale influenza dell'insufficienza epatica sulla far macocinetica di pramipexolo. La sicurezza e l'efficacia di pramipexolonei bambini di eta' inferiore a 18 anni non sono state stabilite. Non c'e' un uso rilevante di pramipexolo nella popolazione pediatrica nel la malattia di Parkinson. Sindrome delle Gambe senza Riposo: la dose iniziale raccomandata e' di 0,088 mg di base assunta una volta al giorno 2-3 ore prima di andare a dormire. Per i pazienti che richiedano un ulteriore sollievo sintomatico, la dose puo' essere aumentata ogni 4-7giorni fino ad un massimo di 0,54 mg di base (0,75 mg di sale) al gio rno. Fase di titolazione 1: 0,088 mg di base; fase di titolazione 2: 0,18 mg di base; fase di titolazione 3: 0,35 mg di base; fase di titolazione 4: 0,54 mg di base. La risposta del paziente deve essere valutata dopo 3 mesi di trattamento e deve essere riconsiderata la necessita'di continuare il trattamento. Se il trattamento viene interrotto per piu' di pochi giorni, esso deve essere iniziato nuovamente con la titolazione della dose secondo quanto sopra indicato. Interruzione del trattamento: la somministrazione puo' essere sospesa senza graduale riduzione. In uno studio controllato verso placebo della durata di 26 settimane, dopo brusca interruzione del trattamento, e' stato riscontrato un effetto di rimbalzo dei sintomi della Sindrome delle Gambe senza Riposo (peggioramento della gravita' dei sintomi rispetto al basale) nel 10% dei pazienti dopo la brusca interruzione del trattamento. Tale effetto e' stato simile per tutte le dosi. Pazienti con compromissione renale: l'eliminazione di pramipexolo dipende dalla funzionalita' renale. I pazienti con clearance della creatinina superiore a 20 ml/min non richiedono una riduzione della dose giornaliera. L'uso di pramipexolo non e' stato studiato in pazienti sottoposti ad emodialisi od in pazienti con grave compromissione renale. Pazienti con compromissione epatica: non e' richiesto aggiustamento posologico in pazienti con insufficienza epatica, poiche' circa il 90% del principio attivo assorbito e' escreto attraverso i reni. Popolazione pediatrica: l'uso non e' raccomandato nei bambini e adolescenti al di sotto di 18 anni a causa della mancanza di dati sulla sicurezza e efficacia. Sindrome di Tourette. Popolazione pediatrica: l'uso non e' raccomandato nei bambini e adolescenti al di sotto di 18 anni poiche' la sicurezza e l'efficacia non sonostate stabilite in questa popolazione. Il medicinale non deve essere utilizzato in bambini o adolescenti con Sindrome di Tourette a causa di un rapporto beneficio-rischio negativo per questa patologia. Modo disomministrazione: le compresse devono essere somministrate per via or ale, deglutite con acqua, con o senza cibo.

