PROPAFENONE DOC*30CPR RIV300MG

PROPAFENONE DOC GENERICI COMPRESSE RIVESTITE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Antiaritmici.

PRINCIPI ATTIVI

Una compressa rivestita da 150 mg contiene: propafenone cloridrato 150mg. Una compressa rivestita da 300 mg contiene: propafenone cloridrat o 300 mg.

ECCIPIENTI

Amido pregelatinizzato, sodio amido glicolato, copolividone, magnesio stearato, talco, macrogol 6000, titanio diossido e ipromellosa.

ECCIPIENTI

Prevenzione e trattamento di tachicardie e tachiaritmie ventricolari esopraventricolari, compresa la sindrome di W.P.W., quando associate a sintomi disabilitanti.

CONTROINDICAZIONI / EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo, ad altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Insufficienza cardiaca manifesta, shock cardiogeno (ad eccezione diquello provocato da aritmia), grave bradicardia, gravi disturbi prees istenti della conduzione dell'eccitamento a livello senoatriale, atrioventricolare ed intraventricolare, malattia del nodo del seno atriale (sindrome bradicardia-tachicardia) difetti di conduzione atriale, blocco atrioventricolare di secondo grado o di grado maggiore o blocco di branca o blocco distale in assenza di pacemaker artificiale, disturbi manifesti del bilancio elettrolitico, gravi pneumopatie ostruttive, marcata ipotensione, miastenia grave. Generalmente controindicato in gravidanza. Controindicato durante l'allattamento.

POSOLOGIA

Per il trattamento iniziale e quello di mantenimento, la dose giornaliera consigliata e' di 450-600 mg (una compressa da 150 mg tre volte algiorno o una compressa da 300 mg due volte al giorno). Occasionalment e puo' essere necessario un aumento della dose giornaliera fino a 900 mg (una compressa da 300 mg o due compresse da 150 mg tre volte al giorno). Questa dose giornaliera puo' essere superata solamente in casi eccezionali sotto stretto controllo cardiologico. Questi dosaggi si riferiscono a pazienti con peso corporeo di circa 70 Kg. Le dosi giornaliere dovranno essere ridotte proporzionalmente per pazienti con peso corporeo inferiore. La dose individuale di mantenimento dovra' essere determinata sotto controllo specialistico cardiologico comprendente ripetute valutazioni elettrocardiografiche e rilievi della pressione arteriosa (fase di aggiustamento posologico). Se la durata dell'intervallo QRS e' prolungata di oltre il 20% o l'intervallo QT corretto per la frequenza e' prolungato, la dose dovra' essere ridotta o sospesa fino alla normalizzazione del tracciato elettrocardiografico. In pazienti anziani o in pazienti con gravi danni miocardici la dose di propafenone compresse, dovra' essere aumentata gradualmente ponendo speciale controllo durante la fase iniziale del trattamento. Indicato per la terapia orale di mantenimento e per la prevenzione di recidive. Modo di somministrazione: per via del loro sapore amaro e per via dell'effetto anestetizzante locale del principio attivo, le compresse devono essere inghiottite intere con un sorso di liquido, a stomaco pieno.

CONSERVAZIONE

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

AVVERTENZE

E' essenziale valutare dal punto di vista elettrocardiografico e clinico ogni paziente cui venga somministrato propafenone cloridrato prima e durante la terapia allo scopo di determinare se la risposta al propafenone cloridrato sia tale da giustificare un uso continuativo. Propafenone cloridrato puo' peggiorare la miastenia grave. Esiste un potenziale di conversione della fibrillazione atriale parossistica in flutteratriale con conseguente blocco della conduzione 2:1 o 1:1. Analogamen te ad altri farmaci antiaritmici di classe C1, nei pazienti affetti dacardiopatia strutturale significativa si possono piu' facilmente mani festare gravi eventi indesiderati. Somministrare con cautela in pazienti con bronco pneumopatia ostruttiva poiche' l'attivita' beta-bloccante del propafenone puo' aumentare le resistenze delle vie respiratorie.La frequenza e la soglia di sensibilita' dei pace-makers possono subi re alterazioni durante la terapia con propafenone. Percio' il funzionamento dei pace-makers dovra' essere opportunamente verificato e modificato di conseguenza. In caso di pregresso infarto miocardico, l'uso dipropafenone deve essere limitato al trattamento delle aritmie ventric olari che mettono in pericolo la vita del paziente. In pazienti che presentano una alterata funzionalita' epatica o renale, puo' verificarsiaccumulo di farmaco anche con la somministrazione di dosi terapeutich e di propafenone. Tuttavia, sotto costante controllo elettrocardiografico, questi pazienti possono essere trattati con propafenone a dosi ridotte. Il medicinale non e' controindicato per i soggetti affetti da malattia celiaca.

