TRILAFON*20CPR RIV 4MG

TRILAFON COMPRESSE RIVESTITE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Fenotiazine con struttura piperazinica.

PRINCIPI ATTIVI

2 mg compresse rivestite. Ogni compressa rivestita contiene: perfenazina 2 mg. 4 mg compresse rivestite. Ogni compressa rivestita contiene: perfenazina 4 mg. 8 mg compresse rivestite. Ogni compressa rivestita contiene: perfenazina 8 mg.

ECCIPIENTI

2 mg compresse rivestite: amido di mais, lattosio, magnesio stearato, amido pregelatinizzato, opadrywhite (ipromellosa, macrogol, titanio diossido, idrossipropilcellulosa). 4 mg compresse rivestite: amido di mais, lattosio, magnesio stearato, amido pregelatinizzato, opadrywhite (ipromellosa, macrogol, titanio diossido, idrossipropilcellulosa). 8 mgcompresse rivestite: amido di mais, lattosio, magnesio stearato, amid o pregelatinizzato, opadry white (ipromellosa, macrogol, titanio diossido, idrossipropilcellulosa).

ECCIPIENTI

Nel trattamento delle schizofrenie, degli stati paranoidi e della mania. Nelle psicosi tossiche (amfetamine, LSD, cocaina, etc.). Nelle sindromi mentali organiche accompagnate da delirio. Nei disturbi d'ansia se particolarmente gravi e resistenti alla terapia con ansiolitici tipici. Nella depressione se accompagnata da agitazione e delirio, per lo piu' in associazione con antidepressivi. Nel vomito e nel singhiozzo incoercibile. Nel trattamento dei dolori intensi generalmente in associazione con analgesici stupefacenti.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Stati comatosi o con marcato ottundimento e in soggetti trattati con dosi elevate di sostanze ad azione depressiva sul sistema nervoso centrale (alcool, barbiturici, oppiacei, ecc.) gravi stati di depressione; discrasie ematiche; depressione midollare o affezioni epatiche. Ilmedicinale e' anche controindicato in pazienti con sospetto o riconos ciuto danno cerebrale sottocorticale, con o senza danno ipotalamico, poiche' in tali pazienti si puo' instaurare una reazione ipertermica con temperature di oltre 40 gradi C, talvolta non prima di 14-16 ore dalla somministrazione del farmaco. In tali situazioni si raccomanda di ricoprire il corpo interamente con ghiaccio; anche gli antipiretici possono essere utili. La sicurezza d'impiego del prodotto nei soggetti dieta' inferiore a 12 anni non e' stata stabilita, per cui l'uso nei ba mbini non e' raccomandato. Primo trimestre di gravidanza e durante l'allattamento.

POSOLOGIA

Posologia. Il dosaggio del medicinale deve essere individualizzato a seconda della gravita' del caso e della risposta al farmaco. E' sempre consigliabile tuttavia ricorrere alla dose minima efficace, poiche' lepur rare manifestazioni collaterali presentano un aumento di frequenz a e di gravita' proporzionale all'aumento del dosaggio. La necessita' di continuare il trattamento deve essere rivalutata periodicamente. A titolo esemplificativo si propone il seguente schema. Per il trattamento di pazienti ambulatoriali (adulti e giovani di eta' superiore a 12 anni) il dosaggio medio e' di 4-8 mg tre volte al giorno ovvero di 8-16 mg due volte al giorno. Nei pazienti ospedalizzati la usuale dose orale di perfenazina e' di 8-16 mg 2-4 volte al di' ovvero di 8-32 mg due volte al di'. In ogni caso non bisogna superare per via orale i 64 mg di perfenazina al giorno. L'azione antiemetica si ottiene con dosaggi medi di 8-12 mg suddivisi durante la giornata. Anziani. Nel trattamento dei pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovra' valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati. Popolazione pediatrica. La sicurezza d'impiego del prodotto nei soggetti di eta' inferiore a 12 anni non e' stata stabilita, per cui l'uso nei bambini non e' raccomandato. Modo di somministrazione. Uso orale.

