RILUZOLO AUR*56CPR RIV 50MG

RILUZOLO AUROBINDO 50 MG COMPRESSE RIVESTITE CON FILM

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Farmaci del sistema nervoso.

PRINCIPI ATTIVI

Riluzolo.

ECCIPIENTI

Nucleo della compressa: idrogenofosfato di calcio, anidro; amido di mais pregelatinizzato; croscarmellosio sodico; silice colloidale anidra;magnesio stearato. Rivestimento. OPADRY AMB bianco 03F28689 consisten te in: ipromellosio; macrogol 6000; titanio diossido (E171).

ECCIPIENTI

Il medicinale e' indicato per prolungare la vita o posticipare il ricorso alla ventilazione assistita dei pazienti affetti da sclerosi laterale amiotrofica (SLA); alcuni studi clinici hanno dimostrato che il riluzolo prolunga la sopravvivenza in pazienti con SLA; la sopravvivenzae' stata definita considerando i pazienti viventi non sottoposti ad i ntubazione per ventilazione meccanica e non tracheotomizzati; non e' stato evidenziato un effetto terapeutico di riluzolo sulla funzionalita' motoria e polmonare, sulle fascicolazioni, sulla forza muscolare e sui sintomi motori; il riluzolo non si e' dimostrato efficace negli stadi piu' avanzati della SLA; la sicurezza e l'efficacia di riluzolo sono state studiate solo nella SLA; pertanto, il riluzolo non deve essereusato in pazienti con altre malattie del motoneurone.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati; malattie epatiche o livelli basali di transaminasi maggiori di 3 volte il limite superiore di normalita'; gravidanza o allattamento.

POSOLOGIA

Il trattamento con riluzolo deve essere iniziato da medici specialisticon esperienza nel trattamento di malattie del motoneurone. Negli adu lti o negli anziani, la dose giornaliera raccomandata e' di 100 mg (50mg ogni 12 ore).Non ci si aspetta un significativo aumento del benefi cio utilizzando dosi giornaliere maggiori. Popolazione pediatrica: il riluzolo non e' raccomandato per il trattamento dei bambini, poiche' non sono state studiate la sicurezza e l'efficacia di riluzolo nei processi neurodegenerativi dei bambini o degli adolescenti. Pazienti con compromissione della funzionalita' renale: non si raccomanda l'uso di riluzolo in pazienti con ridotta funzionalita' renale, poiche' non sonostati condotti studi con somministrazioni ripetute del farmaco in que sto tipo di popolazione. Pazienti anziani: sulla base dei dati di farmacocinetica, non sono indicate modalita' particolari per l'utilizzo diriluzolo in questa popolazione. Modo di somministrazione: uso orale.

CONSERVAZIONE

Blister (Alluminio/Alluminio): questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione. Blister (Alluminio/PVC): conservare il blister nella confezione esterna per proteggere il medicinaledalla luce. Questo medicinale non richiede alcuna condizione particol are di conservazione.

AVVERTENZE

Compromissione della funzionalita' epatica: il riluzolo dovrebbe essere prescritto con cautela in pazienti con anamnesi di ridotta funzionalita' epatica o in pazienti con lieve aumento delle transaminasi sieriche (ALT/SGPT; AST/SGOT fino a 3 volte il limite superiore dei livelli normali (LSN)), della bilirubina e/o della gamma-glutamil transferasi (GGT). L'aumento dei valori basali di diversi parametri di funzionalita' epatica (in particolar modo elevati valori di bilirubina) deve precludere l'utilizzo di riluzolo. Si raccomanda, prima e durante la terapia con riluzolo, di controllare le transaminasi sieriche compresa l'ALT a causa del rischio di epatite. L'ALT dovrebbe essere controllato mensilmente durante i primi 3 mesi di trattamento, trimestralmente durante i mesi successivi del primo anno e, poi, periodicamente. Nei pazienti con livelli elevati di ALT, i controlli sierici dovrebbero essere effettuati piu' frequentemente. Se i livelli di ALT aumentano fino a 5 volte il livello superiore della norma (LSN), il trattamento con riluzolo dovrebbe essere sospeso. Non vi e' esperienza con la riduzione della dose o con la ripetizione del trattamento in pazienti che hanno sviluppato un aumento dei livelli di ALT fino a 5 volte il LSN. Per questo tipo di pazienti si sconsiglia una ri-somministrazione di riluzolo. Neutropenia: I pazienti devono essere avvertiti di avvisare il propriomedico in caso di comparsa di febbre. La segnalazione di febbre deve indurre ad effettuare un controllo della conta dei globuli bianchi e ad interrompere la terapia con riluzolo in caso di neutropenia. Malattia polmonare interstiziale: sono stati segnalati casi di malattia polmonare interstiziale in pazienti trattati con riluzolo, alcuni dei qualigravi. Se si sviluppano sintomi respiratori come tosse secca e/o disp nea, deve essere fatta una radiografia al torace e in caso di risultati che indicano una malattia polmonare interstiziale (es. opacizzazionediffusa bilaterale del polmone), riluzolo deve essere sospeso immedia tamente. Nella maggioranza dei casi segnalati, i sintomi si risolvono dopo la sospensione della terapia ed un trattamento sintomatico. Compromissione renale: non sono stati condotti studi con somministrazioni ripetute del farmaco in pazienti con funzionalita' renale compromessa.