INTERAZIONI

In caso di impiego contemporaneo di anestetici locali (per esempio durante l'impianto di pace-makers, interventi chirurgici od odontoiatrici) nonche' di altri farmaci che determinano un effetto inibitorio sullafrequenza cardiaca e/o sulla contrattilita' (per esempio beta-bloccan ti, antidepressivi triciclici) deve essere tenuta in considerazione lapossibilita' di un potenziamento dell'effetto di propafenone. Sono st ati riscontrati aumenti dei livelli plasmatici di ciclosporina, teofillina, desipramina, propranololo, metoprololo e digossina a seguito della somministrazione contemporanea di questi farmaci con propafenone. L'uso concomitante con rifampicina puo' ridurre l'efficacia antiaritmica del propafenone per riduzione della concentrazione plasmatica. Un aumento della concentrazione plasmatica di propafenone e' stato riscontrato durante trattamento simultaneo con cimetidina. Gli anticoagulanti orali possono interagire con propafenone, con conseguente potenziamento dell'effetto anticoagulante. Si raccomanda quindi di controllare accuratamente i parametri della coagulazione di quei pazienti trattati contemporaneamente con anticoagulanti orali e propafenone (ad esempio fenprocumone, warfarina) poiche' propafenone cloridrato puo' potenziare l'efficacia di tali farmaci causando aumento del tempo di protrombina.Un aumento della concentrazione plasmatica di propafenone e' stato ri scontrato durante trattamento simultaneo con principi attivi che ne inibiscono il metabolismo bloccando gli isoenzimi CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4come cimetidina, chetoconazolo, chinidina. I pazienti con questa inte razione dovrebbero essere attentamente monitorati e la dose modificatadi conseguenza. La co-somministrazione del propafenone con farmaci me tabolizzati dal CYP2D6 (come la venlafaxina) possono causare un aumento dei livelli di questi farmaci. Il fenobarbital e' conosciuto come uninduttore del CYP3A4. Si richiede un attento monitoraggio della rispo sta alla terapia con propafenone durante la co-somministrazione con fenobarbital. Eritromicina e succo di pompelmo possono causare un incremento dei livelli di propafenone. Il propafenone e' controindicato in co-somministrazione di 800-1200 mg/die di ritonavir per il potenziale aumento delle concentrazioni plasmatiche. La terapia di combinazione diamiodarone e propafenone puo' avere effetti sulla conduzione e sulla ripolarizzazione cardiaca e condurre ad anomalie potenzialmente proaritmiche. Possono essere richiesti degli aggiustamenti posologici per entrambi i composti sulla base della risposta terapeutica. L'uso concomitante del propafenone e della lidocaina non hanno evidenziato effetti sulla farmacocinetica. Tuttavia, la co-somministrazione del propafenone e della lidocaina in infusione endovenosa ha riportato un aumento del rischio di eventi avversi sul sistema nervoso centrale. La somministrazione contemporanea di propafenone cloridrato e fluoxetina nei soggetti con estesa metabolizzazione incrementa i valori di Cmax e AUC del S propafenone del 39 e 50% e di Cmax ed AUC del R propafenone del 71 e50% rispettivamente. L'uso concomitante con paroxetina puo' provocare un aumento del livello plasmatico di propafenone. Basse dosi di propa fenone possono essere sufficienti per provocare la risposta terapeutica desiderata.

