ZOLMITRIPTAN AU*3CPR ORO 2,5MG

ZOLMITRIPTAN ACTAVIS PTC COMPRESSE ORODISPERSIBILI

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Antiemicranici.

PRINCIPI ATTIVI

Zolmitriptan.

ECCIPIENTI

Mannitolo (E421); silicato di calcio; cellulosa microcristallina; aspartame (E951); sodio amido glicolato di tipo A; crospovidone tipo B; silice colloidale anidra; magnesio stearato; aroma crema arancia (contenente p. es. maltodestrina (mais), acacia (E414), acido ascorbico (E300), butilidrossianisolo (E320)).

ECCIPIENTI

Trattamento acuto della cefalea emicranica, con o senza aura.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati; ipertensione di entita' moderata o grave e ipertensione lieve incontrollata; questa classe di composti (agonisti dei recettori 5HT1B/1D) e' stata associata a vasospasmo coronarico; di conseguenza, i pazienti con patologia cardiaca ischemica sono stati esclusi dagli studi clinici; zolmitriptan non deve pertanto essere somministrato a pazienti che hanno avuto un infarto del miocardio o che presentano cardiopatia ischemica, vasospasmo coronarico (angina di Prinzmetal), vasculopatie periferiche o a pazienti che presentano sintomi o segni indicativi di una cardiopatia ischemica; la somministrazione concomitante di zolmitriptan con ergotamina, derivati dell'ergotamina (inclusa metisergide), sumatriptan, naratriptan e con altri agonisti dei recettori 5HT1B/1D e' controindicata; lo zolmitriptan non deve essere somministratoa pazienti con anamnesi di accidenti cerebrovascolari (ACV) o attacch i ischemici transitori (TIA); controindicato nei pazienti con clearance della creatinina inferiore a 15 ml/min.

POSOLOGIA

Per dosi non realizzabili/praticabili con questo dosaggio, sono disponibili anche altri dosaggi del medicinale. La dose raccomandata di zolmitriptan per trattare un attacco di emicrania e' 2,5 mg. Sebbene sia consigliabile assumere lo zolmitriptan il prima possibile dopo l'insorgenza della cefalea emicranica, il farmaco e' efficace anche in fasi successive dell'attacco. Qualora, dopo una risposta iniziale, i sintomi dell'emicrania dovessero manifestarsi nuovamente nell'arco di 24 ore, puo' essere assunta una seconda dose. Se e' necessaria una seconda dose, questa non deve essere assunta prima di 2 ore dalla dose iniziale. Se il paziente non risponde alla prima somministrazione e' improbabileche una seconda dose possa apportare beneficio nel corso del medesimo attacco. Se il paziente non ha ottenuto una risposta soddisfacente co n la dose da 2,5 mg, per gli attacchi seguenti possono essere considerate dosi di zolmitriptan da 5 mg. La dose totale giornaliera non deve superare i 10 mg. Nell'arco delle 24 ore non si devono assumere piu' di due dosi di zolmitriptan. Lo zolmitriptan non e' indicato per la profilassi dell'emicrania. Bambini (al di sotto dei 12 anni di eta'): la sicurezza e l'efficacia dello zolmitriptan compresse in pazienti pediatrici non sono state valutate. L'uso dello zolmitriptan nei bambini non e' pertanto raccomandato. Adolescenti (12-17 anni di eta'): l'efficacia di zolmitriptan compresse non e' stata dimostrata nel contesto di studi clinici controllati con placebo per pazienti di eta' compresa tra 12 e 17 anni. L'uso dello zolmitriptan negli adolescenti non e' pertanto raccomandato. Utilizzo in pazienti di eta' superiore ai 65 anni: la sicurezza e l'efficacia dello zolmitriptan in soggetti di eta' superiore ai 65 anni non sono state valutate. L'uso dello zolmitriptan negli anziani non e' pertanto raccomandato. Pazienti con compromissione della funzione epatica: i pazienti che presentano una compromissione della funzione epatica di entita' da lieve a moderata non necessitano dialcuna correzione del dosaggio; nei pazienti con grave compromissione della funzione epatica e' pero' raccomandata la somministrazione di u na dose massima di 5 mg nelle 24 ore. Pazienti con danno renale: non e' richiesta alcuna correzione del dosaggio nei pazienti con una clearance della creatinina superiore a 15 ml/min. Per i pazienti in terapia con inibitori delle MAO-A e' raccomandata una dose massima di 5 mg nell'arco delle 24 ore. Nei pazienti in terapia con cimetidina e' raccomandata una dose massima di zolmitriptan di 5 mg nelle 24 ore. Nei pazienti in terapia con specifici inibitori del CYP 1A2, quali fluvoxamina e chinoloni (p. es. ciprofloxacina), e' raccomandata una dose massima di zolmitriptan di 5 mg nelle 24 ore. Modo di somministrazione: non e'necessario prendere la compressa con del liquido, poiche' la compress a si scioglie sulla lingua e viene ingerita con la saliva. Questa formulazione puo' essere utilizzata in situazioni in cui non siano disponibili liquidi, oppure per evitare la nausea e il vomito che potrebbero accompagnare l'ingestione di compresse con del liquido. La compressa orodispersibile puo' tuttavia associarsi a un ritardo nell'assorbimentodello zolmitriptan, che potrebbe ritardare l'insorgenza dell'azione t erapeutica. Il blister si apre sollevando il foglio di copertura (le compresse non devono essere spinte fuori dal foglio). La compressa deveessere posta sulla lingua, dove si dissolvera' e sara' ingerita con l a saliva.

