URBASON SOL*IM EV 250MG+1F 5ML

URBASON SOLUBILE 250 MG/5 ML POLVERE E SOLVENTE PER SOLUZIONE INIETTABILE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Corticosteroidi sistemici, glicocorticoidi.

PRINCIPI ATTIVI

Metilprednisolone.

ECCIPIENTI

Polvere: sodio fosfato, sodio fosfato monosodico. Solvente: acqua per preparazioni iniettabili.

ECCIPIENTI

Terapia glucocorticoidea in tutte quelle situazioni di emergenza, comead esempio nella terapia delle gravi forme di shock, nelle quali e' n ecessaria la somministrazione endovenosa di alte dosi di corticosteroidi; recidive acute della sclerosi multipla.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad altri glucocorticoidi o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati. Eccetto che in terapie sostitutive o d'emergenza il farmaco non deve essere somministrato in: pazienti con ulcere gastriche o duodenali; pazienti con demineralizzazione delle ossa (osteoporosi); pazienti con disturbi psichici; pazienti con glaucoma ad angolo aperto e chiuso; pazienti con cheratiti erpetiche; pazienti con alcune malattie virali come: varicella, herpes simplex, edurante la fase virale dell'herpes zoster; pazienti con tubercolosi l atente o manifesta e anche se solo sospettata (rischio di insorgenza della malattia fino a quel momento latente o peggioramento della patologia gia' in corso); pazienti con linfoadenopatie conseguenti a vaccinazioni con BCG; pazienti affetti da amebiasi; in pazienti con micosi sistemiche; pazienti con poliomieliti (ad eccezione della forma bulbare encefalica); per circa 8 settimane prima e 2 settimane dopo le vaccinazioni. Si raccomanda che i pazienti trattati con dosi terapeutiche di glucocorticoidi (a parte il caso di terapia sostitutiva) non vengano vaccinati perche' la risposta anticorpale potrebbe essere inadeguata o potrebbe sviluppare complicazioni neurologiche. Nel caso di infezioni gravi Urbason puo' essere utilizzato solo in associazione con una terapia specifica.

POSOLOGIA

La posologia del farmaco solubile va stabilita, come in ogni terapia con glucocorticoidi, in base alla gravita' del quadro morboso ed alla diversa risposta dei pazienti al trattamento. In generale con la somministrazione di 250-500 mg si ottengono risultati soddisfacenti. Nello shock cardiogeno possono risultare di maggior efficacia posologie pari a 1000 mg e piu' di metilprednisolone. La posologia di mantenimento deve essere sempre la minima capace di controllare la sintomatologia; lariduzione posologica va fatta sempre gradualmente. Recidive acute del la sclerosi multipla: somministrazione endovenosa di almeno 500 mg di metilprednisolone al giorno per 5 giorni o in alternativa 1000 mg di metilprednisolone al giorno per 3-5 giorni. Modo e tempi di somministrazione: la somministrazione endovenosa puo' essere per iniezione o infusione. La somministrazione intramuscolare e' da riservare a casi eccezionali in cui non sia possibile l'accesso venoso. L'iniezione endovenosa deve essere effettuata lentamente (1-2 minuti per ogni fiala); il contenuto di una fiala va sciolto con l'acqua per preparazioni iniettabili inserita nella confezione. La somministrazione endovenosa di una fiala di farmaco solubile 250 mg/5 ml puo' essere ripetuta, a seconda del quadro clinico e della risposta ottenuta, nelle prime ore di trattamento. Il prodotto puo' essere somministrato anche per infusione endovenosa; il contenuto della fiala, sciolto con l'acqua per preparazioni iniettabili, va diluito con soluzione di glucosio al 5%, soluzione fisiologica od Emagel. Le soluzioni devono essere utilizzate subito dopo la preparazione. Ove necessario il farmaco deve essere impiegato unitamente alla terapia causale (ripristino del volume plasmatico, farmaci cardiocircolatori, antibiotici ed antidolorifici). In caso di crisi addisoniane e di sindrome di Waterhouse-Friderichsen e' indicata la contemporanea somministrazione di mineralcorticoidi. Popolazione pediatrica: a causa del rischio di ritardi nella crescita il medicinale deve essere somministrato ai bambini solo in caso di effettiva necessita'.

CONSERVAZIONE

Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce.

