SEREPRILE*INIET 10F 100MG/2ML

SEREPRILE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Antipsicotici, benzamidi-tiapride.

PRINCIPI ATTIVI

Una compressa contiene 111,10 mg di tiapride cloridrato, pari a 100 mgdi tiapride base. Una fiala da 2 ml di soluzione iniettabile contiene 111,10 mg di tiapride cloridrato, pari a 100 mg di tiapride base.

ECCIPIENTI

Compresse: mannitolo, cellulosa microcristallina, povidone, silice colloidale anidra, magnesio stearato. Soluzione iniettabile: sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.

ECCIPIENTI

Corea Grave nella malattia di Huntington. Disturbi del comportamento con agitazione ed ansia nell'etilismo acuto e cronico e nell'anziano.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Concomitanti tumori prolattino-dipendenti (es. prolattinomi della ghiandola pituitaria) e cancro del seno. Feocromocitoma: in pazienti con feocromocitoma sono stati segnalati gravi episodi di ipertensione durante il trattamento con antidopaminergici, includendo alcune benzamidi. Pertanto la prescrizione del farmaco e' controindicata in pazienticon feocromocitoma, accertato o presunto. Associazione con levodopa o altri farmaci dopaminergici.

POSOLOGIA

La posologia e la via di somministrazione vanno adattate in base al tipo e alla gravita' del quadro clinico, sotto il diretto controllo del Medico. Nell'adulto, nelle forme di etilismo acuto: sino a 4-8 fiale al giorno (una fiala ogni 4-6 ore), nelle manifestazioni dell'etilismo cronico 1-2 compresse al giorno. Nei disturbi del comportamento dell'anziano: negli stati di agitazione acuta 3-4 fiale al giorno, con riduzione progressiva della posologia a risultato terapeutico acquisito; nelle forme croniche 1-2 compresse al giorno. Corea Grave nella malattiadi Huntington: 3 compresse o 3 fiale al giorno a seconda della gravit a' della sintomatologia. Tale posologia puo' essere aumentata fino a 6compresse o 6 fiale al giorno. Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal Medico che dovra' va lutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati. Insufficienza renale. La dose deve venire ridotta in funzione della clearance della creatinina: 75% della dose normale per una clearance della creatinina compresa tra 30-60 ml/min; 50% della dose normale per una clearance della creatinina compresa tra 10-30 ml/min; 25% della dose normale peruna clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min.

CONSERVAZIONE

100 mg compresse: conservare a temperatura inferiore a 30 gradi C. 100mg/2 ml soluzione iniettabile: questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