CONSERVAZIONE

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

AVVERTENZE

Lo zolmitriptan deve essere utilizzato soltanto dopo che e' stata formulata una chiara diagnosi di emicrania. Prima di trattare la cefalea in pazienti non diagnosticati precedentemente come emicranici e in pazienti emicranici che presentino sintomi atipici, deve essere osservata la debita cautela al fine di escludere altre patologie neurologiche potenzialmente gravi. L'uso dello zolmitriptan non e' indicato nell'emicrania emiplegica, basilare o oftalmoplegica. Nei pazienti trattati conagonisti 5HT1B/1D sono stati riferiti ictus e altri eventi cerebrovas colari. Occorre osservare che i soggetti emicranici potrebbero essere a rischio di sviluppare alcuni eventi cerebrovascolari. Lo zolmitriptan non deve essere somministrato a pazienti affetti dalla sindrome di Wolff-Parkinson-White sintomatica o con aritmie associate ad altre vie accessorie della conduzione cardiaca. In casi molto rari, come con altri agonisti dei recettori 5HT1B/1D, sono stati segnalati vasospasmo coronarico, angina pectoris e infarto miocardico. Zolmitriptan non deve essere somministrato a pazienti che presentano fattori di rischio per cardiopatie ischemiche (quali tabagismo, ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, ereditarieta') senza prima effettuare una valutazionecardiovascolare. Particolare attenzione deve essere prestata alle don ne in postmenopausa e agli uomini di eta' superiore a 40 anni che presentano questi fattori di rischio. Tali valutazioni, tuttavia, non sempre consentono di identificare tutti i pazienti con patologie cardiachee, in casi molto rari, pazienti senza alcuna patologia cardiovascolar e di fondo hanno sviluppato eventi cardiaci gravi. Dopo la somministrazione dello zolmitriptan sono stati riferiti senso di pesantezza, oppressione o pressione precordiale. Se compaiono dolore toracico o sintomi indicativi di una cardiopatia ischemica, non devono essere assunte ulteriori dosi di zolmitriptan finche' non sia stata effettuata un'adeguata valutazione medica. Sono stati descritti aumenti transitori dellapressione sanguigna sistemica in pazienti con e senza anamnesi di ipe rtensione. In casi molto rari questi aumenti della pressione sanguignasi sono associati a eventi clinici significativi. Non si devono super are le dosi di zolmitriptan raccomandate. Gli effetti indesiderati possono essere piu' comuni durante l'uso concomitante di triptani e preparati a base di erbe contenenti l'erba di San Giovanni (Hypericum perforatum). In seguito a trattamento concomitante con triptani e inibitoriselettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) o inibitori dell a ricaptazione di serotonina e norepinefrina (SNRI), e' stata riferitasindrome serotoninergica (che include stato mentale alterato, instabi lita' autonomica e anomalie neuromuscolari). Queste reazioni possono essere gravi. Qualora il trattamento concomitante con zolmitriptan e unSSRI o un SNRI fosse clinicamente necessario, si raccomanda di istitu ire un'adeguata osservazione del paziente, in particolare all'avvio del trattamento, in caso di aumenti del dosaggio o di aggiunta di altri farmaci serotoninergici. L'uso prolungato di qualsiasi antidolorifico per il trattamento della cefalea puo' peggiorare la situazione. Se questa situazione si verifica o si sospetta, e' necessario consultare il medico e sospendere il trattamento. Nei pazienti che lamentano cefaleafrequente o quotidiana malgrado (o a causa di) uso regolare di farmac i per il trattamento della cefalea si deve sospettare una diagnosi di abuso di farmaci. Zolmitriptan contiene aspartame.

