VALEANS*24CPS RIG 0,50MG

VALEANS

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Derivati benzodiazepinici.

PRINCIPI ATTIVI

Alprazolam.

ECCIPIENTI

Capsule 0,25 mg: silice, talco, calcio fosfato bibasico diidrato, carbossimetilamido sodico A, cellulosa microgranulare, magnesio stearato, E 127 eritrosina, E 132 indigotina, alluminio ossido idrato, gelatina.Capsule 0,50 mg: silice, talco, calcio fosfato bibasico diidrato, car bossimetilamido sodico A, cellulosa microgranulare, magnesio stearato,E 110 giallo arancio S, alluminio ossido idrato, gelatina. Capsule 1 mg: silice, talco, calcio fosfato bibasico diidrato, carbossimetilamido sodico A, cellulosa microgranulare, magnesio stearato, gelatina. Gocce orali, soluzione: saccarina sodica, menta essenza, glicole propilenico, etanolo (96%), acqua depurata.

ECCIPIENTI

Ansia, tensione ed altre manifestazioni somatiche o psichiatriche associate con sindrome ansiosa. Attacchi di panico con o senza agorafobia.Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo e' grave, disabilitante e sottopone il soggetto a grave disagio

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Controindicato in pazienti con una nota ipersensibilita' alle benzodiazepine, all'alprazolam o a uno qualsiasi degli eccipienti. L'alprazolam e', inoltre, controindicato in pazienti affetti da glaucoma acuto adangolo chiuso. Il prodotto puo' essere usato nei pazienti con glaucom a ad angolo aperto che ricevono una terapia appropriata. Le benzodiazepine sono inoltre controindicate in pazienti con miastenia gravis, grave insufficienza respiratoria, grave insufficienza epatica e sindrome da apnea notturna. Non somministrare ai bambini e agli adolescenti, nel primo trimestre di gravidanza e durante l'allattamento.