CONSERVAZIONE

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

AVVERTENZE

Per le sue proprieta' farmacologiche il prodotto deve essere usato concautela negli anziani, nei soggetti portatori di affezioni cardiovasc olari, feocromocitoma, malattie polmonari acute e croniche, affezioni renali, glaucoma, ipertrofia prostatica ed altre malattie stenosanti dell'apparato digerente ed urinario. Gli effetti sulla crasi ematica debbono essere particolarmente seguiti tra la quarta e la dodicesima settimana di trattamento. L'esordio di una discrasia puo' essere tuttaviaimprovviso e quindi la comparsa di manifestazioni infiammatorie a car ico della bocca e delle prime vie aeree deve essere seguita immediatamente da opportuni controlli ematologici. In generale le fenotiazine non producono dipendenza psichica. Tuttavia a seguito di brusca interruzione di una terapia con alte dosi possono comparire gastrite, nausea, vomito, vertigini, tremori, irrequietezza motoria. Studi suggeriscono che tali sintomi possono essere ridotti con la somministrazione continuata di agenti antiparkinson per alcune settimane dopo l'interruzione del trattamento con le fenotiazine. Speciale attenzione va posta nei pazienti con depressione psichica, ovvero durante la fase maniacale delle psicosi cicliche, per la possibilita' di un rapido cambiamento del tono dell'umore verso la depressione. L'effetto antiemetico dei fenotiazinici puo' mascherare i segni di iperdosaggio di altri farmaci o puo' rendere piu' difficile la diagnosi di concomitanti affezioni specie del tratto digerente o del sistema nervoso centrale come l'ostruzione intestinale, i tumori cerebrali, la sindrome di Reye. Per questo motivo tali sostanze debbono essere usate con prudenza in associazione ad antiblastici che a dosi tossiche possono provocare vomito. Quando impiegato come antiemetico il prodotto deve essere usato in gravidanza solonei casi di sintomatologia conclamata per la quale non sia possibile un intervento e non nei frequenti e semplici casi di emesi gravidica etanto meno con fini preventivi di essa. I neurolettici determinano un aumento del livello plasmatico della prolattina con possibili effetti sugli organi bersaglio. I prodotti contenenti fenotiazine debbono per tanto essere usati con la opportuna attenzione nelle donne con neoplasia mammaria. Durante la terapia, specie se prolungata o ad alte dosi, bisogna tenere sempre presente l'evenienza degli effetti collaterali acarico del sistema nervoso centrale, del fegato, del midollo osseo, d ell'occhio e dell'apparato cardiovascolare ed e' quindi necessario eseguire periodici controlli clinici e di laboratorio. Nei pazienti trattati con neurolettici si puo' sviluppare discinesia tardiva. I pazientipiu' anziani sono maggiormente a rischio della malattia. Sia il risch io di sviluppare la sindrome che la possibilita' che essa divenga irreversibile aumentano con la durata del trattamento e con la dose totalecumulativa di neurolettici somministrata al paziente. Comunque, sebbe ne meno frequentemente, la sindrome puo' svilupparsi anche dopo periodi relativamente brevi di terapia con basse dosi. Se il trattamento neurolettico viene eliminato, la discinesia tardiva puo' avere una remissione, parziale o completa. Il trattamento neurolettico di per se' puo'comunque sopprimere (o eliminare parzialmente) i segni e i sintomi de lla sindrome, e pertanto mascherare l'avanzare della malattia. Nei pazienti che necessitano di un trattamento