CONSERVAZIONE

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

AVVERTENZE

Quando viene prescritto a pazienti con compromissione renale, affetti da malattia di Parkinson, si suggerisce una riduzione della dose. Un noto effetto indesiderato del trattamento con agonisti della dopamina elevodopa e' la comparsa di allucinazioni. I pazienti devono essere in formati che possono verificarsi allucinazioni. Nella malattia di Parkinson in fase avanzata, in associazione con levodopa nel corso della titolazione iniziale del farmaco si puo' verificare discinesia. Se cio' avviene la dose di levodopa deve essere diminuita. Pramipexolo puo' provocare sonnolenza ed episodi di sonno ad esordio improvviso, particolarmente in pazienti con malattia di Parkinson. Non comunemente e' stato riportato sonno ad esordio improvviso durante le attivita' diurne, talvolta senza avviso o segni premonitori. I pazienti in trattamento con pramipexolo devono essere informati e avvertiti di prestare cautela durante la guida di autoveicoli odurante l'utilizzo di macchine in funzione. I pazienti che hanno manifestato sonnolenza e/o un episodio di sonno improvviso, devono astenersi dalla guida o dall'uso di macchinari. Inoltre, potrebbe essere considerata una riduzione della dose o l'interruzione della terapia. A causa di possibili effetti additivi, si deve prestare attenzione quando i pazienti assumono medicinali sedativio alcool in associazione a pramipexolo. monitorare i pazienti per lo sviluppo di disturbi del controllo degli impulsi. I pazienti e chi se ne prende cura devono essere avvertiti che sintomi comportamentali deidisturbi del controllo degli impulsi possono manifestarsi in pazienti trattati con dopamino agonisti, incluso pramipexolo. Se si sviluppano tali sintomi, devono essere prese in considerazione riduzione della d ose/sospensione graduale. Monitorare i pazienti per lo sviluppo di mania e delirio. I pazienti e chi se ne prende cura devono essere avvertiti che mania e delirio possono manifestarsi in pazienti trattati con pramipexolo. Se si sviluppano tali sintomi, devono essere prese in considerazione riduzione della dose/sospensione graduale. Pazienti con disturbi psicotici devono essere trattati con agonisti dopaminergici solose i potenziali benefici superano i rischi. La co-somministrazione di medicinali antipsicotici con il pramipexolo deve essere evitata. Si r accomandano controlli oftalmologici ad intervalli regolari o qualora si verifichino alterazioni della visione. In caso di gravi malattie cardiovascolari e' necessaria particolare attenzione. Si raccomanda di controllare la pressione arteriosa, specialmente all'inizio del trattamento, a causa del generale rischio di ipotensione posturale associata alla terapia dopaminergica. A seguito di interruzione brusca della terapia dopaminergica, sono stati riportati sintomi da sindrome maligna daneurolettici. Il trattamento della Sindrome delle Gambe senza Riposo con medicinali dopaminergici puo' provocarne il peggioramento. Il peggioramento comporta insorgenza anticipata dei sintomi alla sera (o perfino al pomeriggio), aumento dei sintomi e diffusione dei sintomi fino a coinvolgere altre estremita'. Il fenomeno del peggioramento e' statostudiato specificatamente in uno studio clinico controllato della dur ata di 26 settimane. Il peggioramento e' stato osservato nel 11,8% deipazienti in terapia con pramipexolo (N = 152) e nel 9,4% dei pazienti in terapia con placebo (N = 149). L'analisi Kaplan-Meier che valuta i l tempo necessario per la comparsa del peggioramento non ha evidenziato differenze significative tra i due gruppi di trattamento, pramipexolo e placebo.

INTERAZIONI

Pramipexolo ha affinita' molto bassa per le proteine plasmatiche e la biotrasformazione osservata nell'uomo e' minima. Quindi sono improbabili interazioni con altri medicinali che influiscono sul legame alle proteine plasmatiche o sull'eliminazione mediante biotrasformazione. Poiche' gli anticolinergici sono eliminati principalmente mediante biotrasformazione, la potenziale interazione e' limitata. Non c'e' interazione farmacocinetica con selegilina e levodopa. La cimetidina ha determinato una riduzione nella clearance renale del pramipexolo, presumibilmente tramite l'inibizione della secrezione da parte del sistema di trasporto cationico dei tubuli renali. Pertanto, i medicinali che inibiscono questo meccanismo di eliminazione renale attiva o che sono eliminati tramite questa via, quali la cimetidina, la amantadina, la mexiletina, la zidovudina, il cisplatino, la chinina e la procainamide, possono interagire con il pramipexolo determinandone una diminuzione della clearance. Quando questi medicinali vengono somministrati contemporaneamente al pramipexolo si deve considerare una riduzione della dose del farmaco. Quando viene somministrato in associazione con levodopa si raccomanda di ridurre la dose di levodopa e di mantenere costante la dose degli altri medicinali antiparkinsoniani durante l'incremento della dose. A causa di possibili effetti additivi, si deve prestare cautela quando i pazienti assumono medicinali sedativi o alcool in associazione a pramipexolo. Medicinali antipsicotici: la co-somministrazione di medicinali antipsicotici con il pramipexolo deve essere evitata.