POSOLOGIA

Il dosaggio ottimale dell'alprazolam va individualizzato a seconda della gravita' dei sintomi e della risposta soggettiva del paziente. Le indicazioni posologiche riportate dovrebbero coprire le esigenze della maggior parte dei pazienti. Qualora fosse necessario un dosaggio piu' elevato le dosi vanno aumentate gradualmente per evitare rischi di effetti collaterali. In questi casi e' consigliabile aumentare prima la dose serale di quella diurna, tranne nei pazienti affetti da agorafobiae/o disturbo da attacchi di panico. In tal caso si veda il paragrafo dedicato. In generale i pazienti mai trattati con psicofarmaci richiedono dosi minori rispetto a quei pazienti precedentemente trattati con ansiolitici o sedativi, antidepressivi, ipnotici o a pazienti alcolisti cronici. Si consiglia di usare sempre la dose piu' bassa per evitareil rischio di sedazione residua o atassia. In caso di effetti collate rali gia' con la somministrazione iniziale si consiglia di diminuire il dosaggio. Il trattamento dovrebbe essere il piu' breve possibile. I pazienti dovrebbero essere rivalutati regolarmente e la necessita' di un trattamento continuato dovrebbe essere valutata attentamente, particolarmente se il paziente e' senza sintomi. La dose massima non deve essere superata. La dose serale del farmaco deve essere assunta appena prima di andare a letto. Ansia: la dose iniziale varia da 0,25 mg a 0,50 mg 3 volte al di'. Questo dosaggio verra' aumentato secondo le esigenze del paziente fino ad un massimo di 4 mg al giorno in somministrazioni suddivise; la durata complessiva del trattamento, generalmente, non dovrebbe superare le 8 - 12 settimane compreso il periodo di sospensione graduale. In determinati casi, puo' essere necessaria l'estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in tal caso, cio' non deveavvenire senza una rivalutazione della condizione del paziente da par te dello specialista. Nei pazienti anziani, in pazienti con epatopatiagrave o in presenza di malattie organiche debilitanti si consiglia di iniziare con 0,25 mg 2-3 volte al giorno e di aumentare in caso di ne cessita', solo se tollerato. Il trattamento puo' essere effettuato anche utilizzando la confezione in gocce: 10 gocce (10 tacche) corrispondono a 0,25 mg - 20 gocce (20 tacche) corrispondono a 0,50 mg. Agorafobia e disturbo da attacchi di panico: nei pazienti con agorafobia associata ad attacchi di panico o con disturbo da attacchi di panico con o senza evitamento fobico, la dose iniziale e' di 0,5-1 mg, somministrata prima di coricarsi, per uno o due giorni. La dose dovrebbe quindi essere adattata secondo la risposta del singolo paziente. Gli incrementidel dosaggio non devono superare 1 mg ogni 3 o 4 giorni. Gli incremen ti di dosaggio possono essere effettuati dapprima a mezzogiorno, poi al mattino e infine nel pomeriggio/sera fino al raggiungimento di uno schema posologico 3 o 4 volte al giorno per una durata non superiore a 8 mesi. In uno studio multicentrico internazionale che ha coinvolto unelevato numero di pazienti, la dose media giornaliera e' stata di 5,7 mg/die; soltanto in alcuni rari casi e' stato necessario raggiungere 10 mg/die. Il trattamento puo' essere effettuato anche utilizzando la confezione in gocce: 20 gocce (20 tacche) corrispondono a 0,50 mg - 40gocce (40 tacche) corrispondono a 1 mg. Interruzione della terapia: l a somministrazione deve essere sospesa gradualmente. Si suggerisce di ridurre il dosaggio giornaliero di non piu' di 0,5 mg ogni tre giorni.Alcuni pazienti possono richiedere una riduzione ancora piu' graduale . Uso pediatrico: la sicurezza e l'efficacia di alprazolam non sono state stabilite nei bambini e negli adolescenti al di sotto dei 18 anni,pertanto l'uso di alprazolam non e' raccomandato. Capsule rigide: per la somministrazione di meta' dose aprire la capsula ruotandone legger mente un'estremita' e assumere una delle due compresse ivi contenute. Conservare l'altra compressa nella capsula richiusa, che potra' essere, compreso l'involucro, ingerita come tale la volta successiva. Gocce orali, soluzione: una tacca dell'asta graduata del dosagocce corrisponde a una goccia di gocce orali, soluzione e a 0,025 mg di Alprazolam. Le gocce orali, soluzione possono essere somministrato anche diluito in acqua. Per la somministrazione delle gocce, mantenere il flacone verticale, aspirare lentamente la soluzione sollevando l'asta graduata del dosagocce fino alla tacca corrispondente alla quantita' di gocce desiderate. Svitare la capsula, premendo contemporaneamente sui lati opposti non zigrinati della capsula. Svuotare il dosagocce, eventualmente nel bicchiere contenente acqua, spingendo lentamente la testa dell'asta fino a fine corsa. Riavvitare la capsula sul flacone

CONSERVAZIONE

Conservare a temperatura non superiore a 25 gradi C.