cronico, occorre prevedere la dose piu' bassa e la durata piu' breve del trattamento utili a produrre una risposta clinica soddisfacente. La necessita' di continuare con il trattamento deve essere periodicamente valutata. Se in un paziente appaiono i segni e i sintomi della discinesia tardiva, si deve considerare di sospendere il farmaco. Comunque, alcuni pazienti possono necessitare del trattamento anche in presenza della sindrome. Le fenotiazine aumentano lo stato di rigidita' muscolare in individui affetti dal morbo di Parkinson o forme simili o da altri disturbi motori. La perfenazina puo' abbassare la soglia delle convulsioni in soggetti predisposti. Deve essere utilizzata con prudenza in situazioni di astinenza da alcool e in soggetti con patologia convulsiva. Se il paziente e' in trattamento con farmaci anticonvulsivanti, puo' essere necessario un aumento della dose di tali farmaci quando vengono utilizzati unitamente al medicinale. In corso di trattamento con farmaci antipsicotici e' stato riportato un complesso di sintomi, potenzialmente fatale, denominato sindrome neurolettica maligna. Manifestazioni cliniche di tale sindrome sono: iperpiressia, rigidita' muscolare, acinesia, disturbi vegetativi (irregolarita' del polso e della pressione arteriosa, sudorazione, tachicardia, aritmie); alterazioni dello stato di coscienza che possono progredire fino allo stupore e al coma. Il trattamento della SNM consiste nel sospendere immediatamente la somministrazione dei farmaci antipsicotici e di altri farmaci non essenziali e nell'istituire una terapia sintomatica intensiva (particolare cura deve essere posta nel ridurre l'ipertermia e nel correggere la disidratazione). Qualora venisse ritenuta indispensabile la ripresa del trattamento con antipsicotici, il paziente deve essere attentamente monitorato. Se si manifesta ipotensione, non si deve somministrare epinefrina, poiche' la sua azionee' bloccata e parzialmente invertita dalla perfenazina. Se occorre un vasopressore utilizzare la norepinefrina. Ipotensione acuta e grave s i e' verificata con l'uso di fenotiazine, in particolar modo in pazienti con insufficienza mitralica o feocromocitoma. Come per tutti i derivati della fenotiazina, la perfenazina non deve essere utilizzata indiscriminatamente. Alcuni degli effetti indesiderati della perfenazina tendono a comparire piu' frequentemente quando vengono somministrate dosi elevate. Comunque, come con altre fenotiazine, i pazienti trattati con perfenazina devono essere mantenuti sotto stretto controllo. I pazienti in trattamento con fenotiazine debbono evitare l'eccessiva esposizione alla luce solare ricorrendo, se necessario, all'uso di specialicreme protettive. Usare con cautela in soggetti esposti a temperature troppo alte o troppo basse in quanto le fenotiazine possono compromet tere gli ordinari meccanismi di termoregolazione. Un aumento della temperatura corporea, non diversamente spiegabile, puo' suggerire l'esistenza di intolleranza alla perfenazina; in tal caso il prodotto deve essere sospeso. L'associazione con altri psicofarmaci richiede speciale cautela e vigilanza per evitare inattesi, indesiderati effetti di interazione. Pazienti, prossimi ad un intervento chirurgico, trattati con dosi elevate di fenotiazine, devono essere attentamente controllati per possibili fenomeni ipotensivi. Comunque, puo' essere necessaria una quantita' ridotta di anestetici o di farmaci depressori del sistema nervoso centrale.