EFFETTI INDESIDERATI

In rare occasioni, particolarmente con elevate dosi iniziali, si sono verificati disturbi gastrointestinali come, ad esempio, anoressia, gonfiore, nausea e vomito costipazione, secchezza delle fauci, sapore amaro, dolori addominali e sensazione di torpore in bocca; sporadicamentevisione confusa e vertigini; molto raramente stanchezza e mal di test a, dolori al petto, astenia, irrequietezza, incubi, disturbi del sonno, disturbi psichici quali stati ansiosi, confusione, sincope, convulsioni e sintomi extrapiramidali (atassia), parestesia, vertigine, reazioni allergiche. Occasionalmente sono state osservate reazioni allergiche cutanee, come arrossamento, prurito, esantema od orticaria, sindromeLupus-simile, rash cutanei. Tali reazioni regrediscono completamente interrompendo la somministrazione del farmaco. In pazienti anziani e' stata occasionalmente osservata ipotensione posturale (disturbi circolatori) ed ortostatica. Questi sintomi regrediscono dopo riduzione delle dosi somministrate o dopo interruzione della somministrazione del farmaco. In rari casi possono comparire bradicardia o blocchi SA, AV, o IV (gli antidoti dei blocchi SA o AV sono atropina od orciprenalina); in caso di blocchi IV l'antidoto e' l'elettroterapia; in caso di gravedanno miocardico (come nel caso di infarto miocardico acuto, nella mi ocardite, ecc.) il farmaco puo' avere un effetto maggiore di quello desiderato sull'impulso della conduzione dell'eccitazione nel sistema diHis-Purkinje (antitodo: elettroterapia) o sulla contrattilita'' mioca rdica (antidoto: glicosidi cardiaci). Una insufficienza cardiaca puo' essere esacerbata. Come con altri farmaci antiaritmici, in rari casi, durante il trattamento con propafenone, puo' verificarsi colestasi. Cio' indica ipersensibilita' individuale del tipo iperergico-allergico. Questo sintomo non e' dose-dipendente ed e' totalmente reversibile a seguito della sospensione del trattamento con propafenone. Cosi' come con altri farmaci antiaritmici non puo' essere escluso il rischio di insorgenza di tachicardia ventricolare o, in casi rari, di flutter o fibrillazioni ventricolari. Esiste la possibilita' potenziale per una conversione della fibrillazione atriale parossistica a flutter atriale con blocco della conduzione 2:1 o 1:1. In alcuni casi una diminuzione della potenza sessuale e della conta spermatica sono state osservate dopo somministrazione di alte dosi di propafenone. Questo fenomeno e' reversibile quando il trattamento viene sospeso. Tuttavia, dal momento che il trattamento con propafenone puo' essere vitale per il paziente, la somministrazione del farmaco non deve essere sospesa per l'eventualecomparsa di questi ultimi effetti indesiderati senza consultare il me dico. Molto raramente e' stata osservata una diminuzione completamentereversibile dei leucociti, dei granulociti e delle piastrine. Sono st ati osservati casi isolati di agranulocitosi. In pazienti con asma bronchiale o anamnesi di broncospasmo il farmaco puo' indurre la esacerbazione del fenomeno. Sono stati inoltre riportati casi di anomalie epatiche tra cui danno epatocellulare, ittero, colestasi, epatite ed aumento dei livelli enzimatici nel fegato (transaminasi e fosfatasi). Segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Non esistono studi adeguati e ben controllati sulle donne in gravidanza. E' noto che il propafenone e' in grado di superare la barriera placentare nell'uomo. La concentrazione del propafenone nel cordone ombelicale risulta essere circa il 30% di quella nel sangue materno. Durantela gravidanza la prescrizione deve essere effettuata nei casi di rico nosciuta ed effettiva necessita', sotto diretto controllo medico. Non vi sono studi che riguardino l'escrezione del propafenone nel latte materno. Dati limitati inducono a ritenere che il propafenone possa essere escreto nel latte materno. A motivo dei potenziali gravi effetti indesiderati sul neonato, il medico dovrebbe decidere se fare interrompere l'allattamento o l'impiego del farmaco, considerando l'importanza di quest'ultimo per la madre.