AVVERTENZE

Dopo un uso ripetuto per alcune settimane puo' manifestarsi una perdita di efficacia delle benzodiazepine relativamente agli effetti ipnotici. L'uso puo' condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Sono stati riportati anche casi di abuso. Una volta che la dipendenza fisica si e' sviluppata, la sospensione brusca del trattamento sara' accompagnata dai sintomi da astinenza. Questi possonoconsistere in cefalee, dolori muscolari, ansia di estrema gravita', t ensione, irrequietezza, confusione ed irritabilita'. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremita', ipersensibilita' alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni oconvulsioni epilettiche Insonnia o ansia di rimbalzo All'interruzione del trattamento puo' presentarsi una sindrome transitoria in cui i si ntomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine ricorrono in forma aggravata. Puo' essere accompagnata da altre reazioni, compresi i cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno. Diminuire gradualmente il dosaggio. La durata del trattamento deve essere la piu' breve possibile e nel caso dell'ansia non deve superare le 8 - 12 settimane, compreso il periodo di sospensione graduale. L'estensione della terapia oltre questo periodo non deve avvenire senza un'accurata rivalutazione della situazione clinica. Puo' essere utile informare il paziente quando il trattamento e' iniziato che esso sara' di durata limitata e spiegare precisamente come il dosaggio deve essere diminuito progressivamente. Inoltre e' importante che il paziente sia informato della possibilita' di fenomeni di rimbalzo, al fine di minimizzare la reazione ansiosa che l'eventuale comparsa di tali sintomi potrebbe scatenare alla sospensione del medicinale. E' accertato che, nel caso di benzodiazepine con una breve durata di azione, possono comparire sintomi da astinenza nell'intervallo tra una dose e l'altra, particolarmente per dosaggi elevati. Quando si usano benzodiazepine con una lunga durata di azione e' importante avvisare il paziente che e' sconsigliabile il cambiamento improvviso con una benzodiazepina a breve durata di azione, poiche' possono comparire sintomi da astinenza. Il dosaggio deve essere ridotto gradualmente. I sintomi da astinenza possono includere lieve disforia e insonnia o presentarsi come sindromi maggiori con crampi muscolari e addominali, vomito, sudorazione, tremori e convulsioni. Inoltre possono verificarsi crisi di astinenza in seguito a rapida diminuzione o interruzione brusca della terapia con alprazolam. L'interruzione brusca deve essere evitata e deve essere prescritta una riduzione graduale del dosaggio. Durante la sospensione del farmaco in pazienti affetti da disturbo da attacchi di panico, a volte si possono osservare sintomi legati alla ricomparsa degli attacchi di panico che simulano quelli tipici da astinenza. Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Cio' accade piu' spesso parecchie ore dopol'ingestione del farmaco. L'uso puo' indurre reazioni come irrequiete zza, agitazione, irritabilita', aggressivita', delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Se cio' dovesse avvenire, l'uso del medicinale deve essere sospeso. Tali reazioni sono piu' frequenti nei bambini e negli anziani. La sicurezza e l'efficacia di alprazolam non sono state stabilite nei bambini e negli adolescenti al di sotto dei 18 anni, pertanto l'uso di alprazolam non e' raccomandato. I dosaggi indicati per gli anziani sono piu' bassi. Applicare il principio della dose efficace piu' bassa nei pazienti anzianie/o debilitati per evitare il rischio di sedazione residua o atassia. Le benzodiazepine e i prodotti correlati devono essere usati con estr ema cautela negli anziani a causa del rischio di sedazione e/o debolezza muscolo scheletrica che puo' provocare cadute, spesso con gravi conseguenze in questa popolazione. Egualmente, dosaggi ridotti sono indicati nei pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria. Si raccomanda cautela nel trattamento di pazienti con danno renale o insufficienza epatica da leggera a moderata, mentre le benzodiazepine non sono indicate nei pazienti con grave insufficienza epatica in quanto possono precipitare l'encefalopatia. Le benzodiazepine non sono indicate come trattamento primario della malattia psicotica. Le benzodiazepine non devono essere usate come unico trattamento della depressione o dell'ansia associata alla depressione (aumentano il rischio di suicidio in questi pazienti). Nei pazienti che presentano depressione maggiore o ansia associata alla depressione, le benzodiazepine e le sostanze benzodiazepino simili non devono essere usate come unico trattamento della depressione o dell'ansia associata alla depressione, poiche' possono precipitare o aumentare il rischio di suicidio in questi pazienti. Pertanto alprazolam in pazienti gravemente depressi o con tendenze suicide deve essere somministrato con le dovute precauzioni e prescritto in confezione appropriata. L'alprazolam non dovrebbe essere usato in quei pazienti nei quali la depressione e' caratterizzata da rallentamento psicomotorio; in pazienti affetti da depressione endogena, bipolare o con sintomi psicotici. L'associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico ad evitare inattesi effetti da interazione. Alprazolam in pazienti gravemente depressi o con tendenze suicide deve essere somministrato con le dovute precauzioni e prescritto in confezione appropiata. Dal momento che nel disturbo da attacchi di panico si osserva un'associazione con la patologia depressiva, primaria o secondaria, con aumento dei casi di suicidio nei pazienti non trattati, e' importante che la medesima precauzione sia presa quando l'alprazolam e' impiegato per il trattamento dei pazienti con disturbo da attacchi di panico analogamente all'uso di un qualsiasi farmaco psicotropo nel trattamento di pazienti depressi o di quelli in cui si sospetta ideazione o tentativo di suicidio. Le benzodiazepine devono essere usate con estrema cautela in pazienti con una storia di abuso di stupefacenti o alcool. Pazienti che abitualmente abusino di alcool e/o sostanze stupefacenti, quando in trattamento con benzodiazepine devono essere tenuti sotto stretto controllo medico, a causa della predisposizione di tali soggetti all'assuefazione e alla dipendenza. Per lo stesso motivo i pazienti devono essere avvertiti dei pericoli connessi con la contemporanea assunzione di alcool o di altri farmaci aventi azione depressiva sulSNC. Gocce orali, soluzione: contiene il 23 vol % di etanolo.