INTERAZIONI

Tenuto conto delle loro proprieta' fondamentali, le fenotiazine possono variamente interferire con numerosi gruppi di farmaci. Tra questi: sostanze che deprimono il sistema nervoso centrale: barbiturici, ansiolitici, anestetici, antistaminici, meperidina ed altri analgesici oppiacei. In caso di associazione usare cautela per evitare sovradosaggio econtrollare accuratamente il paziente per evitare una eccessiva sedaz ione o depressione centrale. Anticonvulsivanti: per il noto effetto delle fenotiazine sulla soglia convulsiva, nei soggetti epilettici puo' rendersi necessario un aggiustamento della terapia specifica. Il rispettivo dosaggio dei farmaci in caso di associazione deve essere accuratamente determinato essendo possibile, tra l'altro, che le fenotiazine riducano il metabolismo della fenilidantoina, accentuandone la tossicita', e che i barbiturici, al pari di altri induttori enzimatici a livello microsomiale, possano accentuare il metabolismo delle fenotiazine.Occorre usare cautela in caso di somministrazione concomitante di per fenazina e fenitoina. Gli antipsicotici possono provocare un aumento ouna diminuzione dei livelli sierici di fenitoina. Litio: raramente l' associazione con fenotiazine ha determinato un'encefalopatia acuta. Antiipertensivi: tenuto conto degli effetti delle fenotiazine sul sistema nervoso autonomo e sulla pressione, l'interazione con farmaci usati nella terapia dell'ipertensione puo' essere variabile. In particolare le fenotiazine possono antagonizzare gli effetti della guanetidina e farmaci simili. Questa interazione puo' essere meno grave con la perfenazina che con altre fenotiazine. Se e' noto l'antagonismo con guanetidina, puo' essere opportuno aumentare la dose di guanetidina o sostituirla con un altro farmaco antiipertensivo. D'altro canto, l'uso concomitante di fenotiazine con metildopa e beta-bloccanti, utilizzati nell'ipertensione, puo' potenziare l'effetto ipotensivo, per cui le fenotiazine devono essere somministrate con cautela nei pazienti in trattamento con questi farmaci per evitare eccessiva ipotensione. L'uso concomitante di fenotiazine con propranololo (beta-bloccante) puo' portare ad un aumento dei livelli plasmatici di entrambi i farmaci. Anticolinergici: l'associazione di fenotiazine e farmaci parasimpaticolitici richiede cautela in quanto puo' favorire la comparsa di caratteristici effetti collaterali. Farmaci ad attivita' leucopenizzante: le fenotiazine non debbono essere associate a fenilbutazone, derivati tiouracilici ed altri farmaci potenzialmente mielotossici per l'effetto sinergico depressivo sulla crasi ematica. Metrizamide: tale sostanza aumenta il rischio di convulsioni da fenotiazine. E' necessario quindi sospendere la terapia almeno 48 ore prima di un esame mielografico e la somministrazione non deve essere ripresa prima di 24 ore dall'esecuzione di questo. Alcool: e' sconsigliabile l'assunzione di alcool durante la terapia,in quanto puo' facilitare gli effetti collaterali centrali da fenotia zine. Levodopa: gli effetti di tale sostanza sono specificamente antagonizzati dalle fenotiazine; per questo motivo le fenotiazine devono essere evitate o usate con cautela nei soggetti con morbo di Parkinson. Antiacidi: evitare l'ingestione del prodotto assieme ad antiacidi (sali di alluminio inclusi) o altre sostanze che possono ridurre l'assorbimento delle fenotiazine. Altri tipi di interazioni. I metaboliti urinari delle fenotiazine possono impartire una colorazione scura alle urine e dare risposte falsamente positive ai test dell'urobilinogeno, dell'amilasi, delle uroporfirine, dei porfobilinogeni e dell'acido 5-idrossi-indolacetico. Poiche' le fenotiazine possono causare una diminuzione della secrezione adrenocorticoide come conseguenza di un diminuito rilascio di corticotropina, la perfenazina puo' interferire con il testal metirapone di funzionalita' ipotalamo-ipofisaria. Nelle pazienti i n trattamento con fenotiazine il test di gravidanza effettuato sulle urine puo' fornire risultati sia falsi positivi che falsi negativi. I pazienti trattati con dosi terapeutiche di fenotiazine possono mostrarevariazioni del tracciato elettrocardiografico, come allungamento dell 'intervallo QT, accompagnato da estensione, riduzione e depressione dell'onda T. A dosaggi piu' alti puo' insorgere un abbassamento e un'inversione dell'onda T. Quando i neurolettici sono somministrati in concomitanza con farmaci che prolungano il QT, il rischio di insorgenza di aritmie cardiache aumenta. Non somministrare in concomitanza con farmaci che determinano alterazioni degli elettroliti. Farmaci metabolizzati dal Citocromo P450 2D6. L'attivita' biochimica dell'isoenzima citocromo P450 2D6 (debrisochina idrossilasi) che metabolizza il farmaco e' ridotta in un sottogruppo della popolazione caucasica (circa il 7-10% della popolazione caucasica e' composta da soggetti detti scarsi metabolizzatori")