AVVERTENZE

L'uso dei glucocorticoidi puo' indebolire il sistema immunitario provocando l'insorgenza di infezioni, alcuni microrganismi possono essere attivati con conseguente manifestazione di infezioni latenti. I glucocorticoidi possono nascondere i segni di un'infezione rendendo la diagnosi dell'esistenza o sviluppo della stessa piu' difficile. In pazienti che ricevono i glucocorticoidi per via sistemica anche in terapie sostitutive certe malattie virali come varicella, herpes simplex e durantela fase virale dell'herpes zoster possono diventare gravi. Il trattam ento sistemico con glucocorticoidi puo' causare corioretinopatia che puo' portare a disturbi visivi tra cui la perdita della vista. L'uso prolungato del trattamento sistemico con glucocorticoidi anche a basse dosi puo' causare corioretinopatia. A causa del rischio di perforazioniintestinali con peritoniti, il farmaco deve essere usato solo in caso di effettiva necessita' e monitorando adeguatamente i pazienti con: c oliti ulcerative gravi con rischio di perforazione, ascessi o infiammazioni purulente; diverticoliti; recenti anastomosi intestinali. A menoche non abbiano gia' avuto la varicella, bambini ed adulti dovrebbero evitare di avere contatti con persone affette da varicella o herpes z oster. Se vengono esposti a tali infezioni mentre assumono il farmaco devono contattare immediatamente un medico anche in assenza di sintomi. I pazienti con reattivita' alla tubercolina devono essere monitoratia causa del rischio di riattivazione. In questi pazienti e' raccomand ata la chemioprofilassi durante terapie a lungo termine con glucocorticoidi. In pazienti con miastenia grave in modo particolare se ricevonodosi elevate di glucocorticoidi c'e' il rischio che la malattia si ag gravi, di solito entro le prime due settimane dall'inizio della terapia con il glucocorticoide. Si raccomanda pertanto che le dosi di medicinale siano basse all'inizio della terapia e che vengano incrementate gradualmente. Le condizioni metaboliche dei pazienti diabetici devono essere monitorate e se necessario deve essere adattata la terapia contro il diabete. In particolare dopo terapie prolungate con dosi elevate di farmaco, va considerata una possibile ritenzione idrica e di sodio.In questo caso e' necessario assicurare un adeguato apporto di potass io, di cui deve essere monitorato il livello nel sangue ed un diminuito apporto di sodio. Sono da tenere in considerazione possibili peggioramenti dell'ipertensione e delle malattie cardiache; quindi si richiede un appropriato monitoraggio dei pazienti. In trattamenti a lungo termine con glucocorticoidi i controlli medici includono quelli oftalmologici. Nei pazienti ipotiroidei od affetti da cirrosi epatica la risposta ai corticosteroidi puo' essere aumentata e per questo sono richiesti la diminuzione del dosaggio ed il monitoraggio dei pazienti. Si possono osservare aritmie cardiache ed arresto cardiaco con la somministrazione di elevate dosi e.v. di medicinale in terapia intermittente (pulse therapy) anche in pazienti senza note anomalie cardiache. Quindi siraccomanda un monitoraggio stretto durante il trattamento e per diver si giorni dopo la sospensione della terapia. Dopo somministrazione di corticosteroidi e' stata riportata crisi da feocromocitoma, che puo' essere fatale. I corticosteroidi devono essere somministrati a pazienticon presunto o accertato feocromocitoma solo dopo un' adeguata valuta zione del rapporto rischio/beneficio. Con i corticosteroidi e' stato segnalato il verificarsi di trombosi compresa tromboembolia venosa. Ne consegue che i corticosteroidi devono essere usati con cautela nei pazienti che hanno o che possono essere predisposti alle malattie tromboemboliche. Dosi elevate di corticolsteroidi possono indurre pancreatiteacuta. Effetti epatobiliari: il metilprednisolone somministrato per v ia endovenosa ciclica pulsata (in genere alla dose iniziale >= 1 g/giorno) puo' provocare lesione epatica indotta da farmaco, compresi epatite acuta o aumento degli enzimi epatici. Sono stati segnalati rari casi di epatotossicita'. Il tempo all'insorgenza puo' essere di diverse settimane o maggiore. Nella maggior parte dei casi segnalati e' stata osservata la risoluzione degli eventi avversi dopo la sospensione del trattamento. Di conseguenza, e' necessario un monitoraggio adeguato. Popolazione pediatrica: dosi elevate di corticosteroidi possono indurre pancreatite nei bambini. Una fiala di medicinale solubile 250 mg/5 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile contiene 0,7 mmol di sodio, pari a 16,9 mg. Una dose massima giornaliera (4 fiale) contiene 2,9mmol di sodio, pari a 67 mg. Da tenere in considerazione in persone c on ridotta funzionalita' renale o che seguono una dieta a basso contenuto di sodio.