AVVERTENZE

Evitare una terapia concomitante con altri neurolettici. Puo' insorgere la Sindrome Neurolettica Maligna (S.N.M.) complicazione potenzialmente fatale, caratterizzata da ipertermia, rigidita' muscolare, acinesia, disturbi vegetativi (irregolarita' del polso e della pressione arteriosa, sudorazione, tachicardia, aritmia); alterazioni dello stato di coscienza che possono progredire fino allo stupore e al coma. Sono stati osservati casi con caratteristiche atipiche come perdita della rigidita' muscolare o ipertonia e febbre bassa. In caso di S.N.M. o di ipertermia di origine sconosciuta, il trattamento con tiapride deve esseresospeso e si deve istituire una terapia sintomatica intensiva (partic olare cura deve essere posta nel ridurre l'ipertermia e nel correggerela disidratazione). Qualora venisse ritenuta indispensabile la ripres a del trattamento, il paziente deve essere attentamente monitorato. Particolare precauzione dovrebbe essere osservata quando il farmaco e' somministrato ad alte dosi, per esempio nel trattamento dell'alcoolismo. Durante la somministrazione parenterale, specie se endovenosa, tenersi pronti a fronteggiare eventuali casi di ipovolemia od ipotensione ortostatica. Tiapride non deve venire utilizzato, se non in casi eccezionali, in pazienti con morbo di Parkinson. I neurolettici possono abbassare la soglia epilettogena benche' tale effetto non sia stato valutato con tiapride. Pertanto i pazienti epilettici devono essere attentamente monitorati durante la terapia con tiapride. In caso di insufficienza renale la dose di tiapride deve essere ridotta a causa di un possibile rischio di coma dovuto a sovradosaggio. Somministrare con cautelain pazienti con affezioni cardiovascolari gravi (alterazioni emodinam iche, particolarmente ipotensione). Nei pazienti anziani, tiapride, come gli altri neurolettici deve essere utilizzata con particolare cautela, per il possibile rischio di ipotensione, di diminuzione del livello di coscienza e coma. Con gli antipsicotici, compreso tiapride, sono state segnalate leucopenia, neutropenia e agranulocitosi. Infezioni inspiegabili o febbre possono indicare discrasia ematica, che richiedonoun'immediata indagine ematologica. I pazienti con neutropenia grave ( conta assoluta dei neutrofili <1000/mmc) devono sospendere tiapride edessere monitorati fino al ripristino dei normali valori della conta l eucocitaria. Prolungamento dell'intervallo QT: tiapride puo' indurre il prolungamento dell'intervallo QT. Com'e' noto questo effetto potenzia il rischio di aritmia ventricolare grave come la torsione di punta. Prima della somministrazione e se possibile, in accordo con il quadro clinico del paziente, e' raccomandato monitorare i fattori che possonofavorire l'insorgenza di disordini del ritmo come ad esempio: bradica rdia, meno di 55 battiti al minuto (bpm); squilibrio degli elettrolitiin particolare ipokaliemia; prolungamento congenito dell'intervallo Q T; trattamenti in corso con farmaci che producono bradicardia pronunciata (<55 bpm), squilibrio degli elettroliti, diminuzione della conduzione intracardiaca o prolungamento dell'intervallo QT. Usare con cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari o con una storia famigliare di prolungamento del QT. Stroke: in studi clinici randomizzati versus placebo condotti in una popolazione di pazienti anziani con demenza trattati con alcuni antipsicotici atipici e' stato osservato un aumento di circa tre volte del rischio di eventi cerebrovascolari. Il meccanismo di tale aumento del rischio non e' noto. Non puo' essere escluso un aumento del rischio per altri antipsicotici o in altre popolazioni di pazienti. Tiapride deve essere usato con cautela in pazienti con fattori di rischio per stroke. Pazienti anziani con demenza: aumento delrischio di morte in pazienti anziani con psicosi correlata alla demen za, trattata con farmaci antipsicotici. Le analisi di diciassette studi clinici controllati verso placebo (durata modale 10 settimane), su pazienti che, in gran parte, assumevano farmaci antipsicotici atipici, hanno rivelato un rischio di morte, nei pazienti trattati con il farmaco, da 1,6 a 1,7 volte rispetto a quello rilevato nei pazienti trattati con placebo. Nel corso di uno studio controllato, di 10 settimane, la percentuale dei decessi nei pazienti trattati con il farmaco e' stata di circa il 4,5%, rispetto al 2,6% di quella del gruppo trattato conplacebo. Sebbene le cause di morte durante gli studi clinici con anti psicotici atipici siano state varie, la maggior parte e' sembrata essere o di natura cardiovascolare (ad es. insufficienza cardiaca, morte improvvisa) o infettiva (ad es. polmonite). Studi osservazionali suggeriscono che, come con i farmaci antipsicotici atipici, anche il trattamento con farmaci antipsicotici convenzionali possa incrementare la mortalita'. La misura in cui il rilievo di una maggiore mortalita' negli studi osservazionali puo' essere attribuita ai farmaci antipsicotici piuttosto che ad alcune caratteristiche peculiari dei pazienti non e' chiara. Tromboembolia venosa: casi di tromboembolia venosa (TEV) sono stati riportati con farmaci antipsicotici. Dal momento che i pazienti trattati con antipsicotici presentano spesso fattori di rischio acquisiti per la TEV, tutti i possibili fattori di rischio per la TEV devono essere identificati, prima e durante il trattamento con tiapride e devono essere adottate delle misure preventive. Tumore al seno: tiapride puo' aumentare i livelli di prolattina. E' necessario prestare attenzione e monitorare frequentemente i pazienti con una storia personale o familiare di tumore al seno, durante la terapia con tiapride. Bambini:l'utilizzo di tiapride non e' stato completamente studiato nei bambin i. Tiapride deve essere pertanto prescritto con cautela ai bambini. Lasoluzione iniettabile contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per do se massima giornaliera (corrispondente ad 8 fiale), cioe' e' praticamente senza sodio".

