XYLOCAINA*INIET 50ML 20MG/ML

XYLOCAINA 20 MG/ML SOLUZIONE INIETTABILE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Anestetici locali; amidi.

PRINCIPI ATTIVI

Lidocaina cloridrato.

ECCIPIENTI

Flaconi: sodio cloruro (agente di tonicita'), metile paraidrossibenzoato (conservante), sodio idrossido (regolatore di pH), acido cloridrico(regolatore di pH), acqua per preparazioni iniettabili. Il farmaco 20 mg/ml soluzione iniettabile e' una soluzione acquosa, isotonica, ster ile. I flaconi multidose contengono un conservante.

ECCIPIENTI

Anestesie per infiltrazione loco-regionale negli adulti e negli adolescenti di eta' uguale e superiore ai 12 anni.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo, ad altri anestetici locali di tipo amidico, ad altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico o ad uno qualsiasi degli eccipienti; ipersensibilita' al metile paraidrossibenzoato (metil parabene) o al suo metabolita l'acido para amino benzoico (PABA); le soluzioni di lidocaina contenenti parabeni non devono essere somministrate ai pazienti allergici agli esteri degli anestetici locali o al loro metabolita (PABA); poiche' la soluzione di anestetico locale disponibile nel flacone multidose contiene conservanti antimicrobici (metile paraidrossibenzoato) non deve essere somministrata per via intra o retro oculare, intracisternale, epidurale,intratecale o altre vie di somministrazione che danno accesso al liqu ido cerebrospinale. Inoltre, per lo stesso motivo, non deve essere superata la dose massima raccomandata.

POSOLOGIA

La dose massima raccomandata e' di 10 ml. Questa dose deve essere opportunamente ridotta negli adolescenti e nei pazienti in cattive condizioni. Negli adolescenti con un peso corporeo elevato una riduzione graduale della dose e' spesso necessaria e deve essere basata sul peso corporeo ideale. La dose totale non deve superare i 5 mg/kg di lidocaina del peso corporeo ideale. Testi di riferimento dovrebbero essere consultati sia riguardo gli aspetti che influiscono sulle tecniche specifiche di blocco sia riguardo le esigenze individuali del paziente. La dose da somministrare deve essere calcolata basandosi sull'esperienza delmedico e sulla conoscenza dello stato clinico del paziente. E' necess ario usare le dosi piu' basse che possano consentire di ottenere una adeguata anestesia. Possono tuttavia manifestarsi variazioni individuali relativamente ai tempi di inizio attivita' e durata. Il volume del farmaco utilizzato influenza l'estensione e la velocita' dell'anestesia. Per prevenire una iniezione intravascolare, va effettuata una aspirazione prima e durante la somministrazione della dose principale, che deve essere iniettata lentamente o in dosi crescenti. Durante la procedura controllare accuratamente le funzioni vitali del paziente e mantenere il contatto verbale. Un'iniezione intravascolare accidentale puo' essere riconosciuta da un aumento temporaneo della frequenza cardiaca;un'iniezione intratecale accidentale si riconosce da segni di blocco spinale. Al primo segno di tossicita', interrompere immediatamente la somministrazione. Popolazione pediatrica: nei pazienti pediatrici da 1a 12 anni di eta' e' raccomandata una soluzione meno concentrata.

CONSERVAZIONE

Non conservare al di sopra di 25 gradi C; non congelare.

