ANEXATE*IV 1F 1MG/10ML

ANEXATE SOLUZIONE INIETTABILE PER USO ENDOVENOSO

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Antidoto.

PRINCIPI ATTIVI

Anexate 0,5 mg/5 ml soluzione iniettabile per uso endovenoso. Una fiala contiene. Principio attivo: flumazenil 0,5 mg. Anexate 1 mg/10 ml soluzione iniettabile per uso endovenoso. Una fiala contiene. Principio attivo: flumazenil 1 mg. Eccipiente con effetti noti: sodio. Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

ECCIPIENTI

Sodio edetato, acido acetico glaciale, sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.

ECCIPIENTI

Anexate e' indicato per neutralizzare gli effetti sedativi centrali delle benzodiazepine. Trova quindi utilizzo in anestesia ed in terapia intensiva nelle seguenti condizioni. Anestesia: interruzione dell'anestesia generale indotta e mantenuta con benzodiazepine in pazienti ospedalizzati e ambulatoriali; annullamento della sedazione benzodiazepinica in brevi procedure diagnostiche e terapeutiche in pazienti ospedalizzati e ambulatoriali; neutralizzazione delle reazioni paradosse dovutealle benzodiazepine. Terapia intensiva: per il trattamento di iperdos aggio volontario o accidentale da benzodiazepine; come agente specifico nell'annullamento degli effetti centrali delle benzodiazepine nei casi di iperdosaggio da farmaco (ritorno alla respirazione spontanea e alla coscienza al fine di non rendere piu' necessaria l'intubazione endotracheale o per consentire l'estubazione). E' indicato per la neutralizzazione degli effetti sedativi delle benzodiazepine nei bambini con un'eta' superiore ad un anno.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. E' controindicato l'uso di Anexate nei pazienti ai quali sia statasomministrata una benzodiazepina per il trattamento di una condizione potenzialmente pericolosa per la sopravvivenza del paziente (es.: ipe rtensione endocranica o stato di male epilettico).

POSOLOGIA

Anexate va usato per via endovenosa da un anestesista o comunque da unclinico esperto. Puo' essere somministrato come tale o diluito. Per i nfusione endovenosa puo' essere diluito in soluzione glucosata al 5% oin soluzione fisiologica allo 0,9% e puo' essere usato anche in conco mitanza con altre procedure di rianimazione. Anestesia: la dose iniziale consigliata e' 0,2 mg somministrati endovena in 15 secondi ca. Se non si raggiunge il grado desiderato di coscienza entro 60 secondi, puo' essere iniettata una seconda dose di 0,1 mg che puo' essere, se necessario, ripetuta ogni 60 secondi fino a raggiungere una dose totale di1 mg. La dose abituale e' 0,3-0,6 mg. Terapia intensiva: la dose iniz iale raccomandata e' 0,3 mg per via endovenosa. Se non si raggiunge ilgrado desiderato di coscienza entro 60 secondi, Anexate puo' essere r ipetuto con una dose di 0.1 mg fino al risveglio del paziente o fino al raggiungimento di una dose totale pari a 2 mg. Se si ripresenta sonnolenza, possono essere iniettati 0,1-0,4 mg del farmaco in perfusione endovenosa della durata di un'ora. Il dosaggio e la velocita' della perfusione devono essere aggiustati individualmente fino al raggiungimento del risveglio desiderato. Nei reparti di terapia intensiva, Anexatesomministrato in perfusione lenta e opportunamente diluito non deve p rovocare sintomi di astinenza in pazienti trattati per prolungati periodi di tempo con dosi massicce di benzodiazepine. Se dovessero presentarsi segni inattesi di stimolazione eccessiva andranno somministrati endovena 5 mg di diazepam o 5 mg di midazolam. Se dosi ripetute di Anexate non producono miglioramento della funzione respiratoria e dello stato di coscienza sara' opportuno prendere in considerazione una diversa eziologia (non benzodiazepinica). Compromissione epatica: poiche' ilflumazenil viene metabolizzato principalmente nel fegato, e' raccoman data l'attenta titolazione del dosaggio nei pazienti con funzionalita'epatica compromessa. Bambini con eta' superiore ad un anno: per neutr alizzare gli effetti sedativi indotti dalle benzodiazepine nei bambinicon eta' superiore ad un anno, la dose iniziale raccomandata e' 0,01 mg/Kg (fino a 0,02 mg) somministrata per via endovenosa in 15 secondi.Se il grado desiderato di coscienza non viene raggiunto dopo un'attes a di ulteriori 45 secondi, un'ulteriore iniezione di 0,01 mg/Kg puo' essere somministrata (fino a 0,02 mg) e ripetuta ad intervalli di 60 secondi se necessario (fino ad un massimo di 4 volte) per una dose massima totale di 0,05 mg/Kg o 1 mg, a seconda di quale sia tra le due indicate la dose minore. La dose deve essere personalizzata a seconda della risposta del paziente. Non ci sono dati disponibili sulla sicurezza e sull'efficacia della somministrazione ripetuta di Anexate ai bambiniper la risedazione.

CONSERVAZIONE

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione. Questo medicinale non deve essere utilizzato dopo la data di scadenza (SCAD) che e' riportata sulla confezione. Per le condizioni di conservazione dopo diluizione del medicinale, vedere paragrafo 6.2.