INTERAZIONI

Quando i neurolettici sono somministrati in concomitanza con farmaci che prolungano il QT, il rischio di insorgenza di aritmie aumenta. Associazioni controindicate. Levodopa: antagonismo reciproco tra levodopa e neurolettici. Non somministrare levodopa in pazienti con sintomi extrapiramidali da neurolettici. Qualora fosse necessario impiegare un neurolettico in pazienti parkinsoniani trattati con levodopa, somministrare clopromazina o levopromazina. Agonisti dopaminergici, esclusi i pazienti con malattia di Parkinson (cabergolina, quinagolide), a causa dell'antagonismo reciproco tra agonisti dopaminergici e neurolettici. Associazioni non raccomandate, Alcool: l'alcool potenzia l'effetto sedativo dei neurolettici. Evitare l'assunzione di bevande alcoliche e di farmaci contenenti alcool. L'alterazione dello stato di vigilanza puo'rendere pericoloso guidare veicoli o usare macchinari. Associazione c on i seguenti farmaci che possono indurre torsione di punta o prolungamento dell'intervallo QT: farmaci che inducono bradicardia, in particolare antiaritmici della classe Ia, beta-bloccanti, alcuni antiaritmicidella classe II, bloccanti dei canali del calcio che inducono bradica rdia come diltiazem e verapamil, clonidina, guanfacina e digitalici, pilocarpina, inibitori della colinesterasi. Effettuare un monitoraggio clinico ed elettrocardiografico nel caso in cui la somministrazione concomitante sia necessaria. Farmaci che provocano uno squilibrio degli elettroliti in particolare ipokaliemia: diuretici, lassativi stimolanti, amfotericina B e.v., glicocorticoidi, tetracosactidi. L'ipokaliemiadeve essere corretta prima dell'inizio del trattamento e si deve assi curare un monitoraggio clinico, elettrolitico ed elettrocardiografico.Antiaritmici della classe Ia come chinidina, idrochinidina, disopiram ide. Antiaritmici della classe III come amiodarone, sotalolo, dofetilide, ibutilide. Alcuni neurolettici come sultopride, pipotiazina, sertindolo, veralipride, clorpromazina, levomepromazina, trifluoperazina, ciamemazina, sulpiride, pimozide, aloperidolo, droperidolo, flufenazina, pipamperone, flupentixolo, zuclopentixolo, tioridazina. Alcuni farmaci antiparassitari come alofantrina, lumefantrina, pentamidina. Altri farmaci come eritromicina e.v, spiramicina e.v., moxifloxacina, sparfloxacina, bepridil, cisapride, difemanil, mizolastina, vincamina e.v., imipramina, antidepressivi, litio. Se possibile interrompere il trattamento con il farmaco che puo' dare torsione di punta, ad eccezione degli agenti antinfettivi. Se non e' possibile evitare la terapia di associazione verificare l'intervallo QT prima di iniziare il trattamento emonitorare l'ECG. Agonisti dopaminergici ad esclusione di levodopa (a mantadina, apomorfina, bromocriptina, entacapone, lisuride, pergolide,piribedil, pramipexolo, ropinirolo, selegilina) nei pazienti con mala ttia di Parkinson. Antagonismo reciproco degli effetti tra agonisti dopaminergici e neurolettici. Gli agonisti dopaminergici possono indurreo accentuare i disturbi psicotici. Quando non e' possibile evitare la terapia neurolettica nei pazienti con malattia di Parkinson trattati con agonisti dopaminergici, questi devono essere diminuiti gradualmente e interrotti (la sospensione improvvisa di agonisti dopaminergici puo' indurre la sindrome neurolettica maligna). Metadone: aumento del rischio di aritmia ventricolare, in particolare torsione di punta. Associazioni che richiedono particolare attenzione. Beta-bloccanti nell'insufficienza cardiaca (bisoprololo, carvedilolo, metoprololo, nebivololo). Aumento del rischio di aritmia ventricolare, in particolare torsione di punta. Sono necessari monitoraggio clinico e elettrocardiografico. Antiipertensivi (tutti): effetto antipertensivo e aumento del rischio di ipotensione ortostatica (effetto additivo). Farmaci che deprimonol'attivita' del Sistema Nervoso Centrale: derivati dalla morfina (ana lgesici, antitosse e terapia oppiode di sostituzione), antistaminici anti-H1 ad azione sedativa, barbiturici, benzodiazepine, tranquillanti non benzodiazepinici, ipnotici, neurolettici, antidepressivi sedativi (amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramina), antiipertensivi ad azione centrale, anestetici, analgesici, altri farmaci:baclofene, talidomide, pizotifene. Aumento della depressione centrale . Un'insufficiente attenzione puo' rendere pericoloso guidare veicoli e utilizzare macchinari. Beta-bloccanti (eccetto esmololo, sotalolo, ei beta-bloccanti usati nell'insufficienza cardiaca). Effetto vasodila tatore e rischio di ipotensione, in particolare ipotensione posturale (effetto additivo). Derivati dei nitrati e relativi composti.

EFFETTI INDESIDERATI

Frequenze reazioni avverse: molto comune (>=1/10), comune (>=1/100, <1/10), non comune (>=1/1.000, <1/100), raro (>=1/10.000, <1/1.000), molto raro (<1/10.000), non nota. Patologie del sistema emolinfopoietico.Frequenza non nota: leucopenia, neutropenia e agranulocitosi. Patolog ie endocrine. Comune: iperprolattinemia reversibile dopo la sospensione del farmaco. L'iperprolattinemia puo' in alcuni casi condurre a galattorrea, amenorrea, ginecomastia, aumento del seno e dolore al seno, disturbi mestruali o disfunzione erettile, disturbi dell'orgasmo. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Frequenza non nota: iponatriemia, sindrome da inappropriata secrezione dell'ormone antidiuretico (SIADH). Disturbi psichiatrici. Comune: sonnolenza, sedazione, insonnia, agitazione e indifferenza