AVVERTENZE

Le tecniche di anestesia regionale devono essere sempre effettuate in aree adeguatamente attrezzate e da personale qualificato. E' necessario avere la disponibilita' immediata dell'equipaggiamento e dei farmacinecessari al monitoraggio e alla rianimazione di emergenza. Nei pazie nti sottoposti a blocco maggiore o che ricevono dosi elevate di farmaco deve essere inserito, prima della somministrazione dell'anestetico locale, un catetere endovenoso. Effettuare un training completo e adeguato sul tipo di tecnica da utilizzare e deve essere esperto nella diagnosi e trattamento di effetti indesiderati, tossicita' sistemica o altre complicanze. La sicurezza d'impiego della lidocaina dipende da un opportuno dosaggio, da una corretta tecnica di utilizzazione e dall'adozione di misure precauzionali. Il prodotto deve essere pertanto usato al dosaggio minimo efficace, che deve essere determinato tenendo contodell'eta', dello stato fisico e del peso dei pazienti come negli anzi ani e negli ammalati in forma acuta. Usare con la massima cautela nei pazienti con affezioni cardiovascolari e specialmente in caso di shocko di turbe della conduzione atrioventricolare. La soluzione deve esse re iniettata lentamente e con frequenti aspirazioni; l'iniezione di dosi ripetute di lidocaina puo' determinare significativi aumenti del suo tasso plasmatico dovuto all'accumulo della sostanza o dei suoi metaboliti. La sonnolenza rappresenta il primo segno di elevato tasso plasmatico che si puo' verificare anche in caso di assorbimento troppo rapido o di accidentale iniezione intravenosa. Le metodiche di anestesia loco-regionale devono essere eseguite con prudenza quando il tessuto o la regione scelta per l'iniezione presentano segni di infezione o di infiammazione. Particolari cautele devono essere necessariamente adottate a seconda delle regioni interessate. Occorre usare cautela in soggetti trattati con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici. Sebbene l'anestesia regionale sia frequentemente un'ottima tecnica anestetica, alcuni pazienti richiedono un'attenzione particolare al fine di ridurre il rischio di pericolosi effetti collaterali: o pazienti anziani o in condizioni generali precarie, o pazienti con blocco cardiaco parziale o completo in quanto gli anestetici locali possono deprimere la conduzione cardiaca, o pazienti con patologie epatiche in stadio avanzato o gravi alterazioni della funzionalita' renale, o pazienti in trattamento con farmaci antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone) devono essere sottoposti a stretta sorveglianza e va considerata l'opportunita'del monitoraggio ECG in quanto gli effetti a livello cardiaco possono essere additivi, o pazienti con porfiria acuta. Il farmaco e' probabi lmente porfirinogenico e nei pazienti con porfiria acuta deve essere prescritta esclusivamente nei casi in cui e' marcatamente o urgentemente indicata. Appropriate precauzioni devono essere adottate per l'uso del farmaco in tutti i pazienti con porfiria. Alcune tecniche di anestesia locale possono essere associate a reazioni avverse severe, indipendentemente dall'anestetico locale utilizzato, quali: o Iniezioni intraarteriose accidentali possono provocare gravi sintomi anche a basse dosi; o L'infusione intra- articolare continua non e' un'indicazione approvata per il medicinale. Tuttavia sono stati registrati esclusivamente in Nord America, casi post-marketing di condrolisi in pazienti che hanno ricevuto infusione intra-articolare continua post-operatoria di anestetici locali. La maggioranza dei casi di condrolisi riportati hanno coinvolto l'articolazione della spalla. Non e' stato stabilito un nesso di causalita'. A causa della presenza di metile paraidrossibenzoato la soluzione di anestetico locale disponibile nel flacone multidose puo' causare reazioni allergiche (anche ritardate) e, eccezionalmente,brocospasmo.

INTERAZIONI

Lidocaina deve essere usata con cautela nei pazienti in trattamento con altri anestetici locali o sostanze strutturalmente correlate agli anestetici locali di tipo amidico, ad esempio certi antiaritmici come mexiletina e tocainide in quanto gli effetti tossici sistemici sono additivi. Si consiglia cautela nei pazienti trattati con antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone) nonostante l'assenza di studi specifici di interazione con tale classe di farmaci. I farmaci che riducono la clearance di lidocaina (per esempio cimetidina o betabloccanti), possono causare concentrazioni plasmatiche potenzialmente tossiche quando lidocaina viene somministrata a dosi elevate ripetute per un lungo periodo di tempo. Occorre usare assoluta cautela nei soggetti in trattamento con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici.