EFFETTI INDESIDERATI

Frequenze reazioni avverse: molto comune (>= 1/10); comune (>= 1/100, < 1/10); non comune (>= 1/1.000, < 1/100); raro (>= 1/10.000, < 1/1.000); molto raro (< 1/10.000) non nota. Reazioni avverse nella malattia di Parkinson. Infezioni ed infestazioni. Non comune: polmonite. Patologie endocrine. Non comune: secrezione inappropriata dell'ormone antidiuretico. Disturbi psichiatrici. Comune: sogni anomali, sintomi comportamentali di disturbi del controllo degli impulsi e compulsioni; confusione, allucinazioni, insonnia; non comune: alimentazione incontrollata, shopping compulsivo, delirio, iperfagia, ipersessualita', disturbi della libido, paranoia, gioco d'azzardo patologico, irrequietezza, delirio; raro: mania. Patologie del sistema nervoso. Molto comune: capogiri, discinesia, sonnolenza; comune: cefalea; non comune: amnesia, ipercinesia, episodi di sonno ad esordio improvviso, sincope. Patologie dell'occhio. Comune: alterazioni della vista inclusa diplopia, visione offuscata e acuita' visiva ridotta. Patologie cardiache. Non comune: insufficienza cardiaca. Patologie vascolari. Comune. Ipotensione. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Non comune: dispnea, singhiozzo. Patologie gastrointestinali. Molto comune: nausea; comune: stipsi, vomito. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune: ipersensibilita', prurito, eruzione cutanea. Patologie sistemiche econdizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: affaticame nto, edema periferico. Esami diagnostici. Comune. Perdita di peso accompagnato da perdita dell'appetito; non comune: aumento di peso. Reazioni avverse nella Sindrome delle Gambe senza Riposo. Infezioni ed infestazioni. Non comune: polmonite. Patologie endocrine. Non comune: secrezione inappropriata dell'ormone antidiuretico. Disturbi psichiatrici. Comune: sogni anomali, insonnia; non comuni: sintomi comportamentali di disturbi del controllo degli impulsi e compulsioni come alimentazione incontrollata, shopping compulsivo, ipersessualita' e gioco d'azzardo patologico, stato confusionale, delirio, allucinazioni, iperfagia, disturbi della libido, paranoia, irrequietezza, mania, delirio. Patologie del sistema nervoso. Comune: capogiri, cefalea, sonnolenza; non comune: amnesia, discinesia, ipercinesia, episodi di sonno ad esordio improvviso, sincope. Patologie dell'occhio. Non comune. Compromissioni della vista inclusa diplopia, visione offuscata e acuita' visiva ridotta. Patologie cardiache. Non comune: insufficienza cardiaca. Patologie vascolari. Non comune: ipotensione. Patologie respiratorie, toraciche emediastiniche. Non comune: dispnea, singhiozzo. Patologie gastrointes tinali. Molto comune: nausea; comune: stipsi, vomito. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune: ipersensibilita', prurito, eruzione cutanea. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: affaticamento; non comune: edema periferico. Esami diagnostici. Non comune: perdita di peso accompagnato da perdita dell'appetito, aumento di peso. Pramipexolo e' comunemente associato a sonnolenza ed e' stato associato non comunemente a sonnolenzaeccessiva diurna e ad episodi di sonno ad esordio improvviso. Pramipe xolo puo' essere associato non comunemente a disturbi della libido (aumento o diminuzione). Gioco d'azzardo patologico, aumento della libido, ipersessualita', spese o acquisti compulsivi, alimentazione incontrollata ed alimentazione compulsiva possono manifestarsi in pazienti trattati con dopamino-agonisti, incluso pramipexolo. L'insufficienza cardiaca e' stata riportata in pazienti trattati con pramipexolo. Segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Non sono stati studiati nella donna gli effetti sulla gravidanza e l'allattamento. Il pramipexolo non si e' dimostrato teratogeno nel ratto e nel coniglio, ma e' risultato embriotossico nel ratto a dosaggi tossici per la madre. Non utilizzare durante la gravidanza a meno che non sia chiaramente necessario, cioe' solo se i potenziali benefici giustificano i potenziali rischi per il feto. Poiche' il trattamento con pramipexolo inibisce nell'uomo la secrezione di prolattina, si puo' verificare un'inibizione della lattazione. Nella donna non sono stati effettuati studi sull'escrezione di pramipexolo nel latte materno. Nel ratto la concentrazione di principio attivo, valutata mediante radiomarcatura, nel latte e' maggiore rispetto a quella ematica. Non essendo disponibili dati clinici, non deve essere somministrato durante l'allattamento. Comunque, se la sua somministrazione e' necessaria, l'allattamento deve essere interrotto. Non sono stati condotti studi sugli effettidi pramipexolo sulla fertilita' nell'uomo. Negli studi sugli animali il pramipexolo ha alterato i cicli estrali e ridotto la fertilita' nelle femmine, come atteso per un agonista della dopamina. Tuttavia questi studi non hanno evidenziato effetti diretti o indiretti dannosi sulla fertilita' maschile.