INTERAZIONI

Le benzodiazepine producono effetti depressivi aggiuntivi sul SNC quando somministrate in concomitanza di alcol o altri farmaci aventi azione depressiva sul SNC. L'assunzione concomitante di alcool va evitata. L'effetto sedativo puo' essere aumentato quando il medicinale e' assunto congiuntamente all'alcool. Cio' influenza negativamente la capacita' di guidare o di usare macchinari. Particolare attenzione deve essereusata con i farmaci ad azione deprimente respiratoria come gli oppioi di (analgesici, sedativi della tosse, trattamenti sostitutivi). Alprazolam deve essere usato con cautela in combinazione con altri deprimenti del SNC. Associazione con farmaci che deprimono il SNC: l'effetto depressivo centrale puo' aumentare nei casi di uso concomitante di antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici-H 1 sedativi. Nel caso di analgesici narcotici puo' verificarsi un aumento dell'effetto euforizzante del narcotico con aumento della dipendenza psichica. Interazioni farmacocinetiche possono verificarsi quando alprazolam viene somministrato insieme a farmaci che inibiscono l'enzimaepatico CYP3A4 causando aumenti di livelli plasmatici di Alprazolam.I n minor grado, questo si applica anche alle benzodiazepine metabolizzate soltanto per coniugazione. La co-somministrazione di alprazolam conpotenti inibitori del CYP3A4 come antifungini azolici (ketoconazolo, itraconazolo, posaconazolo, voriconazolo), inibitori della proteasi o di alcuni macrolidi (eritromicina, claritromicina, telitromicina) deveessere effettuata con cautela e deve essere presa in considerazione u na riduzione sostanziale della dose Le concentrazioni plasmatiche allosteady state di imipramina e desipramina aumentano rispettivamente de l 31% e del 20% a seguito di somministrazione concomitante di alprazolam in dosi fino a 4 mg/die. Sono state descritte interazioni cinetichetra le benzodiazepine ed altri farmaci. Per esempio la clearance dell 'alprazolam e di alcune altre benzodiazepine puo' essere diminuita dalla somministrazione concomitante di cimetidina o antibiotici macrolidi. Il significato clinico di questi effetti non e' stato definito.

EFFETTI INDESIDERATI

Patologie endocrine. Non comune: iperprolattinemia. Patologie dell'occhio. Comune: annebbiamento della vista; raro: diplopia. Patologie gastrointestinali. Comune: stipsi, nausea; non comune: vomito. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune:astenia, irritabilita'; non nota: edema periferico. Patologie epatobi liari. Non comune: alterazioni della funzionalita' epatica, ittero; non nota: epatiti. Indagini. Non comune: variazioni ponderali, aumento della pressione intraoculare. Disturbi psichiatrici. Comune: confusione, depressione; non comune: allucinazioni, collera, aggressivita', comportamento ostile, ansia, agitazione, cambiamenti nella libido, insonnia, pensieri anomali, nervosismo, iperattivita' psicomotoria, alterazioni della sfera intellettiva. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Non comune: debolezza muscolare. Patologie del sistema nervoso. Molto comune: sedazione, sonnolenza, disartria, capogiri, cefalea; comune: atassia, disturbi della coordinazione, compromissione della memoria, difficolta' di linguaggio, difficolta' di concentrazione,, vertigini; non comune: amnesia, distonia, tremore, variazioni dell'umore; rari: eccitazione; non nota: squilibrio del sistema nervoso autonomo. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Non comune: disfunzioni sessuali, irregolarita' nel ciclo mestruale.Patologie renali e urinarie. Non comune: incontinenza, ritenzione uri naria. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Comune: diminuzione dell'appetito. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune: dermatiti; non nota: angioedema. Meno frequentemente e' stata segnalata iperattivita' del sistema nervoso autonomo. Si possono manifestare in rari casi reazioni paradosse quali: agitazione e confusione.Inoltre si possono osservare: riduzione delle risposte emotive e dell a vigilanza. Associata all'impiego di ansiolitici benzodiazepinici, alprazolam compreso, e' stata inoltre segnalata anoressia. Gli eventualieffetti indesiderati dell'alprazolam vengono osservati generalmente a ll'inizio del trattamento e solitamente si risolvono con il proseguimento della terapia o riducendo le dosi. Amnesia anterograda puo' verificarsi anche ai dosaggi terapeutici; il rischio aumenta ai dosaggi piu'alti. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni d el comportamento. Uno stato depressivo preesistente puo' essere smascherato durante l'uso prolungato di benzodiazepine. Reazioni psichiatriche e paradosse Le benzodiazepine o i composti benzodiazepino-simili possono causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilita',aggressivita', deliri, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, compo rtamenti inappropriati. Tali reazioni possono essere abbastanza gravi:sono piu' frequenti nei bambini e negli anziani. L'uso di benzodiazep ine (anche alle dosi terapeutiche) puo' condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia puo' provocare fenomeni dirimbalzo o di astinenza. Puo' verificarsi dipendenza psichica. E' sta to segnalato abuso di benzodiazepine. Segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