INTERAZIONI

Glucosidi digitalici: l'azione dei glucosidi potrebbe essere potenziata dall'ipopotassiemia. Diuretici: incremento dell'escrezione del potassio. Antidiabetici: l'effetto ipoglicemico potrebbe essere diminuito. Derivati cumarinici: gli effetti anticoagulanti potrebbero essere ridotti. Rifampicina, fenitoina e barbiturici: l'effetto corticosteroideo potrebbe essere diminuito. Rilassanti muscolari non-depolarizzanti: ilrilassamento muscolare potrebbe essere prolungato. Estrogeni (prodott i contraccettivi): l'uso concomitante di estrogeni puo' ridurre il metabolismo dei corticosteroidi compreso il metilprednisolone. Antinfiammatori non steroidei aumentano il rischio di emorragie gastrointestinali. Ciclosporina: inibizione del metabolismo, incremento del rischio diconvulsioni. Test allergici: le reazioni cutanee ai test per le aller gie potrebbero essere soppresse. Diltiazem: inibizione del metabolismodel metilprednisolone (CYP3A4) e inibizione della P-glicoproteina. Il paziente deve essere monitorato quando inizia la terapia con metilpre dnisolone. Puo' essere necessario un aggiustamento del dosaggio. Si ritiene che il trattamento concomitante con inibitori di CYP3A, compresii medicinali contenenti cobicistat, possa aumentare il rischio di eff etti indesiderati sistemici. L'associazione deve essere evitata a menoche il beneficio non superi il maggior rischio di effetti indesiderat i sistemici dovuti ai corticosteroidi; in questo caso e' necessario monitorare i pazienti per verificare l'assenza di effetti indesiderati sistemici dovuti ai corticosteroidi.

EFFETTI INDESIDERATI

In corso di terapia corticosteroidea, specie per trattamenti intensi eprolungati, possono manifestarsi alcuni fra i seguenti effetti. Patol ogie del sistema emolinfopoietico: malattie del sangue, ritardi nei processi di cicatrizzazione, leucocitosi (frequenza non nota), tendenza alla trombocitosi. Disturbi del sistema immunitario: in casi rari possono verificarsi reazioni di ipersensibilita'. Le reazioni di ipersensibilita' includono lo shock che puo' insorgere dopo somministrazione parenterale ed in particolare in pazienti con asma bronchiale o che hanno subito un trapianto di rene. Diminuzioni della risposta immunitaria ed incremento del rischio di infezioni. Alcune malattie virali come: varicella, herpes simplex e l'herpes zoster possono diventare gravi. Patologie endocrine: alterazione nella secrezione degli ormoni sessuali (possibile amenorrea, aumento della crescita dei capelli, diminuzione della potenza sessuale); inattivazione o atrofia dell'attivita' corticosurrenale, ritardo nella crescita nei bambini; crisi da feocromocitoma (effetto della classe dei corticosteroidi). Disturbi del metabolismoe della nutrizione: distribuzione anormale del grasso corporeo come n el caso della facies lunare, obesita', lipomatosi epidurale (frequenzanon nota), molto raramente lipomatosi epicardica e mediastinica; aume nto del peso corporeo. Ritenzione di sodio ed accumulo di acqua nei tessuti, incremento dell'escrezione del potassio con possibile ipopotassiemia, aumento della glicemia, diabete steroideo, variazioni della frazione sierica dei lipidi, incremento del metabolismo proteico accompagnato dall'aumento dell'urea. Disturbi psichiatrici: sviluppo o aggravamento di disordini psichici come ad esempio: euforia, sbalzi d'umore, cambio della personalita', depressione grave, manifestazione di psicosi, vertigini, cefalea e disturbi del sonno. Patologie del sistema nervoso: convulsioni cerebrali, aumento della pressione endocranica con papilloedema (pseudotumor cerebri). Patologie dell'occhio: opacizzazionedel cristallino, aumento della pressione endoculare, corioretinopatia (frequenza non nota). Patologie cardiache: aumento delle congestioni polmonari in pazienti infartuati. Effetti cardiaci come aritmia e arresto cardiaco. Patologie vascolari: incremento del rischio di trombosi,eventi trombotici (frequenza non nota), ipertensione, trombocitopenia . Patologie gastrointestinali: sviluppo di ulcere gastriche e duodenali; perforazioni gastriche e duodenali, con peritoniti. Pancreatite (frequenza non nota). Patologie epatobiliari: epatite, aumento degli enzimi epatici, danno epatico colestatico e epatocellulare inclusa insufficienza epatica acuta. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:alterazioni della cute (atrofia, strie, acne e sanguinamenti). In cas i rari puo' verificarsi eruzione cutanea. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: rottura del tendine (tendine d'Achille), specialmente in pazienti con disordini metabolici quali: uremia o diabete mellito. Indebolimento muscolare. In pazienti affetti damiastenia grave possono verificarsi dei peggioramenti dell'indebolime nto muscolare e crisi miasteniche gravi. Miopatie acute possono essereaggravate dall'uso di rilassanti non depolarizzanti. Dopo l'iniezione nel tessuto adiposo si potrebbe verificare una locale atrofia tessuta le, inoltre, possono insorgere dolori muscolari se la dose di farmaco e' ridotta troppo rapidamente dopo un trattamento prolungato. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Il metilprednisolone attraversa la placenta. Poiche' l'esperienza riguardante l'uso del metilprednisolone in gravidanza e' molto limitata, il farmaco va somministrato solo in caso di effettiva necessita'. Il metilprednisolone viene escreto nel latte materno. Se sono somministratedelle dosi elevate di farmaco per ragioni cliniche l'allattamento dev e essere sospeso per evitare che il neonato ingerisca il metilprednisolone con il latte materno.