EFFETTI INDESIDERATI

Il profilo delle reazioni avverse del farmaco e' sovrapponibile a quello degli altri anestetici locali di tipo amidico. Le reazioni avverse da farmaco sono difficilmente distinguibili dagli effetti fisiologici conseguenti al blocco di conduzione nervosa (quali diminuzione della pressione arteriosa, bradicardia) e da eventi provocati direttamente dalla iniezione (ad es. trauma della fibra nervosa) o indirettamente. Gli effetti collaterali da lidocaina sono rappresentati da reazioni di ipersensibilita' o da elevato tasso plasmatico per eccessivo dosaggio, rapido assorbimento o iniezione intravasale accidentale. Le reazioni da ipersensibilita' comprendono: edemi, orticaria, prurito e reazioni anafilattiche che devono essere trattate con mezzi convenzionali. Le reazioni da alto tasso plasmatico coinvolgono soprattutto il SNC e l'apparato cardiovascolare. L'interessamento del SNC puo' manifestarsi sotto forma di eccitazione o di depressione con vertigini, turbe della visione, ansieta', tremori seguiti da modificazioni dello stato di coscienza, convulsioni ed arresto respiratorio. I segni eccitatori che precedono la fase depressiva possono essere brevi o completamente assenti ela sonnolenza puo' essere la prima manifestazione. L'interessamento c ardiovascolare e' caratterizzato da bradicardia, ipotensione, depressione miocardica, fino all'arresto cardiaco. >> Comuni (>1/100 < 1/10). Disturbi vascolari: ipotensione, ipertensione. Disturbi gastrointestinali: nausea, vomito. Disturbi del sistema nervoso: parestesie, vertigini. Disturbi cardiaci: bradicardia. >> Non comuni (>1/1.000 < 1/100). Disturbi del sistema nervoso: segni e sintomi di tossicita' SNC (convulsioni, parestesia nella regione circumorale, insensibilita' della lingua, iperacusia, disturbi visivi, tremore, tinnito, disartria, depressione SNC). >> Rari (<1/1.000). Disturbi cardiaci: arresto cardiaco, aritmie cardiache. Disturbi del sistema immunitario: reazioni allergiche, reazioni/shock anafilattico. Disturbi respiratori: depressione respiratoria. Disturbi del sistema nervoso: neuropatia, lesione nervosa periferica, aracnoidite. Disturbi oculari: diplopia. Tossicita' sistemicaacuta: le reazioni sistemiche tossiche coinvolgono primariamente il s istema nervoso centrale (SNC) e il sistema cardiovascolare (SCV). Queste reazioni sono causate da un'alta concentrazione ematica di anestetico locale che puo' essere provocata da un'iniezione intravascolare accidentale, da sovradosaggio o da un assorbimento eccezionalmente rapidoda un'area molto vascolarizzata. Le reazioni del SNC sono simili per tutti gli anestetici locali di tipo amidico, mentre le reazioni cardiache sono maggiormente dipendenti dal farmaco, sia in termini quantitativi, sia in termini qualitativi. I segni di tossicita' del sistema nervoso centrale generalmente precedono gli effetti tossici cardiovascolari, tranne nei casi in cui il paziente sia stato sottoposto ad anestesia generale o sia stato profondamente sedato con farmaci quali benzodiazepine o barbiturici. La tossicita' a carico del sistema nervoso centrale si manifesta gradualmente, con sintomi e segni di gravita' crescente. I primi sintomi sono parestesia nella regione circumorale, insensibilita' della lingua, sensazione di testa vuota, iperacusia e tinnitoe disturbi visivi. Disartria, contrazioni e tremori muscolari sono ma nifestazioni piu' gravi e precedono l'instaurarsi di convulsioni generalizzate. Questi segni non devono essere confusi con comportamenti eretistici. Possono seguire incoscienza e crisi convulsive che possono durare da alcuni secondi a parecchi minuti. Dopo le convulsioni, a causadell'aumentata attivita' muscolare, di una interferenza con la normal e respirazione e della mancata pervieta' delle vie aeree, si manifestano rapidamente ipossia e ipercapnia. Nei casi gravi si puo' manifestare apnea. Acidosi iperkalemica, l'ipocalcemia e l'ipossia aumentano ed estendono gli effetti tossici degli anestetici locali. Il ritorno del paziente alle condizioni cliniche iniziali e' conseguente alla ridistribuzione dell'anestetico locale dal sistema nervoso centrale e al metabolismo ed escrezione. Il recupero puo' essere rapido se non sono state somministrate grandi quantita' di farmaco. Nei casi gravi si possonomanifestare effetti tossici a carico del sistema cardiovascolare che sono generalmente preceduti da segni di tossicita' del sistema nervosocentrale. Nei pazienti sottoposti ad anestesia generale o profondamen te sedati, i sintomi prodromici del sistema nervoso centrale possono essere assenti. Come risultato di elevate concentrazioni sistemiche di anestetici locali, si possono generare ipotensione, bradicardia, aritmie e anche arresto cardiaco. L'arresto cardiaco, in rari casi, e' avvenuto senza la comparsa di effetti prodromici del sistema nervoso centrale. Trattamento della tossicita' acuta: la somministrazione dell'anestetico locale deve essere sospesa immediatamente se compaiono segni ditossicita' sistemica acuta ed i sintomi del sistema nervoso centrale (convulsioni, depressione del sistema nervoso centrale) devono essere prontamente trattati con appropriati supporti della ventilazione/respirazione e con la somministrazione di anticonvulsivanti. Se dovesse manifestarsi un arresto circolatorio, deve essere effettuata immediatamente la rianimazione cardiopolmonare. E' di vitale importanza garantire una ottimale ossigenazione, la ventilazione, supportare la circolazione e trattare l'acidosi. In caso di depressione cardiovascolare (ipotensione, bradicardia), deve essere preso in considerazione un trattamento con fluidi endovenosi, vasocostrittori, cronotropi e o agenti inotropi. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permetteun monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinal e.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

In gravidanza l'anestesia, soprattutto paracervicale, puo' essere seguita da bradicardia e da acidosi fetale. Altri possibili rischi sono rappresentati da pre o post maternita', insufficienza utero-placentare eda alterazioni comportamentali del neonato. In ogni caso in gravidanz a il prodotto deve essere usato solo in caso di necessita'. Lidocaina puo' essere escreta nel latte materno.