INTERAZIONI

Non sono stati eseguiti studi clinici di valutazione delle interazionidi riluzolo con altre specialita' medicinali. Studi in vitro su prepa razioni di microsomi epatici umani hanno stabilito che il principale isoenzima coinvolto nel metabolismo ossidativo iniziale del riluzolo e'il CYP1A2. Gli inibitori dell'enzima CYP1A2 (es. caffeina, diclofenac , diazepam, nicergolina, clomipramina, imipramina, fluvoxamina, fenacetina, teofillina, amitriptilina, e chinoloni) possono potenzialmente diminuire il tasso di eliminazione del riluzolo, mentre gli induttori del CYP1A2 (es. fumo di sigaretta, cibi cotti alla brace, rifampicina eomeprazolo) potrebbero aumentare il tasso di eliminazione del riluzol o.

EFFETTI INDESIDERATI

Negli studi clinici di fase III condotti su pazienti affetti da SLA intrattamenti con riluzolo, gli effetti indesiderati piu' comunemente s egnalati sono stati astenia, nausea e alterazione dei parametri di funzionalita' epatica. Gli effetti indesiderati sono elencati di seguito in ordine di frequenza, usando la seguente convenzione: molto comune (>=1/10); comune (da >=1/100 a <1/10); non comune (da >=1/1.000 a <1/100); raro (da >=1/10.000 a <1/1.000); molto raro (<1/10.000), non nota.Patologie del sistema emolinfopoietico. Non comune: anemia; non nota: grave neutropenia. Disturbi del sistema immunitario. Non comune: reaz ione anafilattoide, angioedema. Patologie del sistema nervoso. Comune:cefalea, capogiri, parestesia periorale e sonnolenza. Patologie cardi ache. Comuni: tachicardia. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Non comune: malattia polmonare interstiziale. Patologie gastrointestinali. Molto comune: nausea; comune: diarrea, dolore addominale,vomito; non comune: pancreatite. Patologie epatobiliari. Molto comune : alterazione dei parametridi funzionalita' epatica. Un aumento del livello di alanino-amino transferasi compare, di solito, entro 3 mesi dall'inizio della terapia con riluzolo: le alterazioni sono di solito transitorie ed i livelli tornano a valori due volte inferiori al LSN dopo 2-6 mesi di trattamento. Tali aumenti posso essere associati a ittero. In studi clinici nei pazienti (n=20) con aumento dei valori di ALT piu' di 5 volte superiori rispetto al LSN entro 2-4 mesi; non nota: epatite. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Molto comune: astenia; comune: dolore. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Riluzolo e' controindicato durante la gravidanza. Non vi e' esperienzaclinica con l'uso di riluzolo in donne gravide. Riluzolo e' controind icato durante l'allattamento. Non e' noto se il riluzolo sia escreto nel latte materno. Studi di fertilita' nei ratti hanno rivelato una compromissione della capacita' riproduttiva e della fertilita' alle dosi di 15 mg/kg/giorno (che e' superiore della dose terapeutica), probabilmente a causa di sedazione e letargia. La rilevanza di questi risultati per l'uomo non e' nota.