AVVERTENZE

Tener fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. E' opportuno tenere i pazienti sotto controllo medico fino a 24 ore dopo la somministrazione di Anexate. L'eliminazione puo' essere ritardata nei pazienti con compromissione epatica. Particolare cautela e' necessaria quando si utilizza Anexate nei casi di overdose da piu' farmaci. In particolare in caso di intossicazione da benzodiazepine e antidepressivi ciclici, alcuni effetti tossici tipo convulsioni e aritmie cardiache, che sono causate dagli antidepressivi ma che si manifestano meno rapidamente inconcomitanza alla somministrazione con benzodiazepine, vengono esacer bate dalla somministrazione di Anexate. L'uso di Anexate non e' raccomandato nei pazienti epilettici in trattamento con benzodiazepine per un periodo prolungato. Nonostante il lieve effetto anticonvulsivante intrinseco di Anexate, l'improvvisa soppressione dell'effetto protettivodell'agonista benzodiazepinico puo' determinare l'insorgenza di convu lsioni nei pazienti epilettici. I pazienti trattati con Anexate per laneutralizzazione dell'effetto delle benzodiazepine, devono essere ten uti sotto controllo, preferibilmente in un'unita' di terapia intensiva, relativamente al possibile ritorno della sedazione, della depressione respiratoria o di altri effetti benzodiazepinici residui, per un periodo di tempo adeguato, valutato in base alla dose e alla durata d'azione della benzodiazepina impiegata, finche' l'effetto di Anexate e' eliminato. Poiche' per i pazienti con funzionalita' epatica compromessa possono verificarsi effetti ritardati come sopra descritto, puo' essere richiesto un periodo di osservazione prolungato. L'effetto antagonista di Anexate e' specifico per le benzodiazepine, l'effetto pertanto non e' atteso se il non risveglio" e' causato da altre sostanze. In anestesiologia al termine di un intervento chirurgico, Anexate non deve essere somministrato prima della scomparsa dell'effetto miorilassante a carico della muscolatura periferica. Anexate deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con lesioni cerebrali in quanto puo' indurre la comparsa di convulsioni o alterare il flusso ematico cerebrale in pazienti in trattamento con benzodiazepine. In pazienti con gravi lesioni cerebrali (e/o pressione endocranica instabile) che sono trattati con Anexate, per antagonizzare gli effetti delle benzodiazepine, si puo' sviluppare un aumento della pressione endocranica. L'iniezione rapida del farmaco in dosi uguali o superiori a 1 mg in pazienti che hanno ricevuto un trattamento ad alte dosi e/o prolungato con benzodiazepine, terminato in un qualunque momento nelle settimane precedenti la somministrazione di Anexate, puo' causare sintomi di astinenza quali palpitazioni, agitazione, ansia, labilita' emotiva, nonche' stato confusionale e alterazioni sensoriali lievi e va quindi evitata. Anexate non e'indicato ne' per il trattamento della dipendenza da benzodiazepine ne ' nella gestione delle sindromi protratte da astinenza da benzodiazepine. Nei pazienti ad alto rischio, i benefici di una sedazione indotta da benzodiazepine devono essere pesati rispetto ai rischi di un rapidoritorno di coscienza. Nei pazienti (ad esempio con problemi cardiaci) , il mantenimento di un certo grado di sedazione durante il periodo post-operatorio precoce puo' essere preferibile per il completo stato dicoscienza. Nei pazienti ansiosi durante la fase pre-operatoria o in p azienti noti soffrire di ansia cronica o transitoria, il dosaggio di Anexate deve essere attentamente regolato. Per i pazienti che sono stati trattati cronicamente con dosi elevate di benzodiazepine, i vantagginell'utilizzo di Anexate devono essere attentamente valutati rispetto ai possibili rischi di sintomi da astinenza. Se, nonostante un attent o dosaggio, si verificano sintomi da astinenza, puo' essere considerato se necessario il trattamento con basse dosi di benzodiazepine, titolato per via endovenosa sulla base della risposta del paziente. Tuttavia, si deve tenere in considerazione la sensazione di dolore dopo un intervento chirurgico, e puo' essere preferibile mantenere il paziente leggermente sedato. Anexate deve essere utilizzato con cautela nella neutralizzazione della sedazione cosciente nei bambini al di sotto di unanno di eta', nella rianimazione del neonato e nella neutralizzazione degli effetti sedativi delle benzodiazepine utilizzate nell'induzione dell'anestesia generale nei bambini, in quanto i dati disponibili in proposito sono limitati. Finche' non saranno disponibili dati sufficienti, Anexate deve essere somministrato ai bambini al di sotto di un anno di eta' esclusivamente se il rischio per il paziente (specialmente in caso di un accidentale sovradosaggio) e' stato valutato rispetto aibenefici del trattamento. Questo medicinale contiene meno di 1 mmol d i sodio (23 mg) per ogni dose abituale (0,3-0,6 mg di flumazenil), vale a dire essenzialmente "senza sodio". Questo medicinale contiene 36,8mg di sodio per la dose da 1 mg e 73,6 mg di sodio per la dose da 2 m g equivalenti rispettivamente a 1,9% e 3,7% dell'assunzione massima giornaliera raccomandata dall'OMS che corrisponde a 2g di sodio per un adulto.

INTERAZIONI

Anexate blocca l'effetto centrale delle benzodiazepine per interazionecompetitiva a livello dei recettori