INTERAZIONI

Gli studi di interazione condotti con caffeina, ergotamina, diidroergotamina, paracetamolo, metoclopramide, pizotifene, fluoxetina, rifampicina e propranololo non hanno evidenziato differenze clinicamente rilevanti nella farmacocinetica dello zolmitriptan o del suo metabolita attivo. I dati acquisiti in soggetti sani suggeriscono l'assenza di interazioni farmacocinetiche o clinicamentesignificative tra lo zolmitriptan e l'ergotamina. Tuttavia, l'aumento del rischio di vasospasmo coronarico e' una possibilita' teorica e la somministrazione concomitante e'controindicata. Si consiglia di attendere almeno 24 ore dall'uso di p reparati contenenti ergotamina prima di somministrare lo zolmitriptan.Viceversa, si consiglia di aspettare almeno sei ore dalla somministra zione dello zolmitriptan prima di somministrare un prodotto contenenteergotamina. A seguito della somministrazione di moclobemide, un inibi tore specifico delle MAO-A, e' stato registrato un lieve incremento (26%) della AUC dello zolmitriptan e un incremento di 3 volte della AUC del metabolita attivo. Nei pazienti in terapia con un inibitore delle MAO-A e' dunque raccomandata una dose massima di zolmitriptan di 5 mg nelle 24 ore. I medicinali non devono essere assunti contemporaneamente se si somministrano dosi di moclobemide superiori a 150 mg due volteal giorno. Dopo somministrazione di cimetidina, un inibitore generale del citocromo P450, l'emivita e la AUC dello zolmitriptan sono risult ate incrementate rispettivamente del 44% e del 48%. Inoltre l'emivita e la AUC del metabolita attivo N-demetilato (183C91) sono risultate raddoppiate. Nei pazienti in terapia con cimetidina e' raccomandata una dose massima di zolmitriptan di 5 mg nelle 24 ore. Sulla base del profilo di interazione complessivo non puo' essere esclusa un'interazione con inibitori specifici del CYP 1A2. Pertanto, con sostanze di questo tipo, come fluvoxamina e chinoloni (p. es. ciprofloxacina) e' raccomandata la medesima riduzione di dosaggio. La selegilina (un inibitore delle MAO-B) e la fluoxetina (un SSRI) non hanno determinato alcuna interazione farmacocinetica con lo zolmitriptan. Sono stati tuttavia segnalati casi di pazienti con sintomi compatibili con la sindrome serotoninergica (inclusi stato mentale alterato, instabilita' autonomica e anomalie neuromuscolari) in seguito all'uso degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) o di inibitori della ricaptazione di serotonina e norepinefrina (SNRI) e triptani. Lo zolmitriptan puo' ritardare l'assorbimento di altri medicinali. La somministrazione concomitante di altri agonisti dei recettori 5HT1B/1D entro le 24 ore di trattamento con zolmitriptan deve essere evitata. Allo stesso modo,la somministrazione di zolmitriptan entro 24 ore dall'uso di altri ag onisti dei recettori 5HT1B/1D deve essere evitata.

EFFETTI INDESIDERATI

I possibili effetti indesiderati sono generalmente transitori, tendonoa manifestarsi entro quattro ore dalla somministrazione, la somminist razione ripetuta non ne aumenta la frequenza e si risolvono spontaneamente senza ulteriori trattamenti. All'incidenza degli effetti indesiderati si applicano le seguenti definizioni: molto comune (>= 1/10), comune (>= 1/100, < 1/10), non comune (>= 1/1.000, < 1/100), raro (>= 1/10.000, < 1/1.000), molto raro (< 1/10.000), non nota. I seguenti effetti indesiderati sono stati riferiti dopo la somministrazione dello zolmitriptan. Disturbi del sistema immunitario. Raro: reazioni di ipersensibilita', inclusi orticaria, angioedema e reazioni anafilattiche. Patologie del sistema nervoso. Comune: anomalie o disturbi sensoriali, capogiri, cefalea, iperestesia, parestesia, sonnolenza, sensazione di calore. Patologie cardiache. Comune: palpitazioni; non comune: tachicardia; molto raro: infarto del miocardio, angina pectoris, vasospasmo coronarico. Patologie vascolari. Non comune: lieve aumento della pressione sanguigna. Incrementi transitori della pressione sanguigna sistemica. Patologie gastrointestinali. Comune: dolore addominale, nausea, vomito; bocca secca; molto raro: ischemia o infarto (es. ischemia intestinale, infarto intestinale, infarto splenico) che possono presentarsi sotto forma di diarrea emorragica o dolore addominale. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Comune: debolezza muscolare, mialgia. Patologie renali e urinarie. Non comune: poliuria; aumento della frequenza urinaria; molto raro: urgenza urinaria. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: astenia, senso di pesantezza, oppressione, dolore o pressione alla gola, al collo, alle estremita' o al torace. Alcuni sintomi possono far parte dell'attacco emicranico stesso. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

La sicurezza d'uso di questo medicinale in gravidanza non e' stata determinata. La valutazione degli studi sperimentali condotti sull'animale non indica effetti teratogeni diretti. Alcuni risultati emersi neglistudi di embriotossicita' hanno tuttavia suggerito una compromissione della vitalita' embrionale. La somministrazione dello zolmitriptan de ve essere valutata soltanto laddove il beneficio atteso per la madre superi qualsiasi possibile rischio per il feto. Gli studi condotti hanno dimostrato che lo zolmitriptan passa nel latte degli animali in lattazione. Non esistono dati relativi al passaggio dello zolmitriptan nellatte materno umano. Occorre dunque esercitare la debita cautela nel somministrare lo zolmitriptan a donne che allattano. L'esposizione deineonati deve essere minimizzata evitando di allattare al seno per 24 ore dopo il trattamento.