I dati relativi alla teratogenicita' e agli effetti sullo sviluppo postnatale e il comportamento a seguito del trattamento con benzodiazepine sono incoerenti. Una grande quantita' di dati basati su studi in coorte indicano che l'esposizione alle benzodiazepine durante il primo trimestre non e' associata ad un aumento del rischio di malformazioni maggiori. Tuttavia, alcuni primi studi epidemiologici caso controllo hanno evidenziato un aumentato rischio di schisi orale. I dati hanno indicato che il rischio di avere un bambino con una schisi orale, dopo un'esposizione materna alle benzodiazepine e' inferiore a 2/1000 a frontedi un tasso atteso per tali difetti di circa 1/1000 nella popolazione generale. Il trattamento con benzodiazepine a dosi elevate, durante i l secondo e/o il terzo trimestre di gravidanza, ha rivelato una diminuzione di movimenti attivi fetali e una variabilita' del ritmo cardiacofetale. Quando il trattamento deve essere somministrato per ragioni m ediche durante l'ultima parte della gravidanza, anche a basse dosi, sipossono osservare i sintomi della sindrome floppy infant" quali ipot onia assiale e problemi di suzione o ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria dovuti all'azione del farmaco che portano ad unridotto aumento di peso. Questi segni sono reversibili, ma possono du rare da 1 a 3 settimane, secondo l'emivita media del prodotto. Dosi elevate possono causare effetti nel neonato quali depressione respiratoria o apnea, ipotermia, ipotonia. Inoltre, i sintomi da astinenza neonatale come ipereccitabilita', agitazione e tremore si possono osservarealcuni giorni dopo la nascita, anche se non si osserva la sindrome "f loppy infant". La comparsa di sintomi di astinenza dopo la nascita dipende dal tempo di dimezzamento del prodotto. Tenendo conto di questi dati l'uso di Alprazolam durante la gravidanza puo' essere preso in considerazione solo se le indicazioni terapeutiche e la posologia sono rigorosamente rispettati. E' stato riportato che neonati esposti alle benzodiazepine durante le fasi avanzate della gravidanza, durante la fine del terzo trimestre di gravidanza o durante il travaglio mostrano lasindrome "floppy infant" o i sintomi di astinenza neonatale. A causa di potenziali rischi di malformazioni congenite, gia' osservate con altre benzodiazepine, non somministrare alprazolam nel primo trimestre di gravidanza. Se il trattamento con alprazolam e' necessario durante l'ultimo periodo della gravidanza, si raccomanda di evitare la somministrazione di alte dosi e di monitorare nel neonato i sintomi di astinenza e la sindrome floppy infant. Poiche' le benzodiazepine sono escretenel latte materno, esse non devono essere somministrate alle madri ch e allattano al seno. Se il prodotto viene prescritto ad una donna in eta' fertile, la paziente deve essere avvertita dell'opportunita' di contattare il suo medico per interrompere l'assunzione del prodotto nel caso intenda iniziare una gravidanza o sospetti di essere incinta "